Neurispin

Neurispin je antipsychotikum s léčivou látkou risperidon.

Indikace Neurispina

Používá se u různých typů schizofrenie (včetně nově vzniklé psychózy, která má akutní povahu, akutního nebo chronického stádia schizofrenie) a dalších psychotických stavů doprovázených intenzivními produktivními (včetně halucinací, bludů, pocitů podezřívavosti nebo agrese a poruch myšlení) nebo negativními (včetně sociálního a emočního odcizení, otupujícího afektu a ochuzování řeči) příznaky.

Snižuje afektivní projevy (pocity úzkosti nebo strachu a deprese) u lidí se schizofrenií a schizoafektivními poruchami.

Používá se při dlouhodobé udržovací léčbě k prevenci relapsů během chronického stádia schizofrenie (akutní psychotické stavy).

Předepisuje se při poruchách chování u osob s demencí a projevy agrese (použití fyzického násilí a výbuchy silného hněvu), poruchách chování (agitace a pocity úzkosti) nebo v případech převahy psychotických projevů.

Poruchy chování v situacích, kdy jsou hlavními příznaky patologie antisociální nebo agresivní chování.

Eliminace manických reakcí u bipolární poruchy.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v tabletách (objem 0,5, 1, 2 a 4 mg), 10 kusů v destičce, 2 destičky v krabičce. Může být také k dispozici v plastových obalech - 100 tablet po 1, 2 nebo 4 mg.

Farmakodynamika

Léčivo patří do skupiny antipsychotik, je derivátem benzisoxazolu, selektivního monoaminergního antagonisty. Má výraznou afinitu k 5-HT2-koncům serotoninu a D2-koncům dopaminu. Kromě toho je syntetizován s α1-adrenoreceptory a s mírně nižší afinitou s α2-adrenoreceptory a H1-konci histaminu. Nemá afinitu k cholinergním receptorům.

Jako velmi silný antagonista D2 receptorů má risperidon slabší tlumící účinek na motorickou aktivitu a také výrazně slaběji indukuje kataleptické procesy (ve srovnání se standardními neuroleptiky). Vyvážený centrální antagonismus risperidonu na serotonin s dopaminem snižuje intenzitu extrapyramidových negativních projevů a rozšiřuje léčivý účinek léku na negativní a afektivní projevy schizofrenie.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Absorpce risperidonu je úplná bez ohledu na příjem potravy. Hodnoty plazmatické Cmax jsou zaznamenány po 1-2 hodinách. Syntéza s intraplazmatickými proteiny (albuminem a také α1-kyselým glykoproteinem) je 88 %.

Podléhá rychlé distribuci a proniká do tkání centrálního nervového systému; index distribučního objemu je 1-2 ml/kg. Intrahepatální metabolické procesy zahrnující izoenzym P450IID6 vedou k tvorbě účinné látky 9-hydroxyrisperidonu, která je syntetizována s bílkovinami ze 77 %. Částečně se metabolické procesy vyvíjejí prostřednictvím N-dealkylace. Rovnovážné hodnoty pro účinnou látku se zaznamenávají po 24 hodinách a pro 9-hydroxyrisperidon po 4-5 dnech.

Poločas rozpadu risperidonu je 3 hodiny, složky 9-hydroxyrisperidonu je 24 hodin. Po 7 dnech užívání se 70 % léčiva vylučuje močí a dalších 14 % gastrointestinálním traktem. 35–45 % se vylučuje ve formě léčivých látek.

U starších osob nebo osob s renální insuficiencí se při jednorázovém užití léku pozorují zvýšené plazmatické hladiny a pomalé vylučování risperidonu.

[ 4 ], [ 5 ]

Dávkování a aplikace

Léky by měly být užívány perorálně, bez ohledu na příjem jídla, 1-2krát denně.

Léčba schizofrenie: 1. den – 2 mg, 2. den – 4 mg. Dále se dávka udržuje na 4 mg nebo se v případě potřeby individuálně upravuje pro pacienta. Často se předepisuje 4–6 mg léku denně. Je třeba vzít v úvahu, že při užívání léku v denní dávce přesahující 10 mg nedochází ke zvýšení terapeutické účinnosti, ale zvyšuje se pravděpodobnost extrapyramidových symptomů.

U osob s selháním ledvin nebo jater, stejně jako u starších osob, začíná terapie dávkou 0,5 mg 2krát denně a poté se postupně zvyšuje na 1-2 mg 2krát denně.

Poruchy chování u osob s demencí: počáteční dávka je 0,25 mg, užívaná dvakrát denně; v případě potřeby lze dávku zvýšit o +0,25 mg dvakrát denně, ale je povoleno užívat alespoň obden. Obvyklá dávka je 0,5 mg dvakrát denně, ale někteří pacienti mohou potřebovat 1 mg látky dvakrát denně.

Souvisí s mániemi BAR: počáteční dávka je 2 mg denně v 1 dávce; v případě potřeby se dávka zvyšuje o +2 mg denně, ale nejméně obden. V zásadě se předepisuje příjem 2-6 mg denně.

