Irbetan

Irbetan je lék, který má antihypertenzní účinek. Při použití dochází k oslabení systémové periferní cévní rezistence a navíc ke snížení celkových hodnot krevního tlaku, tlaku v malém kruhu průtoku krve a srdeční zátěže.

Vývoj maximální aktivity léčiva se vyvíjí po 3-6 hodinách od okamžiku podání a terapeutický účinek trvá po dobu 24 hodin. K dosažení stabilního klinického účinku je nutné užívat lék po dobu 1-2 týdnů. [1]

Indikace Irbetan

Používá se k onemocněním, jako je primární hypertenze a zvýšený krevní tlak u lidí s renálními patologiemi.

Může být také předepsán v kombinaci pro antihypertenzní terapii diabetes mellitus 2. Typu .

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky je realizováno v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčného obalu; uvnitř krabice - 2 takové balíčky.

Farmakodynamika

Pokud je irbesartan podáván perorálně, působí jako selektivní antagonista zakončení angiotensinu-2 (AT1) se silným aktivním vlivem. Složka je schopna blokovat jakékoli účinky angiotensinu-2, které jsou zprostředkovány koncem AO1, bez ohledu na způsob nebo zdroj vazby angiotensinu-2.

Selektivní antagonismus zakončení angiotensinu-2 (AT1) způsobuje zvýšení indexů reninu s angiotensinem-2 uvnitř krevní plazmy a také snížení plazmatických hodnot aldosteronu. [2]

Na úrovni draslíku v séru samotný irbesartan nemá významný účinek (se zavedením doporučených dávek). Látka nezpomaluje pod vlivem ACE (kininázy-2), enzymu, který katalyzuje tvorbu angiotensinu-2, a také degradaci bradykininu do stavu metabolických prvků, které nemají terapeutický účinek. Irbesartan je účinný bez metabolické stimulace. [3]

Farmakokinetika

Požitý irbesartan je dobře absorbován s biologickou dostupností v rozmezí 60-80%. Jíst s jídlem nemění biologickou dostupnost léčiva.

Intraplasmatická proteinová syntéza irbesartanu je přibližně 96%, ale syntéza s elementy buněčné krve je velmi slabá. Distribuční objem léčiva je v rozmezí 53-93 litrů.

Při požití nebo intravenózním podání 14C-irbesartanu z radioaktivních částic cirkulujících uvnitř krevní plazmy je 80-85% nezměněného irbesartanu.

K intrahepatálním metabolickým procesům dochází oxidací a glukuronidovou konjugací. Glukuronid je hlavní cirkulující metabolickou složkou léčiv (asi 6%). Existují důkazy, že oxidace irbesartanu je realizována hlavně prostřednictvím enzymu CYP2C9 hemoproteinu P450; isoenzym CYRZA4 má velmi nevýznamný účinek na metabolické procesy.

Farmakokinetika irbesartanu je lineární a závisí na velikosti dávky (v rozmezí 0,01-0,6 g). Při perorální konzumaci v porcích více než 0,6 g (což je dvojnásobek maximální přípustné dávky) došlo k slabšímu nárůstu absorpce léčiva v závislosti na dávce, ale mechanismus této reakce nebyl stanoven. Ukazatele plazmatické Cmax dosahují po 1,5-2 hodinách od okamžiku podání léčiva.

Úroveň renální a systémové clearance léčiva je 3-3,5, stejně jako 157-176 ml za minutu.

Konečný poločas irbesartanu je 11-15 hodin. Rovnovážný intraplazmatický indikátor je zaznamenán po 3 dnech od začátku terapie (1 dávka denně). Vícenásobné podávání léků jednou denně vede k omezené akumulaci léčiva v krevní plazmě (<20%).

Vylučování irbesartanu s jeho metabolickými prvky je realizováno žlučí a močí. Po perorálním podání a podání 14C-irbesartanu bylo přibližně 20% radioaktivních složek vyloučeno močí a zbytek byl vyloučen stolicí. Méně než 2% porce se vyloučí ve formě nezměněného prvku močí.

Dávkování a aplikace

Irbetan musíte konzumovat 1krát denně, ve stejnou dobu, bez ohledu na příjem potravy. Tablety se polykají bez žvýkání a zapijí se čistou vodou.

