Neksazol

Nexazol je lék proti rakovině, nesteroidní selektivní inhibitor účinku aromatázy (enzym vázající estrogen). Má antiestrogenní aktivitu.

Účinek aromatázy je oslaben kompetitivní syntézou s protetickou oblastí (heme) hemoproteinu P450 (podjednotka tohoto enzymu). U postmenopauzálních žen jsou estrogeny tvořeny hlavně pomocí enzymu aromatázy, který převádí androgeny vázané uvnitř nadledvinek (hlavně testosteron s androstendionem) na estradiol s estronem.

Indikace Neksazola

Používá se pro tyto patologie:

• časná stadia karcinomu prsu, jejichž buňky mají konce související s hormonem (jako adjuvantní průběh během postmenopauzy);
• časné fáze postmenopauzálního karcinomu prsu (po skončení standardního adjuvantního cyklu s použitím tamoxifenu po dobu 5 let);
• hormonálně závislé typy karcinomu prsu (časté) u postmenopauzy (léčba 1. Linie);
• hormonálně závislý typ rakoviny prsu běžné formy (s uměle nebo přirozeně postmenopauzální) u žen, které byly dříve léčeny antiestrogeny.

Formulář vydání

Uvolňování léků se provádí v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčné destičky. Uvnitř boxu jsou 3 takové záznamy.

Farmakodynamika

Denní užívání letrozolu u žen během postmenopauzy v dávce 0,1-5 mg denně způsobuje snížení hodnot estronu estradiolem a sulfonem estronu v krevní plazmě o 75-95% počátečních hodnot. Nízká hladina estrogenu je udržována během léčby u všech pacientů.

Pokud má žena v oblasti prsu (v průběhu menopauzy) neoplazmu závislou na estrogenech maligní povahy, léčivo, snižující cirkulující estrogeny a inhibující jejich vazbu uvnitř nádorových tkání, způsobuje regresi novotvaru (23% těchto případů), stejně jako snížení počtu relapsů a úmrtí S vysokou specificitou týkající se aromatázy tento lék neporušuje vazbu steroidních hormonů uvnitř nadledvinek.

Letrozol může být užíván pro postmenopauzální léčbu v nepřítomnosti účinku tamoxifenu.

Farmakokinetika

Absorpce.

Letrozol se vstřebává plně a při vysoké rychlosti uvnitř gastrointestinálního traktu. Po jídle na lačný žaludek jsou hodnoty Сmax po 60 minutách rovny 129 ± 20,3 nmol / l, a pokud jsou zavedeny po 2 hodinách od okamžiku podání potravy, hodnota Сmax LS je 98,7 ± 18,6 nmol / l. Změny hodnot AUC nejsou označeny, protože léčivý přípravek může být použit bez odkazu na příjem potravy. Skóre biologické dostupnosti je 99,9%.

Distribuční procesy.

Syntéza bílkovin v plazmě se rovná 60% (hlavně spojena s albuminem - o 55%). Index letrozolu uvnitř erytrocytů je 80% plazmatických hodnot.

Úroveň zdánlivého distribučního objemu po získání Vss indikátorů je 1,87 l / kg. Při denní dávce 2,5 mg se pozorují stabilní rovnovážné hodnoty po 0,5-1,5 měsících. Změněné rovnovážné indexy uvnitř plazmy jsou přibližně všechny nad hladinou po podání 1-násobné dávky (2,5 mg), stejně jako 1,5–2 krát vyšší než vypočtená značka - to znamená určitou nelinearitu léčiva při použití dávky 2,5 mg. Dlouhý příjem nevede k hromadění léků.

Výměnné procesy a vylučování.

Metabolické procesy jsou realizovány převážně v játrech pomocí izoenzymů hemoproteinu P450 ZA4 a 2A6 s tvorbou derivátu karbinolu, který nemá léčivý účinek.

Lék se vylučuje převážně ledvinami ve formě metabolických složek a navíc přes střeva. Termín poločas je 48 hodin. Látka může být vyloučena z plazmy hemodialýzou.

Dávkování a aplikace

Nexazol se užívá perorálně - 1 tableta (2,5 mg) 1krát denně.

Jako činidlo pro adjuvantní postupy se léčivo používá po dobu 5 let. Pokud má pacient příznaky progrese patologie, léčba se zruší.

