Antibakteriální léky na zápal plic

Základem léčby akutní pneumonie je stanovení antibakteriálních látek. Etiotropní léčba by měla splňovat následující podmínky:

• léčba by měla být stanovena co nejdříve, před identifikací a identifikací patogenu;
• léčba by měla být prováděna pod klinickou a bakteriologickou kontrolou s definicí patogenu a jeho citlivostí na antibiotika;
• antibakteriální látky by měly být podávány v optimálních dávkách a v takových intervalech, aby se zajistila tvorba terapeutické koncentrace v krvi a plicní tkáni;
• Léčba antibakteriální by měla pokračovat až do vymizení intoxikace, normalizace tělesné teploty (minimálně 3-4 dny neustále normální teploty), fyzikální nález v plicích, resorpci zánětlivou infiltraci v plicích podle radiologického vyšetření. Přítomnost klinických a radiologických "reziduálních" jevů pneumonie není základem pro pokračování antibiotické terapie. Podle konsensu o pneumonii ruského Národního kongresu plicmonologie (1995) je doba trvání antibiotické terapie určována typem patogenu pneumonie. Nekomplikované bakteriální pneumonie jsou považovány 3-4 dny po normalizaci tělesné teploty (za předpokladu, normalizační leukocytů) a 5 dní, pokud se používá azithromycin (není uvedeno na známky bakteriemie). Doba trvání antibiotické terapie mykoplazmové a chlamydiální pneumonie je 10-14 dní (5 dnů, pokud se používá azithromycin). Legionellózní pneumonie je léčena antilegionelárními léky po dobu 14 dnů (21 dní u pacientů s stavem imunodeficience).
• pokud nemá antibiotikum vliv na 2-3 dny, změní se, v případě těžké pneumonie se kombinují antibiotika;
• Nepřípustné nekontrolované používání antibakteriálních látek, které zvyšují virulenci patogenů infekce a formy, které jsou odolné vůči drogám;
• s prodlouženým užíváním antibiotik v těle může nedostatek vitamínů B vést k porušení jejich syntézy ve střevech, což vyžaduje korekci nerovnováhy vitamínů dodatečným podáním vhodných vitaminů; je nutné diagnostikovat kandidomykózu a intestinální dysbakteriózu v čase, který se může vyvinout při léčbě antibiotiky;
• v průběhu léčby je vhodné sledovat indikátory imunity, protože antibiotická léčba může způsobit inhibici imunitního systému, což přispívá k dlouhodobé existenci zánětlivého procesu.

Kritéria účinnosti antibiotické léčby

Kritéria účinnosti antibiotické léčby jsou především klinické příznaky: snížení tělesné teploty, snížení toxicity, zlepšit celkový stav, normalizace leukocytů vzorec, snížení množství hnisu ve sputu, pozitivní trend poslechový a radiografické dat. Účinnost se hodnotí po 24 až 72 hodinách. Léčba se nemění, pokud nedošlo k poruše.

Horečka a leukocytóza mohou přetrvávat po dobu 2-4 dnů, fyzické údaje - více než týden, radiografické příznaky infiltrace - 2-4 týdny od nástupu onemocnění. Rentgenová data se často zhoršují během počátečního léčebného období, což je vážný prediktor pacientů s těžkým onemocněním.

Mezi antibakteriálními látkami používanými jako etiotropní při akutní pneumonii lze rozlišit:

• peniciliny;
• cefalosporiny;
• monobaktamů;
• karbapenemy;
• aminoglykosidy;
• tetracykliny;
• makrolidı;
• levoamycin;
• linkosaminy;
• anzamycin;
• polypeptidy;
• fuzzy;
• novobiocin;
• fosfomycin;
• chinolon;
• nitratofurian;
• image (metrické);
• fytocytů;
• sulfonamidů.

[1], [2], [3], [4], [5],

Beta-laktamová antibiotika

[6], [7], [8], [9], [10]

Skupina penicilinů

Mechanismus účinku penicilinů je potlačovat biosyntézu peptidoglykanu buněčné membrány, která chrání bakterie z okolního prostoru. Fragment beta-laktamového antibiotika slouží jako strukturní analog alanylanilinu, což je složka kyseliny mravenčí, která se zesíťuje s peptidovými řetězci ve vrstvě peptidoglykanu. Porušení syntézy buněčných membrán vede k neschopnosti buňky odolat osmotickému gradientu mezi buňkou a prostředím, takže mikrobiální buňka se zvětšuje a rozbíjí. Peniciliny mají baktericidní účinek pouze na množení mikroorganismů, protože v klidu nejsou vytvářeny nové buněčné membrány. Hlavní ochranou bakterií z penicilinů je produkce enzymu beta-laktamázy, která otevírá beta-laktamový kruh a inaktivační antibiotikum.

Klasifikace beta-laktamáz v závislosti na jejich účinku na antibiotika (Richmond, Sykes)

• Třídy I β-laktamázy, štěpení cefalosporinů
• II-třída β-laktamázy, štěpení penicilinů
• Třídy II β-laktamázy, rozštěpením různých širokospektrých antibiotik
• lV-třída
• Třídy β-laktamázy třídy V, štěpení isoxazolylpenicilinů (oxacilin)

V roce 1940 objevil Abraham a řetězec v E. Coli, enzym, který štěpí penicilin. Od té doby bylo popsáno velké množství enzymů, které štěpí beta-laktamový kruh penicilinu a cefalosporinů. Jsou nazývány beta-laktamázou. Toto je správnější jméno než penicilinasa. β-laktamázy se liší molekulovou hmotností, izoelektrickými vlastnostmi, sekvencí aminokyselin, molekulární strukturou, vztahy s chromozomy a plazmidy. Neškodnost penicilinů pro člověka je způsobena skutečností, že lidské buněčné membrány se liší ve struktuře a nejsou vystaveny účinku léku.

První generace penicilinů (přírodních, přírodních penicilinů)

Spektrum účinku: grampozitivní bakterie ( stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, antrax, gangréna, záškrtu, lerella); Gram-negativní bakterie (meningokoky, gonokoky, proteus, spirochety, leptospira).

Vůči přirozené peniciliny: gram-negativních bakterií (Enterobacteriaceae, černý kašel, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, a Staphylococcus, produkovat enzym beta-laktamáza původců brucelóza, tularemie, mor, cholera), TB bacil.

Sodná sůl benzylpenicilinu je k dispozici v lahvičkách 250 000 jednotek, 500 000 jednotek, 1 000 000 jednotek. Průměrná denní dávka je 6 000 000 jednotek (1 000 000 každé 4 hodiny). Maximální denní dávka je 40 000 000 jednotek nebo více. Léčivo se podává intramuskulárně, intravenózně, intraarteriálně.

Draselná sůl benzylpenicilinu - forma uvolňování a dávkování jsou stejné, lék nemůže být podáván intravenózně a endolumbálně.

Benzylpenicilinová novokaininová sůl (novokilin) - forma uvolňování je stejná. Léčba je podávána pouze intramuskulárně, má prodloužený účinek, může být podána 4krát denně na 1 milion jednotek.

Fenoxymethylpenicilin - tablety o objemu 0,25 g. Je aplikován uvnitř (ne zničen žaludeční šťávou) 6krát denně. Průměrná denní dávka je 1-2 g, maximální denní dávka je 3 g nebo více.

Druhá generace penicilinů (semisyntetické anti-stafylokokové antibiotikum rezistentní na penicilin)

Druhá generace penicilinů se získá přidáním acylového postranního řetězce do kyseliny 6-aminopenicilanové. Některé stafylokoky produkují enzym β-laktamázu, která interaguje s β-laktamovým kruhem penicilinů a otevírá to, což vede k ranní antibakteriální aktivitě léčiva. Přítomnost přípravků druhé generace bočního acylového řetězce chrání beta-laktamový kruh antibiotika před působením beta-laktamázových bakterií. Proto jsou léky druhé generace primárně určeny k léčbě pacientů s stafylokokovou infekcí produkujících penicilinázu. Tato antibiotika jsou aktivní i s ohledem na další bakterie, ve které je účinná penicilinu, ale je důležité vědět, že benzyl penicilinu v těchto případech podstatně účinnější (více než 20 krát s pneumokokové pneumonie). Z tohoto hlediska je při smíšené infekci nutné předepisovat benzylpenicilin a lék rezistentní na β-laktamázu. K penicilinům druhé generace jsou rezistentní patogeny odolné vůči působení penicilinu. Indikace pro jmenování penicilinů této generace jsou pneumonie a další infekční nemoci stafylokokové etiologie.

Oxacilinu (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - k dispozici ve formě injekčních lahviček v dávce 0,25 a 0,5 g, jakož i v tabletách a kapslích pro 0,25 a 0,5 g použitelném intravenózně, intramuskulárně, perorálně každých 4-6 hodin, průměrné denní dávky. Pneumonie je 6 g. Nejvyšší denní dávka je 18 g.

Dikloxacilin (dinapen, dicill) - antibiotikum v blízkosti oxacilinu, obsahující ve své molekule 2 atomy chloru, proniká dobře do buňky. Intravenózně se intramuskulárně podává každé 4 hodiny. Průměrná denní terapeutická dávka je 2 g, maximální denní dávka je 6 g.

Cloxacilin (tegopen) je lék v blízkosti dikloxacilinu, ale obsahuje jeden atom chloru. Intramuskulárně se intravenózně podává každé 4 hodiny. Průměrná denní terapeutická dávka je 4 g, maximální denní dávka je 6 g.

Flukloxacilin - antibiotikum v blízkosti dikloxacilinu, obsahuje ve své molekule jeden atom chloru a fluoru. Aplikuje se intravenózně, intramuskulárně každých 4-6 hodin, průměrná denní terapeutická dávka je 4-8 g, maximální denní dávka je 18 g.

Cloxacilin a flukloxacilin ve srovnání s oxacilinem produkují vyšší koncentraci v séru. Poměr koncentrací v krvi po podání vysokých dávek oxacilinu, cloxacilinu, dicloxacilinu do žíly je 1: 1,27: 3,32

Dicloxacilin a oxacilin se metabolizují převážně v játrech, takže jsou výhodnější pro použití při selhání ledvin.

Nafcillin (nafzil, unipen) se podává intravenózně, intramuskulárně každých 4-6 hodin. Průměrná denní dávka je 6 g. Nejvyšší denní dávka je 12 g.

Třetí generace penicilinů je polosyntetický penicilin se širokým spektrem účinku

Peniciliny třetí generace aktivně potlačují gramnegativní bakterie. Pokud jde o gramnegativní bakterie, jejich aktivita je nižší než aktivita benzylpenicilinu. Ale poněkud vyšší než u penicilinů druhé generace. Výjimkou je stafylokok, produkující beta-laktamázu, pro kterou nefunguje penicilin širokého spektra.

Ampicillin (pentreksil, omnipen) - k dispozici ve formě tablet, kapslí, a 0,25 g v lahvi o objemu 0,25 a 0,5 g použitelném dovnitř intravenózně každých 4-6 hodin, průměrná denní dávka je 4-6, což je nejvyšší denní dávka. - '12 ampicilin rezistentní Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus a penitsillinazoobrazuyuschie indolpolozhitelnye kmeny Próteus.

Ampicilin dobře proniká do žluču, dutiny nosu a akumuluje se v moči, jeho koncentrace v sputu a plicní tkáni jsou nízké. Lék je nejčastěji indikován urogenitálními infekcemi a nemá žádný nefrotoxický účinek. Při selhání ledvin se však doporučuje dávka ampicilinu snížit nebo zvýšit intervaly mezi podáváním léků. Ampiciliny v optimálních dávkách jsou také účinné u pneumonie, ale trvání léčby je 5 až 10 dní nebo více.

