Ceftum

Ceftum obsahuje složku ceftazidim, což je cefalosporin s baktericidními vlastnostmi. Princip jeho účinku je založen na narušení vazby mikrobiálních buněčných membrán.

Vykazuje silný vliv relativně širokého spektra gramnegativních i grampozitivních mikrobů; mezi nimi jsou kmeny rezistentní na gentamicin a další aminoglykosidy. Velmi vysoká rezistence vykazuje relativně vysoký vliv velkého počtu β-laktamáz produkovaných grampozitivními i gramnegativními bakteriemi.

Indikace Ceftuma

Používá se při infekcích jednorázové nebo smíšené povahy spojených s působením citlivých bakterií.

Těžké formy infekce:

• peritonitida, bakteriémie, sepse nebo meningitida;
• léze u jedinců s oslabeným imunitním systémem;
• u pacientů na jednotce intenzivní péče – například v důsledku infikovaných popálenin;
• infekce dýchacího systému, včetně plicních lézí u lidí s cystickou fibrózou;
• léze postihující ORL systém;
• infekce močových cest;
• léze postihující podkožní tkáň a epidermis;
• infekce spojené se žlučovody, trávicím systémem a pobřišnicí;
• léze kloubů s kostmi;
• infekce, které se vyskytují v důsledku peritoneální nebo hemodialýzy, stejně jako kontinuální ambulantní peritoneální dialýzy.

Předepisuje se k prevenci infekcí během operací v oblasti prostaty (transuretrální resekce).

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě lyofilizátu pro injekční roztok, uvnitř 1,0 g lahviček. V krabičce je 10 takových lahviček.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Ceftazidim má vysokou úroveň aktivity in vitro s účinkem v úzkém rozmezí MIC proti většině infekčních agens. Testování in vitro ukázalo, že použití léku v kombinaci s aminoglykosidy vede k rozvoji aditivního účinku a v experimentech s jednotlivými kmeny byly zaznamenány i příznaky synergismu.

Testy in vitro navíc prokázaly, že ceftazidim má vliv na následující bakterie:

• gramnegativní: Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Klebsiella (včetně Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa s Proteus mirabilis, Pseudomonas (včetně Ps. Pseudomallei), Proteus a Serratia. Seznam dále zahrnuje Shigella, Acinetobacter, Providentia Rettgerii, Morganovy bakterie, Cytobacter s Pasteurella multocida a kromě Providentia také Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Meningokoky s gonokoky a Haemophilus parainfluenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin);
• grampozitivní: pneumokoky, streptokoky (kromě fekálních streptokoků), Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na methicilin), mikrokoky, Streptococcus mitis s epidermálními stafylokoky (citlivé na methicilin), pyogenní streptokoky (β-hemolytické z podkategorie skupiny A), stejně jako streptokoky z podskupiny B (Streptococcus agalactiae);
• anaeroby: streptokoky, clostridia perfringens, peptostreptokoky, fusobakterie s peptokoky, propionibakterie a bakteroidy (většina kmenů Bacteroides fragilis je rezistentní).

Při použití in vitro neměl Ceftum žádný účinek na meticilin-rezistentní stafylokoky, kampylobaktery, fekální streptokoky (a mnoho dalších enterokoků), Clostridium difficile a Listeria monocytogenes.

Farmakokinetika

Po intramuskulární injekci 0,5 nebo 1 g jsou rychle zaznamenány hodnoty Cmax 18 a 37 mg/l. Po 5 minutách od podání bolusu 0,5, 1 nebo 2 g látky jsou v krevním séru zaznamenány následující průměrné koncentrace: 46, 87 nebo 170 mg/l. Hodnoty léčiva, které mají terapeutický účinek, přetrvávají v krevním séru i po 8-12 hodinách od intravenózního nebo intramuskulárního podání.

Intraplazmatická syntéza s proteiny je přibližně 10 %. Hladiny léčiva přesahující hodnoty MIC většiny běžných patogenů jsou zaznamenány v srdci, kostech a sputu se žlučí, stejně jako v peritoneální, pleurální a nitrooční tekutině a synovii.

Léčivo prochází placentou vysokou rychlostí a vylučuje se do mateřského mléka. Látka špatně prochází intaktní hematoencefalickou bariérou (HBB), takže hladina LS v CNS je u lidí bez zánětu poměrně nízká. Pokud má však pacient zánět postihující mozkové membrány, hladina látky v CNS dosahuje 4-20+ mg/l (to odpovídá jejím terapeutickým indikátorům).

