Finoptin

Finoptin pomáhá blokovat aktivitu Ca kanálů. Jeho aktivní složkou je verapamil, který blokuje proud vápenatých iontů pronikajících stěnami kardiomyocytů, stejně jako buňky uvnitř hladkých cévních svalů.

Zavedení verapamilu snižuje potřebu srdečního svalu přijímat kyslík, který má přímý vliv na metabolické procesy uvnitř buněk myokardu a zároveň oslabuje následnou zátěž.

[1], [2], [3]

Indikace Finoptina

Používá se k léčbě onemocnění koronárních arterií a navíc k těmto typům anginy pectoris:

• nestabilní forma anginy pectoris - progresivní nebo klidová fáze;
• námahová angina (stabilní);
• angina vazospastický typ (to zahrnuje spontánní anginu pectoris);
• angina pectoris, vyvíjející se po infarktu myokardu (bez příznaků HF), který vyžaduje zavedení látek, které blokují β-adrenergní receptory.

Může být také předepsán pro různé formy arytmií (například fibrilace síní, doprovázená akcelerací AV vodivosti (kromě WPW syndromu)) nebo supraventrikulární tachykardie paroxysmální povahy.

Používejte Finoptin a snižujte zvýšený krevní tlak.

[4], [5]

Formulář vydání

Uvolňování léků probíhá ve formě tablet - 30 nebo 100 kusů uvnitř láhve; Krabička obsahuje 1 lahvičku.

[6]

Farmakodynamika

Verapamil potencuje průtok krve do oblasti myokardu (přímo ovlivňuje hladký sval cév, snižuje jejich tonus a eliminuje křeč, který postihuje koronární cévy) a kromě poststenotických zón.

Hypotenzní účinek léčiva se vyvíjí s oslabením systémové rezistence periferních cév; tepová frekvence se však nezvyšuje.

Léčivo má intenzivní antiarytmický účinek (také v případě arytmií supraventrikulárního typu). Verapamil inhibuje pohyb impulsu uvnitř AV uzlu, a také s ohledem na typ arytmie pomáhá obnovit sinusový rytmus a stabilizovat počet komorových kontrakcí.

Verapamil nemá téměř žádný vliv na normální krevní tlak a srdeční frekvenci (pokud je tepová frekvence normální, pak se tepová frekvence může měnit jen mírně).

Farmakokinetika

Při perorálním podání se přibližně 90% léčiva vstřebává uvnitř tenkého střeva. Úroveň biologické dostupnosti je 22% (v důsledku výrazných metabolických procesů během 1. Intrahepatického průchodu). V případě opakovaného použití se indikátor biologické dostupnosti téměř zdvojnásobí.

Hodnoty Cmax séra verapamilu se zaznamenávají po 1-2 hodinách po požití. Termín poločas je 3-7 hodin. Přibližně 90% spotřebované části je syntetizováno syrovátkovým proteinem.

Metabolismus verapamilu je realizován uvnitř jater s tvorbou řady derivátů; léčivý účinek má však pouze norverapamil.

Vylučování verapamilu s jeho deriváty probíhá ledvinami. Množství vyloučené nezměněné látky je maximálně 3-4%. Přibližně 16% dávky se vylučuje střevem.

V období 24 hodin se přibližně 50% aplikovaného léčiva vylučuje; asi 5% se zobrazí do 5 dnů.

U osob s jaterním selháním se prodlužuje termín poločas aktivní látky.

[7], [8], [9]

Dávkování a aplikace

Je nutné použít lék uvnitř, omyjte tabletu obvyklou vodou. Nepijte lék grapefruitový džus. Doporučuje se užívat verapamil s jídlem nebo ihned po ukončení jídla. Přípravek nepoužívejte v horizontální poloze.

Osoby, které měly infarkt myokardu, mohou užívat lék nejméně 7 dní po skončení akutní fáze.

Pro lidi, kteří používali verapamil po dlouhou dobu, musíte provést postupné zrušení drogy.

Velikost porcí verapamilu se vybírá osobně, s přihlédnutím k existující klinické situaci, osobní charakteristice pacienta a další léčbě.

Velikost dávky léčiva pro dospělého.

