Tiberal

Tiberal je lék používaný k léčbě amebiázy a jiných infekcí protozoálního typu. Je to derivát nitroimidazolu, obsahuje aktivní prvek ornidazol.

Ornidazol je antibakteriální antiprotozoální látka odvozená z prvku 5-nitroimidazol. Princip terapeutického účinku DNA-tropního činidla je založen na selektivním účinku vůči mikrobům, které mají enzymové systémy, které mohou obnovit nitroskupinu a současně katalyzovat interakce proteinů v kategorii nitrosloučenin s ferridoxiny. [1]

Indikace Tiberal

Používá se při trichomoniáze, , amebiasis nebo giardiasis .

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se provádí ve formě tablet - 10 kusů uvnitř buněčného obalu; uvnitř balení - 1 takový balíček.

Farmakodynamika

Předvádí aktivitu ve vztahu k Trichomonas vaginalis, dyzentérní amébě, Giardia intestinalis a kromě toho také k jednotlivým anaerobům (klostridie, bakteroidy, fusobakterie) a anaerobním kokům.

Když lék vstoupí do bakteriální buňky, začne působit, obnoví nitroskupinu pod vlivem mikrobiálních nitroreduktáz a také stimuluje aktivitu dříve redukovaného nitroimidazolu. Produkty tohoto procesu dále vytvářejí vazby s DNA, což vede k její degradaci, a také ničí transkripci a replikaci DNA. [2]

Spolu s tím mají metabolické složky léčiva cytotoxický účinek a ničí buněčné dýchání bakterií.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Orálně podávaný ornidazol je absorbován vysokou rychlostí uvnitř gastrointestinálního traktu. Průměrná míra absorpce je 90%. Léčivo dosáhne intraplazmatické hladiny Cmax během 3 hodin.

Distribuční procesy.

Indikátor syntézy proteinů ornidazolu je 13%. Účinná látka se dostává do mozkomíšního moku a dalších tekutin, stejně jako do tkání.

Plazmatické hodnoty léčiva se pohybují v rozmezí 6-36 mg / l (to je optimální hladina při užívání léků). Při opakovaném použití přípravku Tiberal (s 12hodinovým intervalem) v dávkách 0,5 a 1 g je akumulační koeficient látky u dobrovolníků 1,5–2,5.

Výměnné procesy.

Droga se podílí na intrahepatálním metabolismu s tvorbou metabolických prvků, jako je 2-hydroxymethyl a α-hydroxymethyl. Tyto složky mají slabší aktivitu ve srovnání s vaginálními trichomony a anaeroby (ve srovnání s nezměněným ornidazolem).

Vylučování.

Poločas rozpadu je 13 hodin. Při jediném příjmu léků se během prvních 5 dnů vyloučí 85% porce, zejména ve formě metabolických složek. Přibližně 4% podané dávky jsou vyloučeny v nezměněné formě ledvinami.

Dávkování a aplikace

Přípravek Tiberal se konzumuje orálně, po jídle.

Léčba trichomoniázy.

Tablety o objemu 0,5 g se používají ve schématech s jednorázovým příjmem nebo 5denní léčbou.

Je třeba mít na paměti, že zavedení ornidazolu může vyvolat určité poruchy (horečka, zarudnutí, zvracení, necitlivost a nevolnost; stejně jako ušní hluk nebo hypotenze). Také po dobu nejméně 3 dnů po užívání drog je zakázáno pít alkohol.

Při jednorázovém použití léku je třeba užít dávku 1,5 g (3 tablety na 1 dávku večer). Během 5denního kurzu se spotřebují 2 tablety denně (1 jamka - ráno a druhá - večer).

Aby se zabránilo pravděpodobnosti relapsu, měl by sexuální partner pacienta podstoupit podobný průběh.

Velikost 1násobné denní dávky pro dítě je 25 mg / kg.

Používá se při amébóze.

U takového onemocnění lze použít následující léčebné režimy: s amébovou úplavicí se provádí 3denní cyklus terapie; u ostatních typů amebiasis je nutný 5-10denní léčebný cyklus.