Velikost nejčastěji používané počáteční a udržovací dávky je 0,15 g léčiva. Pokud je to nutné, po 3-4 týdnech může být zvýšeno na 0,3 g. S následným zvýšením dávky se účinnost léčiva nezvyšuje.

• Aplikace pro děti

Není předepsáno v pediatrii (do 18 let).

Používejte Irbetan během těhotenství

Irbetan je zakázáno používat během těhotenství, protože má vliv na aktivitu RAAS, což může negativně ovlivnit nitroděložní vývoj plodu, což způsobuje vývoj oligohydraminóz, zpožděnou osifikaci lebky a zhoršení funkce ledvin.

Je také možné, že se u dítěte rozvine novorozenecká toxická reakce - pokles krevního tlaku, hyperkalémie a selhání funkce ledvin.

Pokud otěhotníte během užívání drog, musíte léčbu okamžitě zrušit. Současně je nutné prostřednictvím echografie zkontrolovat funkci ledvin a stav lebky u plodu - pokud pacientka neúmyslně dlouhodobě užívala léky již během těhotenství.

Při plánování početí je nutné zvolit alternativní způsob léčby.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost k prvkům léku;
• kojení a těhotenství;
• nedostatek laktázy, galaktosémie a malabsorpce glukózy a galaktózy.

S extrémní opatrností se lék používá v těchto situacích:

• stenóza postihující tepny obou ledvin nebo tepnu jediné funkční ledviny;
• nedostatečná funkce jater nebo závažné srdeční selhání;
• dehydratace;
• přebytek prvku Na uvnitř těla;
• dlouhodobý průjem nebo zvracení;
• dietní režim bez soli;
• dialyzační postupy;
• aldosteronismus ve své primární formě;
• mitrální nebo aortální stenóza;
• hypertrofický typ kardiomyopatie, která má obstrukční povahu.

Vedlejší efekty Irbetan

Nežádoucí příznaky spojené s podáváním léčiv jsou obvykle dočasné a středně závažné. Mezi nimi:

• tachykardie, zvýšená únava, ortostatický kolaps, závratě, tinnitus a bolesti hlavy;
• zvracení, zácpa, dyspepsie, nevolnost, pálení žáhy, průjem a dysgeuzie;
• jaterní dysfunkce a hepatitida;
• renální dysfunkce;
• kašel;
• artralgie nebo bolest postihující klouby, hrudní kost nebo svaly;
• epidermální hyperémie, Quinckeho edém, vaskulitida leukocytoklastického typu, kopřivka a vyrážky;
• impotence;
• hyperkalémie nebo snížení hodnot hemoglobinu v krvi;
• myalgie nebo křeče postihující svaly.

Předávkovat

Doposud nebyly hlášeny žádné případy intoxikace Irbetanem. V případě užívání extrémně vysokých dávek (více než 0,9 g denně) se může vyvinout tachykardie nebo bradykardie a také může dramaticky klesnout hladina krevního tlaku.

Při takovém porušení se provádí výplach žaludku a příjem aktivního uhlí. Kromě toho je nutné zajistit lékařské sledování pacienta a v případě potřeby provést symptomatické činnosti.

Postupy hemodialýzy při otravě drogami budou neúčinné.

Interakce s jinými léky

Irbetan lze kombinovat s diuretiky thiazidového typu, látkami, které blokují působení Ca kanálů, a také s ACE inhibitory.

V případech, kdy byl pacient dlouhodobě léčen velkými porcemi diuretik před podáním léčiv, se riziko dehydratace těla zvyšuje v počátečním stádiu léčby snížením krevního tlaku.

Kombinace s draslík šetřícími diuretiky a doplňky stravy obsahujícími draslík může zvýšit plazmatické hladiny draslíku.

Lék by neměl být kombinován s amiodaronem, flukonazolem a rifamipicinem a navíc s cimetidinem, lithiem, sulfafenozolem, omeprazolem a ketokonazolem.

Zavedení léčiva společně s NSAID může vést k oslabení jeho terapeutické aktivity.

Podmínky skladování

Irbetan musí být uchováván na tmavém místě, uzavřeném před pronikáním dětí. Teplotní hodnoty nejsou vyšší než + 25oC.

Skladovatelnost

Irbetan lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Konverium, Votum a Irsar s Angizarem, a kromě toho Aprovel, Diosar a Ibertan s Valzarem, stejně jako Coaprovel a Diostar.