Cefotaxime-norton

Cefotaxime-Norton je semi-umělé antibiotikum se širokou škálou léčebných účinků. Zavedena parenterální metodou.

Baktericidní vlastnosti léčiv se vyvíjejí při zpomalení vazebných procesů buněčné membrány bakterií. Léčivo má vysokou míru stability pod vlivem β-laktamázy. Současně demonstruje aktivitu relativně velkého počtu patogenů, které jsou rezistentní na aktivitu ampicilinu, jiných cefalosporinů, gentamicinu a dalších antimikrobiálních léčiv.

[1], [2]

Indikace Cefotaxime-norton

Používá se u infekcí závažné povahy, vyvolaných bakteriemi, které vykazují citlivost vůči působení cefalosporinů:

• léze dýchacího traktu (pneumonie, která je bakteriální povahy, bronchitida v aktivní nebo chronické fázi, plicní absces, bronchiektáza, infekční povaha a komplikace způsobené infekcí po operacích v hrudní kosti);
• bakterémie nebo septikémie;
• meningitida (kromě listeriózy) a jiné infekce postihující centrální nervový systém;
• infekce kloubů s kostmi (osteomyelitida nebo septická artritida);
• léze subkutánní tkáně s epidermis;
• porodnické gynekologické infekce (záněty postihující pánevní oblast);
• infekce v peritoneální zóně (včetně peritonitidy);
• léze uretry (cystitida, pyelonefritida v aktivní nebo chronické fázi a bakteriurie vyskytující se bez rozvoje symptomů);
• kapavka

Prevence vzniku infekcí u lidí po gynekologických nebo urologických operacích, stejně jako postupy v gastrointestinálním traktu.

[3]

Formulář vydání

Uvolňování léčiva je ve formě injekčního lyofilizátu; 1 nebo 10 flakonchikov s práškem uvnitř balení.

[4], [5]

Farmakodynamika

Cefotaxime obvykle vykazuje klinickou aktivitu a testy in vitro proti určitým bakteriím.

Gram-pozitivní aeroby: Staphylococcus aureus (mezi nimi jsou kmeny, které produkují a neprodukují penicilinázu), enterokoky, epidermální stafylokoky, pneumokoky, pyogenní streptokoky (p-hemolytikum z podskupiny A), stejně jako streptococcus agalactia.

Aerobní gram-negativní znak: Enterobacter, meningokoky, Citrobacter druh, Haemophilus (včetně stabilní vzhledem k ampicilinu), Klebsiella (včetně Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, vulgární Próteus, gonokoky (kmeny, které produkují a neprodukují penicilinázu) Morganovy bakterie, Proteus mirabilis, acinetobacter, Providence Rettgera a Serratia.

Mnoho kmenů bakterií popsaných výše, které jsou rezistentní vůči jiným antibiotikům (například cefalosporiny, peniciliny a aminoglykosidy), jsou citlivé na cefotaxime Na.

Cefotaxime demonstruje účinek relativně individuálních kmenů Pseudomonas sutum.

Anaerobes: bakteroidy (mezi nimi některé kmeny bakteroidů fragilis), peptococci, klostridie (většina kmenů klostridiového diferenciálu jsou rezistentní), druhy Fusobacterium (to zahrnuje Putius bacillus), stejně jako peptostreptoktokki.

Cefotaxime, pokud je testován in vitro, ovlivňuje tyto bakterie: Providences, Salmonella species (to zahrnuje S. Typhi) a Shigella, ale klinický význam této skutečnosti dosud nebyl stanoven.

Cefotaxim spolu s aminoglykosidy s in vitro má synergický účinek na jednotlivé kmeny Pseudomonas aeruginosa.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Složka cefotaximu přechází bez obtíží do tkání s tekutinami a dosahuje indexů, které významně převyšují IPC většího počtu patogenních mikrobů. Při jednorázovém použití 1 g cefotaximu jsou průměrné plazmatické hodnoty Cmax 23,5 mg / l po půl hodině.

Termín poločas látky je 1,2 hodiny. Po 12 hodinách od okamžiku užívání léku jsou indikátory antibiotika stále poměrně vysoké a umožňují identifikovat baktericidní účinek na citlivé bakterie.

