Neyralgin

Neuralgin je lék z podkategorie antikonvulziv.

Indikace Neuralgin

Používá se u dospělých k odstranění vysoké intenzity bolesti (také neuropatické).

Kromě toho se používá v kombinaci s jinými antikonvulzivy k odstranění záchvatů částečné povahy epilepsie (doprovázené sekundárním stupněm generalizace nebo ne) - dospělých a dospívajících ve věku od 12 let. Současně je předepsán pro parciální záchvaty - děti ve věku 6-12 let.

[1], [2], [3], [4]

Formulář vydání

Uvolnění složky se provádí v kapslích, 100 kusů uvnitř láhve nebo 10 kusů uvnitř destičky buněk; v balení - 3 takové záznamy.

[5], [6]

Farmakodynamika

Přesně určit princip expozice gabapentinu v daném okamžiku selhal. Prvek je strukturně příbuzný neurotransmiteru GABA, ale svým typem vlivu se liší od ostatních aktivních složek interagujících se synapsemi GABA (mezi nimi barbituráty s valproáty, benzodiazepiny a látkami, které zpomalují aktivitu GABA transaminázy a zpomalují procesy GABA zachycení, ale toto proléčivo GABA a GABA agonisté).

Byly vyrobeny testy in vitro s použitím gabapentinu značeného radioaktivním izotopem, popis nové vazebné oblasti peptidu uvnitř mozku krysy, který zahrnoval hipokampus s neokortexem, který může být spojen s anestetickými a antikonvulzivními účinky gabapentinu, jakož i jeho strukturních derivátů. Zóna syntézy gabapentinu je definována pod pláštěm podjednotky a2-5 napěťově citlivých Ca kanálů.

Gabapentin, který je na úrovni klinických ukazatelů, není syntetizován s jinými běžnými neurotransmitery nebo terapeutickými mozkovými zakončeními, včetně GABA-A a GABA-B, a navíc zakončeními glutamát, benzodiazepin, glycin nebo N-methyl-d-aspartát.

Během in vitro procedur gabapentin neinteraguje s Na kanály, což jej odlišuje od karbamazepinu s fenytoinem. Látka částečně oslabuje odezvu na aktivitu agonisty glutamátu NMDA se samostatným testováním in vitro, ale pouze při hodnotách nad 100 μm, které nelze získat in vivo.

Léčivo mírně snižuje množství monoaminových neurotransmiterů uvolňovaných in vitro. Použití u potkanů způsobuje zvýšení obratu GABA v určitých mozkových oblastech (účinek podobný účinku valproátu sodného, i když v jiných oblastech mozku). Jaký význam má tato aktivita gabapentinu pro antikonvulzivní aktivitu, je třeba ještě objasnit.

U zvířat látka proniká do mozku bez komplikací, zabraňuje záchvatům způsobeným maximálním elektrošokem nebo chemickými křečemi (mezi nimi prvky, které zpomalují vazbu GABA) a také genetické modely záchvatů.

[7]

Farmakokinetika

Po perorálním podání je gabapentin absorbován vysokou rychlostí uvnitř gastrointestinálního traktu, bez odkazu na použití potravy; obecně není pozorována žádná interakce s jídlem. Hodnoty plazmy Cmax se zaznamenávají po 2-3 hodinách. Velikost porce a parametry léku v plazmě jsou lineárně závislé. Opakované podávání léčiva nemění farmakokinetické vlastnosti. Hodnoty absolutní biologické dostupnosti jsou přibližně 59%, v případě použití se nemění.

Syntéza s intraplasmatickým krevním proteinem v gabapentinu chybí. Látka prochází hepatoencefalickou bariérou; u epileptik jsou jeho hodnoty v mozkomíšním moku přibližně 20% úrovně odpovídajících rovnovážných plazmatických parametrů léčiv.

Lék není téměř vystaven metabolickým procesům v lidském těle, nevede ke zpomalení nebo indukci jaterních enzymů. Lék brání metabolismu nejčastěji používaných antikonvulziv.

Vylučování v nezměněném stavu se provádí pouze ledvinami. Poločas není vázán na velikost porce, v průměru se rovná 5-7 hodin u lidí se zdravou sekreční aktivitou ledvin. Z krevní plazmy lze látku eliminovat hemodialýzou.

Dávkování a aplikace

Je možné použít tobolku bez vazby na potravu. Aby se snížila pravděpodobnost negativních symptomů, doporučuje se první část před spaním.

V případě bolesti neuropatického geneze je třeba první den aplikovat 0,3 g léčiva 1-násobně, pro druhý den 2-násobek 0,3 g a pro třetí den 3-násobek 0,3 g. Pokud je to nutné, denní dávka se postupně zvyšuje, dokud není dosaženo analgetického účinku (maximálně 1,8 g, které jsou rozděleny do 3 použití). V závažných stadiích onemocnění se používají vyšší dávky - 1,8-3,6 g denně.

V případě epilepsie se provádí komplexní léčba. Osoby starší 12 let by měly nejprve užívat 0,3 g léčiva 3x denně. Nejúčinnější jsou porce v rozmezí 0,9-1,8 g za den (je nutné je rozdělit na 3 použití). Látku používejte maximálně v 12hodinových intervalech.