V případech arytmií a ischemické choroby srdeční se osobám s hmotností nad 50 kg podává často 0,12-0,48 g verapamilu denně. Denní dávka se v pravidelných časových intervalech dělí na 3-4 použití. Na začátku léčby by měla být aplikována minimální dávka a zvýšení porcí by mělo probíhat pod lékařským dohledem. Během dne můžete aplikovat maximálně 0,48 g léčiva.

Lidé s hmotností nižší než 50 kg v případě zvýšených ukazatelů krevního tlaku se používají hlavně u 0,12-0,36 g léčiva denně. Zadaná část je rozdělena do 3 použití. Terapie začíná malými dávkami; zvýšení je povoleno pouze s dobrou snášenlivostí léků a nedostatečnou kontrolou hladin krevního tlaku.

Dávkovací režimy v pediatrii.

Léky je možné předepsat dětem pouze pro poruchy rytmu srdečního rytmu, pro další porušení je lepší ji nepoužívat.

Pro věk 4-6 let, použití 0,08-0,12 g verapamilu denně (dávka je rozdělena do 2-3 použití). Děti ze starší skupiny předškolního věku se provádějí pouze pod dohledem lékaře.

Věk 6-14 let - v případě jakéhokoliv typu arytmie denně, by mělo být aplikováno 0,08-0,36 g léčiva. Rozdělení dávky je 2-4 použití. Nejprve se použijí minimální porce a změna dávkování je možná pouze s nízkou intenzitou účinků léků a dobrou tolerancí.

U osob starších 14 let s hmotností nad 50 kg se přípravek Finotypin používá v porcích, které jsou předepsány dospělým.

Další kategorie pacientů.

Starší lidé by měli zahájit léčbu minimálními dávkami léků (pacienti v této skupině mohou mít zvýšenou citlivost na léčivo). Změna dávkování se provádí pouze pod pečlivým dohledem lékaře a při monitorování krevního tlaku a hodnot EKG.

Osoby s problémy s hepatobiliární strukturou potřebují změnit dávkování léku s ohledem na intenzitu jaterní dysfunkce (u těchto pacientů se metabolické procesy verapamilu zpomalují a plazmatický index nezměněné složky se zvyšuje). Velikost počáteční části dne - maximálně 0,08 g. Změna dávkování by měla být prováděna velmi pečlivě.

[12], [13]

Používejte Finoptina během těhotenství

Je zakázáno jmenovat Finoptin v 1. A 2. Trimestru. Ve třetím trimestru se používá pouze s přísnými indikacemi a pod pečlivým lékařským dohledem. Aktivní lékový prvek může překonat BBB.

Verapamil může být vylučován v malých množstvích mateřským mlékem. S omezenými klinickými testy nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky na novorozence, ale vzhledem k malému počtu provedených testů se doporučuje užívat kojení po celou dobu léčby při užívání léků.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažná nedostatečnost funkce levé komory (indikátor tlaku s záchvatem plicních tepen -> 20 mm Hg nebo ejekční frakce levé komory <20-30%);
• intenzivní pokles hodnot krevního tlaku (hladina systolického tlaku <90 mmHg) nebo přítomnost kardiogenního šoku;
• s blokádou 2–3 (neexistuje funkční kardiostimulátor);
• SSS (v nepřítomnosti funkčního kardiostimulátoru u pacienta);
• fibrilace síní, doprovázená poruchou procesů vedení (například WPW syndrom nebo LGL syndrom);
• závažná nesnášenlivost na verapamil hydrochlorid;
• rozšířená komorová tachykardie;
• zavedení v kombinaci s β-adrenergními blokátory pro intravenózní injekci;
• infarkt myokardu v aktivní fázi;
• Blokáda SA;
• bradykardie (s hodnotami srdeční frekvence <50 úderů za minutu);
• CH v nekompenzované formě.

