Enzaprost

Enzaprost je lék, který zvyšuje kontraktilitu a tonus myometria. Obsahuje prvky PG.

V porodnictví, ze všech PGs, jsou používány pouze 3: PG-E1 (substance alprostadilu), PG-E2 (složka dinoprostonu) a PG-F2α (element dinoprost), protože tato PG data pomáhají snižovat svalovou hmotu dělohy a vyvolávají zrání děložního děložního hrdla.

Prvek PG-F2 je redukovaná odrůda PG-E2 (v testech in vivo, PG-F2 je tvořen během spontánní transformace prvku PG-E2).

[1]

Indikace Enzaprosta

Používá se jako prostředek k přerušení těhotenství ve 2. Trimestru, za následujících okolností:

• spontánní, ale ne ukončené potraty;
• smrt plodu v děloze;
• těžké abnormality ve vývoji plodu nebo vrozených vad, které jsou neslučitelné se životem (diagnostikováno během ultrazvuku nebo jiných moderních prenatálních diagnostických postupů);
• když je potřeba převést umělý potrat ve 2. Trimestru vzhledem k vysoké pravděpodobnosti komplikací u ženy, pokud se zákrok provádí v 1. Trimestru.

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se provádí ve formě injekční kapaliny - uvnitř ampulí o objemu 1 ml (5 kusů uvnitř balení).

[2], [3]

Farmakodynamika

Během těhotenství se zvyšuje vazba prvků PG uvnitř chorionu s amnionem a placentou, v důsledku čehož se zvyšuje index GH uvnitř krve a plodová voda ženy.

Princip vlivu.

Dinoprost s dinoprostonem stimuluje aktivitu fosfolipázy C, která umožňuje vápenatým iontům usnadnit průchod buněčnými stěnami. V důsledku toho se zvyšuje intracelulární hladina Ca, což způsobuje kontrakci myometria. Tyto GHG jsou také účastníky dozrávání děložního děložního hrdla. Hladké svalové buňky mají specifické konce pro PG-E2 a PG-F2α, což je interakce, která jim umožňuje rozvíjet jejich účinky na cílové buňky.

Data GHG zároveň zlepšují transport signálů uvnitř myometria, což vede k tvorbě mezibuněčných kontaktů, a také pomáhá vytvářet a zvyšovat počet oxytocinových zakončení uvnitř dělohy.

Další účinky.

Při lokálním použití PG dochází k výraznému mnohonásobnému uvolnění pojivových tkání, ve kterých vznikají fibroblasty s aktivitou (způsobují jemnozrnné uvolňování v oblasti cytoplazmy a také zvyšují velikost mitochondrií (jejich vakuolizací) a zvyšují počet vakuol nebo zvyšují vesikulární strukturu uvnitř cytoplazmy periferních buněk). ). Současně je aktivita kolagenázy a elastázy zdvojnásobena (je to přibližně všechny možné) a navíc dochází k významnému zvýšení hodnot hyaluronidázy. Všechny tyto faktory pomáhají změkčit děložní krk.

Kolagenázy vznikají převážně z neutrofilů, se zavedením PGs, velkými objemy kumulativních buněk uvnitř cervikálního stromatu (toto je také pozorováno během porodu vyskytujícího se v čase).

Zvýšení aktivity přirozených zabíječských buněk (NK-buněk), které se vyvíjí za účasti PGs, také pomáhá stimulovat porod a může způsobit potraty, které se vyskytnou.

V tomto ohledu pomáhají prvky PG nejprve zmírnit děložní děložní hrdlo a za druhé provokují porod. Oba tyto účinky se používají v průběhu léčby.

Farmakokinetika

Absorpce.

Dinoprost je absorbován nízkou rychlostí přes plodovou vodu uvnitř oběhového systému. Pro získání hodnot Cmax to vyžaduje během 6-10 hodin (s intra-amnial použití jedné dávky 40 mg). Hladina Cmax je 3 až 7 ng / ml.

Výměnné procesy.

Enzymová oxidace dinoprostu se provádí hlavně v játrech, stejně jako v plicích ženy. Účinek 15-OH-dehydrogenázy převádí dinoprost na intermediární keton, který je oxidován na prvek 2,3-dinor-6-keto-PG-F1a.

Vylučování.

Lék je převážně vylučován ledvinami ve formě metabolických složek. S výkaly se vylučuje 5% léčiv. Termín poločas Enzaprosty z plodové vody je 3-6 hodin. Informace získané během testování ukázaly, že doba plazmatického poločasu dinoprostu s intravenózní injekcí je kratší než 60 sekund.

[4]

Dávkování a aplikace

V případě potratu, jehož doba trvání je kratší než 15 týdnů, je nutné injekčně aplikovat 0,25–1 g látky v intervalu 1–2 hodin. Po dobu delší než 15 týdnů se provádí peritoneum hlubokou punkcí membrán plodu. Z močového měchýře musíte odstranit alespoň 1 ml stávající plodové vody a pak do ní vstříkněte 40 mg léčiva.

Během procedury se počáteční dávka 5 mg podává velmi nízkou rychlostí. V nepřítomnosti potratu den po použití léku, musíte zadat více v rámci 10-40 mg látky. Pokud je účinek nepřítomný, řídit léčbu dále (po dobu 2 dnů) je nepraktické.

