Carvidex

Karvidex je komplexní lék, který bez rozdílu blokuje aktivitu α1- i beta-adrenergních receptorů. Nevykazuje endogenní sympatomimetické účinky; podíl blokovacího účinku vzhledem k a1- a ß-zakončení je 1d100. Lék má antioxidační účinek a mírný antagonistický účinek na ionty vápníku.

Dlouhodobé užívání léků má pozitivní vliv na parametry lipidů v krevním séru. Droga nemění hodnoty krevního cukru a snižuje hypertrofii levé komory. [1]

Indikace Carvidex

Používá se v případě ischemické choroby srdeční CHF a také při zvýšeném krevním tlaku.,

Formulář vydání

Uvolnění prvku léčiva se provádí ve formě tablet - 10 kusů uvnitř samostatného proužku. Uvnitř krabice jsou 2 takové proužky.

Farmakodynamika

Proces vazodilatace je z větší části realizován antagonistickou interakcí s α-adrenergními receptory. Léčivo je racemická sloučenina skládající se ze 2 stereoizomerů. S (-) enantiomery mají blokující účinek na β-adrenergní receptory. Karvidex nemá vlastní sympatomimetický účinek.

Lék významně zlepšuje aktivitu myokardu u lidí s CHF spojenou s dysfunkcí levé komory - oslabuje afterload, aniž by negativně ovlivnil end -diastolický objem levé komory. [2]

U osob se středním stupněm primární hypertenze dochází při užívání léků k poklesu hypertrofie levé komory. [3]

Farmakokinetika

Při perorálním podání dochází k rychlé absorpci s dosažením plazmatických hodnot Cmax po 1 až 2 hodinách.

Úroveň biologické dostupnosti je přibližně 25-35%v důsledku metabolických procesů po 1. Intrahepatálním průchodu. Zvýšení hodnot biologické dostupnosti je pozorováno u osob s jaterními patologiemi a starších osob. U cirhózy jater se toto číslo zvyšuje čtyřnásobně a výše. Konzumace s jídlem nemění hodnotu Cmax a biologickou dostupnost, ale zkracuje dobu dosažení úrovně Cmax.

Asi 99% léčiv se podílí na syntéze bílkovin. Během intrahepatální hydroxylace a demetylace se vytvoří 3 metabolické prvky, které mají intenzivnější β-blokující účinek a antioxidační účinek než karvedilol.

Termín poločas rozpadu trvá v rozmezí 6–10 hodin. Většina léčiva se vylučuje stolicí a žlučí ve formě metabolických složek. Malé množství se vylučuje močí.

Dávkování a aplikace

Používejte se zvýšeným krevním tlakem.

Volba dávky se provádí osobně. Nejprve musíte použít 12,5 mg 1krát denně (během prvních 1–2 týdnů), přičemž část lze rozdělit na 2 podání v dávce 6,25 mg; poté se použije 25 mg léků jednou denně.

Pokud je třeba dávku zvýšit, mělo by se to provádět minimálně po dobu 14 dnů; maximální denní dávka je 50 mg v 1 dávce (nebo je tato část rozdělena na 2 aplikace).

Úvod do osob s ischemickou chorobou srdeční.

Velikosti porcí jsou přizpůsobeny. V počáteční fázi se spotřebuje 12,5 mg léčiva 2krát denně (první 1–2 týdny) a později se použije 2krát denně v dávce 25 mg.

Pokud je požadováno zvýšení dávky, pak se provádí s minimálně dvoutýdenní přestávkou; maximum za den je 0,1 g (děleno 2 injekcemi).

Aplikace u lidí s CHF.

Dávka by měla být zvolena osobně, pod lékařským dohledem. Nejprve je předepsána 2násobná injekce 3,125 mg léku denně (prvních 14 dní). S dobrou tolerancí této části se zvyšuje s minimálně 14denními přestávkami na 2násobné použití denně 6,25 mg. Dále se provede zvýšení na dvojnásobný příjem 12,5 mg denně a poté až na dvojnásobný příjem 25 mg. Dávkování by mělo být zvýšeno na maximální limity, ve kterých je lék tolerován bez komplikací.

Lidé v těžkém stádiu CHF (a lidé s lehkým nebo středně těžkým CHF vážící méně než 85 kg) mohou užívat maximálně 25 mg léku 2krát denně.

Osoby vážící více než 85 kg se středně těžkým nebo mírným CHF by měly používat maximálně 50 mg přípravku Karvidex 2krát denně.

Před zvýšením dávky je nutné provést lékařské vyšetření pacienta, aby se zjistilo, zda se zvýšily projevy vazodilatace nebo srdečního selhání.

Pokud je potřeba lék zrušit, provádí se postupně, v období 7-14 dnů. Pokud byla terapie přerušena na dobu delší než 2 týdny, obnoví se dávkou 3,125 mg, 2krát denně, poté se zvolí dávka podle výše uvedených pokynů.

Lék by měl být užíván s jídlem, aby se snížila rychlost absorpce terapeutické látky a závažnost ortostatických symptomů.

Pokud jsou požadovány dávky nižší než 6,25 mg, použijí se tablety příslušného objemu.

• Aplikace pro děti

Nelze předepsat v pediatrii (do 18 let).

