Paracetamol

Paracetamol má analgetický a antipyretický účinek.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Paracetamol

Používá se k terapii v následujících případech:

• různé bolestivé syndromy (bolesti zubů nebo hlavy, myalgie, algodismenorea a dále artralgie, neuralgie a migréna);
• stav horečky, který se vyskytuje v důsledku rozvoje infekčních onemocnění.

Pokud je potřeba rychlé úlevy od zánětu a bolesti (například po chirurgickém zákroku) a také v případech, kdy perorální podání léku (suspenze nebo tablet) není možné, může být předepsáno intravenózní podání látky.

Lék je předepsán k symptomatické léčbě a také ke snížení intenzity bolesti a zánětu v době jeho užívání. Neovlivňuje progresi patologie.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulář vydání

Lék se uvolňuje:

• v tabletách (v množství 6 nebo 10 kusů uvnitř blistru nebo bezbuněčných destiček);
• ve formě 2,4% sirupu (v 50ml lahvičkách) a také 2,4% suspenze (v 0,1l lahvičkách);
• v rektálních čípcích o hmotnosti 0,08, 0,17 a 0,33 g (5 kusů v blistru; 2 blistry v krabičce).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Paracetamol je nenarkotické analgetikum. Jeho léčivý účinek a vlastnosti jsou založeny na jeho schopnosti blokovat (zejména v CNS) prvky COX-1 a COX-2. Zároveň látka ovlivňuje centra bolesti a termoregulace.

Léčivo nemá žádné protizánětlivé vlastnosti (tento účinek je extrémně nevýznamný, což umožňuje jeho ignorování), protože jeho účinek na COX je neutralizován enzymem peroxidázou uvnitř zanícených tkání.

Vzhledem k tomu, že lék neblokuje vazbu Pg v periferních tkáních, nemá negativní vliv na procesy metabolismu vody a elektrolytů v těle a na sliznici trávicího traktu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Absorpce léku je poměrně vysoká, jeho hodnoty Cmax se pohybují v rozmezí 5-20 mcg/ml. Paracetamol dosahuje těchto hodnot po 0,5-2 hodinách. Aktivní složka je schopna proniknout hematoencefalickou bariérou (HEB).

Během kojení se lék vylučuje do mateřského mléka (jeho koncentrace nepřesahuje 1 %).

Léčivo podléhá biotransformaci v játrech. Metabolismus, který probíhá za účasti mikrozomálních jaterních enzymů, vede k tvorbě toxických meziproduktů metabolismu (včetně N-acetyl-b-benzochinoniminu). Tyto složky mohou vést k poškození a nekróze jaterních buněk, pokud má tělo snížené hladiny glutathionu. Vyčerpání tohoto prvku je pozorováno při užití 10+ g paracetamolu.

Dvě další metabolické dráhy paracetamolu jsou proces konjugace se sulfáty (často pozorovaný u novorozenců, zejména předčasně narozených) a s glukuronidy (většinou pozorovaný u dospělých).

Konjugované metabolické produkty mají slabou léčivou aktivitu (včetně toxického účinku).

Poločas rozpadu je 1–4 hodiny (u starších osob může být tato hodnota vyšší). Vylučování probíhá převážně ledvinami ve formě konjugátů. Pouze 3 % podaného paracetamolu se vylučuje v nezměněné formě.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dávkování a aplikace

Velikost dávky pro dospívající (12 let a starší, pokud váží více než 40 kg) a dospělé je maximálně 4 g denně (20 tablet po 0,2 g nebo 8 tablet po 0,5 g).

Pro 1 použití byste měli užít 0,5 g látky (v případě potřeby to může být 1 g). Tablety léku se mohou užívat až 4krát denně. Délka léčby je 5-7 dní.

Tablety paracetamolu pro děti lze užívat od 2 let. Děti mladší věkové kategorie by měly užívat 0,5 tablety o obsahu 0,2 g v intervalech 4-6 hodin. Dítě starší 6 let může užívat celou tabletu s výše uvedenou frekvencí.

Tablety o síle 325 mg lze užívat od 10 let. Dětem ve věku 10-12 let se předepisují k perorálnímu podání 2-3krát denně (maximální dávka by neměla být překročena - pro tuto kategorii pacientů je to 1500 mg denně).

Dospívající od 12 let a dospělí by měli užívat 1–3 tablety v intervalech 4–6 hodin. Neměli byste užívat více než 4 g léku denně a intervaly mezi dávkami by měly být alespoň 4 hodiny.

Použití čípků.

Čípky se zavádějí rektálně – do konečníku. Před zákrokem je nutné vyčistit střeva.

Dávkování léku v čípcích pro dítě by mělo být vypočítáno s ohledem na věk a hmotnost pacienta. Čípky o objemu 80 mg se používají pro kojence od 3 měsíců věku; čípky o objemu 170 mg - pro děti ve věku 1-6 let; čípky o objemu 330 mg - pro děti ve věku 7-12 let.