Vedlejší efekty Finoptina

Nežádoucí účinky spojené s léčbou byly zkoumány během postmarketingových a klinických testů. Mezi zjištěnými porušeními:

• poruchy v práci kardiovaskulárního systému: AV blok (stupeň 1–3), blokáda sinusového uzlu, srdeční tep, sinusová bradykardie, zvýšená tepová frekvence, periferní opuch, pokles krevního tlaku a přílivu a odlivu. Existují informace o výskytu HF a zesílení intenzity projevů již existujícího SZ;
• problémy s funkcí gastrointestinálního traktu: střevní obstrukce, nevolnost, bolest a nepohodlí v epigastrické a abdominální zóně, poruchy stolice, hyperplazie gingivy a zvracení;
• léze spojené s centrálním nervovým systémem: bolesti hlavy, zvýšená únava, extrapyramidové příznaky, závratě, třes a parestézie;
• poruchy smyslů: zvonění ucha;
• symptomy spojené s reprodukční funkcí: galaktorea, gynekomastie nebo erektilní dysfunkce;
• léze muskuloskeletální struktury: myalgie nebo artralgie, stejně jako myastenie;
• výsledky laboratorních testů: hyperprolaktinémie a zvýšené hodnoty intrahepatických enzymů;
• projevy alergie: kopřivka, polyforme erytému, SSD, alopecie, makulopapulární vyrážka, angioedém, purpura, erytromelalgie a svědění epiderma.

V postmarketingových testech byl zaznamenán vývoj tetraparézy spojené s kombinovaným užíváním přípravku Finoptin s kolchicinem. Takový účinek by mohl být způsoben kolchicinem procházejícím BBB v důsledku potlačení aktivity P-gp a CYP3 A4 pod vlivem verapamilu.

[10], [11]

Předávkovat

Otrava verapamilem může vést k významnému snížení krevního tlaku, poruchám ledvin, problémům s rytmem srdečního tepu a poruchám EBV a pH.

S přihlédnutím k velikosti části Finotypinu a věku pacienta mohou být tyto projevy zaznamenány: pokles krevního tlaku a arytmie (také rytmy s hraničním charakterem, s disociací AV a navíc významná AV blokáda), dosahující šoku s následnou zástavou srdce a smrtí. Spolu s tím může být metabolická acidóza, hypoxie, hyperglykémie nebo hypokalemie, křeče a problémy s filtrační schopností ledvin. Závažná intoxikace způsobuje závratě a ztrátu vědomí, dosahuje komatu a navíc k tomuto kardiogennímu šoku, doprovázenému plicním edémem.

Předávkování by mělo být léčeno v nemocnici. Ihned po zavedení velké části léku se provádí výplach žaludku a použití sorbentů, aby se snížila absorpce verapamilu.

Terapie zahrnuje eliminaci známek otravy a udržení stabilní aktivity kardiovaskulárního systému a respiračního systému.

V případě těžké otravy se provádějí resuscitační akce, včetně umělého dýchání, defibrilace, srdeční stimulace a nepřímé masáže oblasti srdce.

Provádění hemodialýzy v případě intoxikace verapamilem nebude mít žádný účinek. To může pomoci postupu plazmaferézy a hemofiltraci.

Verapamil má antidotum - Ca prvek. V případě předávkování se používá v 10% Ca glukonátu (10-20 ml). V případě potřeby může být intravenózní injekce opakována (další intravenózní procedura může být také provedena pomocí IV kapání - část přibližně 5 mmol za hodinu).

V případě AV bloku se používá sinusová bradykardie nebo srdeční zástava, isoprenalin, atropin a orciprenalin nebo kardiální stimulace.

Snížený krevní tlak (spojený se zvýšenou vazodilatací a rozvojem kardiogenního šoku) vyžaduje použití dopaminu (na podání ne více než 25 µg / kg za minutu), norepinefrin nebo dobutamin (na podání maximálně 15 µg / kg za minutu).

Zesílená vazodilatace (rané fáze) vyžaduje intravenózní injekci Ringerova roztoku nebo fyziologické tekutiny.

Měly by být monitorovány plazmatické hodnoty Ca (s intoxikací verapamilem, optimální hodnota je v rozmezí nebo mírně nad horní normou).

[14]

Interakce s jinými léky

Použití spolu s antiarytmickými léky a beta-blokátory způsobuje vzájemnou potenciaci kardiovaskulární aktivity a zvýšení pravděpodobnosti AV blokády, arytmií, HF a snížení hodnot krevního tlaku. Je nutné pečlivě kombinovat tyto léky a měnit dávkování podle potřeby.