Cyklacilin (cyklopen) je strukturní analog ampicilinu. Přiřazuje se každých 6 hodin. Průměrná denní dávka léku je 1-2 g.

Pivampticilin - pivaloyloxymethylester ampicilinu - je hydrolyzován nespecifickými esterázami v krvi a střevech na ampicilin. Léčba se vstřebává ze střeva lépe než ampicilin. Podává se vnitřně ve stejných dávkách jako ampicilin.

Bacampicillin (penglab, spectrobid) se vztahuje k prekurzorům, které uvolňují ampicilin v těle. Přiřazeno každých 6-8 hodin. Průměrná denní dávka je 2,4-3,2 g.

Amoxicilin - je aktivní metabolit ampicilinu se podává perorálně každých 8 h Průměrná denní dávka je 1,5 až 3, léčivo ve srovnání s ampicilinem snadněji absorbován ve střevech a zaveden do stejné dávky vytváří dvakrát koncentrace v krvi, jeho účinnost proti bakteriím, jsou citlivé na 5. -7krát vyšší, stupněm proniknutí do plicní tkáně překračuje ampicilin.

Augmentin - kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové.

Kyselina klavulanová je derivát β-laktamu produkovaný Streptomyces clavuligerus. Kyselina klavulanová váže (inhibuje) β-laktamázu (penicilinázu), a tak konkurenčně chrání penicilin, čímž posiluje jeho působení. Amoxicilin, kyselina klavulanová potencovaná, vhodné pro léčbu infekcí dýchacích cest a močového traktu způsobených výroby β-laktamázy mikroorganismů, jakož i v případě infekce odolné proti amoxicilinu.

V tabletách obsahuje jedna tableta 250 mg amoxicilinu a 125 mg kyseliny klavulanové. Je předepsáno pro 1-2 tablety 3krát denně (každých 8 hodin).

Unazin je kombinace sulbaktamu sodného a ampicilinu v poměru 1: 2. Používá se pro intramuskulární, intravenózní injekci. Vyrábí se v 10 ml lahvičkách obsahujících 0,75 g látky (0,25 g sulbaktamu a 0,5 g ampicilinu); v 20 ml injekční lahvičce obsahující 1,5 g látky (0,5 g sulbaktamu a 1 g ampicilinu); v injekční lahvičce o objemu 20 ml obsahující 3 g látky (1 g sulbaktamu a 2 g ampicilinu). Sulbaktam nevratně potlačuje většinu β-laktamáz odpovědných za rezistenci mnoha bakteriálních druhů na peniciliny a cefalosporiny.

Sulbaktam zabraňuje ničení ampicilinu rezistentními mikroorganismy a má výrazný synergismus při podávání s ním. Sulbaktam rovněž inaktivuje bakterie vázající penicilin, jako je Staph. Aureus, E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, což vede k prudkému zvýšení antibakteriálního účinku ampicilinu. Baktericidní složkou kombinace je ampicilin. Spektrum účinku léku: stafylokoky, včetně penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus jednotlivé druhy, Haemophilus influenzae, anaeroby, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Léčivo se zředí vodou pro injekci nebo 5% glukózou, vstřikuje se pomalu intravenózně po dobu 3 minut nebo kapání po dobu 15-30 minut. Denní dávka unazinu je od 1,5 do 12 g pro 3-4 injekce (každých 6-8 hodin). Maximální denní dávka je 12 g, což odpovídá 4 g sulbaktamu a 8 g ampicilinu.

Ampioks - kombinace ampicilinu a oxacilinu (2: 1), kombinuje spektrum působení obou antibiotik. Je k dispozici ve formě tablet, kapslí C pro příjem 0,25 g, a v lahvičkách po 0,1, 0,2 a 0,5, předepsaných uvnitř, intravenózně, intramuskulárně každých 6 hodin Průměrná denní dávka je 2-4 g Maximální denní dávka -. 8 g

Čtvrtá generace penicilinů (karboxypenicilinů)

Spektrum účinku penicilinů čtvrté generace je stejné jako spektrum ampicilinu, ale s dodatečnou vlastností ničit Pseudomonas aeruginosa, pseudomonas a indolozitivní proteázu. Zbývající mikroorganismy jsou slabší než ampicilin.

Karbenicilinu (Piopi) - spektrum účinku: Stejné non-pozitivní bakterie, které jsou citlivé na penicilin a gram-negativní bakterie, které jsou citlivé na ampicilin, navíc je léčivo působí na Pseudomonas aeruginosa a Próteus. Podle karbenicilinu odolný: penitsillinazoprodutsiruyuschie stafylokoky, agenty plynu sněti, tetanu, prvoky, spirochety, houby, rickettsii.

K dispozici v lahvičkách 1 g podávaných intravenózně, intramuskulárně každých 6 hodin intravenózní Průměrná denní dávka je 20 g, je maximální denní dávka -. 30. Průměrná denní dávka intramuskulárně - 4 g, nejvyšší denní dávka - 8 g

Carindacilin - karbenicillin indanylester, aplikovaný interně 0,5 g 4krát denně. Po absorpci ze střeva rychle hydrolyzuje na karbenicilin a indol.

Carpencilinový fenylester karbenicilinu, podávaný perorálně 0,5 g 3krát denně, ve vážných případech denní dávka stoupá na 3 g. Je účinný pro infekce pneumonie a močových cest.

Ticarcillin (tikar) - je podobný karbenicilinu, ale 4krát účinnější proti Pseudomonas aeruginosa. Podává se intravenózně a intramuskulárně. Podán nitrožilně každých 4-6 hodin, průměrná denní dávka je 200 až 300 mg / kg, maximální denní dávka -. 24 g intramuskulárně podává každých 6-8 hodin, průměrná denní dávka je 50 až 100 mg / kg, maximální denní dávka - 8 g tikarcilin zničeny beta-laktamázy, jsou generovány Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Próteus, marakselloy (Neisser). Spektrum účinku tikarcilinu se zvyšuje s kombinací ticarcillinu a kyseliny klavulanové (timentin). Timentin je vysoce účinný proti kmenům negativních bakterií produkujících β-laktamázu a beta-laktamázu negativní.

Pátá generace penicilinů - ureido- a piperazinopenicilinů

U ureidopenicilinů je na molekulu ampicilinu připojen vedlejší řetězec s močovinovým zbytkem. Ureidopeniciliny proniknou stěnami bakterií, potlačují jejich syntézu, ale jsou zničeny β-laktamázami. Léčiva mají baktericidní účinek a jsou zvláště účinné proti Pseudomonas aeruginosa (8krát účinnější než karbenicilin).

Azlotsimin (azlin, sekulární) - baktericidní antibiotikum je dostupný v 0,5, 1, 2 a 5 g lahvičkách, intravenózně podáván ve formě 10% roztoku. Rozpustí se v destilované vodě pro injekci: 0,5 g se rozpustí v 5 ml, 1 g v 10 ml, 2 g ve 20 ml, 5 g v 50 ml, vstřikuje se intravenózně pomalu nebo intravenózně. 10% glukózy může být použito jako rozpouštědlo.

Spektrum účinku léku: gram-pozitivní (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), gramnegativní flóry (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Próteus, Haemophilus influenzae).

Průměrná denní dávka je od 8 g (4krát 2 gramy) do 15 (každý 3krát 5 gramů). Maximální denní dávka je od 20 g (4krát 5 g) až po 24 g.

Mesocilin - ve srovnání s azlocilinem méně účinným proti Pseudomonas aeruginosa, ale aktivnější proti normálním gramnegativním bakteriím. . Intravenózně každých 4-6 hodin, intramuskulárně každých 6 hodin intravenózní Průměrná denní dávka je 12 g-I6, maximální denní dávka - 24 Průměrná denní dávka intramuskulárně - 6-8 g, maximální denní dávka - 24 g.

Piperacilin (piprazyl) má ve struktuře piperazinové seskupení a označuje piperazinopeniciliny. Spektrum účinku podobný karbenicilin, že je účinný proti Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H. Influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. β-laktamázy produkované S. Aureus zničí piperacilin. Piperacilin intravenózně každých 4-6 hodin, s průměrnou denní léčebné dávky je 12-16 g, s maximální denní dávky. - 24 g intramuskulární se lék podává každou 6-12 hodin, s průměrnou denní léčebné dávky je 6,8 g, maximální denně i dávka - 24 g.

Uvádí se uvolňování kombinovaného přípravku piperacilinu s inhibitorem beta-laktamázy tazobaktamem, který se nejvíce úspěšně používá při léčbě purulentních břišních lézí.

Šestá generace penicilinů - amidipenicilin a tetracyklin

Peniciliny šesté generace mají široké spektrum účinku, ale jsou zvláště účinné proti gramnegativním bakteriím, včetně těch, které jsou rezistentní na ampicilin.

Amdinotsilin (koaktin) se podává intravenózně, intramuskulárně v intervalech 4-6 hodin. Průměrná denní dávka léku je 40-60 mg / kg.

Temocilin je polysyntetické beta-laktamové antibiotikum. Nejúčinnější proti enterobakteriím, hemofilním prutům, gonokokům. K temozilinu jsou rezistentní P. Aeruginosae a B. Fragilis. Odolný proti působení většiny β-laktamáz. Při podávání intravenózně, 1-2 g každých 12 hodin.

Lék v těle není metabolizován, v nezměněné podobě se vylučuje ledvinami. Často se mění s gram-negativní sepse a infekcí močových cest.

Všechny peniciliny mohou způsobit alergické reakce: bronchospazmus, edém Klinke, kopřivka, svědění, svědění, anafylaktický šok.

Léky používané uvnitř mohou způsobit dyspeptické jevy, pseudomembranózní kolitidu, intestinální dysbakteriózu.

Skupina cefalosporinů

Přípravky skupiny cefalosporiny jsou založeny na kyselině 7-aminocefalosporinové, spektrum antimikrobiálních účinků je široké, nyní se stále více považují za volbu drogy. Antibiotika této skupiny byly nejprve získány z cefalosporiové houby izolované z mořské vody, která byla odebrána na Sardinii poblíž místa vypouštění odpadních vod.

Mechanismus účinku v blízkosti cefalosporiny, peniciliny mechanismem účinku, protože u obou skupin obsahují antibiotika β-laktamového kruhu: porucha syntézy buněčné stěny dělící mikroorganismy vlivem acetylace membrány transpeptidázy. Cefalosporiny mají baktericidní účinek. Akční spektrum cefalosporiny široký: gram-pozitivní a non-negativní mikroorganismy (streptokoky, stafylokoky, včetně penicilinázy, pneumokokům, meningokoka, gonokok, záškrtu a antraxu, agenty plyn gangréna, tetanu, Treponema, Borella, několik kmenů Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus jednotlivé druhy). Cefalosporiny, Baktericidní účinek je zesílen v alkalickém prostředí.

Klasifikace použitých cefalosporinů parenterálně

1. Generace	2. Generace	3. Generace	IV generace
Cefazolin (kefzol) Cephalothin (Keflin) Cephradine Cefaloridin (cepopirin) Cefapyrin (cefadyl) Cefaton Cephedone Cefadroxil (duraceph)	Cefuroxim sodný (ketocef) Cefurocimi-akroiol (karfiol) Cefamandol Cephoranid (precef) Cefonicid (monocid) Cefenoxim	Cefotaxim sodný (claforan) Cefoperazon (Cefobit) Cefalodin (cefomonid) Cefduperáza Ceftazidime (štěstí) Ceftracaxon (longacef) Ceftieoxm (cefizon) Cefazidime (modrý) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Cefemetazol Cefotetan Tsefoksitin Cefalodin (cefomonid) Moxalaktam (latamoktsef)
Vysoká aktivita proti grampozitivním bakteriím	Vysoká aktivita proti gramnegativním bakteriím	Vysoká aktivita proti Pseudomonas aeruginosa	Vysoká aktivita proti bakteriím a jiným anaerobům

Některé nové cefalosporiny jsou účinné proti mykoplazám, Pseudomonas aeruginosa. Nejedná se o houby, rickettsii, tuberkulózní bacily, protozoa.

