Cyklodol

Cyklodol je antiparkinsonikum; obsahuje účinnou látku trihexyfenidyl. Droga má centrální anticholinergní účinek, narušuje vazby, které se tvoří mezi acetylcholinem a dopaminem v centrálním nervovém systému.

Expozice trihexyfenidilu vede k oslabení cholinergní aktivity spojené s nedostatkem dopaminu v centrálním nervovém systému. Lék má silný centrální n-anticholinergní a navíc periferní m-anticholinergní účinek.[1]

Indikace Cyklodol

Používá se k mono- a komplexní léčbě (společně s levodopou) parkinsonismu , který má jinou povahu.

V tabletách o objemu 5 mg lze použít pro tyto poruchy:

• extrapyramidové příznaky spojené s užíváním antipsychotik nebo léků, které mají podobný účinek;
• spastická diplegie;
• Parkinsonova choroba;
• spastická paralýza způsobená poruchami postihujícími extrapyramidový systém;
• někdy pomáhá snížit tón a zlepšit motorickou aktivitu pomocí pyramidové parézy.

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky se provádí v tabletách o objemu 2 a 5 mg - 10 kusů uvnitř buněčného obalu; uvnitř krabice - 4 takové balíčky.

Farmakodynamika

V případě parkinsonismu Cyclodol, stejně jako jiná anticholinergika, oslabuje třes. Méně aktivní lék ovlivňuje ztuhlost svalů s bradykinezí.

Anticholinergní účinek léků oslabuje pocení, slinění a kožní maz. [2]

Antispasmodická aktivita léčiv je také spojena s anticholinergními účinky a přímými myotropními účinky. [3]

Farmakokinetika

Při orálním podání je léčivo absorbováno vysokou rychlostí; aktivní prvek překonává BBB. Průměrné hodnoty poločasu jsou do 6 až 10 hodin.

Dávkování a aplikace

Dávka léčiva je zvolena individuálně, počínaje minimem a zvyšující se k nejnižší účinné dávce.

V případě Parkinsonova syndromu je velikost počáteční porce rovna 1 mg trihexyfenidil hydrochloridu denně (pro dávku 1 mg se cyklodol nepoužívá). V 3–5denních intervalech se tato část postupně zvyšuje o 1–2 mg denně, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku. Udržovací dávka je v rozmezí 6-16 mg denně (rozdělena do 3–5 aplikací). Denně lze užít maximálně 20 mg léků.

K odstranění extrapyramidových poruch způsobených užíváním léků používejte 2-16 mg léku denně (velikost porce závisí na závažnosti projevů). Je povoleno používat maximálně 20 mg léků denně.

Během anticholinergní léčby jiných extrapyramidových poruch se dávka léčiva upravuje postupně, denně se zvyšuje počáteční část (2 mg) na nejnižší účinnou udržovací dávku (může překročit maximální objem použitý pro jiné indikace). Je povoleno maximálně 50 mg denně.

Pro děti ve věku 5-17 let je lék předepsán pouze k léčbě extrapyramidové dystonie. Současně nemohou užívat více než 40 mg léku denně.

Užívání léku není vázáno na příjem potravy. Tableta se zapíjí čistou vodou (0,15-0,2 l). V případě hypersalivace, zaznamenané před zahájením terapie, se lék užívá po jídle. Pokud se během léčby vyvine xerostomie, užívají se léky před jídlem (za předpokladu, že nedojde k nevolnosti).

Je nutné léčbu postupně zrušit a snížit dávku trihexyfenidilu v období 1–2 týdnů, dokud nedojde k úplnému přerušení. V případě prudkého stažení léků se stav pacienta může zhoršit - začne zhoršení příznaků onemocnění.

Trvání terapeutického kurzu je zvoleno lékařem osobně.

• Aplikace pro děti

Tento lék se používá v pediatrii u dětí starších 5 let a pouze k léčbě extrapyramidové dystonie.