Pro indukci porodu nebo eliminaci obsahu dělohy se ve třetím trimestru (v koncentraci 15 ug / ml, při rychlosti rovné 2,5 ug / minutu) provádí intravenózní infuze půl hodiny. S adekvátním tempem svalů je rychlost dělohy udržována. Za jiných podmínek se rychlost zvyšuje každou hodinu o 2,5 µg / min. Maximální povolená rychlost za minutu je 20 mikrogramů. S rozvojem hypertonus dělohy vyžaduje zastavení infuze. Při absenci lékařského vlivu po 12-24 hodinách se léčba zruší.

[10], [11]

Používejte Enzaprosta během těhotenství

Injekce Enzaprost se používá k ukončení těhotenství. Při provádění takového postupu je nutné provést všechny potřebné úkony, aby byl tento postup dokončen, protože účinek léků na plod nebyl zkoumán.

Při testování na zvířatech, velké části PG E, stejně jako F, vedly ke zvýšené proliferaci kostní tkáně. V klinických situacích byl také prokázán podobný účinek - při dlouhodobém užívání PG-E1.

Krátká aplikace dinoprostu nevede k výše uvedeným změnám plodu.

[5]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• anamnéza alergií nebo jiných známek nesnášenlivosti, pokud jde o dinoprost nebo jiné uterotonické látky;
• historie nebo přítomnost BA;
• obstrukční plicní patologie v chronické formě nebo v aktivním stadiu plicního onemocnění;
• regionální enteritida nebo ulcerózní forma kolitidy nespecifického typu;
• hypertyreóza;
• glaukom;
• infekční infekce v aktivní fázi;
• akutní formy zánětu v oblasti pánve nebo peritoneum (například chorioamnionitis, vedoucí k silným kontrakcím dělohy, které by neměly být);
• zničení integrity amniotické membrány (což zvyšuje pravděpodobnost intravaskulární absorpce dinoprostu);
• nesprávná prezentace plodu;
• významná odchylka ve velikosti hlavy plodu a pánve ženy (klinické nebo anatomické);
• zvýšený krevní tlak u těhotných žen;
• srpkovitá anémie.

[6], [7]

Vedlejší efekty Enzaprosta

Mezi nežádoucí účinky:

• změny laboratorních údajů: někdy se zvyšuje počet leukocytů;
• problémy s prací kardiovaskulárního systému: někdy dochází k křeči v oblasti periferních cév nebo anafylaxe. V oblasti hrudníku může být tachykardie, bolest nebo pocit úzkosti, bradykardie, bolest na hrudi a blokáda 2. Stupně;
• Poruchy NA: někdy jsou bolesti hlavy, úzkost, parestézie, ospalost, diplopie a hyperhidróza;
• léze zrakových orgánů: občas dochází k pocitu očního pálení;
• poruchy spojené s prací dýchacího ústrojí, mediastinum a hrudní kosti: někdy je dlouhý kašel. Občas se objeví bronchiální spazmy;
• projevy v gastrointestinálním traktu: občas dochází k závažné prodloužené bolesti nebo bolesti v epigastrickém pásmu, stejně jako střevní obstrukci, která má paralytický charakter. Sporadicky se vyvíjí zvracení, bolest žaludku nebo kolika, průjem a nevolnost;
• problémy v práci ledvin a močové trubice: někdy dochází k retenci moči, hematurii nebo dysurii;
• léze spojené s funkcí pojivové tkáně a ODA: příležitostně bolest zad, nohou a ramen;
• systémové a lokální poruchy: někdy dochází k těžkému žízni, hyperhidróze nebo zimnici, přechodné horečce, třesu a zarudnutí epidermy. V oblasti injekce se může objevit bolest a zánět;
• poruchy prsu a reprodukčního systému: někdy se děravý tonus zvyšuje nebo se během potratu vyvíjí bolest dělohy. Zřídka dochází k otokům mléčných žláz spojených s průtokem krve, stejně jako pocitem pálení v této oblasti.

[8], [9]

Předávkovat

Mezi klinické příznaky otravy patří zvracení, průjem a nevolnost, které mají vyšší intenzitu než v případě zavedení standardních porcí.

V případě potřeby se provádějí specifické léčebné postupy: operace pro otevření amniotického močového měchýře. Podpůrné akce: provádění substituční léčby prostřednictvím infuze.

[12], [13]

Interakce s jinými léky

Užívání přípravku Enzaprost v kombinaci s ergometrinem a oxytocinem může potencovat jeho terapeutické účinky a zvýšit počet vyvíjejících se negativních symptomů.

[14], [15], [16], [17]

Podmínky skladování

Enzaprost musí být uchováván na uzavřeném místě před malými dětmi. Teplota je v rozmezí 15 ° C.

Skladovatelnost

Enzaprost může být používán po dobu 3 let od okamžiku výroby farmaceutické látky.

[18]

Analogy

Analogy léků jsou Prepidil, Dinoprobioston s Mirolyut, stejně jako Mizonewell, Prostin e2 a Misoprostol.

[19], [20]