Cefalosporiny jsou odolné vůči penicilinům, i když mnohé z nich jsou cephalosporinase beta-laktamáz vytvářených na rozdíl od penicilinázu ne gram-pozitivním a určité jiné než negativní patogeny) zničen.

Cefalosporiny používané parenterálně.

První generace cefalosporinů

I generace cefalosporinů mají vysokou účinnost proti gram-pozitivní koky, včetně Staphylococcus, a koaguláza-negativní stafylokoky, beta-hemolytické streptokoky, streptokok pneumokokům, zelenyaschy. Cefalosporiny I generace jsou odolné proti stafylokokové beta-laktamázy, ale hydrolyzují β-laktamáza negativní bakterie, a proto produkty této skupiny jsou aktivní proti malým gramotritsatelyyuy planě rostoucích rostlin (Escherichia coli, Klebsiella, Próteus, atd.).

První generace cefalosporinů dobře do všech tkání, snadno procházejí placentou, se nacházejí ve vysokých koncentracích v ledvinách, pleurální, peritoneální a synoviální výměšků, v menším množství v sekretu prostaty žlázy a průdušek a prakticky nepronikají hematoencefalickou bariérou;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - k dispozici do lékovek v 0,25, 0,5 a 1 g intramuskulárně, intravenózně každých 6 hodin Průměrná denní dávka 1-2 g, maximální denní dávky. - 6 g nebo více.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - k dispozici do lékovek v 0,25, 0,5, 1, 2 a 4 g, podávají intravenózně, intramuskulárně v intervalech 6-8 hodin, průměrná denní dávka je 3-4 g, maximální denní dávka.

Cefalotin (keflin, tseffin) - vyrábí v lahvičkách po 0,5, 1 a 2 g podávaná intravenózně v intervalu 4-6 hodin, průměrná denní dávka je 4-6 g, maximální denní dávka -. 12 g

Céfapirin (cefadil) se podává intravenózně, intramuskulárně každých 6 hodin. Průměrná denní dávka léku je 2-4 g, maximální denní dávka je 6 g nebo více.

Druhá generace cefalosporinů

Cefalosporiny II generace mají vysokou účinnost zejména proti gram-negativní bakterie (Escherichia coli, Klebsiella, Próteus, enterobakterie, Haemophilus influenzae a další.) a Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Přípravky této skupiny jsou odolné vůči několika nebo všem výsledným beta-laktamázám ak několika chromozomálním beta-laktamázám produkovaným gramnegativními bakteriemi. Některé cefalosporiny druhé generace jsou odolné vůči působení beta-laktamáz a dalších bakterií.

Cefamandol (mandol) - je k dispozici v lahvičkách o velikosti 0,25; 0,5; 1,0 g se podává intravenózně, intramuskulárně v intervalech 6 hodin. Průměrná denní dávka je 2 až 4 g, maximální denní dávka je 6 g nebo více.

Tsefanid (preceph) se podává intravenózně, intramuskulárně v intervalech 12 hodin. Průměrná denní dávka je 1 g, maximální denní dávka je 2 g.

Cefuroxim sodný (ketocef) - je k dispozici v lahvičkách obsahujících 0,75 g a 1,5 g sušiny. Podává se intramuskulárně nebo intravenózně po zředění aplikovaným rozpouštědlem v intervalech 6-8 hodin. Průměrná denní dávka je 6 g, maximálně 9 g.

Tsefonitsid (monitsid) - intravenózně podávaný intramuskulárně jednou denně v dávce 2 g.

Třetí generace cefalosporinů

Přípravky třetí generace mají velkou Gram-negativní aktivitu, tj. Vysoce účinné, pokud jde o indolpolozhitelnym kmenů Próteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaerobních bakterií, která hraje důležitou roli v rozvoji aspirační pneumonie, ranných infekcí, osteomyelitidy), ale neúčinné proti coccal infekcím, zejména stafylokokové a enterokokových. Vysoká odolnost vůči působení β-laktamáz.

Cefotaxim (klaritant) - je k dispozici v 1 g injekční lahvičce, intravenózně podávané intramuskulárně v intervalech 6-8 hodin. Průměrná denní dávka je 4 g, maximální denní dávka je 12 g.

Ceftriaxon (longatef) se užívá intravenózně, intramuskulárně v intervalech 24 hodin. Průměrná denní dávka je 2 g, maximum je 4 g. Někdy se aplikuje v intervalech 12 hodin.

Ceftizoxim (tsefizon, epotselin) - vyrábí v lahvičkách o 0,5 až 1 g, podáván v intervalu 8 hodin Průměrná denní dávka je 4 g, maximální denní dávka -. 9-12, na základě doporučení firmy Epotselin (Japonsko) se používá při vytváření jeho každodenní dávka 0,5-2 g při 2-4 injekcích, v těžkých případech - až 4 g denně.

Tsefadizim (modivid) - příprava širokým spektrem účinku, v důsledku přítomnosti ve struktuře cefalosporinového jádra a iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo skupiny a kruhy. Účinný proti non-pozitivním a gram-negativním mikroorganismům, včetně aerobních a anaerobních bakterií (Staphylococcus aureus, pneumokoky, Streptococcus, Neisseria, Escherichia coli, Próteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). Je odolný vůči většině beta-laktamáz, není metabolizován, je odvozen primárně ledvinami, je vhodné pro použití v urologii a pneumologii. Modivid významně stimuluje imunitní systém, zvyšuje počet T-lymfocytů Heller a fagocytózy. Lék je neúčinný proti pseudomonám, mykoplazámům, chlamydiím.

Léčba se podává intravenózně nebo intramuskulárně 2krát denně v denní dávce 2 až 4 g.

Cefoperazon (cefobid) se podává intravenózně, intramuskulárně každých 8-12 hodin, průměrná denní dávka činí 2 až 4 g, maximální denní dávka je 8 g.

Ceftazidim (kefadim, pevnost) - se uvolňuje v ampulích 0,25, 0,5, 1 a 2 g. Rozpustí se ve vodě pro injekci. Je podáván intravenózně, intramuskulárně v intervalech 8-12 hodin. Můžete předepsat 1 g léku každých 8 až 12 hodin, průměrná denní dávka je 2 g, maximální denní dávka je -6 g.

Ceftazidim (pevnost) je dobře kombinován v jedné injekci metrogilem: 500 mg přípravku Fortum v 1,5 ml vody pro injekci + 100 ml 0,5% roztoku (500 mg) metrogylu.

Čtvrtá generace cefalosporinů

Formulace čtvrté generace jsou rezistentní na beta-laktamázy mají široké spektrum antimikrobiální aktivitu (gram-pozitivní bakterie, non-negativní bakterie, Bacteroides) a antipsevdomonadnoy aktivitu, ale jsou rezistentní enterokoky.

Moxalaktam (MOX, latamoktsef) - má vysokou účinnost proti většině gram-pozitivních a gram-negativních aerobních, anaerobních, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, mírně účinné proti Staphylococcus aureus. Podáván intravenózně, intramuskulárně každých 8 hodin, průměrná denní dávka 2 g, s maximální denní dávkou 12 g Možné vedlejší účinky -. Průjem, hypoprotrombinemie.

Cefokintin (mefoksin) - je účinný především proti bakteriím a bakteriím, které jsou blízko k nim. Ve vztahu k negativním a gramnegativním mikroorganismům je méně aktivní. Aplikujte nejčastěji anaerobní infekci intramuskulárně nebo intravenózně každých 6-8 hodin na 1-2 g.

Cefotetan - je velmi účinný proti grampozitivním a gram-negativním mikroorganizmům, je neúčinný proti enterokokům. Používá se intravenózně, intramuskulárně 2 g 2krát denně, nejvyšší denní dávka je 6 g.

Tsefpyrom (kaiten) - je charakterizován dobře vyváženou aktivitou v gram-pozitivních i gramnegativních mikroorganismech. Csefpyrom je jediný z cefalosporinových antibiotik, které mají významnou aktivitu proti enterokokům. Lék je výrazně lepší než aktivita všech cefalosporinů generace III proti stafylokokům, Enterobacteriaceae Klebsiella, Escherichia, srovnatelnou s aktivitou ceftazidimu proti Pseudomonas aeruginosa, má vysokou účinnost proti Haemophilus influenzae. Cefpirom vysoce odolný vůči základní beta-laktamáz, včetně plasmidových beta-laktamázy širokého spektra inaktivaci tsefazidim, cefotaxim, ceftriaxon a jiné cefalosporiny III generace.

Tsefpirom se používá u těžkých a extrémně závažných infekcí na různých místech u pacientů v oddělení intenzivní péče a resuscitace s infekčními zánětlivými procesy, které se vyvinuly proti neutropenii a imunosupresi. S septikemií, těžkými infekcemi bronchopulmonálního systému a močových cest.

Droga je používána pouze intravenózně nebo stručně.

Obsah injekční lahvičky (1 nebo 2 g cefpyromu) se rozpustí v 10 nebo 20 ml vody pro injekci a výsledný roztok se injikuje do žíly po dobu 3-5 minut. Kapání do žíly se provádí následujícím způsobem: Obsah lahvičky (1 nebo 2 tsefpiroma g) se rozpustí ve 100 ml isotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztok glukózy a po kapkách přidá během 30 minut.

Tolerance léků je dobrá, avšak ve vzácných případech jsou možná alergické reakce, kožní vyrážky, průjem, bolest hlavy, léková horúčka, pseudomembranózní kolitida.

Perorální cefalosporiny první generace

Cefalexin (chainex, ceflex, oraccef) se uvolňuje v kapslích o objemu 0,25 g, aplikovaných interně každých 6 hodin. Průměrná denní dávka je 1-2 g, maximální denní dávka je 4 g.

Cefradin (anspora, velotsef) se podává interně v intervalech 6 hodin (podle některých údajů - 12 hodin). Průměrná denní dávka je 2 g, maximální denní dávka je 4 g.

Cefadroxil (duracef) - je dostupný v kapslích o hmotnosti 0,2 g, podává se perorálně v intervalech 12 hodin. Průměrná denní dávka je 2 g, maximální denní dávka je 4 g.

Perorální cefalosporiny druhé generace

Cefaclor (tseklor, panoral) - k dispozici v kapslích po 0,5 g se aplikuje směrem dovnitř v intervalech 6-8 hodin v pneumonie přiřazena 1 kapsli třikrát denně ve vážných případech -. 2 kapsle 3 krát denně. Průměrná denní dávka léku je 2 g, maximální denní dávka je 4 g.

Cefuroxim-aksetil (zinnat) - je dostupný v tabletách při 0,125; 0,25 a 0,5 g. Používá se pro dávku 0,25-0,5 g 2krát denně. Cefuroxim-axetil je proléčivá forma, která se po absorpci převádí na aktivní cefuroxim.

Lorakarbef - aplikován uvnitř 0,4 g 2krát denně.

Perorální cefalosporiny třetí generace

Cefsulodin (monaspora, cefomonid) se podává interně v intervalech 6-12 hodin. Průměrná denní dávka je 2 g, maximální denní dávka je 6 g.

Ceftibuten - aplikován uvnitř 0,4 g 2krát denně. Má výraznou aktivitu proti gramnegativním bakteriím a je rezistentní vůči působení beta-laktamáz.

Cefpodoxime proksetil - aplikovaný uvnitř 0,2 g 2krát denně.

Cepetamet pivoksil - aplikován interně na 0,5 g 2krát denně. Účinná proti pneumokokům, streptokokům, hemofilním prutům, moraxelům; Neúčinná proti stafylokokům, enterokokům.