Lék se vylučuje ledvinami (přibližně 20-36% nezměněno). 15-25% se vylučuje ve formě hlavního metabolického prvku desacetylcefotaximu (má baktericidní aktivitu). Dalších 20-25% léčiv se projevuje ve formě 2 neaktivních metabolických složek. Některé léky se také vylučují žlučí.

[10]

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace, velikost dávek a interval mezi aplikacemi jsou určeny stupněm citlivosti bakterií, které vyvolaly patologii a závažnost léze.

Léky mohou být použity intravenózně (prostřednictvím infuze nebo bolusu), stejně jako intramuskulárně po provedení kožního testu na snášenlivost antibiotika.

Aplikace bolusu (jet).

Je nutné ředit 0,25, 0,5 nebo 1 g lyofilizátu ve sterilní injekční kapalině (4 ml). Pokud užijete 2 g prášku - potřebujete 10 ml tekutiny. Léčivo se podává tryskovou metodou, při nízké rychlosti (3-5 minut).

Zavádění infuzí do cesty.

Je nutné zředit 1-2 g léčiva v 0,9% NaCl nebo 5% roztoku glukózy (Ringerův roztok laktátu nebo jiná infuzní tekutina, s výjimkou uhličitanu sodného) - vyžaduje se 40-100 ml tekutiny.

Krátká infuze (2 g prášku na 40 ml kapaliny) trvá 20 minut. Delší infuze (2 g lyofilizátu na 0,1 l tekutiny) se podává během 50-60 minut.

Intramuskulární injekce.

Je nezbytné ředit 1 g léčiva ve sterilní kapalině nebo 1% roztoku lidokainu (4 ml; nebo 2 ml na 0,25-0,5 g látky). Lék se vstřikuje do gluteus maximus hluboce.

Velikost dávkových dávek pro různá onemocnění.

Pro dospělé:

• kapavka v aktivní fázi bez komplikací - 1-násobná intramuskulární injekce 1 g léčiva;
• infekce uretry a nekomplikovaných lézí - intravenózní injekce nebo intramuskulární injekce 1 g látky v 12hodinových intervalech;
• léze se střední závažností: intramuskulárně nebo intravenózně intravenózně aplikované na 1-2 g léků s 12hodinovými přestávkami;
• velmi těžké formy infekcí (například meningitida): intravenózní podání 2 g medikace s 6-8 hodinovými intervaly;
• pro prevenci infekčních komplikací po operacích: spolu se zavedením do anestézie 1 g intravenózního podání 1 g léčiva. V případě potřeby může být po 6-12 hodinách provedena opakovaná injekce.

Den nesmí dovolit více než 12 g Cefotaxime-Norton.

Děti starší než 1 měsíc a do dvanáctého výročí (hmotnost nižší než 50 kg): 0,1-0,15 g / kg látky se podává intramuskulárně nebo intravenózně denně (pouze pro děti od 2 let). Tato část je rozdělena do 3-4 injekcí (s intervalem 6-8 hodin), s ohledem na stupeň intenzity infekce. V případě závažných stadií léze mohou být použity denní dávky 0,2 g / kg.

Děti o hmotnosti nad 50 kg mají předepsané standardní dávky pro dospělé s maximálním denním množstvím 12 g.

Kojenci ve věku 1-4 týdny a předčasně narození děti: 50 mg / kg intravenózní injekce denně (pro 3–4 injekce s intervalem 6–8 hodin) je povolena denně. V případě závažného porušení za den se nechá injikovat 0,15-0,2 g / kg léčiva.

Kojenci do 7 dnů věku a předčasně narozené děti: intravenózní injekce 50 mg / kg denně, která je rozdělena do dvou injekcí ve stejných dávkách (12hodinové intervaly).

Trvání léčebného cyklu je vybráno osobně.

V případě problémů s prací ledvin je zvolena velikost porce s ohledem na závažnost renální poruchy. Během počáteční fáze anurie (hladina QA je menší než 10 ml za minutu) se standardní dávka léčiv sníží na polovinu, aniž by se změnil interval mezi použitím.

[14], [15]

Používejte Cefotaxime-norton během těhotenství

Cefotaxime-Norton je zakázán předepisovat těhotným ženám, zejména v 1. Trimestru. Výjimkou jsou pouze situace s použitím přísných indikací. Důvodem je skutečnost, že neexistují potvrzené údaje o bezpečnosti léku pro těhotné ženy.

