Infulgan

Infulgan patří do skupiny antipyretik a analgetik.

Paracetamol obsažený v léku vykazuje antipyretickou a analgetickou aktivitu. Vzhledem k tomu, že léčivo neovlivňuje procesy vazby PG uvnitř periferních tkání, nevede k rozvoji negativního účinku na ukazatele EBV (retence tekutin a sodíku), jakož i na sliznici uvnitř zažívací ústrojí. [1]

Indikace Infulgan

Používá se pro krátkodobou terapii mírné bolesti (zejména po chirurgickém zákroku), stejně jako pro krátkodobou terapii hypertermických příznaků (v situacích, kdy je klinické opodstatnění pro intravenózní podání léků nebo kdy není možné použít jiné způsoby aplikace).

Formulář vydání

Uvolňování léčiva je realizováno ve formě infuzní kapaliny - uvnitř lahví o objemu 20, 50 nebo 100 ml. Uvnitř krabice je 1 taková láhev.

Farmakodynamika

Paracetamol má blokující účinek na aktivitu COX-1 a COX-2 výhradně v centrálním nervovém systému-působí na centra bolesti a termoregulace.

Buněčné peroxidázy uvnitř zanícených tkání neutralizují účinek, který má paracetamol na COX, což vysvětluje téměř úplnou absenci protizánětlivé aktivity. [2]

Farmakokinetika

Úleva od bolesti je pozorována po 5-10 minutách od okamžiku aplikace přípravku Infulgan. Maximální analgetický účinek se vyvíjí po 60 minutách a trvání tohoto účinku je obvykle 4-6 hodin.

Lék snižuje teplotu do půl hodiny po aplikaci a jeho antipyretický účinek trvá nejméně 6 hodin.

Vstřebávání.

Při jednorázovém podání až 2 g léčiv a při opakovaném použití během následujících 24 hodin zůstávají farmakokinetické vlastnosti paracetamolu lineární.

Úroveň biologické dostupnosti při použití infuze 0,5 a 1 g léčiva je podobná jako v případě použití 1 a 2 g propacetamolu (obsahuje 0,5 a 1 g paracetamolu). Plazmatická hladina Cmax je zaznamenána na konci infuze, která pro 0,5 nebo 1 g látky trvá 15 minut a je rovna 15 nebo 30 μg / ml.

Distribuční procesy.

Distribuční objem léčiva je přibližně 1 l / kg. Paracetamol má špatnou syntézu bílkovin. Při použití 1 g přípravku Infulgan je většina (přibližně 1,5 μg / ml) stanovena uvnitř mozkomíšního moku po 20 minutách od okamžiku infuze. 

Výměnné procesy.

Většina paracetamolu se podílí na intrahepatálním metabolismu a prochází 2 hlavními fázemi: konjugací za účasti kyseliny glukuronové a kyseliny sírové. Poslední fáze má rychlé nasycení v případě použití porcí překračujících léčivou hodnotu.

Malé množství (méně než 4%) léčiv se podílí na metabolismu pomocí hemoproteinu P450, ve kterém se tvoří přechodný metabolický prvek (N-acetylbenzochinon imin), který je za stabilních podmínek rychle neutralizován působením redukovaného glutathionu. Dále se vylučuje močí syntetizovanou kyselinou merkaptopurovou a cysteinem. Ale v případě masivní intoxikace se objemy tohoto toxického metabolického prvku zvyšují.

Vylučování.

Metabolické složky paracetamolu se vylučují hlavně močí. Během 24 hodin se vyloučí 90%podané části-nejvíce ve formě glukuronidu (o 60-80%) a také síranu (o 20-30%). Méně než 5% léčiv se vyloučí v nezměněné podobě. Poločas je 2,7 hodiny a systémová clearance je 18 l / h.

Dávkování a aplikace

Je nutné injekčně podávat léky.

Dospělí, mladiství a děti s hmotností nad 33 kg používají kapalinu z lahví o objemu 0,1 litru.

Dětem s hmotností nižší než 33 kg je předepsán lék z lahví o objemu 20 nebo 50 ml.