Cefixime (suprax, cefspan) - aplikovaný vnitřně 0,2 g 2krát denně. Ke cefiximovým pneumokokům, streptokokům, hemofilním prutům, střevní tkáni, Neisseria jsou vysoce citlivé; rezistentní - enterokoky, Pseudomonas aeruginosa, stafylokoky, enterobacter.

Cefalosporiny mohou způsobit následující nežádoucí účinky: křížovou alergii s peniciliny u 5-10% pacientů;

• alergické reakce - kopřivka, korepodobnoyu vyrážka, horečka, eozinofilie, sérová nemoc, anafylaktický šok;
• ve vzácných případech - leukopenie, hypoprotrombinémie a krvácení;
• zvýšení obsahu transamináz v krvi; dyspepsie.

Skupina monobaktamů

Monobaktamů - nová třída antibiotik odvozených od Pseudomonas acidophil a Chromobacterinum violaceum. Základem jejich konstrukce je jednoduchá beta-laktamový kruh na rozdíl od spojených peniciliny a cefalosporiny, složený z beta-laktamového kruhu, thiazolidin konjugovanými s, v souvislosti s tímto novým sloučeniny nazvané monobaktamy. Jsou extrémně odolné vůči beta-laktamáz vytvářených nezáporné flóry, ale zničil beta-laktamázu produkované stafylokoky a Bacteroides.

Aztreonam (azaktam) - léčivo účinné proti velkému počtu gramnegativní bakterie, včetně E. Coli, Klebsiella, Próteus a Pseudomonas aeruginosa, mohou být aktivní při rezistentních mikroorganismů infekce nebo nozokomiálních infekcí způsobených nich; Léčba však nemá významnou aktivitu proti stafylokokům, streptokokům, pneumokokům, bakteriím. Intravenózně, intramuskulárně v intervalech 8 hodin Průměrná denní dávka je 3-6 g, maximální denní dávka. - 8 g

Skupina karbapenemů

Imipenem-tsilostin (thienyl) - příprava beta-laktamu je širokospektrální, se skládá ze dvou částí: tienamitsinovogo antibiotikum (karbapenem) a cilastin - specifické enzymové inhibiční metabolismu imipenemu v ledvinách, a výrazně zvyšuje jeho koncentrace v močovém traktu. Poměr imipenemu a cilastinu v přípravku je 1: 1.

Léčba má velmi široký rozsah antibakteriální aktivity. Je účinný proti gram-negativním flóry (Enterobacter, Haemophilus, Klebsiella, Neisseria, Próteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, atsinetobakter, gram-pozitivní flóry (všechny stafylokoky, streptokoky, pneumokoky), jakož i proti anaerobním flóry. Imipenem má výrazné stabilitu k akci β-laktamáza (cephalosporinase a penicilinázy), produkovaný gram-negativních a gram-pozitivním bakteriím. Léčivo se používá v těžké gram-pozitivní a gram-negativní infekce způsobené pl Nozokomiálních ETY a rezistentní kmeny bakterií: sepse, zánět pobřišnice, stafylokokové destrukci plic, vnugrigospitalnye pneumonie způsobená Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia, Escherichia coli, je zvláště účinné v přítomnosti imipenemu polymikrobiálních flóry ..

Skupina aminoglykosidů

Aminoglykosidy obsahují ve své molekule aminosugary spojené s glykosidickou vazbou. Tyto vlastnosti struktury aminoglykosidů vysvětlují název této skupiny antibiotik. Aminoglykosidy mají antibakteriální vlastnosti, působí uvnitř buněk mikroorganismů vazbou na ribozomy a narušení peptidové řetězce v aminokyselinové sekvenci (generovaný abnormálních proteinů destruktivní pro mikroorganismy). Mohou mít různé stupně nefrotoxicity (u 17% pacientů) a ototoxický účinek (u 8% pacientů). Podle DR Lawrence se často vyskytuje ztráta sluchu při léčbě amikacinu, neomycinu a kanamycinu, vestibulární toxicita je charakteristická pro streptomycin, gentamicin, tobramischin. Zvonění v uších může sloužit jako varování o porážce sluchového nervu. První známky zapojení do procesu vestibulárního aparátu jsou bolest hlavy spojená s pohybem, závratě, nevolností. Neomycin, gentamicin, amikacin jsou více nefrotoxické než tobramycin a netilmicin. Nejméně toxickým léčivem je netilmicin.

Aby se zabránilo nežádoucím účinkům aminoglykosidů, monitorujte hladiny aminoglykosidů v séru a zaznamenávejte audiogram jednou týdně. Pro včasné diagnostiky nefrotoxicity aminoglykosidů doporučuje definice frakční vylučování sodíku, N-acetyl-beta-D-glukosaminidáza a beta2-mikroglobulin. Pokud dojde k porušení funkce ledvin a sluchu, aminoglykosidy by neměly být předepsány. Aminoglykosidy mají baktericidní účinek, jehož závažnost závisí na koncentraci léčiva v krvi. V posledních letech bylo navrženo, že jediné podání dávky aminoglykosidů účinněji, protože zvýšené baktericidní aktivity a zvýšené trvání postantibakterialnogo efekt, snižuje výskyt vedlejších účinků. Podle Tulkensa (1991) jednorázové podávání netilmicinu a amikacinu nebylo při účinku 2-3krát nižší, ale méně časté bylo doprovázeno poškozením funkce ledvin.

Aminoglykosidy jsou širokospektrální antibiotika: ovlivňují grampozitivní a gramnegativní flóru, ale jejich vysoká aktivita ve vztahu k většině gramnegativních bakterií má největší praktický význam. Mají výraznou baktericidní aktivitu proti gram-negativních aerobních bakterií (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Próteus, Klebsiella), ale jsou méně účinné proti Haemophilus influenzae.

Hlavní indikace pro účely aminoglykosidů dostatečné tvrdé vyskytující infekce (zejména nozokomiální způsobené non-negativních bakterií (pneumonie, infekce močových cest, otrava krve), v němž jsou prostředky pro výběr. V těžkých případech, aminoglykosid v kombinaci s antipseudomonal peniciliny nebo cefalosporiny.

Při léčení aminoglykosidy se může vyvinout rezistence k nim mikroflóry, že vzhledem ke schopnosti mikroorganismů produkovat specifické enzymy (typy 5 aminoglikozidatsetiltransferaz, typ 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza), které inaktivují aminoglykosidy.

Generace aminoglykosidů II a III mají vyšší antibakteriální aktivitu, širší antimikrobiální spektrum a větší odolnost vůči enzymům, které inaktivují aminoglykosidy.

Odolnost vůči aminoglykosidům v mikroorganismech je částečně zesílena. Mikroorganismy rezistentní na streptomycin a kanamycin jsou také rezistentní vůči monomycinu, jsou však citlivé na neomycin a všechny ostatní aminoglykosidy.

Flóra odolná vůči aminoglykosidům první generace je citlivá na gentamycin a III aminoglykosidy. Kmeny rezistentní na gentamycin jsou také rezistentní vůči monomycinu a kanamycinu, ale jsou citlivé na aminoglykosidy třetí generace.

Existují tři generace aminoglykosidů.

První generace aminoglykosidů

U léků první generace je nejčastěji užíván kanamycin. Kanamycin a streptomycin jsou používány jako antituberculosis činidlo, neomycin a monomitsin vzhledem k vysoké toxicitě se nepoužívá parenterálně podávané vnutr.ri střevní infekce. Streptomycin - vyráběny v lahvičkách po 0,5 a 1 g intramuskulárně po 12 hodinách průměrné denní vinné révy je 1, je maximální denní dávka -. 2 roky při léčbě pneumonie je v současné době téměř nepůsobí s výhodou použít u tuberkulózy.

Kanamycin - je dostupný v tabletách o obsahu 0,25 g a v ampulích pro intramuskulární injekci 0,5 a 1 g. Stejně jako streptomycin se používá především pro tuberkulózu. Podává se intramuskulárně v intervalech 12 hodin. Průměrná denní dávka léku je 1-1,5 g, maximální denní dávka je 2 g.

Monomitsin - k dispozici v tabletách 0,25 g, lahvičky s 0,25 a 0,5 se aplikuje intramuskulární injekcí v intervalech 8 h průměrná denní dávka 0,25 g, maximální denní dávka -. 0,75 g slabě působí na pneumokoky, používá především v střevní infekce.

Neomycin (kolimitsin, mitsirin) - k dispozici v tabletách 0,1 g a 0,25 a lahviček s 0,5 g je jednou z nejaktivnějších antibiotik potlačujících střevní bakteriální flóry v jaterní insuficiencí. Aplikuje se vnitřně 0,25 g 3krát denně uvnitř nebo intramuskulárně při 0,25 g 3krát denně.

Druhá generace aminoglykosidů

Druhá generace aminoglykosidového gentamicinu ukazuje, že na rozdíl od první generace léčiv má vysokou účinnost proti Pseudomonas aeruginosa a vliv na mikroorganismy kmenů, které vyvinuly první generace odporu aminoglykosidu. Antimikrobiální aktivita gentamicinu je vyšší než u kanamycinu.

Gentamicin (Garamycin) - je vydáván v ampulích obsahujících 2 ml 4% roztoku, láhve 0,04 g sušiny. Je aplikováno intramuskulárně, v těžkých případech intravenózně v intervalu 8 hodin Průměrná denní dávka je 04/2-2/3 mg / kg, maximální denní dávka -. 5 mg / kg (dávka je přiřazen ve stavu těžkou pacienta). Obvykle se užívá v dávce 0,04-0,08 g intramuskulárně 3krát denně. Gentamicin je aktivní proti aerobním gramnegativním bakteriím E. Coli, enterobakterie, pneumokoky, Próteus, Pseudomonas aeruginosa, ale slabě aktivní proti streptokoky, enterokoky a neaktivní při anaerobních infekcí. Při léčbě septikémie gentamicinu v kombinaci s beta-laktamovými antibiotiky nebo protivoanaerobnyh přípravky, například metronidazol, nebo obou, a (nebo) jiné.

Třetí generace aminoglykosidů

Třetí generace aminoglykosidů je silnější než gentamicin, potlačuje Pseudomonas aeruginosa, sekundární rezistence flóry k těmto lékům je mnohem méně častá než gentamicin.

Tobramycin (brulamycin, obrazin) - se vydává v ampulích o objemu 2 ml ve formě připraveného roztoku (80 g léčiva). To je používáno intravenózně, intramuskulárně v intervalech 8 hodin. Dávky jsou stejné jako dávky gentamycinu. Průměrná denní dávka pro pneumonii je 3 mg / kg, maximální denní dávka je 5 mg / kg

Sizomycin - dostupný v ampulích s obsahem 1, 1,5 a 2 ml 5% roztoku. Podává se intramuskulárně v intervalech 6-8 hodin, intravenózní podání by mělo být kapající v 5% roztoku glukózy. Průměrná denní dávka léku je 3 mg / kg. Maximální denní dávka je 5 mg / kg.

Amikacin (amikin) - k dispozici do 2 ml ampule, která obsahuje 100 nebo 500 mg účinné látky se podávají intravenózně, intramuskulárně v intervalech 8-12 hodin Průměrná denní dávka je 15 mg / kg, maximální denní dávka. - 25 mg / kg. Amikacin - nejúčinnější lék mezi aminoglykosidy třetí generace, na rozdíl od všech ostatních aminoglykosidů je citlivý pouze na jeden inaktivuje enzym, zatímco zbytek - alespoň pět. Kmeny odolné vůči amikacinu jsou rezistentní vůči všem ostatním aminoglykosidům.

Nethylmicin je semisyntetický aminoglykosid, je účinný při infekci některými kmeny rezistentními na gentamicin a tobramycin, je méně otočený a nefrotoxický. Podává se intravenózně, intramuskulárně v intervalech 8 hodin. Denní dávka léčiva je 3-5 mg / kg.