Při 3denním terapeutickém kurzu by děti s hmotností nad 35 kg a dospělí měli užívat 3 tablety na 1 večerní jídlo (osoby s hmotností nad 60 kg potřebují použít 4 tablety - 2 ráno a večer). U dítěte vážícího méně než 35 kg je velikost jedné porce 40 mg / kg.

V případě 5-10denního cyklu pro dítě vážící více než 35 kg a dospělého jsou zapotřebí 2 tablety denně (1 ráno a večer). Pro dítě vážící méně než 35 kg - 1 porce je 25 mg / kg.

Terapie giardiózy.

Provádí se 1-2denní terapeutický cyklus. Denně dospělí a děti s hmotností vyšší než 35 kg užívají 3 tablety (na 1 večerní použití). Denní dávka pro děti s hmotností nižší než 35 kg je 40 mg / kg.

Použití u osob s poruchou funkce jater.

V případě závažné formy porušení je nutné zdvojnásobit interval aplikace léků.

• Aplikace pro děti

Lék lze použít v pediatrii.

Používejte Tiberal během těhotenství

Při experimentálním testování léčiv nedošlo k vývoji toxických nebo teratogenních účinků na plod.

Vzhledem k nedostatku kontrolovaných testů léčiva za účasti těhotných žen je povoleno jej používat v rané fázi těhotenství nebo s hepatitidou B pouze za přísných indikací, v případech, kdy pravděpodobné přínosy užívání přípravku Tiberal jsou očekávanější než rizika negativních důsledků pro plod / kojence.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost účinné látky nebo jiných prvků léčiva nebo jiných nitromidazolových derivátů;
• léze postihující centrální nervový systém (poškození mozku, epilepsie, roztroušená skleróza);
• krevní choroby nebo jiné hematologické patologie.

Vedlejší efekty Tiberal

Mezi vedlejší účinky:

• léze spojené s hematopoetickým systémem a lymfou: neutro- nebo leukopenie a známky expozice kostní dřeni;
• poruchy ovlivňující práci NA: bolesti hlavy, strnulost, ataxie, ospalost a únava a navíc křeče, třes, dezorientace v prostoru, porucha koordinace a polyneuropatie. Zaznamenává se také zmatek, přechodná ztráta vědomí a agitovanost;
• systémové poruchy: zimnice, dušnost, horečka a systémová slabost;
• problémy s gastrointestinálním traktem: kovová chuť, průjem, rozrušení chuti, ztráta chuti k jídlu, zvracení, sucho v ústech, potažený jazyk, epigastrická bolest a nevolnost;
• příznaky spojené s hepatobiliárním systémem: zvýšení jaterních enzymů, žloutenka, hepatotoxicita a porucha biochemické úrovně jaterních funkcí;
• imunitní léze: známky nesnášenlivosti, včetně Quinckeho edému a anafylaxe;
• poruchy postihující podkožní vrstvu epidermis: kopřivka, svědění, epidermální vyrážky a kožní hyperémie;
• invaze s infekcemi: exacerbace kandidózy;
• ostatní: porušení související s prací CVS (mezi nimi snížení hodnot krevního tlaku) a ztmavnutí odstínu moči.

Předávkovat

V případě otravy se mohou vyvinout vedlejší účinky léků s výraznější intenzitou.

Provádějí se symptomatické postupy; droga nemá anitdotu. V případě křečí by měl být pacientovi podán diazepam.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno užívat alkoholické nápoje během léčby, jakož i během následujících nejméně 3 dnů po jejím skončení.

Ornidazol potencuje aktivitu perorálních kumarinových antikoagulancií, a proto je třeba upravit jejich dávkování.

Použití v kombinaci s fenobarbitalem a jinými induktory enzymů zkracuje dobu cirkulace ornidazolu v séru; současně jej naopak zvyšují inhibitory enzymů (mezi nimi cimetidin).

Ornidazol prodlužuje svalově relaxační účinek vekuroniumbromidu.

Podmínky skladování

Tiberal musí být uchováván na tmavém místě, mimo dosah malých dětí. Indikátory teploty - ne více než 30 ° С.

Skladovatelnost

Přípravek Tiberal lze používat po dobu 5 let od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léků jsou Novizol, Flagil s Naxoginem, Ornisid a Orgil s Tinibou.