Používejte Cyklodol během těhotenství

Cyklodol by neměl být používán během těhotenství.

Vzhledem k nedostatku informací týkajících se eliminace trihexyfenidilu mateřským mlékem, pokud potřebujete užívat léky, musíte přestat kojit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost trihexyfenidilu nebo jiných prvků léčiva;
• zpoždění močení;
• glaukom;
• hypertrofie prostaty, při které dochází k porušení odtoku moči, a adenom prostaty;
• stenotické formy onemocnění postihujících gastrointestinální trakt (achalázie, pyloroduodenální stenóza atd.);
• střevní atonie, střevní obstrukce paralytického nebo mechanického typu, atonické formy zácpy a megakolon;
• tachyarytmie, včetně fibrilace síní;
• dekompenzovaná kardiopatie.

Vedlejší efekty Cyklodol

Psychické a NS související problémy: bolesti hlavy, podrážděnost, slabost a poruchy spánku (včetně ospalosti), stejně jako závratě, zvracení a nevolnost. Může dojít k exacerbaci průběhu myasthenia gravis.

V případě užívání příliš vysokých dávek nebo závažné nesnášenlivosti léků může dojít k nervozitě, kognitivní dysfunkci (porucha krátkodobé a okamžité paměti, zmatenost), úzkosti, euforie a agitovanosti a navíc k deliriu, nespavosti, halucinacím a paranoidním projevům. Zaznamenáno (zejména u starších osob a jedinců s aterosklerózou).

Existují informace o vývoji dyskineze ve formě nedobrovolných pohybů těla, rtů, obličeje a končetin (zejména u lidí užívajících levodopu), které mají charakter podobný chorea. Pokud se objeví duševní poruchy, může být nutné Cyclodol zrušit. Existují zprávy o zneužívání trihexyfenidilu spojené s jeho halucinogenní a euforickou aktivitou.

Dopad spojený s anticholinergním účinkem: suchost sliznic a epidermis (také vývoj xerostomie s možným výskytem dysfagie), hypohidróza, žízeň, návaly horka a hypertermie; dále oslabení bronchiální sekrece, tachykardie, porucha močení (zadržování moči a potíže na začátku procesu) a zácpa. Lze pozorovat akomodační poruchu (zahrnuje cykloplegii), rozmazané vidění, mydriázu, zvýšení nitroočního tlaku, fotofobii a vývoj glaukomu s uzavřeným úhlem (někdy se slepotou).

Existují důkazy o výskytu paradoxní sinusové bradykardie, ojedinělých případech vývoje hnisavé formy parotitidy, která je sekundární k nadměrné xerostomii, a navíc vzhled střevní obstrukce a dilatace tlustého střeva.

Imunitní poruchy: známky nesnášenlivosti, včetně epidermální vyrážky.

V případě náhlého vysazení léku dochází k exacerbaci projevů parkinsonismu a nástupu ZNS.

Děti vykazovaly psychózu, chorea, hyperkinezi, hubnutí, poruchy paměti a spánku a úzkost.

Většina popsaných znaků zmizí během terapie nebo zmizí po snížení dávky nebo prodloužení intervalu mezi aplikacemi léčiva.

Předávkovat

Použití nadměrně velkých porcí trihexyfenidilu může vyvolat nebezpečnou intoxikaci.

Mezi příznaky otravy anticholinergiky patří suchost sliznic a epidermis, hyperemie obličeje, akomodační paralýza, mydriáza a navíc zvýšení krevního tlaku a teploty, poruchy polykání a srdeční frekvence (mezi nimi tachykardie), zvracení, zrychlení dýchání a nevolnost. Je možná vyrážka na horní části trupu a na obličeji. Při těžké otravě se objevují poruchy močení, svalová slabost a oslabení střevní peristaltiky.