Snížením stupeň antimikrobiální působení aminoglykosidy jsou uspořádány následujícím způsobem: amikacin - netilmicinu - Gentamicin - Tobramycin - streptomycin - neomycin - kanamycinu - monomitsin.

Skupina tetracyklinů

Antibiotika této skupiny mají široké spektrum bakteriostatických účinků. Ovlivňují syntézu bílkovin vazbou na ribozomy a ukončuje přístup komplexy skládající se z RNA dopravy s aminokyselinami komplexů mRNA na ribozomy. Tetracyklíny se hromadí uvnitř bakteriální buňky. Podle původu jsou rozděleny do přírodních (tetracyklin, oxytetracyklin, chlortetracyklin nebo biomitsin) a polosyntetických (methacyklinu, doxycyklinu, minocyklinu, morfotsiklin. Rolitetracyklin). Tetracykliny jsou aktivní téměř všechny infekce způsobené Gram-negativními a gram-pozitivní bakterie, s výjimkou většiny kmenů Proteus a Pseudomonas aeruginosa. V případě, že léčba rezistence na tetracyklin se vyvíjí mikroflóru, že je plně kříž (s výjimkou minocyklinu), takže všechny tetracykliny jmenovat jediný údaje. Tetracyklíny lze použít při mnoha běžných infekcích, zejména smíšených infekcích, nebo v případech, kdy léčba začíná bez identifikace patogenu, tj. S bronchitidou a bronchopneumonií. Tetracyklíny jsou zvláště účinné při mykoplazmových a chlamydiových infekcích. Průměrné terapeutické koncentrace tetracyklinu se nacházejí v plicích, játrech, ledvinách, slezině, dělohy, mandle, prostaty se akumulují v zanícených tkáních a nádoru. V komplexu s vápníkem jsou uloženy v kostní tkáni, smalt zubů.

Přírodní tetracykliny

Tetracyklin - se uvolňuje v tabletách o velikosti 0,1 a 0,25 g, určených v intervalech 6 hodin. Průměrná denní dávka je 1-2 g, maximální denní dávka činí 2 g. Intramuskulární podání 0,1 g 3krát denně.

Oxytetracyklin (terramycin) - podává se perorálně, intramuskulárně, intravenózně. Pro orální podávání k dispozici v tabletách 0,25 g Uvnitř Přípravek se aplikuje v intervalu 6 hodin, průměrná denní dávka je 1-1,5 g s maximální denní dávku - 2 g Intramuskulární léčivo se podává v intervalech 8-12 hodin, průměrná denní dávka - 0,3 g , maximální dávka je 0,6 g. Intravenózně je léčivo podáváno v intervalech 12 hodin, průměrná denní dávka je 0,5-1 g, maximální dávka je 2 g.

Chlortetracyklin (biomycin, aureomycin) se používá interně, existují formy pro intravenózní podání. Uvnitř se aplikuje v intervalech 6 hodin, průměrná denní dávka léku je 1-2 g, maximálně -3 g. Intravenózně se aplikuje v intervalech 12 hodin, průměrná a maximální denní dávka - 1 g.

Semisyntetické tetracykliny

Metacyklin (rondomycin) - je dostupný v kapslích 0,15 a 0,3 g, podávaných interně v intervalech 8-12 hodin. Průměrná denní dávka je 0,6 g, maximum je 1,2 g.

Doxycyklin (vibramitsin) - k dispozici v kapslích po 0,5 a 0,1 g, v ampulích pro intravenózní aplikaci 0,1 g se aplikuje v 0,1 g 2 krát denně v následujících dnech - 0,1 g na den, v těžkých případech je denní dávka pro první a příští den je 0,2 g.

Pro intravenózní infuzi se 0,1 g prášku vialky rozpustí ve 100 až 300 ml izotonického roztoku chloridu sodného a podává se intravenózně po dobu 30-60 minut 2krát denně.

Minocyklin (klinomycin) se podává interně v intervalech 12 hodin. První den je denní dávka 0,2 g, v následujících dnech 0,1 g může být zkrácena denní dávka na 0,4 g.

Morfocyklin - je dostupný v injekčních lahvičkách pro intravenózní podávání 0,1 a 0,15 g, intravenózně podáván v intervalech 12 hodin v 5% roztoku glukózy. Průměrná denní dávka léku je 0,3 g, maximální denní dávka je 0,45 g.

Roilititracyklin (velacyklin, reverin) - lék je podáván intramuskulárně 1-2 krát denně. Průměrná denní dávka je 0,25 g, maximální denní dávka je 0,5 g.

Výskyt nežádoucích účinků s tetracyklinem je 7-30%. Převládající toxické komplikace způsobené katabolického působení tetracyklinů, - podvýživa, hypovitaminóza, onemocnění jater, onemocnění ledvin, vředy trávicího traktu, kůže photosensitization, průjem, nevolnost; komplikace spojené s potlačením saprofytů a rozvojem sekundárních infekcí (kandidóza, stafylokoková enterokolitida). Děti do 5-8 let tetracyklinu nejsou předepsány.

Při léčbě tetracyklinů doporučuje VG Kukes následující:

• mezi nimi existuje křížová alergie, pacienti s alergiemi na lokální anestetiku mohou reagovat na oxytetracyklin (často injekčně podávaný na lidokain) a tetracyklin hydrochlorid pro intramuskulární injekci;
• tetracyklíny mohou způsobit zvýšené vylučování katecholaminu v moči;
• způsobují zvýšení hladiny alkalické fosfatázy, amylázy, bilirubinu, zbytkového dusíku;
• tetracykliny doporučuje, aby se do hladovění nebo 3 hodiny po jídle s 200 ml vody, která snižuje dráždivý účinek na stěně jícnu a střev, zlepšuje absorpci.

Skupina makrolidů

Přípravky této skupiny obsahují v molekule makrocyklický laktonový kruh spojený se sacharidovými zbytky. Jedná se převážně o bakteriostatické antibiotika, avšak v závislosti na typu patogenu a koncentraci mohou mít baktericidní účinek. Jejich mechanismus účinku je podobný mechanismu působení tetracyklinů a vychází z vazby na ribozomy a transferová RNA komplexu s aminokyselinou zabraňuje přístupu ke komplexu mRNA na ribozomy, což vede k inhibici syntézy proteinů.

Makrolidy jsou velmi citlivé na non-pozitivní koky (Streptococcus pneumoniae, pyogenní streptokoky), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, černý kašel coli Bordetella pertussis, difterický bacil.

Středně citlivá na makrolidy, hemofilní tyčinky, stafylokoky, rezistentní - bakteriální, enterobakterie, rickettsie.

Aktivita makrolidů proti bakteriím souvisí se strukturou antibiotika. Rozlišovat 14-členné makrolidy (erythromycin, oleandomycin, flyuritromitsin, klarithromycin, megalomitsin, dirithromycinu), 15-členný (azithromycin, roksitramitsin), 16-členný (spiramycin yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-členné makrolidy mají vyšší baktericidní aktivitu než 15-členný, proti streptokokům a bacillus pertussis. Clarithromycin má největší účinek proti streptokoky, pneumokoky, záškrtu bacil, azithromycin je vysoce účinný proti Haemophilus influenzae.

Makrolidy jsou vysoce účinné při respiračních infekcích a pneumonii, protože pronikají dobře do sliznice bronchopulmonálního systému, bronchiální sekrece a sputa.

Makrolidy jsou účinné proti patogenům umístěných intracelulárně (v tkáních, makrofágy, leukocytů), což je zvláště důležité při léčbě Legionella a infekcí Chlamydia od těchto patogenů nacházejících se uvnitř buněk. Rezistence na makrolidy mohou být vytvořeny tak, že jsou vhodné pro použití v kombinační léčbě těžkých infekcí s rezistencí k jiným antibiotikům, alergické reakce nebo reakce přecitlivělosti na peniciliny a cefalosporiny, jakož i mykoplazmy a chlamydiové infekce.

Erythromycin - k dispozici v tabletách 0,1 g a 0,25, kapsle od 0,1 do 0,2 g, nádobek pro intramuskulární a intravenózní podávání 0,05, 0,1 a 0,2, předepsaných uvnitř, intravenózně, intramuskulárně.

Uvnitř aplikuje v intervalu 4-6 hodin, průměrná denní dávka je 1 g, maximální denní dávka - 2 g intramuskulárně a intravenózně aplikuje v intervalu 8-12 hodin, průměrná denní dávka - 0,6 g, max - 1 g

Droga, podobně jako ostatní makrolidy, projevuje svůj účinek aktivněji v alkalickém prostředí. Existují důkazy, že v alkalickém prostředí, erythromycin přeměněn širokospektrých antibiotik, která aktivně potlačuje vysoce odolné proti mnoha chemoterapeutické léky gram-negativní bakterie, zejména Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Próteus, Klebsiella. To může být použito při infekcích močových, žlučových cest a lokálních chirurgických infekcí.

DR Lawrence doporučuje použití erythromycinu v následujících případech:

• s mykoplazmovou pneumonií u dětí - léčivou látkou volby, i když pro léčbu dospělých je preferován tetracyklin;
• pro léčbu pacientů s legionelovou pneumonií jako léku první linie samotné nebo v kombinaci s rifampicinem;
• s chlamýdiovou infekcí, záškrtem (včetně s vozíkem) a černým kašlem;
• s gastroenteritidou způsobenou kampylobakteriemi (erythromycin podporuje eliminaci mikroorganismů z těla, ačkoliv nemusí nezbytně zkrátit trvání klinických projevů);
• u pacientů infikovaných Pseudomonas aeruginosa, pneumokokem nebo s alergiemi na penicilin.

Ericyklin - směs erythromycinu a tetracyklinu. Vydané v kapslích s obsahem 0,25 g, předepsané 1 kapsle každých 4-6 hodin, denní dávka léčiva je 1,5-2 g.

Oleandomycin - k dispozici v tabletách 0,25 byla pořízena každých 4-6 hodin průměrná dávka 1-1,5 g s maximální denní dávky. - 2 roky se vytváří pro intravenózní, intramuskulární, denní dávky jsou stejné.

Oletetrin (tetraolyn) je kombinovaný přípravek obsahující oleandomycin a tetracyklin v poměru 1: 2. Vyrábí se v kapslích o objemu 0,25 g a v ampulích o objemu 0,25 g pro intramuskulární, intravenózní podání. Přiřazeno 1-1,5 gramů denně ve 4 rozdělených dávkách v 6hodinových intervalech.

Pro intramuskulární injekci se obsah lahvičky rozpustí ve 2 ml vody nebo v izotonickém roztoku chloridu sodného a 0,1 g léčiva se podává 3krát denně. Pro intravenózní podání se použije 1% roztok (0,25 nebo 0,5 g léčiva se rozpustí v 25 nebo 50 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo vody pro injekci a vstřikuje se pomalu). Můžete použít intravenózní infuzi kapání. Průměrná denní dávka je intravenózně 0,5 g 2krát denně, maximální denní dávka je 0,5 g 4krát denně.

V posledních letech se objevují takzvané "nové" makrolidy. Jejich charakteristickým znakem je širší spektrum antibakteriálních účinků, stabilita v kyselém prostředí.

Azithromycin (sumamed) - se týká skupiny antibiotik azamidov blízkosti makrolidy, k dispozici v tabletách 125 a 500 mg tobolky 250 mg. Na rozdíl od erythromycinu je baktericidní antibiotikum se širokým spektrem účinku. Vysoce účinný proti grampozitivním bakteriím (pyogenní streptokoky, stafylokoky, včetně výroby beta-laktamázu, difterický patogenů), mírně aktivní proti enterokoky. Je účinný proti gram negativním patogenům (Haemophilus influenzae, černý kašel, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, yersinióza, Legionella, Helicobacter, chlamydie, mykoplazmat), původce kapavky, spirochet, mnoha anaerobů, Toxoplasma. Azithromycin jmenovaný směrem dovnitř, obvykle v první den jednou při 500 mg, od 2 do 5 dnů - 250 mg 1 krát za den. Doba trvání léčby je 5 dní. Při léčení akutních urogenitálních infekcí dostatečné jedné dávce 500 mg azithromycinu.