Léčivo se neúčastní metabolických procesů. Při parenterálním podání jsou pozorovány stabilní a vysoké hladiny ceftazidimu v séru.

Poločas rozpadu je přibližně 2 hodiny. Léčivo se vylučuje v aktivní nezměněné formě močí – glomerulární filtrací. Přibližně 80–90 % dávky se vyloučí močí během 24 hodin.

U lidí s problémy s ledvinami je vylučování přípravku Ceftum oslabeno, a proto potřebují nižší dávkování.

Méně než 1 % léčiva se vylučuje žlučí, což významně snižuje objem látky, která vstupuje do střeva.

Dávkování a aplikace

Velikost porce se volí s ohledem na citlivost, intenzitu onemocnění, typ a lokalizaci infekce a dále na věk pacienta a jeho funkci ledvin.

Dospělí.

Denní dávka se často pohybuje v rozmezí 1–6 g, podávaných 2–3krát (intramuskulární nebo intravenózní injekcí).

Při lézích urogenitálních kanálků a slabších infekcích - 0,5-1 g ve 12hodinových intervalech.

Pro většinu infekcí: 1000 mg v 8hodinových intervalech nebo 2000 mg ve 12hodinových intervalech.

V případech extrémně závažných infekcí (zejména u imunokompromitovaných jedinců, včetně pacientů s neutropenií) musí být podány 2 g léku (nebo 3 g s 12hodinovým intervalem) v 8- nebo 12hodinových intervalech.

Pokud je cystická fibróza pozorována v kombinaci s plicní pseudomonasovou infekcí, podává se 0,1-0,15 g/kg denně ve 3 injekcích.

Terapie pokračuje další 2 dny od okamžiku, kdy příznaky infekce vymizí, ale u těžkých forem onemocnění může být doba léčby delší.

Podávání dávky až 9 g denně nevedlo u dospělých s normální funkcí ledvin k rozvoji negativních následků.

Aby se zabránilo komplikacím během operace prostaty, podává se 1000 mg léku během úvodu do anestezie. Druhá dávka se použije po odstranění katétru.

Kojenci a děti starší 2 měsíců.

Dávkujte 0,03–0,1 g/kg (ve 2–3 dávkách denně). V případě cystické fibrózy, imunodeficience nebo meningitidy by se měly dávky nepřesahovat 0,15 g/kg denně (maximálně 6000 mg denně) podávat ve 3 dávkách.

Novorozenci (mladší 2 měsíce).

Podávání ve 2 injekcích 25-60 mg/kg denně. Sérový poločas léku u novorozence může být třikrát až čtyřikrát delší než u dospělého.

Starší osoby.

Vzhledem ke snížené míře clearance léku u starších lidí s akutními infekcemi se jim často nepodává více než 3000 mg látky denně (zejména u osob starších 80 let). Délka terapeutického cyklu se volí individuálně.

Velikosti porcí při dysfunkci ledvin.

Nezměněný ceftazidim se vylučuje ledvinami, proto je třeba u jedinců s renální dysfunkcí dávku léku snížit. Počáteční dávka je 1000 mg. Udržovací dávka se volí s ohledem na rychlost glomerulární filtrace.

Udržovací dávky přípravku Ceftum v případě renální insuficience.

U osob se závažnými lézemi lze jednonásobnou dávku zvýšit o 50 % nebo odpovídajícím způsobem zvýšit počet injekcí. U těchto osob je třeba sledovat hodnoty ceftazidimu v séru, které by měly být nižší než 40 mg/l.

U dítěte je třeba změnit indikátor CC s ohledem na hmotnost a plochu povrchu těla.

Během hemodialýzy. Sérový poločas ceftazidimu během hemodialýzy je 3–5 hodin. Na konci každé hemodialýzy se používají udržovací dávky léku.

Při peritoneální dialýze. Léčivo se používá podle standardního schématu. Kromě intravenózních injekcí lze léčivo přidat do dialyzační tekutiny (0,125-0,25 g na 2 l).

U pacientů s renální insuficiencí podstupujících kontinuální arteriovenózní hemodialýzu nebo vysokorychlostní hemofiltraci na jednotce intenzivní péče je denní dávka 1000 mg (v jedné dávce nebo v několika injekcích). Při nízkorychlostní hemofiltraci se podávají dávky používané v případech renální dysfunkce.

Dávkování léku u jedinců podstupujících dlouhodobou hemodialýzu nebo hemofiltraci, kteří mají venovenózní formu.

Je nutné zavádět udržovací dávku ve 12hodinových intervalech.

Způsob injekce.

