Vigrande

Vigrande je lék používaný v případech erektilní dysfunkce. Pomáhá obnovit oslabenou erektilní aktivitu zvýšením průtoku krve do penisu.

Princip terapeutického vlivu se vyvíjí, když se oxid dusný uvolňuje uvnitř kavernózních tělísek (za předpokladu sexuálního podnětu). Volný oxid dusný stimuluje aktivaci enzymu guanylátcyklázy, což způsobuje zvýšení objemu cGMP, během kterého se uvolňují vlákna prvků hladkého svalstva kavernózních těl a potencuje se průtok krve. [1]

Indikace Vigrande

Používá se v případě mužské erektilní dysfunkce (neschopnost udržet nebo dosáhnout erekce penisu potřebné pro úspěšný pohlavní styk).

Formulář vydání

Lék se uvolňuje ve formě tablet (25, 50 nebo 100 mg) - 1 nebo 4 kusy uvnitř samostatného balení. Krabice obsahuje 1 takový talíř.

Farmakodynamika

Sildenafil je složka, která selektivně zpomaluje cGMP specifickou složku PDE-5 (její aktivita způsobuje rozpad cGMP v oblasti kavernózního tělíska), což má silný terapeutický účinek. Látka nemá přímý relaxační účinek na corpus cavernosum, ale potencuje relaxační účinek, který na tuto tkáň má oxid dusný. Během sexuálního vzrušení způsobuje lokální uvolňování prvku NO působením sildenafilu potlačení aktivity PDE-5 a zvýšení hodnot cGMP uvnitř corpus cavernosum, což vede k relaxaci hladkých svalů a zesílení krevního oběhu uvnitř corpus cavernosum. [2]

Sildenafil může způsobit dočasnou mírnou barevnou diskriminaci (zeleno-modrou). Předpokládá se, že tato porucha se vyvíjí v souvislosti s potlačením působení PDE-6, který se podílí na procesech přenosu světla uvnitř sítnice. Testy in vitro odhalily, že účinek sildenafilu na PDE-6 je desetkrát slabší než jeho účinek na PDE-5.

Testy in vitro také ukazují, že účinek sildenafilu na PDE -5 je 10-10000krát silnější než ve srovnání s jinými izoformami PDE (PDE -1, -2, -3, stejně jako -4 a -6). Například účinek na PDE-5 je 4000krát silnější než účinek na PDE-3, komponentu PDE specifickou pro cAMP, která se účastní srdečních kontrakcí.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je sildenafil absorbován vysokou rychlostí. Průměrná úroveň absolutní biologické dostupnosti je 40% (rozmezí 25-63%). Při jednorázové perorální dávce 0,1 g je Cmax 18 ng / ml a při konzumaci na prázdný žaludek je dosaženo za 0,5 až 2 hodiny. V případě zavedení sildenafilu společně s mastnými produkty je rychlost absorpce snížena; Indikátory Tmax se zvyšují o 1 hodinu a hladina Cmax klesá v průměru o 29%.

Rovnovážné hodnoty Vd sildenafilu jsou 105 litrů. Aktivní prvek je spolu s hlavní cirkulující N-desmethylovou metabolickou složkou syntetizován přibližně 96% s intraplazmatickými proteiny. Celkové hodnoty sildenafilu neovlivňují vazbu na bílkoviny.

Po 1,5 hodině uvnitř spermatu se zaznamená méně než 0,0002% části léčiva (průměrná hodnota - 188 ng).

Dávkování a aplikace

Vigrande se musí užívat perorálně. Aby měl lék maximální účinek, je nutný sexuální podnět. Tableta by proto měla být aplikována přibližně 60 minut před pohlavním stykem.

Obvykle se 50 mg léku použije k jednorázové porci (doporučuje se použít na prázdný žaludek). Obecně platí, že pro 1 dávku je povoleno užít maximálně 0,1 g léčiva.

• Aplikace pro děti

Léky nejsou předepsány v pediatrii (do 18 let).

Používejte Vigrande během těhotenství

Vigrande se nepoužívá k léčbě žen.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost alergie na sildenafil;
• přecitlivělost spojená s pomocnými prvky drog;
• kombinace s donorovými látkami oxidu dusného (například amylnitrit) nebo dusičnany;
• podmínky, ve kterých je zakázán pohlavní styk (angina pectoris, která má nestabilní formu, nebo těžká SZ);
• ztráta zraku postihující jedno oko v důsledku vývoje ischemické neuropatie (přední nearteriální typ) postihující zrakový nerv;
• těžká jaterní dysfunkce;
• snížené hodnoty krevního tlaku (ukazatele nižší než 90/50 mm Hg);
• nedávný infarkt myokardu nebo mrtvice;
• s degenerativní povahou změn sítnice (dědičná povaha) (mezi nimi například retinitida pigmentového typu).