Midekamycin (makropen) - se uvolňuje v tabletách o obsahu 0,4 g, má bakteriostatický účinek. Spektrum antimikrobiálních účinků se blíží souhrnu. Podává se perorálně v denní dávce 130 mg / kg tělesné hmotnosti (3-4 krát).

Iozamycin (josamycin, vilprafen) - je dostupný v tabletách při 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g. Bakteriostatické léky, antimikrobiální spektrum je blízké spektru azithromycinu. Přiřazeno 0,2 g třikrát denně po dobu 7-10 dnů.

Roxithromycin (rulid) - makrolidová antibiotika bakteriostatická akce k dispozici v tabletách po 150 a 300 mg, antimikrobiální spektrum podobné spektru azithromycinu, ale slabší účinek proti Helicobacter, černý kašel coli. Odolný vůči roksitromitins pseudomonas, E. Coli, Shigella, Salmonella. Podává se perorálně 150 mg dvakrát denně, ve vážných případech je možné zvýšit dávku 2x. Léčba trvá 7-10 dní.

Spiramycin (rovamycin) - je vyráběn v tabletách 1,5 milionu ME a 3 miliony ME, stejně jako ve čípcích obsahujících 1,3 milionu ME (500 mg) a 1,9 milionu ME (750 mg) drogy. Antimikrobiální spektrum je blízké spektru azithromycinu, ale ve srovnání s jinými makrolidy je méně účinné proti chlamýdiím. Odolává spiramycin enterobacteria, pseudomonas. Přiřazené uvnitř 3-6 milionů ME 2-3x denně.

Kitazamycin je bakteriostatické makrolidové antibiotikum, vyrobené v 0,2 g tabletech, 0,25 g tobolky v 0,2 g ampulích pro intravenózní podání. Spektrum antimikrobiálního účinku je blízké spektru azithromycinu. Přiřazeno 0,2-0,4 g 3-4krát denně. U těžkých infekčních a zánětlivých procesů se podává intravenózně 0,2-0,4 g 1-2krát denně. Léčivo je rozpuštěno v 10-20 ml 5% roztoku glukózy a vstřikováno do žíly pomalu po dobu 3-5 minut.

Clarithromycin je bakteriostatické makrolidové antibiotikum vyráběné v tabletách o velikosti 0,25 g a 0,5 g. Spektrum antimikrobiální aktivity je blízké spektru azithromycinu. Droga je považována za nejúčinnější proti legionelám. Bylo přiděleno 0,25 g 2krát denně, s těžkým onemocněním, může být dávka zvýšena.

Dirithromycin je dostupný v tabletách o objemu 0,5 g. Při orálním podání se dirithromycin podrobí neenzymatické hydrolýze erythromycylaminu, který má antimikrobiální účinek. Antibakteriální účinek je podobný účinkům erytromycinu. Přiřazeno 0,5 g denně jednou denně.

Makrolidy mohou způsobovat nežádoucí účinky (často):

• dyspepsie (nauzea, zvracení, bolest břicha);
• průjem;
• alergické reakce na kůži.

Tam jsou také antifungální makrolidy.

Amfotericin B - podává se intravenózně pouze v intervalu 72 hodin, průměrná denní dávka je 0,25-1 mg / kg, maximální denní dávka je 1,5 mg / kg.

Flucytosin (ankoban) - je podáván interně v intervalech 6 hodin. Průměrná denní dávka je 50-100 mg / kg, maximální denní dávka je 150 mg / kg.

Skupina Levomycetin

Mechanismus účinku: inhibuje syntézu bílkovin v mikroorganismech a inhibuje syntézu enzymu, který nese peptidový řetězec, na novou aminokyselinu na ribozómu. Levomycetin vykazuje bakteriostatickou aktivitu, ale většina kmenů hemofilní tyčinky, pneumokoků a některých druhů Shigella je baktericidní. Levomycetin je aktivní proti nepositivem, gramnegativním. Aerobních a anaerobních bakterií, mykoplazmů, chlamydií, rickettsie, ale Pseudomonas aeruginosa je vůči nim odolná.

Chloramfenikol (hlorotsid, chloramfenikol) - k dispozici ve formě tablet o 0,25 až 0,5 g, s prodlouženým účinkem tablety 0,65 g, 6,25 g kapsle požíval orálně v intervalech 6 hodin, průměrná denní dávka je 2 gramy, maximální denní dávka - 3 g

Chloramfenikol sukcinát (hlorotsid C) - formulář pro intravenózní a intramuskulární injekce, k dispozici v lahvičkách po 0,5 a 1 g podávané intravenózně nebo intramuskulárně v intervalech 8-12 hodin, průměrná denní dávka je 1,5 až 2 gramy, maximální denní dávka - 4 g .

Přípravky ze skupiny levomycetin mohou způsobit následující vedlejší účinky: dyspeptické poruchy, aplastické stavy kostní dřeně, trombocytopenie, agranulocytóza. Přípravky přípravku Levomycetin nejsou předepsány těhotným ženám a dětem.

Skupina linkosaminů

Mechanismus působení: linkozaminy vázat s ribosomy a inhibují syntézu proteinu, jako je erythromycin a tetracyklin, v terapeutické dávky uplatnit bakteriostatický účinek. Léčiva v této skupině jsou účinné proti gram-pozitivním bakteriím, stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, difterického Bacillus a některých anaerobních bakterií, včetně činidel plynu sněti a tetanu. Léčiva jsou aktivní proti mikroorganismům, zejména stafylokokům (včetně těch, které produkují beta-laktamázu), rezistentní vůči jiným antibiotikům. Nepoužívejte na gramnegativní bakterie, houby, viry.

Linkomycin (Lincocin) - je dostupný v kapslích o objemu 0,5 g, v ampulích po 1 ml s 0,3 g látky. Přiřazené uvnitř, intravenózně, intramuskulárně. Uvnitř se aplikuje v intervalech 6-8 hodin, průměrná denní dávka je 2 g, maximální denní dávka je 3 g.

Intravenózní a intramuskulární aplikuje v intervalu 8-12 hodin, průměrná denní dávka je 1 až 1,2 gramy s maximální denní dávkou - 1,8g Při rychlém intravenózní injekce léku, a to zejména ve velkých dávkách popsaných kolaps a vývoj respirační selhání. Kontraindikován při závažných onemocněních jater a ledvin.

Clindamycin (Dalacin C) - je dostupný v kapslích 0,15 g a v ampulích po 2 ml s 0,3 g látky v jedné ampuli. Používá se uvnitř, intravenózně, intramuskulárně. Droga je chlorovaný derivát linkomycin, má vysokou antimikrobiální aktivitu (2-10 krát aktivnější proti gram-stafylokoky, Mycoplasma, Bacteroides) a snadno absorbována ze střev. Při nízkých koncentracích vykazuje bakteriostatické a ve vysokých koncentracích baktericidní vlastnosti.

Uvnitř se užívá v intervalech 6 hodin, průměrná denní dávka je 0,6 g, maximum je 1,8 g. Intravenózní nebo intramuskulární podávání v intervalech 6-12 hodin, průměrná denní dávka je 1,2 gramu, maximum je 2,4 g.

Skupina anzamycinů

Skupina anamycinu zahrnuje anamycin a rifampiciny.

Anamycin - se podává perorálně při průměrné denní dávce 0,15-0,3 g.

Rifampicin (rifadin, benemycin) zabíjí bakterii vazbou na DNA-dependentní RNA polymerázu a potlačením biosyntézy RNA. Je aktivní proti mykobakteriím tuberkulóze, malomocenství a také ne-pozitivní flóře. Má baktericidní účinek, ale neovlivňuje žádné negativní bakterie.

Produkováno v kapslích 0,05 a 0,15 g, aplikováno orálně 2krát denně. Průměrná denní dávka je 0,6 g, nejvyšší denní příjem je 1,2 g.

Rifamycin (rifotsin) - mechanismus účinku a spektrum antimikrobiálního vlivu je stejný jako mechanismus rifampicinu. Vyrobeno v ampulích o objemu 1,5 ml (125 mg) a 3 ml (250 mg) pro intramuskulární aplikaci a 10 ml (500 mg) pro intravenózní podání. Intramuskulárně podáván v intervalu 8-12 hodin, průměrná denní dávce 0.5-0.75 g, maximální denní dávka - 2 g intravenózně v intervalu 6-12 hodin, průměrná denní dávka je 0,5 do 1,5 gramů, je maximální denní dávka - 1,5 g

Rifamethoprim (rifaprim) - je dostupný v kapslích obsahujících 0,15 g rifampicinu a 0,04 g trimethoprimu. Denní dávka je 0,6-0,9 g, užívaná ve 2-3 dávkách po dobu 10-12 dní. Efektivní proti mykoplasmové a legionelární pneumonii, stejně jako plicní tuberkulóze.

Formulace rifampicinu a rifotsin může způsobit následující nežádoucí účinky: chřipkové příznaky (malátnost, bolesti hlavy, horečka), hepatitida, trombocytopenie, hemolytická syndrom, kožní reakce (zarudnutí, svědění, vyrážka), dyspepsie (průjem, bolesti břicha, nevolnost, zvracení). Rifampicin při léčbě močí, slzy, sputum stává oranžovo-červenou barvu.

Skupina polypeptidů

Polymyxin

Působící především na gramnegativní planě rostoucích rostlin (střevní, úplavice, břišní tyfus bacillus, paratyfu flóry, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), ale nemá vliv na Proteus, záškrt, Clostridium, houby.

Polymyxin B - se vydává v lahvičkách o objemu 25 a 50 mg. Používá se při sepse, při meningitidě (injekčně podávaná intraarteriálně), při pneumonii, při infekcích močových cest způsobených pseudomonami. U infekcí způsobených jinou než negativní flórou se polymyxin B používá pouze v případě multidrugové rezistence patogenu vůči jiným méně toxickým přípravkům. Podává se intravenózně a intramuskulárně. Při intravenózním podání v intervalech 12 hodin je průměrná denní dávka 2 mg / kg, maximální denní dávka je 150 mg / kg. Intramuskulární podávání v intervalech 6-8 hodin je průměrná denní dávka 1,5-2,5 mg / kg, maximální denní dávka je 200 mg / kg.

Nežádoucí účinky polymyxinu: s parenterálním podáváním mají nefro- a neurotoxické účinky, je možné blokovat neuromuskulární vedení, alergické reakce.

Glykopeptidy

Vancomycin - odvozený od Oriental Streptomyces je houba, působí na štěpné mikroorganismy, potlačuje tvorbu peptidoglykanové složky buněčné membrány a DNA. Má baktericidní účinek proti většině pneumokoků, ne-pozitivních koků a bakterií (včetně stafylokoků tvořících beta-laktamázu) a nevyvíjí se.

Vankomycin se aplikuje:

• s pneumonií a enterokolitidou způsobenou klostridií nebo méně často stafylokoky (pseudomembranózní kolitida);
• u těžkých infekcí způsobených stafylokoky, rezistentních na konvenční antistafylokokové antibiotika (multirezistentní), streptokoky;
• s těžkými stafylokokovými infekcemi u lidí s alergií na peniciliny a cefalosporiny;
• se streptokokovou endokarditidou u pacientů s alergií na penicilin. V tomto případě je vankomycin kombinován s aminoglykosidovým antibiotikem;
• u pacientů s grampozitivní infekcí s alergií na β-laktamy.