Děti ve věku 6-12 let by měly užívat 25-35 mg / kg denně (dávka je rozdělena do 3 použití).

Používejte Neuralgin během těhotenství

Předepisování léků těhotným ženám je povoleno pouze v situacích, kdy je přínos jeho zavedení pro ženu považován za pravděpodobnější než riziko vzniku negativních účinků na plod.

Účinný prvek (gabapentin) se vylučuje mateřským mlékem, proto nemůžete kojit při jeho užívání.

Kontraindikace

Je kontraindikován v případě silné intolerance spojené s léčivými látkami.

[8]

Vedlejší efekty Neuralgin

Mezi nežádoucí účinky patří:

• infekční infekce: viry, léze močových cest, pneumonie a otitis media;
• léze ovlivňující krevní systém: leuko- nebo thrombocytopenie;
• poruchy imunitního systému: alergie;
• metabolické poruchy: změny hodnot cukru v krvi, anorexie, zvýšená chuť k jídlu a zvýšení nebo snížení hmotnosti;
• duševní poruchy: deprese, halucinace, úzkost nebo vzrušení, porucha myšlení a emoční labilita;
• léze ovlivňující práci NA: ataxie, amnézie, ospalost, dysartrie a křeče a navíc hyperkinéza, bolesti hlavy, nespavost, závratě a třes. Kromě toho koordinační porucha, nystagmus, hypokinéza s parestézií a hypoestézie, jakož i potenciace / snížení / vymizení reflexů a jiných motorických poruch (dystonie, athetóza nebo dyskineze);
• problémy se zrakovou funkcí: diplopie nebo amblyopie, stejně jako oslabení zrakové ostrosti;
• poruchy sluchu: vertigo nebo zvonění ucha;
• léze kardiovaskulárního aparátu: srdeční tep, dilatace krevních cév a zvýšený tlak;
• zhoršené respirační funkce: faryngitida, rýma, kašel, dušnost a bronchitida;
• poruchy trávení: průjem, zvracení, zácpa, zánět dásní, bolest břicha, zubní onemocnění, suchá ústní sliznice a nadýmání a kromě hepatitidy, žloutenky, pankreatitidy a zvýšení vzorků jater;
• epidermální léze: pruritus, akné, SJS, angioedém, modřiny a vyrážky, a navíc opuch tváře, polyformální erytém a alopecie;
• Poškození ODA: artralgie, bolest v zádech, záškuby svalů a myalgie;
• poruchy urogenitální aktivity: močová inkontinence, selhání ledvin, gynekomastie a impotence;
• další příznaky: těžká únava, astenie, edém (někdy periferní), porucha chůze a zároveň bolest, horečka, chlad a nepříjemné pocity, bolest v hrudníku a abstinenční syndrom (včetně nevolnosti, hyperhidrózy, nespavosti a úzkosti).

[9], [10], [11], [12]

Předávkovat

Příznaky intoxikace: ospalost, častá a volná stolice, dvojité vidění, letargie a nezřetelná řeč.

V takových případech jsou oběti přiřazeny sorbenty. Lék může být vylučován hemodialýzou.

[13]

Interakce s jinými léky

Lék se smí kombinovat s jinými antikonvulzivy (karbamazepinem, fenobarbitalem a kromě této kyseliny valproové a fenytoinem), perorální antikoncepcí (obsahující ethinylestradiol nebo norethindron) a prostředky, které blokují vylučování tubulů a snižují vylučování gabapentinu ledvinami.

Antacida, která obsahují Al3 +, stejně jako Mg2 + v jejich složení, snižují úroveň biologické dostupnosti léčiva asi o 20%, což je důvod, proč je doporučeno jej užívat po 2 hodinách po podání antacid.

Při kombinovaném použití s myelotoxickými léky je potencována hematotoxicita (vývoj leukopenie).

Při použití morfinových kapslí s kontrolovaným uvolňováním v dávce 60 mg za 2 hodiny, společně s gabapentinem v dávce 0,6 g, se průměrná AUC těchto látek zvýšila o 44% ve srovnání s hodnotami AUC gabapentinu používaného bez morfinu. Z tohoto důvodu je nutné pečlivě sledovat stav lidí, zaznamenávajíc takový příznak potlačení funkce centrálního nervového systému jako pocit ospalosti. S takovým porušením je nutné odpovídajícím způsobem snížit podíl morfinu nebo gabapentinu.

[14], [15]

Podmínky skladování

Neuralgin musí být udržován při teplotách v rozmezí 15-30 ° C.

[16]

Skladovatelnost

Neuralgin může být používán po dobu 5 let od uvolnění terapeutické látky.

[17], [18]

Aplikace pro děti

Neuralgin se používá v adjuvantní léčbě se sekundární generalizací (nebo ne) parciálních záchvatů u dětí starších 6 let.

Léčivo může být předepsáno pro monoterapii výše uvedených poruch pro děti starší 12 let.

[19]

Analogy

Analogy léku jsou léky Gababamma, Gabantin s Gabastadinem, Nupintin s Gabaleptom, Tebantin s Gatoninem a kromě Gabamaxu a Meditanu s Gabapentinem. Kromě Gabat, Convalis s Grimodin a Epigan s Newropent.