Livial

Livial je lék používaný při vývoji klimakterického syndromu u žen.

Tento lék pomáhá stabilizovat funkci struktury hypotalamus-hypofýza během nástupu menopauzy u ženy. K tomu dochází poskytováním estrogenní (gonadosteroidy ženského typu), progestogenního (hormony, jejichž účinek je podobný aktivitě žlutého tělíska), jakož i slabé androgenní (gonadosteroidy mužského typu) terapeutické aktivity. [1]

Indikace Livial

Používá se k léčbě známek chirurgické nebo přirozené menopauzy (absence menstruace v důsledku přirozených věkových faktorů nebo v důsledku odpovídající operace).

Formulář vydání

Uvolnění prvku léčiva je realizováno v tabletách o objemu 2,5 mg - 28 kusů uvnitř balení.

Farmakodynamika

U postmenopauzálních žen denní dávka 2,5 mg léku inhibuje sekreci gonadotropinů (hormony hypofýzy, které stimulují činnost žláz) a zároveň nestimuluje procesy proliferace endometria (zvýšení počtu buněk vnitřní děložní vrstvy spojené s reprodukcí). Současně lék zabraňuje ztrátě kostní hmoty u postmenopauzálních žen, snižuje závažnost vazomotorických poruch (pocení a návaly horka) a má pozitivní vliv na libido a náladu. Kromě toho má stimulační účinek na vaginální sliznici. [2]

U žen během plodnosti léky zpomalují ovulaci (inhibují proces opouštění zralého vajíčka z vaječníku). [3]

Farmakokinetika

Po perorálním podání je tibolon absorbován vysokou rychlostí. Vzhledem k vysoké rychlosti metabolických procesů je plazmatický index tibolonu extrémně nízký. Plazmatické hodnoty izomerů tibolonu A4 jsou také nízké. Z tohoto důvodu nelze identifikovat jednotlivé farmakokinetické vlastnosti. Plazmatická hladina Cmax 3α-OH-, stejně jako 3β-OH-metabolických složek, je poměrně vysoká, ale nedochází k akumulaci látky.

Vylučování látky je realizováno především ve formě konjugovaných (většinou pomocí síranů) metabolických prvků. Část léčiva se vylučuje močí, ale většina se vylučuje stolicí.

Jíst jídlo významně neovlivňuje vstřebávání léků.

Farmakokinetika tibolonu s jeho metabolickými složkami není vázána na renální aktivitu.

Dávkování a aplikace

Zavádění léku začíná po roce, který uplynul od poslední přirozené menstruace. V případě dřívějšího zahájení užívání léků je možný nepravidelný vzhled krvavého výboje.

Lék se užívá v 1 tabletě denně (2,5 mg). Doporučuje se užívat je současně.

Stav se obvykle zlepšuje po několika týdnech, ale maximální účinek je zaznamenán při pokračující terapii po dobu nejméně 3 měsíců. Můžete pokračovat v léčbě v doporučených dávkách po delší dobu.

Tablety začínají používat od horní řady, která je obklopena rámečkem. První by měla být tableta označená požadovaným dnem v týdnu. Poté se spotřebují v 1 kusu denně v pořadí uvedeném šipkou na talíři, dokud se nespotřebuje celé balení.

Překročení předepsaného dávkování může způsobit vaginální krvácení. Pokud je požadováno zavedení zvýšených dávek, měl by být dodatečně aplikován progestogen (látka, která obsahuje hormony žlutého tělíska nebo jejich umělé analogy) - například v 10denních cyklech každé 3 měsíce.

V případě převodu pacienta na užívání přípravku Livial z jiného hormonálního substitučního léku musíte nejprve vyvolat vývoj krvácení z vysazení - předepsáním progestogenu (lék, který obsahuje látky předcházející hormonům žlutého tělíska nebo jejich umělým analogům ). To pomůže eliminovat veškerou existující hyperplazii endometria.

Během terapie musí pacient pravidelně podstupovat lékařské prohlídky.

• Aplikace pro děti

Neexistují žádné informace týkající se užívání drog v pediatrii.

Používejte Livial během těhotenství

Je zakázáno používat Livial během těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• diagnostikovaná přítomnost novotvaru hormonální povahy nebo jeho podezření;
• poruchy s cerebrovaskulární nebo kardiovaskulární etiologií (poruchy intracerebrálního průtoku krve) - také jejich přítomnost v anamnéze;
• krvácení z dělohy neznámého původu.

Je nutné zrušit užívání léků v případě vývoje příznaků tromboembolie, změn v indikacích funkčních jaterních testů nebo výskytu cholestatické žloutenky.

Opatrnost při podávání léků je nutná v případě epilepsie, renální dysfunkce nebo migrény (také pokud mají anamnézu). Pokud je lék používán u žen trpících hypercholesterolemií, je nutné během léčby sledovat hladiny lipidů v plazmě.

Vedlejší efekty Livial

Užívání léku někdy vede k závratím, změně hmotnosti, vaginálnímu krvácení, seboroické dermatóze, otoku v pretibii, bolestem hlavy, průjmu, zvýšenému ochlupení na obličeji a změnám hodnot jaterních funkcí.

U diabetiků může použití Livialu vyvolat oslabení glukózové tolerance a zvýšení poptávky po inzulínu (nebo potřebě jiných antidiabetických látek).

Předávkovat

Akutní intoxikace může vyvolat zvracení s nevolností a také vaginální krvácení.

Neexistuje protijed; s rozvojem poruch se provádějí symptomatické akce.

Interakce s jinými léky

Vzhledem ke schopnosti léčiva zvýšit fibrinolytické vlastnosti krve může dojít k potenciaci aktivity antikoagulancií. Podobné účinky byly hlášeny u warfarinu. Je nutné velmi opatrně kombinovat léčivo s antikoagulancii, zejména v období zahájení terapie a po jejím ukončení. V případě potřeby se upraví dávkování warfarinu.

O interakcích farmakokinetiky léčiv s tibolonem jsou omezené informace. Testy in vivo ukázaly, že podávání s tibolonem mírně mění farmakokinetické parametry hemoproteinu P450 midazolamu substrátu 3A4. To nám umožňuje učinit závěr, že lék je schopen interakce s jinými substráty Cyp3a4.

Léky, které mají stimulační účinek na CYP3A4, včetně karbamazepinu s rifampicinem, hydantoinem a barbituráty, jsou schopné potencovat metabolické procesy tibolonu a tím měnit jeho léčivou aktivitu.

Bylinné látky, které obsahují třezalku tečkovanou, stimulují metabolické procesy progestogenů s estrogeny prostřednictvím CYP3A4. Zvýšení progestogenního a estrogenního metabolismu může vyvolat oslabení účinnosti léků a změnu profilu krvácení z dělohy.

Podmínky skladování

Livial musí být uchováván na místě uzavřeném před vniknutím malých dětí. Teplotní úroveň - ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Livial je možné použít do 24 měsíců od data prodeje terapeutického produktu.

Analogy

Analogem léčiva je lék Tibolon.