Vancomycin se podává intravenózně v intervalu 8-12 hodin, průměrná denní dávka je 30 mg / kg, maximální denní dávka - 3, hlavní nežádoucí účinky: pár poškození VIII hlavových nervů, nefrotoxické a alergické reakce, neutropenie.

Ristomycin (ristocetin, spontin) - působí baktericidně proti grampozitivním bakteriím a na stafylokoky, rezistentní na penicilin, tetracyklin, levomycetin. Gram-negativní flóra nemá žádný významný účinek. Zavádí se pouze intravenózně kapání 5% roztoku glukózy nebo izotonického roztoku chloridu sodného 2krát denně. Průměrná denní dávka činí 1 000 000 jednotek, maximální denní dávka činí 1 500 000 jednotek.

Teikoplanin (teycomycin A2) je glykopeptidové antibiotikum v blízkosti vankomycinu. Pouze ve vztahu k grampozitivním bakteriím. Nejvyšší aktivita je ukázána ve vztahu k Staphylococcus aureus, pneumokokům, zeleným streptokokům. Je schopen působit na stafylokoky, nacházející se uvnitř neutrofilů a makrofágů. Intramuskulární injekce 200 mg nebo 3-6 mg / kg tělesné hmotnosti 1 den denně. Otokové a nefrotoxické účinky jsou možné (zřídka).

Fusidin

Fusidin je antibiotikum, které působí proti negativním a gram-pozitivním kokcům, na ně je citlivá řada listerií, klostridií a mykobakterií. Má slabý antivirový účinek, ale neovlivňuje streptokoky. Fusidin se doporučuje používat při infekci stafylokoků, což způsobuje β-laktamázu. V normálních dávkách působí bakteriostaticky, se zvýšením dávky 3-4 krát má baktericidní účinek. Mechanismem účinku je potlačení syntézy bílkovin v mikroorganismech.

Vyráběné v tabletách o hmotnosti 0,25 g. Používané interně v intervalech 8 hodin, průměrná denní dávka je 1,5 g, maximální denní dávka je 3 g. Existuje také forma pro intravenózní podání. Intravenózně se aplikuje v intervalech 8-12 hodin, průměrná denní dávka je 1,5 g, maximální denní dávka je 2 g.

Novobiocin

Novobiocin je bakteriostatické léčivo určené především k léčbě pacientů se stabilní stafylokokovou infekcí. Hlavní spektrum účinku: grampozitivní bakterie (zejména stafylokoky, streptokoky), meningokoky. Většina gramnegativních bakterií je rezistentní vůči působení novobiocinu. Přiřazené uvnitř a intravenózně. Uvnitř aplikuje v intervalu 6-12 hodin, průměrná denní dávka je 1 g, maximální denní dávka - 2 g intravenózně aplikován v intervalech 12-24 hodin, průměrná denní dávka je 0,5 g, maximální denní dávka - 1 g

Fosfomycin

Fosfomycin (fosfocin) je širokospektrální antibiotikum, které má baktericidní účinek na grampozitivní a gramnegativní bakterie a mikroorganismy rezistentní vůči jiným antibiotikům. Prakticky zbavená toxicity. Aktivní v ledvinách. Používá se především při zánětlivých onemocněních močových cest, ale také při pneumonii, sepse, pyelonefritidě, endokarditidě. K dispozici v lahvích o 1 a 4 g, podané pomalou intravenózní bolus nebo infuze lépe v intervalu 6-8 hodin. Průměrná denní dávka je 200 mg / kg (tj. 2-4 g každých 6-8 hodin), je maximální denní dávka - 16 g 1 g léčiva se rozpustí v 10 ml, 4 g ve 100 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy.

Přípravy fluorochinolonů

V současné době, spolu s cefalosporiny, fluorochinolony zaujímají vedoucí postavení v léčbě bakteriálních infekcí. Fluorochinolony mají baktericidní účinek, který je v důsledku inhibice bakteriální topoizomerázy typu 2 (DNA gyrázy), což vede k narušení genetické rekombinace, opravy a replikaci DNA, a použití velkých dávek léků - inhibice transkripce DNA. Důsledkem těchto vlivů fluorochinolonů je smrt bakterií. Fluorchinolony jsou antibakteriální látky s širokým spektrem účinku. Jsou účinné proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím, včetně streptokoků, stafylokoků, pneumokoky, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, anaerobním bakteriím, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, kapavky. S ohledem na gramnegativní bakterie fluoroquinolones efektivita je výraznější než účinek na gram-pozitivní flóry. Fluorochinolony jsou obvykle používány k léčbě infekčních a zánětlivých procesů v bronchopulmonální a močového systému v souvislosti se schopností snadno proniknout do tkáně.

Rezistence na fluorochinolony se vyvíjí zřídka a je spojena se dvěma příčinami:

• strukturální změny v DNA-gyráze, zejména topoizomer-A (pro pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin)
• změna propustnosti bakteriální stěny.

Jsou popsány rezistory rezistentní vůči fluorescinolonu, tsitrobacter, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus.

Ofloxacin (tarivid, zanocin, flobocin) - je dostupný v tabletách 0,1 a 0,2 g, pro parenterální podání - v lahvičkách obsahujících 0,2 g léčiva. Nejčastěji se podává interně o 0,2 g 2 krát v lenosti, při těžké recidivující infekci lze dávku zdvojnásobit. U velmi závažných infekcí se používá sekvenční (sekvenční) léčba, tj. Zahájit léčbu intravenózním podáním 200-400 mg a po zlepšení stavu jít na perorální příjem. Intravenózní ofloxacin se podává po kapkách do 200 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. Lék je dobře snášen. Možné alergické reakce, kožní vyrážky, závratě, bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, zvýšená hladina alanin-amytransferázy v krvi.

Vysoké dávky negativně ovlivňují růst kloubní chrupavky a kostí, proto se nedoporučuje užívat Tariqid u dětí mladších 16 let, těhotných a kojících žen.

Ciprofloxacin (ciprobay) - mechanismus účinku a spektrum antimikrobiálních účinků jsou podobné účinkům utaravidu. Formy uvolňování: tablety 0,25, 0,5 a 0,75 g, láhve 50 ml infuzního roztoku obsahující 100 mg léčiva; injekční lahvičky o objemu 100 ml infuzního roztoku obsahujícího 200 mg léčiva; ampule s 10 ml koncentrátu infúzního roztoku obsahujícího 100 mg léčiva.

Aplikuje se intravenózně a intravenózně 2krát denně, intravenózně se může vstřikovat pomalu proudem nebo kapáním.

Průměrná denní dávka pro příjem je 1 g, při intravenózním podání - 0,4-0,6 g. Při těžké infekci můžete zvýšit dávku perorálně na 0,5 g 3krát denně.

Stejné vedlejší účinky jako ofloxacin jsou možné.

Norfloxacin (nolycin) - je dostupný v tabletách o hmotnosti 0,4 g. Podává se perorálně před jídlem 200 až 400 mg dvakrát denně. Snižuje clearance theofylinu, H2-blokátorů, může zvýšit riziko vedlejších účinků těchto léků. Souběžné podávání norfloxacinu s nesteroidními protizánětlivými léky může způsobit křeče, halucinace. Dyspeptické jevy, artralgie, fotosenzitivita, zvýšení transamináz v krvi, bolesti břicha jsou možné.

Enoxacin (penetrax) - je dostupný v tabletách o hmotnosti 0,2-0,4 g. Podává se perorálně 0,2-0,4 g dvakrát denně.

Pefloxacin (abaktal) - je dostupný v tabletách o obsahu 0,4 g a v ampulích obsahujících 0,4 g léčiva. Přiřadit uvnitř 0,2 g 2krát denně, s těžkým onemocněním, nejdříve intravenózní kapa (400 mg ve 250 ml 5% roztoku glukózy) a poté přejít na perorální podání.

Ve srovnání s jinými fluorochinolony se vyznačuje vysokým vylučováním žlučí a dosahuje vysokých koncentrací v žluči, je široce používán k léčbě střevních infekcí a infekčních a zánětlivých onemocnění žlučovodů. V průběhu léčby jsou možné bolest hlavy, nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, žízeň, fotodermatitida.

Lomefloxacin (maksakvin) - k dispozici v tabletách 0,4 g má výrazný baktericidní účinnost proti většině gram-negativní, mnoho non-pozitivní (stafylokoky, streptokoky) a intracelulární (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Patogenů. Přiřazeno na 0,4 gramů jednou denně.

Sparfloxacin (Zaham) - je nový chinolon diftorirovannym má strukturu podobnou jako ciprofloxacin, ale obsahuje další 2 methylové skupiny a druhý atom fluoru, výrazně zvyšuje účinnost tohoto léku proti gram-pozitivním mikroorganismům a anaerobních intracelulárním patogenům.

Fleoxycin je vysoce účinný proti gramnegativním bakteriím, zejména enterobakteriím, proti grampozitivním mikroorganismům včetně stafylokoků. Streptokoky a anaeroby jsou méně citlivé nebo rezistentní na fleoxaxin. Kombinace s fosfomycinem zvyšuje aktivitu proti pseudomonám. Předepisuje se 1 den denně v rozmezí 0,2-0,4 g. Nežádoucí účinky jsou vzácné.

Deriváty chinoxolinu

Hinoksidin - syntetické baktericidní antibakteriální činidlo účinné proti Próteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli a dysenterický hole, Salmonella, Staphylococcus, Clostridium. Přijímá se po jídle na 0,25 g 3-4krát denně.

Nežádoucí účinky: dyspepsie, závratě, bolesti hlavy, svalové křeče (častěji gastrocnemius).

Dioxydrin - spektrum a baktericidní mechanismus účinku dioxidinu jsou podobné jako u chinoxidinu, ale lék je méně toxický a může být podáván intravenózně. Používá se při těžké pneumonii, sepsi intravenózně po kapkách 15-30 ml 0,5% roztoku v 5% roztoku glukózy.

Nitrofuranové přípravky

Bakteriostatický účinek nitrofuranů je poskytován aromatickou nitroskupinou. Existují také důkazy o baktericidním účinku. Spektrum účinku je široká: léky potlačují aktivitu nepobitivních a ne-negativních bakterií, anaerob, mnoho prvoků. Aktivita nitrofuranů se zachovává v přítomnosti hnisu a dalších produktů rozpadu tkáně. U pneumonie jsou furazolidon a furagin nejrozšířenější.

Furazolidonum - je jmenován nebo nominován uvnitř v rozmezí 0,15-0,3 g (1-2 tablety) 4krát denně.

Furagin - předepsaný v tabletách 0,15 g 3-4 krát denně nebo intravenózně kapat 300-500 ml 0,1% roztoku.

Solafur je ve vodě rozpustný lék furagin.

Imidazolové přípravky

Metronidazol (Trichopolum) - anaerobní mikroorganismy (ale ne aerobní v tom, že také proniká) se stane aktivní formy po redukci nitroskupiny, která se váže na DNA a zabraňuje tvorbě nukleových kyselin.

Lék má baktericidní účinek. Efektivní v anaerobní infekci (specifická zátěž těchto mikroorganismů ve vývoji sepsy výrazně vzrostla). Trichomonasy citlivé na metronidazol, Giardia, améba, spirochety, klostridie.

Přiřazené tablety 0,25 g 4x denně. Pro intravenózní infuzi kapaliny se metrogyl-metronidazol používá ve 500 ml injekčních lahvičkách (500 mg).

Phytoncidní přípravky

Chlorofyllipt je fytoncid se širokým spektrem antimikrobiálních účinků, který má anti-stafylokokový účinek. Získané z listů eukalyptu. Používá se ve formě 1% roztoku alkoholu po dobu 30 kapek třikrát denně po dobu 2-3 týdnů nebo intravenózně po kapkách 2 ml 0,25% roztoku v 38 ml izotonického roztoku chloridu sodného.