Používejte Carvidex během těhotenství

Carvidex se nepoužívá pro kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost způsobená karvedilolem nebo jinými prvky léčiva;
• aktivní fáze srdečního selhání nebo srdečního selhání ve stadiu dekompenzace;
• jaterní dysfunkce;
• blokáda ve 2. – 3. Fázi (při absenci stálého kardiostimulátoru);
• těžká bradykardie (pod 50 tepů za minutu);
• SSSU;
• Blokáda SA;
• silný pokles hodnot krevního tlaku;
• s obstrukční formou lézí dýchacího traktu, včetně bronchiálního spasmu;
• anamnéza astmatu.

Vedlejší efekty Carvidex

Hlavní vedlejší příznaky:

• problémy s prací centrálního nervového systému: závratě, bolesti hlavy a slabost. Parestézie, potlačení nálady, astenie a poruchy spánku jsou vzácné;
• dysfunkce CVS: pokles krevního tlaku, bradykardie a ortostatické příznaky. Občas je narušen průtok periferní krve (studené končetiny), zhoršují se projevy Raynaudovy choroby nebo přerušované klaudikace a dochází k mdlobám. Progrese KV a porucha AV vedení jsou pozorovány jednotlivě;
• poruchy gastrointestinálního traktu: bolest žaludku, nevolnost, průjem a xerostomie. Občas je zaznamenána zácpa, zvracení a zvýšení hodnot intrahepatálních transamináz;
• změny v metabolických procesech: hypo- nebo hyperglykémie, stejně jako hypercholesterolémie a přírůstek hmotnosti;
• porušení hematopoetických procesů: leuko- nebo trombocytopenie;
• poškození močových cest: u lidí s poruchou funkce ledvin se zhoršení může zhoršit. Občas se objeví otok nebo selhání ledvin;
• respirační poruchy: kýchání, ucpaný nos a bronchiální křeč;
• příznaky alergie: epidermální projevy alergií (kopřivka a svědění), stejně jako zhoršení průběhu ekzému;
• poškození zrakových orgánů: podráždění v oblasti očí a zhoršení zraku;
• ostatní: artralgie nebo myalgie. Občas erektilní dysfunkce.

Předávkovat

Při intoxikaci, KV, bradykardii, zvracení, kardiogenním šoku se může vyvinout silný pokles krevního tlaku a navíc generalizované záchvaty, zmatenost, respirační tíseň a zástava srdce.

Provádějí se symptomatické akce. Provádí se kontrola a korekce činnosti orgánů důležitých pro život; v případě potřeby může být pacient umístěn na intenzivní péči.

Interakce s jinými léky

Kombinované užívání léčiva s digoxinem způsobuje jeho zvýšení. Podávání společně se SG prodlužuje dobu AV vedení. Z tohoto důvodu je na začátku používání karvedilolu, při výběru jeho dávky nebo při zrušení léčiva nutné neustále sledovat plazmatické hodnoty digoxinu.

Lék může potencovat aktivitu jiných antihypertenziv nebo látek, které mají antihypertenzní účinek.

Při kombinaci s karvedilolem existuje riziko zvýšených plazmatických hladin cyklosporinu. Na začátku používání přípravku Karvidex je nutné neustále sledovat hladinu cyklosporinu a v případě potřeby upravit jeho dávkování.

Extrémně opatrně je nutné provádět celkovou anestezii u osob užívajících lék, protože v kombinaci s jednotlivými anestetiky lze zaznamenat synergický negativní izotropní účinek léků.

Látky, které mají ß-blokující aktivitu, mohou zvýšit antidiabetický účinek inzulinu nebo hypoglykemických léků užívaných ústy.

Kombinace s klonidinem může vyvolat bradykardii a potencovat hypotenzní účinek karvedilolu. Během zrušení kombinované léčby klonidinem musíte nejprve přestat užívat přípravek Karvidex a po několika dnech - klonidin.

Látky, které indukují intrahepatální mikrosomální oxidázy (jako je rifampicin s fenobarbitalem) zvyšují rychlost metabolických procesů a snižují plazmatické hodnoty karvedilolu; současně činidla, která zpomalují výše uvedený proces (například cimetidin), zvyšují plazmatickou hladinu léčiv.

Použití léčiva společně s činidly blokujícími aktivitu kanálů Ca (s verapamilem) nebo antiarytmickými látkami typu I vyžaduje sledování hodnot EKG a hladin krevního tlaku, protože existují důkazy o poruchách vedení, když jsou léky užívány společně s diltiazemem. Lék by neměl být podáván osobám, které dostávají intravenózní injekce verapamilu nebo diltiazemu, protože to může vyvolat těžkou bradykardii a pokles krevního tlaku.

Léky, které snižují hladiny katecholaminu (včetně MAOI a reserpinu), zvyšují pravděpodobnost intenzivní bradykardie a poklesu krevního tlaku.

Je nutné velmi opatrně kombinovat léčivo s látkami, které zpomalují působení enzymů struktury hemoproteinu P450 2D6 (to zahrnuje propafenon a omeprazol s chinidinem, stejně jako tricykly), protože se podílí na metabolických procesech karvedilolu ( může zvýšit pravděpodobnost negativních příznaků léků - zejména snížení krevního tlaku).

Podmínky skladování

Carvidex by měl být skladován na tmavém místě, mimo dosah malých dětí, chráněn před pronikáním vlhkosti. Indikátory teploty - ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Carvidex lze používat po dobu 2 let od data vydání farmaceutického produktu.

Analogy

Analogy drog jsou léky Coriol, Cardivas a Corvazan s Carvedigama, a navíc Carvid, Carvedilol, Cardiostad s Carvetrend a Cardilol. Na seznamu jsou navíc Medocardil s Tallitonem, Protekardem a Lacardií.