Cefoperabol

Cefoperabol je cefalosporin třetí generace.

Indikace Cefoperabol

Používá se k léčbě v následujících situacích:

• infekční nemoci ovlivňující GPD (jako je cholangitida s cholecystitidou a empyémem v žlučníku);
• sepse nebo peritonitidy;
• neutropenická horečka;
• infekční léze v urogenitálním systému, které mají těžkou formu;
• pneumonie (vyvolaná aktivitou gramnegativních bakterií);
• infekce vznikající v pánevních orgánech (pelvioperitonitida nebo endometritida), stejně jako kvapavka;
• mít různorodou polohu nozokomiálních infekčních procesů;
• infekce postihující osoby s imunodeficiencí.

Používá se také k léčbě nebo prevenci infekcí, které mohou nastat v důsledku operací (gynekologie a porodnictví, koloproktologie a oblast břicha).

Formulář vydání

Uvolňování léčiva je ve formě lyofilizátu pro výrobu intramuskulárně nebo intravenózně injikovaných roztoků. Objem první lahve - 0,5, 1 nebo 2 g. Obsahuje také rozpouštědlo (objem 5 ml). V krabici - 1 nebo 5 lahví.

Farmakodynamika

Cefoperabol má baktericidní a antibakteriální účinek s širokým spektrem účinnosti.

Zpomaluje vazbu peptidoglykanu uvnitř stěn bakterií. Má aktivitu poměrně velkého počtu gramnegativních aerobních buněk (mezi nimi hemofilní nebo Pseudomonas aeruginosa, stejně jako jiné nefermentační mikroby a mikroorganismy ze střevní skupiny), stejně jako mnoho anaerob.

Stupeň aktivity proti grampozitivní mikroflóře (streptokoky se stafylokoky) je nižší než u cefotaximu nebo ceftriaxonu. Lék vykazuje aktivitu proti některým enterokokovým kmenům (fekální nebo fetium).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Po intramuskulárním nebo intravenózním podání se po uplynutí první hodiny zaznamenává Cmax. Lék přechází do téměř všech tkání s orgány a tělesnými tekutinami; proniká do BBB (ale stupeň průchodu je slabší než stupeň ceftazidimu a ceftriaxonu). S mateřským mlékem se vylučuje velmi malé množství léků.

U velkých koncentrací léčiva zaznamenaných do 12 hodin po injekci. Lék neodstraní bilirubin ze syntézy plazmatickým proteinem.

Vylučování se vyskytuje ve větší míře žlučí (přibližně 70-80% dávky, parametry léčivého přípravku uvnitř žluči dosahují maximálně po 1-2 hodinách po použití a také mají hladinu přesahující 100krát vyšší krevní hodnoty) a kromě toho s močí (přibližně 20-30%). Poločas je 2,5 hodiny (metoda podávání léků nezáleží).

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Dávkování a aplikace

Léčba by měla být podána intravenózně (pomalou rychlostí, proudem (po dobu 5 minut) nebo IV (po dobu 0,5 až 1 hodiny), stejně jako intramuskulárně.

S tryskou intravenózní injekce musí být 1000 mg látky rozpuštěno v 10 ml injekční vody (nebo sterilního izotonického roztoku chloridu sodného). Při použití kapátkem se 1000-2000 mg léku zředí v 0,1 litru roztoku chloridu sodného.

U intramuskulárních injekcí se lék rozpustí ve injekční vodě nebo 0,5% roztoku lidokainu (pro 1000 mg léku je zapotřebí 3 ml kapaliny).

Dospívající od 12 let a kromě toho dospělí potřebují podávat 1-2 g léků dvakrát denně. Pokud je infekce závažná, může být jednotlivá dávka zvýšena na 4 g (podávána intravenózně). Dospělí nesmí vstupovat více než 12 g léku denně.

Kapsula bez komplikací: 1 jednorázová intramuskulární injekce 0,5 g látky.

Předcházení výskytu komplikací po chirurgickém zákroku: intravenózní nitrožilní podání 1-2 x g léku po dobu 0,5-1,5 hodiny před operací a později podávané v 12hodinových intervalech, ale často maximálně 24 hodin (během SSS nebo během koloproktologie - až 72 hodin po dokončení). Pokud se operace provádí na konečníku nebo tlustém střevě, může být metronidazol dodatečně (pomocí IV kapání) používán.

Novorozenci, stejně jako děti do 12 let, vyžadují průměrnou dávku 0,05-0,1 g / kg denně a měly by být rozděleny do dvou injekcí. Dávka větší než 0,1 mg / kg se často podává intravenózně pomocí IV. Děti s těžkými stadii infekce je třeba aplikovat na 0,2-0,3 g / kg denně, který je rozdělen na 2-3 injekce. Děti do 3 měsíců věku mohou být předepsány léky pouze v případě, že existují přísné indikace.

Pokud jsou hodnoty QC menší než 18 ml / min, velikost denní dávky může být maximálně 4000 mg.

V případě obstrukce GWP, jaterní patologie u těžkých a se současnou přítomností poruch v ledvinách je povoleno užívání maximálně 2000 mg léků denně.

[20]

Používejte Cefoperabol během těhotenství

Nemůžete přiřadit těhotná. Při laktaci je třeba používat velmi opatrně.

Kontraindikace

Je kontraindikováno použití v případě intolerance vzhledem k léku nebo v případě nedostatečné funkce jater v těžkém stadiu.

[15], [16], [17], [18]

Vedlejší efekty Cefoperabol

Zavedení léku může způsobit nežádoucí účinky:

• léze postihující gastrointestinální trakt: zvracení nebo nauzea, stejně jako průjem (s těžkým stupněm průjemnosti, musíte okamžitě zrušit užívání léků) a dočasné zvýšení alkalické fosfatázy a transamináz;
• alergické příznaky: vyrážka, eozinofilie, kopřivka a horečka;
• jiné: neutropenie a kromě toho nedostatek vitaminu K nebo hypotrombinémie (možné krvácení u osob s jaterní abnormalitou nebo poruchou střevní absorpce a při parenterální výživě - je nutné sledovat hodnoty PTV);
• lokální příznaky: flebitida (po intravenózní injekci) nebo bolest v oblasti injekce (po intramuskulární injekci).

[19]

Předávkovat

Při předávkování může dojít k epilepsii.

Léčba vyžaduje sedaci pomocí diazepamu.

[21]

Interakce s jinými léky

Lék potencuje účinek antikoagulancií.

Kombinace přípravku Cefoperabol s činidly proti agregaci trombocytů (salicyláty nebo NSAID) vede ke zvýšenému riziku krvácení.

Použití ethylalkoholu v kombinaci s lékem může způsobit antabus-like syndrom.

[22], [23]

Podmínky skladování

Cefoperabol se musí udržovat v uzavřeném prostoru od přístupu dětí, na tmavém a suchém místě. Indikace teploty jsou maximálně 25 ° C.

Skladovatelnost

Cefoperabol lze použít do 24 měsíců od výroby terapeutického přípravku. Hotový lék má trvanlivost 24 hodin (při teplotních hodnotách 5-25 ° C) nebo 5 dní (ukazatele teploty jsou v rozmezí 2-5 ° C).

Analogy

Analogy léky jsou léky Tsefoperus, Dardum, Operaz Lorizonom s, a navíc Tsefpar, Medotsef, Tsefobid Tsefapizonom c, Cefoperazon s Movoperizom a cefoperazon, cefoperazon-Vial a Adzhio.