Sulfanilamidové přípravky

Sulfanilamidy jsou deriváty kyseliny sulfanilové. Všechny sulfanilamidy jsou charakterizovány jediným mechanismem účinku a prakticky totožným antimikrobiálním spektrem. Sulfanilamidy jsou konkurenty kyseliny paraaminobenzoové, která je nezbytná pro většinu bakterií pro syntézu kyseliny listové, která se používá mikrobiální buňkou k tvorbě nukleových kyselin. Povaha působení sulfonamidů - bakteriostatických léků. Antimikrobiální aktivita sulfonamidů je určována stupněm jejich afinity k receptorům mikrobiálních buněk, tj. Schopnost soutěžit o receptory s kyselinou paraaminobenzoovou. Protože většina bakterií nemůže využívat kyselinu listovou z vnějšího prostředí, sulfonamidy jsou širokospektrální léčivo.

Spektrum účinku sulfonamidů

Vysoce citlivé mikroorganismy:

• Streptococcus, Staphylococcus aureus, pneumokoky, meningokoky, gonokok, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, antrax bacil, Haemophilus bakterie;
• chlamydia: kauzativní činidla trachomu, psitakóza, ornitóza, inguinální lymfangranulomatóza;
• protozoa: plazmodiová malárie, toxoplasma;
• patogenní houby, aktinomycety, kokcidie.

Mírně citlivé mikroorganismy:

• mikroby: enterokoky, zelené streptokoky, proteus, klostridie, pasteurely (včetně patogenů tularemie), brucellae, mykobakteria malomocenství;
• protozoa: leishmania.

Odolné proti sulfonamidy typy patogenů: Salmonella (některé druhy), Pseudomonas, černý kašel a záškrt bacil, Mycobacterium tuberculosis, spirochety, Leptospira, viry.

Sulfanilamidy jsou rozděleny do následujících skupin:

1. Krátkodobě působící léky (T1 / 2 méně než 10 hodin): norsulfazol, ethazol, sulfadimezin, sulfazoxazol. Jsou vzaty v 1 g každých 4-6 hodin, pro první příjem často doporučují 1 g Etazol vyrobeného v ampulích ve formě sodné soli pro parenterální podání (10 ml 10% roztoku v ampuli), norsulfazola sodný také injikován intravenózně 5- 10 ml 10% roztoku. Kromě toho se tyto léky a jiné sulfanilamidy s krátkým účinkem vyrábějí v tabletách o obsahu 0,5 g.
2. Léky s průměrnou dobou trvání účinku (T1 / 2 10-24 h): sulfazin, sulfametoxazol, sulfomoxal. Široké aplikace neobdržely. Vyrábějí se v tabletách o hmotnosti 0,5 g. Dospělí lidé na první dávce dávkují 2 g, pak po dobu 1-2 dnů za 1 g každé 4 hodiny a poté 1 g každých 6-8 hodin.
3. Dlouhodobě působící léky (T1 / 2 24-48 h): sulfapiridazin, sulfadimethoxin, sulfamonomethoxin. Vyrábí se v tabletách o hmotnosti 0,5 g. V prvním dnu 1 až 2 g se v závislosti na závažnosti onemocnění na druhý den podává 0,5 nebo 1 g denně a celá dávka se udržuje na této udržovací dávce. Průměrná délka léčby je 5 až 7 dní.
4. Léky s velmi dlouhou dobou trvání (T _1/2 více než 48 hodin): sulfalen, sulfadoxin. Vyráběné v tabletách o obsahu 0,2 g. Sulfalen je předepisován perorálně denně nebo 1x denně po dobu 7-10 dnů. Každodenní jmenování s akutními nebo rychlými infekcemi, jednou jednou za 7-10 dní - s chronickým, dlouhotrvajícím. S denním příjmem jmenujte dospělého na 1 den po 1 g, pak 0,2 g denně, trvá 30 minut před jídlem.
5. lokální přípravky jsou špatně absorbovány v zažívacím traktu: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopiridazina, salazodimetoksina. Při použití střevních infekcí s pneumonií nejsou předepsány.

Vysoce účinná kombinace sulfonamidů s antifolií trimetoprimem. Trimethoprim zvyšuje účinek sulfonamidů, což narušuje redukci trihydrofosforečnanu na kyselinu tetrahydrofolovou, což je odpovědné za metabolismus proteinů a rozdělení mikrobiálních buněk. Kombinace sulfonamidů s trimetoprimem poskytuje významné zvýšení stupně a spektra antimikrobiální aktivity.

Následující přípravky obsahující sulfonamidy v kombinaci s trimetoprimem se vyrábějí:

• Biseptol-120 - obsahuje 100 mg sulfamethoxazolu a 20 mg trimethoprimu.
• Biseptol-480 - obsahuje 400 mg sulfamethoxazolu a 80 mg trimethoprimu;
• Biseptol pro intravenózní infuze o objemu 10 ml;
• proteseptil - obsahuje sulfadimezin a trimetoprim ve stejných dávkách jako biseptol;
• sulfát - kombinace 0,25 g sulfonamethoxinu s 0,1 g trimethoprimu.

Nejvíce používaný biseptol, který na rozdíl od jiných sulfonamidů má nejen bakteriostatický, ale i baktericidní účinek. Biseptol se užívá jednou denně za 0,48 g (1-2 tablety na příjem).

Nežádoucí účinky sulfonamidů:

• krystalizace acetylovaných metabolitů sulfonamidů v ledvinách a močovém traktu;
• alkalinizace moči zvyšuje ionizaci sulfanilamidů, které jsou slabé kyseliny, v ionizované formě, jsou tyto přípravky mnohem rozpustnější ve vodě a v moči;
• alkalinizace moči snižuje pravděpodobnost krystalizace, pomáhá udržovat vysoké koncentrace sulfonamidů v moči. K zajištění stabilní alkalické reakce moči stačí předepsat sodík v dávkách 5-10 g za den. Crystalluria způsobená sulfonamidy může být asymptomatická nebo způsobit renální koliku, hematurie, oligurie a dokonce anurie;
• Alergické reakce: kožní vyrážky, exfoliativní dermatitida, leukopenie;
• dyspeptické reakce: nauzea, zvracení, průjem; u novorozenců a kojenců mohou sulfonamidy způsobovat methemoglobinemii způsobenou oxidací fetálního hemoglobinu doprovázeného cyanózou;
• v případě hyperbilirubinemie je použití sulfonamidů nebezpečné, protože vylučují bilirubin z vazby na protein a přispívají k projevům jeho toxického účinku;
• při použití biseptolu může vzniknout obraz deficitu kyseliny listové (makrocytická anémie, poškození gastrointestinálního traktu), je nutná kyselina listová, aby se odstranil tento vedlejší účinek. V současné době se sulfonamidy používají zřídka, zejména pokud jsou antibiotika netolerantní nebo odolné vůči mikroflóře.

Kombinace antibakteriálních léčiv

Synergie nastává, když jsou kombinovány následující léky:

Penicilin	+ Aminoglykosidy, cefalosporiny
Peniciliny (odolné vůči penicilinázám)	+ Peniciliny (nestabilní s penicilinázou)
Cefalosporiny (jiné než cefaloridin)	+ Aminoglykosidy
Makrolidı	+ Tetracykliny
Levomycetin	Makrolidı
Tetracyklin, makrolidy, lincomycin	+ Sulfonamidy
Tetracykliny, lincomycin, nystatin	+ Nitrofani
Tetracykliny, nystatin	+ Oxychinoliny

Synergie účinku je tedy zaznamenána při kombinaci baktericidních antibiotik s kombinací dvou bakteriostatických antibakteriálních léčiv. Antagonismus nastává při kombinaci baktericidních a bakteriostatických léků.

Kombinované užívání antibiotik se provádí při těžké a komplikované pneumonii (předepisování pneumonie, pleurální empyém), kdy monoterapie může být neúčinná.

Výběr antibiotik v různých klinických situacích

Klinická situace	Pravděpodobný patogen	Antibiotikum 1. Série	Alternativní droga
Pneumonie primárního laloku	Pneumococcus pneumoniae	Penicilin	Erythromycin a další makrolidy, azithromycin, cefalosloriny
Primární atypická pneumonie	Mycoplasma, legionella, chlamydia	Erythromycin, semisyntetické makrolidy, erythromycin	Fluorochinolony
Pneumonie na pozadí chronické bronchitidy	Tyčinky Hemophilus, streptokoky	Ampicilin, makrolidy, erythromycin	Leaomycetin, ftorchinolony, cefalosporiny
Pneumonie na pozadí chřipky	Stafylokoky, pneumokoky, hemofilní pruty	Ampioky, peniciliny s beta-laktamázovými inhibitory	fluorochinolony tsefaloslorini
Aspirace pneumonie	Endobakterie, anaerobní látky	Aminoglykosidy + metronidazol	Tsefalosloriny fluorochinolony
Pneumonie na pozadí umělé ventilace	Enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglykosidy	Imipenem
Pneumonie u osob s stavy imunodeficience	Enterobakterie, Staphylococcus, Caprofits	Peniciliny s beta-laktamázovými inhibitory, ampiox, aminoglykosidy	Tsefalosloriny, fluorochinolony

Vlastnosti antibiotické terapie atypické a intrahospitální (nosokomiální) pneumonie

Atypická pneumonie se nazývá pneumonie způsobená mykoplazmou, chlamydiem, legionelou a charakterizovaná určitými klinickými projevy, které se liší od typické out-nemocniční pneumonie. Legionella způsobuje pneumonii u 6,4%, chlamydií - v 6,1% a mykoplazma - ve 2% případů. Charakteristickým znakem atypické pneumonie je intracelulární umístění příčinného původu onemocnění. V tomto směru by měly být pro léčbu "atypické" pneumonie používány takové antibakteriální léky, které pronikají dobře do buňky a tam vytvářejí vysoké koncentrace. Jedná se o makrolidy (erythromycin a nové makrolidy, zejména azithromycin, roxithromycin atd.), Tetracykliny, rifampicin, fluorochinolony.

Intrahospitální nosokomiální pneumonie je pneumonie, která se vyvíjí v nemocnici za předpokladu, že během prvních dvou dnů hospitalizace nebyly klinické a radiologické známky pneumonie.

Nozokomiální pneumonie se liší od získané v komunitě, které jsou často způsobeny gramnegativní flóry: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, tati bakterií Legionella, Mycoplasma, chlamydie, těžší a více pravděpodobný, že produkuje smrti.

Asi polovina všech případů nosokomiální pneumonie se rozvíjí v jednotkách intenzivní péče v pooperačních odděleních. Intubace s mechanickou ventilací plic zvyšuje incidence intra-nemocniční infekce o 10-12krát. V tomto případě je 50% pacientů, kteří jsou na ventilátoru, přiděleno pseudomonas, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. Méně často jsou patogeny nosokomiální pneumonie E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus a tsitrobacter.

Aspirace nemocnice zahrnuje aspirační pneumonii. Nejčastěji se vyskytují u alkoholiků, u lidí s narušenou cerebrální cirkulací, při otravě, při poranění hrudníku. Aspirační pneumonie je téměř vždy způsobena gram-negativní flórou a anaerobami.

Nozokomiální pneumonie je léčena širokospektrálními antibiotiky (cefalosporiny třetí generace, ureidopeniciliny, monobaktamy, aminoglykosidy) a fluorochinolony. V těžkém průběhu nosokomiální pneumonie je kombinace aminoglykosidů s cefalosporiny třetí generace nebo monobaktamu (aztreonam) považována za první linie. Při absenci účinku se používají léky druhé série - fluorochinolony, je také účinná imipynem.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],