Remesulid

Remesulid je lék s antirevmatickým účinkem. Je zařazen do skupiny léčiv NSAID a má následující terapeutické vlastnosti - antipyretické, protizánětlivé a také léky proti bolesti.

Aktivním prvkem léčiva je nimesulid. Tato složka selektivně zpomaluje aktivitu COX-2 elementu a zároveň potlačuje vazbu PG látek uvnitř zóny postižené zánětem.

Indikace Remulsulid

Používá se jako látka k odstranění akutní bolesti. Předepisuje se při léčbě příznaků osteoartrózy doprovázených bolestí. Používá se však u žen k léčbě primární dysmenorey.

[1]

Formulář vydání

Uvolnění složky se provádí v tabletách - 10 kusů uvnitř destičky. V kolonce - 1 nebo 3 záznamy.

Farmakodynamika

Nimesulid zpomaluje uvolňování myeloperoxidázového enzymu a zároveň inhibuje tvorbu volných kyslíkových radikálů, přičemž neovlivňuje chemotaxi s fagocytózou.

Léčivo také inhibuje tvorbu nádorového nekrotického faktoru a dalších zánětlivých vodičů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se nimesulid absorbuje vysokou rychlostí uvnitř gastrointestinálního traktu. Hodnoty Cmax v plazmě se zaznamenávají po 2-3 hodinách. Syntéza látky s intraplasmatickým krevním proteinem je 97,5%.

Léčivo se podílí na intrahepatických metabolických procesech; jeho hlavním metabolickým prvkem je látka s léčivým účinkem hydroxynimesulidu.

Přibližně 65% použité části léku se vylučuje močí a zbývajících 35% se vylučuje stolicí.

Dávkování a aplikace

Remesulid je nutné užívat perorálně, po jídle, s nějakou tekutinou. Léčivo je nutné aplikovat na první tabletu 2x denně - ráno a večer.

Maximální doba užívání léku - 15 dnů.

[6]

Používejte Remulsulid během těhotenství

Remesulid by neměl být předepisován těhotným nebo kojícím pacientům.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• použití v případě nesnášenlivosti spojené s léčivem nebo zbytkem NSAID;
• zhoršené vředy postihující gastrointestinální trakt;
• poruchy srážení krve v těžké fázi;
• krvácení do trávicího systému;
• CH těžký charakter;
• krvácení v gastrointestinálním traktu;
• selhání jater nebo ledvin (závažné);
• přítomnost podezřelého chirurgického onemocnění, které je akutní;
• Kombinace s léky, teoreticky schopná vyvolat vývoj hepatotoxických symptomů.

Vedlejší efekty Remulsulid

Mezi nežádoucí účinky patří:

• nervozita, záchvaty astmatu, bolest v oblasti břicha, závratě, dušnost a zrakové postižení;
• různé známky nesnášenlivosti, anémie, nevolnosti, nevolnosti, astenie, tachykardie a zvracení a kromě těchto bolestí hlavy a zvýšeného krevního tlaku;
• noční můry, hyperkalemie, trombocyty nebo pancytopenie, ospalost, zácpa a průjem;
• purpura, nafouknutí, svědění a podchlazení, a mimo tento strach, otok a nedostatečnost ledvin;
• vyrážka na epidermis, hyperhidróze a návaly horka;
• žloutenka, gastritida, bronchiální spazmus, erytém, dyspepsie a tubulointersticiální nefritida;
• stomatitida, kopřivka a dermatitida, jakož i krvácení do trávicího systému a angioedému;
• hematurie nebo oligurie, stejně jako perforace nebo vřed v gastrointestinálním traktu;
• opuch tváře, multiformní erytém, dysurie a hepatitida;
• retence moči, cholestáza a SSD.

[2], [3], [4], [5]

Předávkovat

V důsledku otravy drogem dochází k rozvoji takových projevů, jako je apatie, zvracení, ospalost, letargie, nevolnost, bolest v oblasti břicha a zvýšení hodnot krevního tlaku. Kromě toho může docházet k krvácení v zažívacím systému, ARF, respirační depresi a kómě.

Přípravek nemá žádné antidotum. Při intoxikaci v prvních 4 hodinách je nutné držet výplach žaludku a jmenovat pacienta chelátory. Poté jsou prováděna podpůrná a symptomatická opatření. Musíte však pečlivě sledovat práci ledvin s játry.

Interakce s jinými léky

Lékové interakce.