Velikost porce závisí na hmotnosti pacienta:

• hmotnost ≤10 kg: porce je 7,5 mg / kg (objem při 1. Injekci - 0,75 ml / kg). Na 1 injekci nelze použít více než 7,5 ml léčiva. Denně se nepodá více než 30 mg / kg;
• hmotnost v rozmezí> 10 / ≤3,3 kg: velikost dávky 15 mg / kg (objem 1,5 ml / kg). Na 1 injekci můžete použít 49,5 ml. Za den - maximálně 60 mg / kg (ne více než 2 g);
• hmotnost v rozmezí> 33 / ≤50 kg: dávka je 15 mg / kg (objem 1,5 ml / kg). Na 1 injekci je povoleno maximálně 75 ml. Denně se nepoužívá více než 60 mg / kg (maximálně 3 g);
• hmotnost> 50 kg (s rizikem hepatotoxicity): velikost porce - 1 g (objem 0,1 l). Pro 1-jamkovou infuzi můžete zadat maximálně 0,1 ml. Používají se maximálně 3 g denně;
• hmotnost> 50 kg (bez rizika hepatotoxicity): velikost dávky - 1 g (objem 0,1 l). Na 1 injekci aplikujte maximálně 0,1 litru. Za den se nepřidá více než 4 g.

Mezi procedurami musí být dodržen minimálně 4hodinový interval. Často se nepodávají více než 4 infuze denně.

U osob se selháním ledvin (závažné) musí být mezi infuzí dodržen minimálně 6hodinový interval.

Maximální denní porce jsou přiděleny osobám, které neužívají jiné léky, které obsahují paracetamol, a proto pokud potřebují takové léky používat, musí v souladu s tím změnit dávkování přípravku Infulgan.

Osoby s těžkým selháním ledvin.

Při použití paracetamolu u osob s hodnotami CC ≤30 ml za minutu je nutné prodloužit minimální interval mezi procedurami na 6 hodin.

Lidé s chronickým alkoholismem, hepatocelulární nedostatečností a lidé s dehydratací nebo chronickou podvýživou (nízké hladiny intrahepatálních rezerv glutathionu).

Denně lze použít maximálně 3 g léků. Paracetamol se podává infuzí, která trvá 15 minut.

Děti s hmotností ≤ 10 kg.

Vzhledem k malému objemu použité látky není lahvička s léčivem pro infuzi zavěšena. Potřebné množství léčiv se natáhne injekční stříkačkou z lahve a poté se vstříkne nerozpuštěné (nebo rozpuštěné v 5% glukóze nebo 0,9% NaCl (v poměru 1k9)) v 15minutovém intervalu.

Zředěná léčivá tekutina musí být aplikována do 60 minut od okamžiku její přípravy (tento segment také zahrnuje čas infuze).

K výběru požadované dávky (s přihlédnutím k hmotnosti dítěte) se používá injekční stříkačka o objemu 5 nebo 10 ml. V tomto případě by velikost porce neměla být větší než 7,5 ml.

• Aplikace pro děti

Lze jej použít od okamžiku narození dítěte. Nelze podávat pouze předčasně narozeným dětem.

Používejte Infulgan během těhotenství

O klinickém užívání léků jsou pouze omezené informace. Epidemiologické informace týkající se podávání terapeutických částí paracetamolu nevykazují žádný negativní dopad na průběh těhotenství nebo vývoj plodu.

Prospektivní údaje o otravě drogami během těhotenství neprokázaly zvýšení pravděpodobnosti vzniku anomálií.

Během těhotenství se přípravek Infulgan používá pouze po pečlivém zvážení všech možných rizik a přínosů a při výběru dávkování a délky terapie je třeba přísně dodržovat pokyny.

Při perorálním podání se paracetamol v malém množství vylučuje do mateřského mléka. U kojenců nebyl vývoj negativních symptomů zjištěn v případě použití paracetamolu při hepatitidě B.

Kontraindikace

Je kontraindikováno jmenovat lidi s těžkou nesnášenlivostí na paracetamol, propacetamol hydrochlorid (který je předchůdcem paracetamolu) nebo jiné prvky léčiva. Navíc se nepoužívá pro těžkou hepatocelulární insuficienci.

