Iressa

Iressa má protinádorový účinek, potlačuje aktivitu tyrosinkinázy - zakončení faktoru, který stimuluje růst epidermis, který se nachází ve většině hromadných novotvarů. Účinek léčiva je zaměřen na snížení rychlosti růstu novotvaru, prevenci tvorby a šíření metastáz a kromě toho na snížení rychlosti angiogeneze a zvýšení rychlosti apoptózy vytvořeného nádoru.

Tím, že brání růstu novotvarů, lék také zvyšuje účinnost hormonálních, radiačních a chemoterapeutických látek. [1]

Indikace Iressa

Používá se ke snížení rychlosti vývoje nemalobuněčných nádorů maligní povahy v průduškách a plicích , jakož i metastatických forem plicního karcinomu .

Lék je účinný při léčbě onkologických patologií a odolnosti buněk způsobujících onemocnění ve vztahu k účinku chemoterapie s použitím platinových látek.

Formulář vydání

Uvolňování terapeutického činidla se provádí v tabletách o objemu 0,25 g, 10 kusů v buněčném balení; uvnitř balení jsou 3 takové balíčky.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Po perorálním podání je absorpce poměrně pomalá. Plazmatické hodnoty Cmax se zaznamenávají po dobu 3 až 7 hodin. [2]

Ukazatele absolutní biologické dostupnosti jsou v průměru 59%. Konzumace jídla nemění biologickou dostupnost léčiva. Při žaludečním pH větším než 5 se biologická dostupnost gefitinibu snížila o 47%.

Distribuční procesy.

Nepřetržitý příjem léku jednou denně způsobuje zvýšení koncentrace o 2-8krát (ve srovnání s jednorázovým použitím). Úroveň Css je zaznamenána po konzumaci 7–10 porcí.

Hodnoty Vd gefitinibu po dosažení Css se rovnají 1 400 litrům - to znamená, že Iressa je ve tkáních distribuována extenzivně.

Syntéza proteinů (s α1-glykoproteinem a sérovým albuminem) je přibližně 90%.

Výměnné procesy.

Gefitinib se podílí na oxidačních metabolických procesech za účasti izoenzymu CYP3A4.

Metabolické procesy gefitinibu jsou realizovány 3 způsoby: metabolismus ovlivňující podskupinu N-propylmorfolinu, demetylace chinazolinové části methoxylové podskupiny a oxidační forma defosforylace halogenované fenylové skupiny.

Hlavním degradačním produktem zaznamenaným v lidské krevní plazmě je O-desmethylgefitinib. Ve srovnání s gefitinibem (14krát) má méně výraznou aktivitu ve srovnání s růstem buněk stimulovaným epidermálním růstovým faktorem, a proto je nepravděpodobné, že by měl významný vliv na klinický účinek gefitinibu.

Vylučování.

Systémové ukazatele intraplazmatické clearance gefitinibu jsou přibližně 0,5 litru za minutu. Průměrný poločas je 41 hodin. Většina léčiva se vylučuje stolicí. Vylučování močí je méně než 4% přijatelné dávky.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně. Tablety se musí užívat současně, bez ohledu na příjem potravy.

Lék se používá v 1 tabletě (0,25 g) jednou denně. Pokud další aplikaci přeskočíte, měli byste ji vyplnit nejméně 12 hodin před další. V 1 dávce nemůžete použít 2 tablety najednou.

Pokud pacient není schopen sám spolknout celou tabletu, může být rozpuštěn v neperlivé vodě (0,1 l), kterou vypije (nebo do ní vstoupí hadičkou). Aby se dosáhlo plného účinku, musí být sklenice po vyprázdnění vymyta, znovu naplněna vodou a podána pacientovi k pití.

Lidé s těžkým průjmem, intersticiální pneumonií, známkami alergií a dalšími vedlejšími příznaky během terapie mohou přestat užívat drogy (ne více než 14 dní). Terapie se dále provádí ve standardním režimu.

• Aplikace pro děti

Předepisování léků v pediatrii je zakázáno.

Používejte Iressa během těhotenství

Iressu nemůžete používat během těhotenství, ani během kojení.

Kontraindikace

Je kontraindikováno používat lék, pokud jste alergičtí na prvky, které jej tvoří.

V přítomnosti takových souběžných onemocnění je nutná opatrnost: pneumokonióza, idiopatická forma plicní fibrózy, zvýšené hladiny jaterních enzymů a bilirubinu, stejně jako dědičná forma hypolaktázie. Pokud má pacient lékem indukovanou, intersticiální nebo postradiační formu pneumonie, měla by být terapie prováděna pod dohledem.

Vedlejší efekty Iressa

Užívání léků často způsobuje takové vedlejší příznaky: dehydratace, stomatitida, průjem, suché sliznice a epidermis, stejně jako svědění a vyrážky (akné nebo pustulózní). Kromě toho je nauzea, astenie, anorexie, zvracení se sklonem ke krvácení (z nosu nebo hematurie), zánět spojivek, xeroftalmie, blefaritida, zvýšená aktivita AST s ALT, intersticiální pneumonie (pokud ignorujete nárůst projevů, smrt je možné), hypertermie a změna tvaru nehtů. Iressa ovlivňuje některé testy: zvyšuje se hladina bílkovin v moči a hladina kreatininu a bilirubinu v krvi.

Občas se při užívání léků objeví pankreatitida, TEN, hepatitida, hypokoagulace, kopřivka, Quinckeho edém, MEE nebo maligní forma exsudativního erytému, léčitelná eroze v rohovce, porucha růstu řas, epidermální vaskulitida a selhání jater.

Předávkovat

V případě předávkování jsou pozorovány závažné poruchy trávení, epidermální vyrážky a zvýšení intenzity vedlejších účinků.

Interakce s jinými léky

Souběžné užívání léků s induktory produkce izoenzymu CYP3A4 (rifampicin, karbamazepin, barbituráty a fenytoin s tinkturou z třezalky tečkované) významně oslabuje léčebný účinek gefitinibu.

Účinek přípravku Iressa je potencován o 80% při podávání s inhibitory izoenzymu CYP3A4 (například itrakonazolem).

V kombinaci s vinorelbinem se zvyšuje pravděpodobnost neutropenie.

V případě zvýšení pH žaludku pod vlivem některých léků je aktivita léčiva oslabena o 45-50%.

Použití v kombinaci s antikoagulancii zvyšuje pravděpodobnost krvácení. Tyto léky je nutné kombinovat a řídit rychlost srážení krve.

Podmínky skladování

Iressa by měla být uchovávána při teplotách nepřesahujících 30 ° C.

Skladovatelnost

Přípravek Iressa lze použít do 4 let od data výroby farmaceutického výrobku.