Kortikosteroidy.

Zvyšuje pravděpodobnost vzniku vředů nebo krvácení uvnitř trávicího systému.

SSRI a činidla proti destičkám.

Zvyšuje pravděpodobnost krvácení v trávicím systému.

Antikoagulancia.

NSAID jsou schopny potencovat aktivitu antikoagulancií - například aspirinu nebo warfarinu. V tomto ohledu je zakázáno používat tyto kombinace u osob s těžkými formami poruch koagulace. Není-li možné takovou kombinaci odmítnout, je nutné pečlivě sledovat hodnoty srážení krve.

ACEI látky, diuretika a antagonisty složky angiotensinu-2.

NSAID mohou snížit aktivitu antihypertenziv a diuretik. U některých pacientů s poruchami funkce ledvin (např. U starších osob nebo pacientů s dehydratací) může společné užívání inhibitoru ACE, antagonistů složky angiotensinu-2 nebo prostředků, které potlačují systém COX, zaznamenat další pokles funkce ledvin a rozvoj ARF (obvykle je léčitelný)..

Tyto interakce by měly být vzaty v úvahu v situacích, kdy pacient používá nimesulid spolu s inhibitorem ACE nebo antagonisty prvku angiotensin-2. Mimořádnou péči je třeba věnovat zejména starším lidem. Poté, co začnete tuto kombinaci používat, musíte pečlivě sledovat práci ledvin. Pacienti by také měli konzumovat dostatečné množství tekutiny.

Lék po určitou dobu snižuje účinek furosemidu na vylučování Na a navíc (méně intenzivní) - K. Současně oslabuje močopudný účinek. Užívání furosemidu s nimesulidem u lidí s poruchami srdce nebo ledvin by mělo být prováděno opatrně.

U dobrovolníků vyvolalo použití nimesulidu rychlé oslabení účinku furosemidu, což přispělo k vylučování Na, stejně jako K (ale méně výrazné), a navíc snížilo diuretický účinek. Kombinace těchto léků způsobuje snížení hodnot AUC (přibližně o 20%), jakož i oslabení kumulativní eliminace furosemidu, aniž by došlo ke změně indexů jeho intrarenální clearance.

Farmakokinetické účinky v kombinaci s jinými léky.

Existují informace potvrzující, že nesteroidní protizánětlivé léky jsou schopny snížit clearance lithia, což způsobuje zvýšení jeho plazmatických hodnot a toxicity. Pokud je přípravek Remesulida používán u osob užívajících produkty lithia, je nutné pravidelně sledovat hodnoty lithia v plazmě.

Nemá klinicky významnou interakci s teofylinem, cimetidinem a glibenklamidem a navíc s digoxinem, warfarinem a antacidy (kombinace hydroxidu Mg a AI) při použití in vivo.

Lék inhibuje aktivitu enzymu CYP2С9. Použití společně s léky, které jsou substráty tohoto enzymu, může vést ke zvýšení jejich plazmatických parametrů. Je nutné používat nimusulid velmi pečlivě méně než 24 hodin před nebo po užití metotrexátu, protože může zvýšit hodnoty těchto látek v krevním séru a zvýšit jeho toxické vlastnosti.

V souvislosti s účinky, které mají relativně renální GHG látky, které zpomalují syntetázu (mezi nimi nimesulid), může nefrotoxická aktivita cyklosporinů vzrůst.

Účinek, který mají jiné léky na nimesulid.

Testy in vitro prokázaly, že kyseliny valproové a salicylové, stejně jako tolbutamid, jsou schopny vytěsnit nimesulid z oblastí syntézy. Ale navzdory skutečnosti, že tyto účinky byly nalezeny uvnitř krevní plazmy, nebyly během klinického použití léčiva pozorovány.

[7]

Podmínky skladování

Remesulid musí být uchováván na tmavých místech s teplotou nižší než 25 ° C.

Skladovatelnost

Remesulid může být používán během 5 let od doby, kdy je lék prodáván.

Aplikace pro děti

Nepoužívá se v pediatrii - mladší než 12 let.

Analogy

Analogy léčiva jsou látky Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort a Nimesulid a kromě toho Neise, Nimesic s Nimesinem a Toro-Sanovel.

Recenze

Remesulid je považován za velmi účinný lék - podle recenzí to zvládá svůj úkol stejně jako další známé léky, ale jeho náklady jsou mnohem nižší.