Iressa

Iressa má protinádorový účinek potlačením aktivity tyrosinkinázy - zakončení faktoru stimulujícího růst epidermis, který se nachází ve většině objemových novotvarů. Účinek léku je zaměřen na snížení rychlosti růstu novotvaru, prevenci tvorby a šíření metastáz a také na snížení rychlosti angiogeneze a zvýšení rychlosti apoptózy výsledného nádoru.

Tím, že lék zabraňuje růstu novotvarů, také zesiluje účinnost hormonálních, radiačních a chemoterapeutických látek. [ 1 ]

Indikace Iressa

Používá se ke snížení rychlosti vývoje nemalobuněčných maligních nádorů v průduškách a plicích, stejně jako metastatického karcinomu plic.

Léčivo je účinné při onkologických patologiích a rezistenci patogenních buněk vůči účinkům chemoterapie s použitím platinových látek.

Formulář vydání

Léčivé činidlo se uvolňuje v tabletách o hmotnosti 0,25 g, 10 kusů v blistru, uvnitř balení jsou 3 takové sáčky.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Po perorálním podání dochází k absorpci poměrně pomalu. Hodnoty Cmax v plazmě jsou pozorovány po dobu 3–7 hodin. [ 2 ]

Průměrná absolutní biologická dostupnost je 59 %. Příjem potravy biologickou dostupnost léčiva nemění. Při pH žaludku vyšším než 5 se biologická dostupnost gefitinibu snížila o 47 %.

Distribuční procesy.

Pravidelné užívání léku jednou denně způsobuje 2-8násobné zvýšení koncentrace (ve srovnání s jednorázovým použitím). Hladina Css se zaznamenává po užití 7-10 dávek.

Hodnoty Vd gefitinibu po dosažení Css se rovnají 1400 l, což naznačuje, že Iressa je extenzivně distribuována v tkáních.

Syntéza proteinů (s α1-glykoproteinem a sérovým albuminem) je přibližně 90 %.

Výměnné procesy.

Gefitinib se podílí na procesech oxidativního metabolismu zahrnujících izoenzym CYP3A4.

Metabolické procesy gefitinibu probíhají třemi způsoby: metabolismus ovlivňující podskupinu N-propylmorfolinu, demetylace chinazolinové části methoxylové podskupiny a oxidační forma defosforylace fenylové skupiny halogenovaného typu.

Hlavním produktem degradace detekovaným v lidské plazmě je O-desmethylgefitinib. Má nižší aktivitu než gefitinib (14krát) proti růstu buněk stimulovanému epidermálním růstovým faktorem, a proto je nepravděpodobné, že by měl významný vliv na klinický účinek gefitinibu.

Vylučování.

Systémová plazmatická clearance gefitinibu je přibližně 0,5 l za minutu. Průměrný poločas rozpadu je 41 hodin. Většina léku se vylučuje stolicí. Vylučování močí je méně než 4 % podané dávky.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně. Tablety by se měly užívat ve stejnou dobu, bez ohledu na příjem jídla.

Lék se užívá v dávce 1 tablety (0,25 g) 1krát denně. Pokud vynecháte další dávku, měli byste ji užít alespoň 12 hodin před další dávkou. Nelze užít 2 tablety najednou.

Pokud pacient není schopen spolknout celou tabletu, lze ji rozpustit v neperlivé vodě (0,1 l), kterou vypije (nebo podá sondou). Pro dosažení plného účinku je nutné po vyprázdnění sklenici umýt, znovu naplnit vodou a podat pacientovi k vypít.

Lidé s těžkým průjmem, intersticiální pneumonií, příznaky alergie a dalšími nežádoucími účinky během léčby si mohou v užívání léku udělat pauzu (ne déle než 14 dní). Poté se terapie provádí standardním způsobem.

• Žádost pro děti

Předepisování léku v pediatrii je zakázáno.

Používejte Iressa během těhotenství

Přípravek Iressa by se neměl užívat během těhotenství nebo kojení.

Kontraindikace

Použití léku je kontraindikováno, pokud jste alergičtí na kteroukoli složku jeho složení.

Opatrnost je nutná v případě následujících souběžných onemocnění: pneumokonióza, idiopatická plicní fibróza, zvýšené jaterní enzymy a bilirubin a hereditární hypolaktázie. V případě lékové, intersticiální nebo radiační pneumonie by měla být léčba prováděna pod dohledem.

Vedlejší efekty Iressa

Užívání léku často způsobuje následující nežádoucí účinky: dehydratace, stomatitida, průjem, suché sliznice a epidermis, stejně jako svědění a vyrážky (akné nebo pustulózní). Kromě toho se vyskytuje nevolnost, astenie, anorexie, zvracení, sklon ke krvácení (z nosu nebo hematurie), zánět spojivek, xeroftalmie, blefaritida, zvýšená aktivita AST s ALT, intersticiální pneumonie (pokud se zvýšení projevů ignoruje, je možné úmrtí), hypertermie a změny tvaru nehtů. Iressa ovlivňuje některé testy: zvyšuje se hladina bílkovin v moči a hladina kreatininu a bilirubinu v krvi.

Vzácně se při užívání léku vyskytuje pankreatitida, TEN, hepatitida, hypokoagulace, kopřivka, Quinckeho edém, MEE nebo maligní forma exsudativního erytému, léčitelná eroze rohovky, porucha růstu řas, epidermální vaskulitida a selhání jater.

Předávkovat

V případě předávkování se pozorují závažné poruchy trávení, epidermální vyrážky a zvýšená intenzita nežádoucích účinků.

Interakce s jinými léky

Užívání léku společně s induktory produkce izoenzymu CYP3A4 (rifampicin, karbamazepin, barbituráty a fenytoin s tinkturou z třezalky tečkované) významně oslabuje léčivý účinek gefitinibu.

Účinek přípravku Iressa je zesílen o 80 % při podávání s inhibitory izoenzymu CYP3A4 (např. itrakonazolem).

Riziko vzniku neutropenie se zvyšuje při kombinaci s vinorelbinem.

V případě zvýšení pH žaludku pod vlivem některých léků je aktivita léku oslabena o 45-50 %.

Užívání v kombinaci s antikoagulancii zvyšuje pravděpodobnost krvácení. Tyto léky by měly být podávány současně s monitorováním parametrů krevní srážlivosti.

Podmínky skladování

Iressa by měla být skladována při teplotě nepřesahující 30 °C.

Skladovatelnost

Přípravek Iressa lze použít do 4 let od data výroby léčivého přípravku.