Sertraline-apo

Sertralin-apo je antidepresivum, které je zařazeno do skupiny léčiv SSRI.

Složka sertralinu je silná, vysoce selektivní látka, která zpomaluje proces zpětného vychytávání serotoninu v těle.

Léčivo má velmi malý vliv na procesy zpětného vychytávání dopaminu a norepinefrínu. Při použití Sertralina-apo v medikamentózních dávkách je příjem serotoninu blokován lidskými krevními destičkami.

[1]

Indikace Serralina-apo

Používá se pro takové bolestivé stavy:

• deprese, stejně jako druh deprese, ve kterém je pocit úzkosti (historie mánie může být přítomna (nebo ne));
• panické poruchy (proti kterým lze zaznamenat (nebo ne) agorafobii);
• OCD nebo PTSD;
• phobie sociale.

Formulář vydání

Uvolňování léku se provádí v kapslích - 28 kusů uvnitř plechovky z polyethylenu.

[2]

Farmakodynamika

Podobně jako mnoho jiných antidepresiv s klinickým vlivem, sertralin oslabuje aktivitu serotoninových a noradrenalinových zakončení v mozku. Současně tato složka nemá významnou afinitu vůči adrenergním (α-1 a α-2, stejně jako β), GABA, cholinergním s histaminergním, dopaminergním, serotonergním (např. 5-HT1A s 5-HT1B a 5-HT2) nebo benzodiazepinové konce.

Léčivo nemá žádné sedativní vlastnosti a neovlivňuje psychomotorickou aktivitu.

[3]

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti sertralinu jsou lineární s farmaceutickým rozsahem 50–200 mg denně.

Po opakovaném užívání léků v dávce 0,2 g 1-krát denně, jsou hodnoty Cmax sertralinu v krevní plazmě v průměru 0,19 µg / ml; to trvá 6-8 hodin, aby si toto číslo. Hladina AUC je 2,8 mg · h / l a poločas v terminálním stadiu je asi 26 hodin. Hladina Cmax metabolického prvku N-desmethyl sertralinu je 0,14 µg / ml, poločas je 65 hodin a hodnoty AUC jsou 2,3 mg · h / l.

Potraviny zvyšují biologickou dostupnost sertralinu přibližně o 40%. Látka podléhá rozsáhlým metabolickým procesům s tvorbou N-desmethyl-sertralinu, který nemá téměř žádnou terapeutickou aktivitu. Jak sertralin, tak prvek N-desmethyl-sertralin se účastní procesů oxidační deaminace s další hydroxylací, redukcí a kromě toho glukuronovou konjugací. Velké množství metabolických prvků se vylučuje do žluči.

98% bylo syntetizováno s krevním intraplasmatickým proteinem.

Indikátory N-desmethyl sertralinu u starších osob v případě vícenásobného užívání léčiv třikrát vyšší, i když klinický význam tohoto faktoru není definován.

[4], [5]

Dávkování a aplikace

Sertralin-Apo by měl být užíván společně s jídlem, jednou denně, doporučuje se večer (nebo se snídaní, pokud je to nutné ráno).

Počáteční fáze léčby.

Lidé s OCD nebo depresí by měli nejprve užívat 50 mg denně.

Osoby s PTSD, panickou poruchou a sociální fobií se doporučují nejprve užívat 25 mg léku denně. Po prvním týdnu léčby se dávka zvýší na 50 mg 1-krát za den, s ohledem na průběh tolerance a medikační účinky.

Při absenci expozice léku se dávka postupně zvyšuje titrací, s intervaly nejméně 7 dnů (protože studie týkající se farmakokinetiky ukázaly, že rovnovážná hladina sertralinu v intraplasmě je zaznamenána po 1. Týdnu při užívání léčiva 1krát denně). Je zakázáno překročit maximální povolený limit velikosti porcí 0,2 g za den.

Lék obvykle dosahuje plnohodnotné expozice léku po 1. Měsíci léčby a více. Zrychlené zvýšení porcí často neumožňuje zkrátit specifikovaný latentní termín, ale zároveň může zvýšit intenzitu negativních symptomů.

Podpůrné činnosti.

Při prodloužené léčbě se používají minimální účinné dávky léčiv. K objasnění potřeby pokračování léčby je nutné pravidelné vyšetření pacientů.

Je zakázáno náhle ukončit léčbu s použitím léku, protože to může vést k výskytu abstinenčního syndromu. Při přerušení léčby se provádí postupné snižování dávky.

Terapie u jedinců s problémy v játrech.

U lidí s onemocněním jater je nutné užívat lék s opatrností. Pokud pacient trpí závažnými poruchami, dávka léku by měla být snížena nebo by měla být snížena frekvence jeho užívání.

[7]

Používejte Serralina-apo během těhotenství

Neexistují důkazy o tom, zda je sertralin bezpečný během kojení nebo těhotenství, proto se v těchto obdobích nepoužívá. Výjimky jsou možné pouze v situacích, kdy jsou přínosy jeho podávání očekávány více než riziko negativního dopadu na plod.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažná nesnášenlivost spojená s účinnou látkou nebo jinými prvky léčiva;
• kombinované použití s MAOI;
• selhání jater.

