Tiklid

Ticlid obsahuje prvek ticlopidin, který zpomaluje agregaci krevních destiček. S ohledem na velikost porce vede látka k potlačení výše uvedeného procesu, uvolnění určitých faktorů krevních destiček a prodloužení období krvácení.

Klinické testy odhalily, že závažnost účinku tiklopidinu mírně převyšuje účinek aspirinu, je -li použit k sekundární prevenci trombotických komplikací. Tento přínos lze vidět ve vztahu k negativním vedlejším účinkům tiklopidinu. [1]

Indikace Tiklid

Používá se k prevenci vzniku trombotických komplikací v arteriální oblasti ( infarkt myokardu s cévní mozkovou příhodou a smrt spojená s vaskulární patologií) u osob, jejichž první mrtvice se vyvinula v důsledku aterosklerózy.

Je předepsán k prevenci významných ischemických komplikací, zejména koronárního typu, u lidí s obliterující formou aterosklerózy (chronické povahy), kdy jsou postiženy nohy a je diagnostikována přerušovaná klaudikace.

Používá se k prevenci rekurentní trombózy v oblasti arteriovenózních píštělí při prodloužené hemodialýze.

Formulář vydání

Uvolňování složky léčiva se provádí v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčného balení; uvnitř krabice - 2 takové balíčky.

Farmakodynamika

Tiklopidin vede k zablokování agregace krevních destiček - zpomalením syntézy fibrinogenu a destičkových membrán závislé na ADP. Složka navíc nezpomaluje aktivitu COX, čímž se odlišuje od aspirinu. CAMP krevních destiček se pravděpodobně nepodílí na terapeutickém účinku tiklopidinu.

Období krvácení v případě tlaku uvnitř manžety 40 mm Hg. Umění. (měřeno pomocí metody Eevee) se od výchozí hodnoty více než zdvojnásobí. Prodloužení období krvácení je méně výrazné, pokud k němu dojde bez použití manžety ke stanovení hodnot krevního tlaku. [2]

U většiny pacientů se termín krvácení a další údaje o funkci krevních destiček stabilizují po 7 dnech od okamžiku vysazení léku. [3]

Vývoj účinku inhibice agregace krevních destiček je zaznamenán po 2 dnech od začátku užívání ticlopidinu 2krát denně. Látka dosahuje svého maximálního účinku do 5-8. Dne terapie, v případě použití 0,25 g léků 2krát denně.

V terapeutické části tiklopidin inhibuje agregaci krevních destiček spojenou s ADP (2,5 μmol / l) o 50-70%. Malé dávky vedou k proporcionálně slabšímu potlačení tohoto procesu.

Farmakokinetika

Když je požita 1. Standardní část léku, je zaznamenána rychlá a téměř úplná absorpce. Látka dosáhne plazmatického Cmax po 2 hodinách.

Optimální úroveň biologické dostupnosti léčiva je pozorována při jeho konzumaci po jídle.

Stabilní plazmatické hodnoty jsou pozorovány po 7 až 10 dnech léčby při 2násobném použití dávky 0,25 g denně. Poločas tiklopidinu při stabilních dávkách je přibližně 30-50 hodin. Inhibice agregace krevních destiček však není spojena s plazmatickou hladinou léčiva.

Většina tiklopidinu se podílí na intrahepatálních metabolických procesech. Při požití radioaktivní látky je asi 50-60% radioaktivity zaznamenáno uvnitř moči a dalších 23-30%-ve stolici.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně pro všechny indikace - v množství 2 tablety denně spolu s jídlem. Délku terapie volí ošetřující lékař.

• Aplikace pro děti

Neexistují žádné informace o používání drog v pediatrii.

Používejte Tiklid během těhotenství

V současné době neexistují žádné informace, které by určovaly pravděpodobnost vývojových abnormalit nebo výskyt fetotoxického účinku tiklopidinu při použití u těhotných žen. Z tohoto důvodu není Tiklid jmenován během uvedeného období.

Tiklopidin se vylučuje do mateřského mléka, a proto se nepoužívá ke kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• diatéza hemoragického typu;
• organické poškození, které způsobuje krvácení: aktivní fáze hemoragické mrtvice nebo akutního vředu;
• krevní choroby, které způsobují prodloužení období krvácení;
• anamnéza alergických projevů spojených s tiklopidinem;
• anamnéza hematologických poruch (trombocyto- nebo leukopenie a agranulocytóza).

Vedlejší efekty Tiklid

Mezi možné vedlejší příznaky.

Hematologické patologie.

Existují studie, ve kterých byla zaznamenána neutropenie; jednotlivě toto porušení vedlo k smrti.