Lék se podává intravenózně nebo hlubokou intramuskulární injekcí. Při intramuskulárních injekcích se lék aplikuje do oblasti zevního horního kvadrantu velkého hýžďového svalu nebo do laterální femorální oblasti.

Připravené tekutiny se podávají přímo do žíly nebo infuzním systémem, pokud pacient dostává látky parenterálně.

[ 3 ]

Používejte Ceftuma během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné informace o vývoji teratogenních a embryotoxických účinků léku, ale v prvním trimestru by měl být předepisován s velkou opatrností.

Malé množství přípravku Ceftum se vylučuje do mateřského mléka, proto se během kojení používá s maximální opatrností.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití u osob s těžkou intolerancí na cefalosporiny, ceftazidim pentahydrát nebo jiné složky léku.

Vedlejší efekty Ceftuma

Mezi vedlejší účinky patří:

• invazivní nebo infekční infekce: kandidóza (včetně stomatitidy s vaginitidou);
• problémy spojené s lymfatickým a oběhovým systémem: trombocyto-, leuko- nebo neutropenie, lymfocytóza, trombocytóza nebo agranulocytóza, hemolytická anémie a eozinofilie;
• poruchy imunity: anafylaxe (včetně hypotenze nebo bronchiálního křeče);
• léze ovlivňující funkci nervového systému: parestézie a navíc závratě nebo bolesti hlavy. Existují důkazy o vzniku neurologických komplikací - myoklonus, záchvaty s tremorem, encefalopatie a kómatu u jedinců s renální insuficiencí, kterým nebylo poskytnuto požadované snížení dávky léku;
• cévní poruchy: tromboflebitida nebo flebitida v oblasti injekce;
• Gastrointestinální poruchy: kolitida, průjem, poruchy chuti, nevolnost a bolesti břicha. Stejně jako u jiných cefalosporinů může být kolitida způsobena bakterií Clostridium difficile a projevovat se v pseudomembranózní formě;
• problémy s močením: tubulointersticiální nefritida nebo ARF;
• léze spojené s hepatobiliárním systémem: žloutenka nebo dočasné zvýšení hodnot jednoho nebo více intrahepatálních enzymů (AST s ALT a také GGT, LDH nebo ALP);
• poruchy postihující podkožní vrstvy s epidermis: svědění, SJS, kopřivka nebo makulopapulární vyrážky, TEN, erythema multiforme a Quinckeho edém;
• systémové léze a příznaky v oblasti injekce: zánět nebo bolest v místě injekce a horečka;
• Změna výsledků testů: pozitivní Coombsův test. Stejně jako u jiných cefalosporinů se občas vyskytlo dočasné zvýšení hladiny močovinového dusíku v krvi nebo kreatininu v séru. Pozitivní Coombsův test se vyskytuje přibližně u 5 % lidí, což může ovlivnit krevní skupinu.

[ 2 ]

Předávkovat

V případě otravy jsou možné komplikace neurologického charakteru – křeče, encefalopatie a kóma.

Hladiny ceftazidimu v séru lze snížit peritoneální nebo hemodialýzou. Provádějí se také symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Užívání vysokých dávek cefalosporinů spolu s nefrotoxickými látkami (například s aminoglykosidy nebo silnými diuretiky, jako je furosemid) může vést k negativním účinkům na funkci ledvin. Klinická praxe ukazuje, že při dodržování předepsaného dávkování je rozvoj těchto účinků nepravděpodobný.

Chloramfenikol působí in vitro jako antagonista léčiva a dalších cefalosporinů. Nejsou k dispozici žádné informace o klinickém významu tohoto účinku, ale pokud se tyto léky používají v kombinaci, je třeba vzít v úvahu riziko antagonismu.

Lék, stejně jako jiná antibiotika, je schopen změnit střevní mikroflóru, což oslabuje reabsorpci estrogenu a snižuje účinek kombinované perorální antikoncepce.

Lék nemění výsledky enzymatických testů na glukosurii, ale při použití metod s redukcí Cu (Fehlingův nebo Benedictův test nebo Clintest) může být pozorován určitý vliv na výsledky testů.

[ 4 ]

Podmínky skladování

Ceftum by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory - ne více než 25°C.

[ 5 ], [ 6 ]

Skladovatelnost

Ceftum lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Norzidim, Auromitaz, Tazid s Denizidem, Aurocef a Trofiz s Rumidem Farmunion, a kromě toho Zacef, Biotum, Tulizid s Eurosidimem, Fortum a Ceftaridem se Zidanem. Na seznamu jsou také Emzid, Lorazidim, Ceftiazidim s Orzidem, Ceftadim a Fortazim.