[6]

Vedlejší efekty Serralina-apo

Mezi nežádoucí účinky:

• poruchy ovlivňující vegetativní NA: hyperhidróza a suchost ústní sliznice;
• léze spojené s kardiovaskulárním onemocněním: bolest v hrudní kosti nebo palpitaci;
• poruchy v PNS a CNS: závratě, hypestézie, zvýšené hodnoty krevního tlaku, bolesti hlavy, parestézie a křeče, stejně jako třes;
• epidermální příznaky: vyrážka;
• problémy s trávicí funkcí: průjem, nadýmání, zvracení, zvýšená chuť k jídlu, zácpa, nevolnost, bolest břicha a dyspepsie;
• projevy systémové povahy: horečka, únava, bolest v zádech a návaly horka;
• metabolické poruchy: pocit žízně;
• poruchy pohybového aparátu: artralgie nebo myalgie;
• symptomy spojené s duševní aktivitou: agitovanost, mánie nebo hypománie, nespavost, úzkost nebo nervozita, ospalost a kromě toho zívání, depersonalizace, sexuální poruchy (obvykle opožděná ejakulace u mužů), problémy s koncentrací, oslabení libida a noční můry;
• problémy spojené s reprodukčními orgány: menstruační poruchy;
• léze dýchacího ústrojí: faryngitida nebo rýma;
• poruchy práce smyslových orgánů: hluk ucha, poruchy zraku nebo poruchy chuti;
• poruchy močové funkce: poruchy nebo zvýšené močení;
• laboratorní odchylka: aktivita jaterních transamináz uvnitř krevního séra se zřídka asymptomaticky zvyšuje (přibližně třikrát vyšší, než je maximální přípustná mez normy; vyskytuje se hlavně během prvních 1-9 týdnů léčby, po vysazení léků se hodnoty rychle vrátí do normálu), bezvýznamně ukazatel celkového cholesterolu (asi o 3%), stejně jako triglyceridů (asi 5%), hodnota kyseliny močové v séru mírně klesá (asi 7%, tento jev nemá žádné klinické důsledky) nd).

Předávkovat

Sertralin má širokou škálu bezpečnosti; otravy hlášené v případě užívání až 6 g léčiv. V případě intoxikace sertralinem byly pozorovány následující příznaky: nevolnost, úzkost, tachykardie, ospalost, změněné hodnoty EKG, zvracení a dilatace pupilárie. Vzhledem k tomu, že úmrtí v důsledku předávkování samotným sertralinem nebyly zaznamenány, existují zprávy o fatálním výsledku v případě otravy sertralinem v kombinaci s jinými léky a alkoholickými nápoji. Proto je nutné provádět intenzivní terapii v případě intoxikace uvedenými léky.

Je nutné zajistit volný průchod vzduchu do dýchacích cest a navíc dostatečné větrání kyslíkem. Kromě toho se používají laxativa, aktivní uhlí, nebo se provádí výplach žaludku (aktivní uhlí použité v kombinaci se sorbitolem se považuje za tak účinné (nebo ještě účinnější) jako výplach žaludku a zvracení).

Je nutné kontrolovat hlavní fyziologické parametry a provádět obecné podpůrné a symptomatické postupy.

Nejsou k dispozici žádné údaje o antidotech. Hemoperfúze, nucená forma diurézy a výměna krevní transfúze nedávají znatelný účinek, protože sertralin má velké ukazatele distribučního objemu.

Při pomoci oběti by měla být také zohledněna možnost otravy několika léky současně.

[8], [9], [10]

Interakce s jinými léky

Zakázané současné zavedení s MAOI.

Hodnoty pimozidu se zvyšují v kombinaci se sertralinem. Vzhledem k úzkým hranicím drogového indexu pimozidu je zakázáno tyto léky kombinovat.

Kombinace s léky lithia může ovlivnit serotonergní neuromediaci; proto je při této kombinaci nezbytné zajistit odpovídající monitorování.

V počáteční fázi léčby přípravkem Sertralin-Apo je třeba sledovat plazmatické ukazatele fenytoinu, v případě potřeby upravit jeho dávku. To je dáno tím, že fenytoin je schopen snížit plazmatické hodnoty sertralinu.

Kombinace léčiv se sumatriptanem způsobuje diskoordinaci, úzkost, hyperreflexii a delirium s agitací. S klinickou potřebou takové kombinace je nutné nezbytné monitorování.

Vzhledem k tomu, že lék je syntetizován s proteinem intraplasmy, je nutné vzít v úvahu možnost rozvoje interakce s jinými léky, které jsou také podrobeny tomuto procesu.

Při podávání s warfarinem se zvyšují hodnoty PTV; tento indikátor musí být neustále sledován na začátku a na konci terapeutického cyklu pomocí sertralinu.

Kombinace s tolbutamidem nebo diazepamem způsobuje změnu individuálních farmakokinetických vlastností.

V kombinaci s cimetidinem je pozorováno snížení clearance léčiva.

Dlouhodobé užívání sertralinu způsobuje minimální zvýšení rovnovážných plazmatických hodnot desipraminu.

[11],

Podmínky skladování

Sertralin-Apo musí být uchováván na místě uzavřeném před průnikem dětí. Hodnoty teploty - ne vyšší než 25 ° C.

[12], [13], [14], [15]

Skladovatelnost

Sertralin-Apo se může ucházet po dobu 3 let od data prodeje léku.

[16], [17],

Aplikace pro děti

Chybí informace o účinnosti a bezpečnosti léčiv při použití v pediatrii, což je důvod, proč Sertralin-apo není dětem předepisován.

[18], [19]

Analogy

Analogy léků jsou Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin se Zaloxem a Ascentr se Solotok. Kromě toho je seznam Debitum-Sanovel, Emoton, Depralin s Misal, Serlift se Zoloftem a Sertralux.

[20], [21]