Známky podráždění centrálního nervového systému jsou: dezorientace, zmatenost, delirium, agitovanost, halucinace a hyperaktivita; kromě toho existuje úzkost, ataxie, nesoudržnost, agresivita a paranoidní poruchy; někdy se objeví křeče. Může dojít k progresi, až k útlumu centrálního nervového systému, respiračnímu a kardiovaskulárnímu selhání, stejně jako kómatu a smrti.

Terapie musí být zahájena velmi rychle, aby byla zajištěna průchodnost dýchacích cest. Hemodialýzu hemoperfuze lze provádět výhradně v prvních hodinách po intoxikaci. Pro rozvoj arytmií by neměly být předepisovány antiarytmické látky. Diazepam lze použít ke kontrole záchvatů a agitovanosti, je však třeba vzít v úvahu riziko deprese CNS. Je nutné kompenzovat acidózu hypoxií. K eliminaci komplikací ovlivňujících CVS je nutné použití laktátu nebo hydrogenuhličitanu sodného.

Fyzostigmin se podává k odstranění některých známek otravy (kóma, delirium, extrapyramidové poruchy), častých komorových extrasystol, tachyarytmií a různých blokád. Látka se podává během monitorování EKG (2-8 mg, infuzí). V případě otravy fyzostigminem (poločas rozpadu je 20-40 minut) je lékem volby atropin-k potlačení 1 mg fyzostigminu je zapotřebí 0,5 mg atropinu.

Interakce s jinými léky

Kanabinoidní barbituráty, alkohol, opiáty a další látky tlumící CNS mohou vést k rozvoji aditivního účinku při použití s trihexyfenidilem a také ke zvýšení sedace. Hrozí zneužití.

Klozapin, nefopam, fenothiaziny (mezi nimi chlorpromazin), disopyramid, antihistaminika (to zahrnuje diprazin s difenhydraminem) a amantadin mohou potencovat cholinolytické vedlejší účinky.

Tricyklické látky s anticholinergními účinky a IMAO mohou vést k potenciaci anticholinergního účinku léčiva v důsledku vývoje aditivního účinku. Mezi projevy tohoto účinku patří zácpa, xerostomie, retence moči, aktivní glaukom, rozmazané vidění, potíže při nástupu močového procesu a paralytická střevní blokáda (zejména u starších osob). Anticholinergika se používají velmi opatrně v kombinaci s IMAO nebo tricyklicemi. Když používáte antidepresiva, musíte začít užívat trihexyfenidil se sníženou dávkou; v tomto případě musíte neustále sledovat stav pacienta.

Při podávání s trankvilizéry se zvyšuje pravděpodobnost pozdní formy dyskineze, a proto je použití přípravku Cyclodol k prevenci drogově indukovaného parkinsonismu během léčby trankvilizéry zakázáno. Dyskineze spojená s použitím trankvilizérů je potencována, pokud jsou podávány v kombinaci s trihexyfenidylem.

Léčivo snižuje účinek domperidonu s metoklopramidem ve vztahu k gastrointestinálnímu traktu.

Použití léčiva v kombinaci s levodopou oslabuje jeho absorpci a snižuje systémové parametry; v tomto ohledu je nutná oprava jeho části. Vzhledem k tomu, že tato kombinace je schopna potencovat léčivem indukovanou dyskinezi (zejména na začátku terapie), musí být standardní dávka trihexyfenidilu nebo levodopy při jejich kombinaci snížena.

Terapeutický účinek léčiva může být antagonistický k aktivitě vykazované parasympatomimetiky.

Antiarytmická anticholinergika (mezi nimi chinidin) zesilují anticholinergní účinek na práci srdce (zpomalení AV vedení).

Reserpin snižuje antiparkinsonickou aktivitu trihexyfenidilu, a proto je Parkinsonův syndrom potencován.

Podmínky skladování

Cyklodol musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Indikátory teploty - ne vyšší než 25 ° С.

Skladovatelnost

Cyklodol lze použít do 5 let od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Romparkin, Parkopan s Tryfenem a Trihexyphenidilem.