Čípky se zavádějí jeden po druhém, přičemž mezi jednotlivými procedurami by měl být dodržen alespoň 4hodinový interval; denně se zavádějí 3–4 čípky (počet čípků závisí na stavu pacienta).

Dětem se paracetamol často předepisuje v čípcích nebo sirupu. Při porovnání jejich terapeutické účinnosti je třeba poznamenat, že sirup má rychlejší účinek a čípky mají delší účinek.

Protože čípky jsou bezpečnější a pohodlnější k použití (ve srovnání s tabletami), doporučuje se je předepisovat malým dětem (například pro novorozence jsou považovány za optimální lékovou formu tohoto léku).

Pro dítě je toxická dávka léku 150+ mg/kg. Dítě o hmotnosti 20 kg tedy může zemřít po užití 3 g látky denně.

Výběr jednorázové dávky se provádí podle vzorce 10-15 mg/kg 2-3krát denně (s intervaly 4-6 hodin). Maximální dávka léku pro dítě je 60 mg/kg denně.

Návod k použití suspenze a sirupu pro děti.

Sirup lze předepisovat kojencům od 3 měsíců věku a suspenzi lze užívat od 1. měsíce života (protože neobsahuje cukr).

Velikosti porcí sirupu s jednou dávkou pro různé věkové skupiny:

• kojenci 3-12 měsíců – 0,5-1 čajová lžička;
• děti 1-6 let – 1-2 čajové lžičky;
• děti 6-14 let – 2-4 čajové lžičky.

Frekvence podávání se pohybuje od 1 do 4krát denně (dítě by mělo lék užívat v minimálních 4hodinových intervalech).

Dávkování dětské suspenze je podobné jako u sirupu. Schéma užívání léku pro kojence mladší 3 měsíců je vybráno výhradně ošetřujícím lékařem.

Velikost dávky léku by měla být vybrána s ohledem na hmotnost dítěte. Je možné předepsat maximálně 10-15 mg/kg na dávku a ne více než 60 mg/kg denně. Tříleté dítě s průměrnou hmotností 15 kg by tedy mělo užívat 150-225 mg léku na dávku.

Pokud při použití suspenze nebo sirupu v předepsaných dávkách nedojde k žádnému výsledku, je nutné paracetamol nahradit nějakým analogem s jinou aktivní složkou.

K odstranění horečky se někdy používá kombinace paracetamolu a analginu (pokud je teplota 38,5 °C a obtížně ji srážíte). Velikosti dávek jsou následující: paracetamol v dávkách uvedených výše (s přihlédnutím k věku a hmotnosti); analgin - 0,3-0,5 mg/kg.

Tuto kombinaci nelze používat často, protože užívání analginu vede k nevratným změnám ve složení krve.

Lze použít i „trojčatku“, která kromě paracetamolu obsahuje aspirin a analgin. Paracetamol lze doplnit také suprastinem a no-shpou, analginem a no-shpou nebo suprastinem a analginem.

No-shpa (místo ní lze použít i papaverin) pomáhá otevírat křečovité kapiláry a antihistaminika (jako je tavegil nebo suprastin) zesilují účinek antipyretik.

Pokud je nutné, aby lék poskytl antipyretický účinek, lze jej užívat maximálně 3 dny po sobě.

Pokud se lék používá k úlevě od bolesti, léčebný cyklus by měl trvat maximálně 5 dní. Možnost jeho následného užívání určuje ošetřující lékař.

Je důležité si uvědomit, že lék pomáhá eliminovat příznaky onemocnění (jako jsou bolesti zubů nebo hlavy), ale neléčí příčinu jejich výskytu.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Používejte Paracetamol během těhotenství

Lék může procházet placentou, ale dosud nebyly zjištěny žádné negativní účinky na vývoj plodu.

Během testů bylo zjištěno, že užívání paracetamolu během těhotenství (zejména ve druhé polovině) zvyšuje pravděpodobnost vzniku astmatu, respiračních poruch, sípání a příznaků alergií u dítěte.

Je nutné vzít v úvahu, že ve 3. trimestru může být toxický účinek infekčních onemocnění stejně nebezpečný jako účinek jednotlivých léků. V případě hypertermie u matky existuje možnost hypoxie u plodu.

Při užívání léku ve 2. trimestru (konkrétněji od 3. měsíce a přibližně do 18. týdne) se u dítěte mohou vyvinout abnormality ve vývoji vnitřních orgánů, které se často projeví až po narození. Z tohoto důvodu se lék v tomto období používá pouze příležitostně a výhradně jako poslední možnost.

Zároveň je však tento konkrétní lék považován za nejbezpečnější prostředek proti bolesti pro těhotné ženy.

Užívání velkých dávek léku během těhotenství může mít negativní vliv na ledviny a játra. Pokud má těhotná žena horečku v důsledku akutních respiračních infekcí (ARVI) nebo chřipky, měla by užívat paracetamol v dávce 0,5 tablety. Tato terapie by měla trvat maximálně 7 dní.

Během kojení se do mateřského mléka dostává pouze minimální množství léku. To umožňuje nepřerušovat kojení v případech, kdy se lék užívá maximálně 3 dny po sobě.