Se zavedením verapamilu s chinidinem se snižuje jeho clearance. Kombinované užívání těchto léčiv může vést ke snížení krevního tlaku a plicního edému (zejména u lidí s hypertrofickou formou kardiomyopatie, která je obstrukční).

Finoptin vede k 10% snížení clearance fleckinidinu, ale to nemá žádný významný klinický účinek.

U lidí s anginou pectoris zvyšuje léčivo hodnoty Cmax a AUC metoprololu (o 41% a 32,5%) a propranololu (o 94% a 65%).

Použití v kombinaci s diuretiky, vazodilatátory a antihypertenzivy způsobuje zvýšení antihypertenzního účinku.

Verapamil zvyšuje Cmax Prazozinu o 40% a navíc k této AUC a Cmax nyníosinu (o 24% a 25%). Současné podávání těchto léčiv zvyšuje antihypertenzní účinek.

Antiretrovirové látky v kombinaci s léčivem zvyšují rychlost verapamilu v séru. Tyto kombinace je nutné používat velmi pečlivě, dávkování přípravku Finoptin je třeba upravit.

Lék zvyšuje hladinu AUC karbamazepinu a zároveň zvyšuje jeho neurotoxický účinek, zvyšuje pravděpodobnost vzniku diplopie, závratě, bolesti hlavy a ataxie.

Kombinace s lithiem vede k zesílení neurotoxických vlastností.

Rifampicin snižuje hodnoty Cmax v séru verapamilu a zároveň oslabuje jeho antihypertenzní účinek.

Klarithromycin s erythromycinem, stejně jako telithromycin, zvyšují indexy léčiva v séru.

Lék zvyšuje rychlost expozice kolchicinu.

Látky, které blokují neuromuskulární impulsy, jsou schopny potencovat terapeutickou aktivitu verapamilu.

Zavedení sulfinpirazonu způsobuje oslabení antihypertenzních účinků léčiva.

Kombinace léčiv s aspirinem zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

LS zvyšuje plazmatické hodnoty ethanolu.

Lék zvyšuje statiny (mezi nimi simvastatin s lovastatinem a atorvastatinem) uvnitř séra, což může vyžadovat změnu jejich porcí. Kombinace těchto léků zároveň zvyšuje hladinu AUC verapamilu (pokud je podáván s atorvastatinem - o 42,8% a také v případě kombinace se simvastatinem 2,6krát). Metabolismus verapamilu se při použití fluvastatinu, lovastatinu, pravastatinu a rosuvastatinu nemění.

Léčivo zvyšuje hodnoty digitoxinu s digoxinem a navíc k těmto jednotlivým hypoglykemickým látkám (glyburid), imipraminu s midazolamem, teofylinu a buspironu s allympriptanem uvnitř krevního séra.

Kombinace s cimetidinem způsobuje zvýšení hladiny AUC léků.

Zavedení léčiva spolu s doxorubicinem způsobuje zvýšení jeho sérových hodnot u jedinců s karcinomem plicních buněk malých buněk. U lidí s pokročilými neoplazmami nejsou při podávání s Finoptinem významné změny farmakokinetiky doxorubicinu.

Lék se zvyšuje o 45% intracelulárních ukazatelů Cmax a hladiny AUC cyklosporinu.

Úvod současně s takrolimem nebo sirolimem může zvýšit jejich hodnoty intraplasmy.

Při užívání léků s grapefruitovou šťávou se zvyšují ukazatele verapamilu uvnitř séra.

Látky Hypericum snižují hodnotu léčiva v séru.

[15], [16], [17]

Podmínky skladování

Finoptin by měl být uchováván na uzavřeném místě pro malé děti ve standardních teplotních značkách.

Skladovatelnost

Finoptin může být používán po dobu 5 let od data prodeje léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léčiv jsou Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril s Kapilar, Síra a Anaprilin, a navíc Atacand a Tivortin s Hepar Compositum, Lodoz, Aprovel a Ionic s glyoxalem Compositum. Kromě toho, seznam cordipin, Adalat, Bidop s Amlotop, Teveten a Amprilan.

[18], [19], [20]