Poruchy chování u osob s mentálním postižením nebo s dominantně destruktivními reakcemi: osoby s hmotností nad 50 kg by měly užívat 0,5 mg denně jednorázově a poté v případě potřeby dávku zvýšit o +0,5 mg denně (obden). Osobám s hmotností nižší než 50 kg se zpočátku předepisuje jednorázová dávka 0,25 mg denně; dávku lze obden zvýšit o +0,25 mg denně. Optimální dávka je 0,5 mg léku denně.

Po dosažení optimálního výsledku lze užívání léku snížit na 1 dávku denně. Maximální denní dávka je 16 mg.

[ 9 ]

Používejte Neurispina během těhotenství

Neurispin se předepisuje během těhotenství pouze v situacích, kdy je přínos léčby pravděpodobnější než riziko komplikací pro plod.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití v případě osobní intolerance a také během kojení.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Vedlejší efekty Neurispina

Mezi vedlejší účinky patří:

• poškození funkcí centrálního nervového systému spolu se smyslovými orgány: často se vyskytuje agitovanost, bolesti hlavy, nespavost a úzkost. Někdy se mohou objevit závratě, únava nebo ospalost, poruchy zrakové ostrosti a soustředění. Občas se vyskytují extrapyramidové příznaky (rigidita, akatizie, tremor s bradykinezí, hypersalivace a akutní dystonie), v pozdní fázi se mohou objevit poruchy termoregulace, záchvaty, NMS a dyskineze;
• poruchy trávení: dyspepsie, zvracení, bolesti břicha, nevolnost, zácpa a zvýšené hladiny jaterních enzymů;
• problémy s fungováním kardiovaskulárního systému a krevního systému: občas se vyskytuje reflexní tachykardie, hypervolemie, ortostatický kolaps, mírný pokles hladiny krevních destiček nebo neutrofilů a mrtvice (u starších osob s predisponujícími faktory);
• poruchy postihující endokrinní systém: gynekomastie, amenorea s galaktoreou, přibývání na váze a poruchy menstruačního cyklu. Občas se zhoršuje diabetes nebo se rozvíjí hyperglykémie;
• léze reprodukčního systému: občas se objevují problémy s ejakulací, erekcí a orgasmem, stejně jako priapismus;
• příznaky alergie: občas pozorován Quinckeho edém, rýma a vyrážky na epidermis;
• Jiné: někdy se vyskytuje močová inkontinence.

Předávkovat

Mezi příznaky otravy patří: rozvoj silného sedativního účinku, pocit ospalosti, snížení krevního tlaku, tachykardie a extrapyramidové projevy. Občas je pozorováno prodloužení QT intervalu na EKG.

Léčba zahrnuje zajištění nerušeného proudění vzduchu dýchacími cestami pro udržení dostatečného přísunu kyslíku a ventilace. Provádí se také výplach žaludku a podání projímadla s aktivním uhlím a monitorují se hodnoty EKG k odhalení možných srdečních arytmií. Provádějí se také symptomatická opatření na podporu funkce životně důležitých orgánů.

Pokud se rozvine cévní kolaps a sníží se hodnoty krevního tlaku, podává se infuze nebo sympatomimetika. Pokud se objeví extrapyramidové příznaky, předepisují se anticholinergika.

Neurispin nemá antrax. Pravidelné sledování stavu oběti je nutné, dokud nezmizí všechny příznaky otravy.

[ 10 ]

Interakce s jinými léky

Současné užívání risperidonu a látek, které jsou antagonisty dopaminových zakončení, vede k pozdnímu nástupu dyskineze (mimovolní rytmické pohyby - zejména obličeje nebo jazyka), a proto je nutné zrušit podávání jakýchkoli antipsychotik.

Risperidon může vykazovat antagonistické účinky na levodopu.

Tricyklická antidepresiva s fenothiaziny, fluoxetinem a β-blokátory mohou zvýšit hladiny risperidonu v krvi, aniž by to ovlivnilo hladinu aktivní antipsychotické frakce.

Kombinace s karbamazepinem, stejně jako s jinými látkami, které indukují jaterní enzymy, vede ke snížení aktivity antipsychotické frakce léku v krvi. Po ukončení užívání těchto látek je nutné dávkování přípravku Neurispin přehodnotit.

Pokud je zapotřebí další sedativní účinek, předepisují se spolu s lékem deriváty benzodiazepinu.

[ 11 ], [ 12 ]

Podmínky skladování

Neurispin by měl být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah malých dětí. Teplotní ukazatele se pohybují v rozmezí 15-30°C.

Skladovatelnost

Neurispin lze použít do 24 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici dostatečné informace o účinnosti a bezpečnosti léku v pediatrii. Nepředepisovat osobám mladším 15 let.

Analogy

Analogy léku jsou Rileptid, Risset s Rispaksolem a také Rispolept s Risperonem a Eridon s Rispertrilem.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]