Během kojení je povoleno užívat maximálně 3-4 tablety po 0,5 g denně (tablety se užívají po krmení). Doporučuje se další krmení alespoň 3 hodiny po užití léku.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na lék;
• vrozená hyperbilirubinémie;
• Nedostatek enzymu G6PD;
• onemocnění jater nebo ledvin v těžké formě;
• krevní onemocnění;
• závislost na alkoholu;
• těžká anémie nebo leukopenie.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Vedlejší efekty Paracetamol

Nežádoucí účinky po užívání léků se obvykle projevují jako příznaky silné přecitlivělosti (alergie) – svědění kůže, angioedém, kopřivka a vyrážky.

Někdy užívání léku vede k rozvoji poruch hematopoézy (trombocytopenie, neutro-, leukopenie nebo pancytopenie, stejně jako agranulocytóza) a dyspeptických symptomů.

Dlouhodobé užívání ve velkých dávkách může způsobit hepatotoxické účinky.

[ 24 ]

Předávkovat

Projevy intoxikace, které se objevují první den: bledá kůže, bolest v oblasti břicha, nevolnost, metabolická acidóza, zvracení, anorexie a porucha metabolismu glukózy.

Příznaky jaterní dysfunkce se mohou objevit po 12–48 hodinách.

V případě závažného předávkování se pozoruje pankreatitida, selhání jater (s progresivní encefalopatií), akutní selhání ledvin (doprovázené tubulární nekrózou), arytmie a kóma.

V některých případech může otrava paracetamolem vést k úmrtí (v případech velmi těžké intoxikace).

K léčbě poruchy je nutné podat oběti methionin s acetylcysteinem (v průběhu 8-9 hodin), což jsou prekurzory procesů vazby glutathionu, a spolu s tím i donory kategorií SH.

Následná terapie závisí na tom, jak dlouho byl lék užíván a na jeho hladině v krvi.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interakce s jinými léky

Lék snižuje účinnost urikosurických léků. Užívání společně s velkými dávkami léku zvyšuje účinek antikoagulancií (snížením produkce prokoagulancií v játrech).

Léky, které podporují indukci procesů oxidace mikrozomů uvnitř jater, stejně jako hepatotoxické léky a ethylalkohol, zvyšují produkci hydroxylovaných metabolických produktů, které mají léčivou aktivitu, a proto se i při minimálním předávkování může vyvinout těžká otrava.

Léčivá účinnost je oslabena dlouhodobým užíváním barbiturátů. Ethylalkohol způsobuje akutní pankreatitidu. Léky, které inhibují oxidační procesy mikrosomů uvnitř jater, snižují pravděpodobnost hepatotoxických účinků.

Dlouhodobá kombinace s jinými NSAID může vyvolat nekrotickou papillitidu, analgetickou nefropatii a rozvoj terminálního (dystrofického) stadia selhání ledvin.

Kombinace paracetamolu (ve vysokých dávkách) se salicyláty po dlouhou dobu zvyšuje riziko vzniku karcinomu ledvin nebo močového měchýře. Diflunisal zvyšuje plazmatické hladiny paracetamolu o 50 %, což zvyšuje pravděpodobnost hepatotoxicity.

Myelotoxické látky zesilují hematotoxické vlastnosti léku; antispasmodika zpomalují jeho vstřebávání; cholesterol s enterosorbenty snižuje jeho biologickou dostupnost.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Podmínky skladování

Paracetamol by měl být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí. Teplotní ukazatele pro sirup jsou maximálně 18 °C (nelze jej zmrazit); pro čípky - maximálně 20 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Skladovatelnost

Paracetamol v čípcích a sirupu lze použít do 24 měsíců od data výroby léku. Doba použitelnosti tablet je 36 měsíců.

[ 46 ]

Analogy

Analogy léku jsou látky obsahující paracetamol, jako jsou Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan s Paracetamolem MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs a Paracetamol Extratab s Panado Daleronem, stejně jako Paracetamol UBF a Efferalgan.

Léky s podobným mechanismem účinku, ale s jinou účinnou látkou: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin a Solpadeine s Caffetinem a Fervexem a dále Maxikold, Teraflu, Panadol Extra a Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Recenze

Paracetamol se nejčastěji zmiňuje v souvislosti s léčbou dětí, protože u nich je větší pravděpodobnost nakažení akutními respiračními virovými infekcemi a lék je u těchto onemocnění nejúčinnější.

Rodiče obecně zanechávají pozitivní recenze na lék - rychle snižuje teplotu a zmírňuje závažnost negativních příznaků horečky. Zároveň je dobře snášen lidmi různého věku - extrémně zřídka vyvolává rozvoj negativních příznaků typických pro NSAID.

Lékaři nás naléhají, abychom nezapomněli, že lék pouze zmírňuje příznaky onemocnění, aniž by ho sám eliminoval, a také nám připomínají, že pro dosažení pozitivního účinku je velmi důležité zvolit správnou formu léku a vypočítat potřebné dávkování.