Vedlejší efekty Infulgan

Hlavní vedlejší účinky:

• systémové poruchy: občas se objeví malátnost. Známky nesnášenlivosti jsou zaznamenány jednotlivě;
• srdeční poruchy: příležitostně dochází ke snížení hodnot krevního tlaku;
• problémy s trávicí funkcí: příležitostně dochází ke zvýšení jaterních transamináz;
• léze krevního systému a lymfy: leuko-, trombocyto- nebo neutropenie jsou pozorovány jednotlivě.

Klinické testy vedly k častému výskytu negativních symptomů v oblasti injekce (pálení a bolest).

Příležitostně se objevily příznaky těžké nesnášenlivosti: od vyrážky nebo kopřivky až po rozvoj anafylaxe, při které bylo nutné terapii zrušit.

Kromě toho existují informace o vzhledu zarudnutí, erytému, svědění nebo tachykardii.

Předávkovat

Pravděpodobnost poškození jater (mezi cholestatickými, fulminantními nebo cytolytickými formami hepatitidy a selháním jater) se zvyšuje u malých dětí, starších osob, lidí s chronickým alkoholismem, jaterními patologiemi, alimentární dystrofií a se sníženou aktivitou enzymů. Při takovém porušení může být otrava Infulganem smrtelná.

Projevy se vyvíjejí během prvních 24 hodin - mezi nimi anorexie, bolesti břicha, zvracení, bledost a nevolnost.

Intoxikace se vyvíjí při jednorázovém použití části 7,5+ g (pro dospělého) a 0,14 g / kg (pro dítě). V takových případech dochází k selhání funkce jater, jaterní cytolýze a navíc k metabolické acidóze a encefalopatii, které mohou vyvolat kóma a smrt. Po dobu 12-48 hodin se zvyšují indexy intrahepatálních transamináz (AST a ALT) a bilirubinu s LDH a také hodnoty protrombinu.

Klinické příznaky poškození jater jsou zaznamenány po 2 dnech a maxima dosahují po 4-6 dnech.

Mezi nezbytná naléhavá opatření:

• urgentní hospitalizace;
• identifikace plazmatických parametrů paracetamolu (musí být provedeno před zahájením terapie, co nejrychleji po otravě);
• požití nebo intravenózní injekce protijedu - látek NAC. Doporučuje se provést tento postup do 10 hodin po intoxikaci. NAC můžete použít později, ale terapie bude trvat déle;
• symptomatické akce.

Před zahájením terapie by měly být provedeny testy jaterních funkcí (musí se opakovat ve 24hodinových intervalech). Často se hodnoty intrahepatálních transamináz vrátí k normálu po 1-2 týdnech; zatímco jaterní aktivita je plně obnovena. Někdy však pacienti mohou potřebovat transplantaci jater.

Interakce s jinými léky

V kombinaci s probenecidem se hladina clearance paracetamolu sníží na polovinu - kvůli blokování jeho syntézy kyselinou glukuronovou. V tomto ohledu je při současném zavedení těchto léků zapotřebí snížení podílu paracetamolu.

Salicyláty jsou schopné prodloužit poločas paracetamolu.

Látky, které indukují intrahepatální oxidaci mikrosomů (sem patří barbituráty, fenylbutazon s fenytoinem, tricykly, ethylalkoholem a rifampicinem), mohou vést k rozvoji těžké otravy, i když je dávka mírně překročena.

Kombinace paracetamolu (4 g denně po dobu nejméně 4 dnů) a antikoagulancií užívaných perorálně může vyvolat malé změny hodnot INR. U takovýchto kombinací je nutné sledovat hladinu INR během léčby a 7 dní po ukončení používání přípravku Infulgan.

Podmínky skladování

Infulgan je nutné uchovávat na místě mimo dosah dětí. Přípravek nezmrazujte. Teplotní hodnoty- maximálně 25 ° С.

Skladovatelnost

Infulgan lze použít do 24 měsíců od data výroby terapeutika.

Analogy

Analogy léku jsou látky Elgan, Panadol s Grippocitronem, Anapiron, Piaron a Efferalgan s paracetamolem, Tsefekon D a Ifimol s Rodapap DC 90 HSP.