Malé množství léku se vylučuje do mateřského mléka, proto je-li nutné tuto složku podávat s HB, je nutné kojení odmítnout po celou dobu léčby.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace patří: závažná nesnášenlivost týkající se účinku cefalosporinových antibiotik.

V případech, kdy injikovaná tekutina obsahuje lidokain:

• osobní nesnášenlivost proti lidokainu;
• intrakardiální blokády u osob bez kardiostimulátoru;
• s těžkou závažností HF;
• intravenózní injekce.

[11], [12]

Vedlejší efekty Cefotaxime-norton

Hlavní nepříznivé příznaky:

• příznaky alergie: vyrážka, bronchospasmus, kopřivka, svědění a angioedém. Příležitostně jsou zaznamenány SSD, IEE, anafylaxe, eosinofilie, TEN a horečka;
• poškození jater a trávicího systému: vzácně zvracení, průjem, ztráta chuti k jídlu, bolest v oblasti břicha a nevolnost a navíc zvýšení transaminázy nebo bilirubinu, alkalické fosfatázy a LDH. Při použití přípravku Cefotaxime-Norton nebo po jeho skončení se může objevit kolitida pseudomembranózní povahy, vyvolaná působením klostridiového diferenciálu;
• poruchy hematopoetických procesů: trombocyto-, neutro- nebo leukopenie, hemolytická anémie, agranulocytóza a eosinofilie;
• poruchy močení: tubulointersticiální nefritida;
• problémy s prací centrálního nervového systému: bolesti hlavy nebo léčitelná encefalopatie (při použití velkých porcí, zejména u lidí s poruchou ledvin);
• negativní účinky způsobené biologickými účinky: prodloužená léčba může vést k kandidóze, dysbióze nebo superinfekci způsobené kmeny rezistentními vůči léčivům;
• jiné: kandidóza, která postihuje sliznice a zvýšení teploty. Příliš vysoká rychlost vstřikování tekutiny může způsobit arytmii;
• lokální symptomy: bolest v místě vpichu injekce a flebitida, která se objevuje v případě intravenózní injekce.

[13]

Předávkovat

Možné známky otravy zahrnují trombocyty nebo leukopenii, horečku, dušnost, anémii hemolytické povahy v aktivní fázi, anorexii, symptomy gastrointestinálního traktu nebo epidermis, stejně jako játra, a navíc stomatitidu, ztrátu prostorové orientace, nedostatečnost funkce ledvin, přechodné ztráty sluchu a encefalopatie (zejména v případě selhání renální aktivity).

Droga nemá žádné antidotum. Provádí se požadovaná symptomatická opatření podporující vitální funkce těla.

[16], [17]

Interakce s jinými léky

Kombinované použití léčiva s aminoglykosidy způsobilo zvýšení nefrotoxického účinku. Diuretické látky - deriváty kyseliny ethakrynové s pyretadinem a dalšími diuretiky (např. Furosemidem) mají podobný účinek.

Kombinace s nifedipinem zvyšuje biologickou dostupnost cefotaximu o 70%.

Při použití probenecidu dochází k uvolňování cefotaximu přes tubuly a prodlužuje se také doba jeho poločasu rozpadu.

Podávání s NSAID (jako je diklofenak, aspirin nebo indomethacin) zvyšuje pravděpodobnost krvácení (také uvnitř trávicího systému).

[18], [19], [20], [21]

Podmínky skladování

Cefotaxime-Norton by měl být uchováván na tmavém místě, uzavřeném před malými dětmi. Indikátory teploty - ne více než 25 ° C. Hotový roztok udržuje stabilitu po dobu 24 hodin při teplotách 2-8 ° C.

[22]

Skladovatelnost

Cefotaxime-Norton může být používán po dobu 24 měsíců od okamžiku prodeje léku.

[23], [24]

Aplikace pro děti

Kojenci ve věku 1-12 měsíců mohou dostat lék pouze tehdy, pokud existují přísné indikace. Také nemůžete použít lék intramuskulárně děti do 2,5 let.

[25], [26]

Analogy

Analogy léků jsou prostředky Loraxim, Cefotaxime s Taxtam, a navíc Sefotak, Cefantral a Fagotsef s Tax-O-Bidom.

[27]