Hematologické poruchy se často vyvíjejí během prvních 3 měsíců léčby a obecně nemají klinické projevy. Z tohoto důvodu musí být hematologické parametry neustále sledovány. Když se objeví poruchy, obvykle dochází k poklesu počtu myeloidních prekurzorů v kostní dřeni.

Mezi další hematologické poruchy patří:

Aplazie nebo pancytopenie kostní dřeně;

Izolovaná trombocytopenie nebo kombinovaná s anémií hemolytického typu;

TTP s hemolytickou anémií, trombocytopenií, selháním ledvin, neurologickými poruchami a horečkou.

Hemoragické příznaky.

Během celého období terapie mohou nastat komplikace hemoragického typu s různou závažností. Mohou trvat asi 10 dní po ukončení léčby a vést k před a pooperačnímu krvácení.

Poruchy spojené s prací gastrointestinálního traktu.

Mezi nimi jsou nevolnost a průjem. Obvykle se takové příznaky objevují v počátečním stádiu terapie a procházejí po 7-14 dnech. Pokud jsou však tyto poruchy pravidelné a závažné, terapie se zastaví.

Občas je zaznamenán těžký průjem doprovázený kolitidou (hlavně lymfocytární formy).

Vyrážka (kopřivková nebo makulopapulární, často doprovázená svěděním).

Vyrážka se obvykle objevuje během prvních 7 dnů léčby. Tyto příznaky vymizí během několika dnů ode dne ukončení léčby. Vyrážka může být generalizovaná. Erythema polyformis je zaznamenána jednotlivě.

Příznaky alergie.

Poruchy, jako je Quinckeho edém, vaskulitida, anafylaktické příznaky, alergické nefropatie, syndrom podobný lupusu, horečka a alergická pneumopatie, se vyvíjejí jen zřídka.

Jaterní dysfunkce.

Občas se objeví cholestatická nebo cytolytická forma hepatitidy (během prvních měsíců terapie). Po zastavení příjmu přípravku Tiklid má průběh patologie pozitivní prognózu. Ale příležitostně došlo i k úmrtí.

Biologické (nehematologické) poruchy.

Poruchy jater

Izolované nebo související zvýšení hodnot transamináz, alkalické fosfatázy a bilirubinu během prvních 4 měsíců léčby.

Krevní lipidy.

Ukazatele cholesterolu-HDL, cholesterolu-LDL, jakož i sérových triglyceridů a cholesterolu-VLDL se mohou po dobu 1-4 měsíců léčby zvýšit o 8-10% bez další progrese s pokračováním kurzu. Úrovně poměru lipoproteinových frakcí (zejména HDL / LDL) se nemění.

Předávkovat

Informace z testování na zvířatech naznačují, že při otravě Tiklidem může dojít k závažné gastrointestinální přecitlivělosti.

V případě potřeby se provádí pečlivé sledování základních údajů o hemostáze a stavu těla. V případě intoxikace je nutné vyvolat zvracení. Provádějí se symptomatické akce.

Interakce s jinými léky

Některé léky jsou schopné interagovat s léky v souladu s jejich protidestičkovou aktivitou. Mezi nimi: NSAID, tirofiban a aspirin s eptifibatidem abciximabem, stejně jako iloprost a klopidogrel.

Kombinace několika látek, které zpomalují agregaci krevních destiček a užívání léků společně s perorálními antikoagulancii, heparinem a trombolytiky, může významně zvýšit pravděpodobnost krvácení, proto se provádí neustálé biologické a klinické sledování stavu pacienta.

Aminofylin a teofylin (soli a zásady).

Může dojít ke zvýšení hodnot plazmatického teofylinu, existuje pravděpodobnost otravy (snížení plazmatické clearance teofylinu). Pacienta je třeba klinicky sledovat a zaznamenat plazmatické hodnoty teofylinu. V případě potřeby se dávka teofylinu mění během užívání tiklopidinu a na konci terapie přípravkem Tiklid.

Fosfenytoin s fenytoinem.

Může dojít ke zvýšení plazmatického indexu fenytoinu s projevy intoxikace (inhibice metabolických procesů fenytoinu). Je nutné klinicky sledovat stav pacienta a plazmatickou hladinu fenytoinu.

Cyklosporin.

Dochází ke snížení hladiny cyklosporinu v krvi. Je nutné zvýšit dávku cyklosporinu a sledovat jeho krevní hodnoty. Po ukončení užívání ticlopidinu lze dávku snížit.

Podmínky skladování

Tiklid musí být uchováván mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty- maximálně 25 ° С.

Skladovatelnost

Tiklid lze použít do 36 měsíců od data výroby terapeutické látky.

Analogy

Analogy léků jsou léky Vasotik a Aklotin s ticlopidinem, stejně jako Ipaton.