[1]

Používejte Neksazola během těhotenství

Nexazol se nepoužívá během těhotenství nebo kojení, ani během premenopauzy.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažná nesnášenlivost spojená s prvky léčiva;
• endokrinní indikátory, které odpovídají reprodukčnímu období;
• premenopauza.

Vedlejší efekty Neksazola

Mezi nežádoucí účinky:

• údaje ze zkoušek: často se uvádí přírůstek hmotnosti. Někdy dochází ke ztrátě hmotnosti;
• léze ovlivňující práci kardiovaskulárního systému: někdy je angina nebo tachykardie a navíc tromboembolie, HF s tromboflebitidou (hluboké nebo povrchové žíly) nebo infarkt myokardu s palpitacemi a zvýšenými hodnotami krevního tlaku. Vzácně, plicní embolie, arteriální trombóza nebo mozkový infarkt;
• poruchy postihující lymfu a krev: někdy se vyvíjí leukopenie;
• problémy s prací Národního shromáždění: často se objevují závratě nebo bolesti hlavy. Někdy je porucha krevního oběhu v aktivní fázi, ospalost, paměť, poruchy chuti nebo citlivosti (včetně hypestézie a parestézie) a nespavosti;
• zrakové postižení: někdy dochází ke zhoršení zraku, podráždění očí nebo šedému zákalu;
• příznaky spojené s orgány mediastina a hrudní kosti, jakož i dýchací systém: někdy dochází k kašli nebo dušnosti;
• léze v gastrointestinálním traktu: často zvracení, průjem, nevolnost, zácpa nebo dyspepsie. Někdy se vyvíjí stomatitida, bolest břicha a xerostomie;
• poruchy močení: někdy dochází ke zvýšení močení;
• poruchy spojené s epidermis a subkutánní vrstvou: vyvine především hyperhidrózu. Často se vyskytují vyrážky (makulopapulární, vezikulární, erytematózní nebo lupénka) nebo alopecie. Někdy je sucho kůže nebo svědění a kopřivka;
• problémy s prací pojivových tkání spolu s muskuloskeletální strukturou: objevuje se hlavně artralgie. Často se vyvíjí bolest, která ovlivňuje kosti, osteoporózu, myalgii nebo zlomeniny. Někdy je pozorována artritida;
• Poruchy výživy a metabolismu: často se zvyšuje chuť k jídlu a vyvíjí se hypercholesterolemie nebo anorexie. Někdy se tvoří systémové edémy;
• infekce: někdy se objeví infekce;
• nádory neidentifikované, maligní nebo benigní povahy (mezi nimi polypy a cysty): někdy se bolest vyvíjí v místě novotvaru;
• celkové poruchy: většinou těžká únava (také astenie) nebo návaly horka. Často dochází k malátnosti nebo perifernímu otoku. Někdy se vyvíjí suché sliznice, hypertermie nebo žízeň;
• zhoršená hepatobiliární funkce: někdy dochází ke zvýšení aktivity intrahepatických enzymů;
• léze spojené s prsními žlázami a reprodukční aktivita: někdy dochází k vaginálnímu výtoku nebo krvácení, citlivosti hrudníku nebo vaginální suchosti;
• duševní poruchy: deprese se často vyvíjí. Někdy je podrážděnost, úzkost a nervozita.

Předávkovat

Existují pouze jediná data o intoxikaci. Zvláštní léčba se neprovádí, provádí se pouze symptomatická a podpůrná opatření.

Interakce s jinými léky

Látka letrozol in vitro zpomaluje působení izoenzymů hemoproteinu P450 - 2A6, stejně jako 2C19 (mírně). Složka CYP2A6 nemá významný vliv na metabolické procesy léčiv. Proto je nutné Nexazol velmi opatrně kombinovat s látkami s nízkým indexem léčiv, ve kterých je distribuce do značné míry určena těmito isoenzymy.

[2], [3]

Podmínky skladování

Nexazol musí být uchováván na místě, které je pro děti uzavřeno. Indikátory teploty - max. 30 ° С.

Skladovatelnost

Nexazol se může aplikovat po dobu 3 let od data prodeje léčivého přípravku.

Aplikace pro děti

Lék se nepoužívá v pediatrii.

Analogy

Analogy léčiv jsou látky Extrasa a Letroza.