Vedlejší efekty Vigrande

Mezi vedlejší účinky:

• neurologické poruchy: neuralgie, deprese, bolesti hlavy, třes a hypestézie a navíc zrudnutí obličeje, mdloby, parestézie, migréna, závratě, zhoršení reflexů, ataxie a ospalost nebo nespavost;
• problémy oftalmické povahy: poruchy zraku (rozmazané vidění, fotofobie a změny vnímání barev), mydriáza, bolest v oblasti oční bulvy nebo krvácení v nich, zánět spojivek, xeroftalmie a katarakta;
• otolaryngologické léze: zvonění nebo hluchota ucha;
• respirační poruchy: faryngitida, astma, dušnost, laryngitida a nazální kongesce, zvýšený objem sputa, sinusitida, zesílení kašle a bronchitida;
• kardiovaskulární poruchy: angina pectoris, srdeční selhání, změny hodnot EKG, tachykardie, mozková trombóza a pokles krevního tlaku a navíc palpitace, ortostatický kolaps, kardiomyopatie, AV blok, ischémie myokardu a zástava srdce;
• problémy spojené s hematologickými lézemi: leukopenie nebo anémie;
• gastrointestinální příznaky: gastritida, dysfagie, glositida, gastroenteritida se stomatitidou, nauzea a kolitida a navíc gingivitida, krvácení z konečníku, ezofagitida a xerostomie;
• metabolické poruchy: dna, žízeň, hypernatrémie nebo -urikémie, a navíc labilní diabetes a hypo / hyperglykémie;
• problémy s urogenitální funkcí: cystitida, gynekomastie, infekce močových cest, porucha ejakulace, zvýšené močení, nykturie, otok genitálií a inkontinence moči;
• Léze ODA: artritida, myasthenia gravis, tendosynovitida, ossalgie, artróza, stejně jako ruptura v oblasti šlachy, myalgie a synovitida;
• dermatologické projevy: běžný herpes, exfoliativní nebo kontaktní dermatitida, epidermální ulcerace, fotosenzitivita, kopřivka, vyrážky a svědění;
• ostatní: bolest, šok, periferní edém, zimnice, příznaky alergie a pocení.

Předávkovat

Mezi možné projevy intoxikace patří bolesti hlavy, ucpaný nos, poruchy vidění, dyspepsie, zrudnutí a závratě.

V případě otravy se provádějí standardní podpůrná opatření.

Interakce s jinými léky

Zavedení léčiva společně s látkami zpomalujícími působení prvku CYP3A4 (cimetidin nebo erythromycin) snižuje hladinu clearance sildenafilu a zvyšuje jeho plazmatické hodnoty.

Kombinace léčiva s ritonavirem, indinavirem nebo sachinavirem zvyšuje intraplasmatickou Cmax a také AUC sildenafilu - v důsledku zpomalení aktivity izoenzymu CYP3A4 pod vlivem těchto léků.

Existuje možnost, že silnější látky, které zpomalují aktivitu izoenzymu CYP3A4, mezi něž patří itrakonazol nebo ketokonazol, zvýší plazmatické hodnoty sildenafilu.

Kombinace přípravku Vigrande a dusičnanů vede k zesílení jeho antihypertenzního účinku.

Existuje popis jednoho případu s výskytem známek rhabdomyolýzy s jednorázovým použitím části sildenafilu u osoby, která užívala simvastatin.

Podmínky skladování

Vigrande musí být skladován při teplotách nepřesahujících značku + 30 ° C.

Skladovatelnost

Vigrande lze používat po dobu 24 měsíců od data prodeje léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou přípravky Silagra, Ergos, Adamax se Zidenou a navíc Novigra, Erosil a Vekta s Kamshilou. Kromě toho jsou na seznamu Viafil, Philap, Confido se Superwiga, Erektra a Potential.

Recenze

Vigrande dostává dobré recenze od pacientů - jsou spokojeni s účinkem léku, stejně jako nižší, ve srovnání s populárními analogy, náklady na léky.