Cefoperazon

Cefoperazon je antibiotikum se širokým spektrem terapeutické aktivity.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikace Cefoperazon

Používá se k léčbě infekcí způsobených aktivitou Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus, Proteus a Influenza bacilů, stejně jako gonokoků, Escherichia coli, Staphylococcus aureus s Enterobacter a Klebsiella. Mezi tato onemocnění patří:

• sepse bakteriálního původu;
• infekce v oblasti ženských pohlavních orgánů;
• infekce postihující dýchací cesty;
• zánět postihující pánevní orgány;
• enterokokové infekce spojené s polymikrobiální infekcí;
• epidermální infekce;
• léze v pobřišnici;
• infekční infekce močových cest způsobené aktivitou Escherichia coli nebo Pseudomonas aeruginosa.

Antibiotikum lze také použít k prevenci vzniku komplikací v důsledku chirurgických operací v gynekologické, ortopedické, břišní nebo kardiovaskulární oblasti.

[ 6 ], [ 7 ]

Formulář vydání

Produkt se uvolňuje ve formě lyofilizátu pro injekční roztok (intramuskulární nebo intravenózní podání). Objem lahvičky je 1000 mg. V krabičce je 10 takových lahviček.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamika

Cefoperazon je baktericidní léčivo, jehož účinek je dán potlačením procesů vazby mikrobiálních buněčných membrán. Má acetylační účinek na membránově vázané transpeptidázy, čímž zabraňuje zesítění peptidových glykanů nezbytných pro posílení membránové stěny.

Léčivo působí na anaerobní i aerobní bakterie, stejně jako na Pseudomonas aeruginosa. Je rezistentní vůči mnoha β-laktamázám.

[ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Stupeň syntézy proteinů léčiva v plazmě je přibližně 85 %. Po proniknutí do těla je látka distribuována do tekutin s tkáněmi. Cmax ve žluči je zaznamenána po 1–2 hodinách. Léčivo také prochází placentou a vylučuje se mateřským mlékem.

Lék se vylučuje žlučí. Během dne se 30 % použité dávky vyloučí v nezměněné formě močí.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dávkování a aplikace

Hotová léčivá látka musí být podána intramuskulárně nebo intravenózně. Je nutné ověřit citlivost pacienta na lidokain nebo antibiotikum provedením kožního testu.

Injekční roztoky z lyofilizátu musí být připraveny bezprostředně před injekcí.

Denní dávka pro dospělé je 2000–3000 mg. Tato dávka by měla být rozdělena do několika částí. Injekce by měly být podávány přibližně v 12hodinových intervalech. Pokud se objeví závažná infekce, lze dávku zvýšit na 8000 mg denně (také se rozdělí do několika samostatných injekcí v 12hodinových intervalech).

Pro léčbu gonokokové uretritidy bez komplikací je nutné podat 0,5 g léku intramuskulárně, jednorázově.

Prevence bakteriální kontaminace po chirurgických zákrocích se provádí podáním dávky 1000-2000 mg léku - užívá se 30-90 minut před operací. Tuto dávku je možné opakovat v 12hodinových intervalech, obvykle však maximálně po dobu 24 hodin. Pokud je zvýšené riziko infekce nebo existuje vysoká pravděpodobnost způsobení nadměrného poškození (například pokud se zákrok provádí na otevřeném srdci), je povoleno lék užívat maximálně 3 dny po chirurgickém zákroku.

Dětem by měly být podávány dávky 50–200 mg/kg (maximálně 12 g denně). U novorozenců dávka nepřesahuje 0,3 g/kg. Denní dávka se dělí na 2 dávky a injekce se podávají v 12hodinových intervalech.

Pokud má pacient problémy s ledvinami a játry, může podávat maximálně 2000 mg látky denně.

Pokud je porušena pouze funkce ledvin, může dávkování zůstat nezměněno. Pacientům podstupujícím hemodialýzu by měl být lék podán po zákroku.

Lék musí být podáván intramuskulárně do oblasti velkého hýžďového svalu nebo do přední strany stehna.

Pro provedení přerušované injekce zřeďte 1 lahvičku látky ve sterilní tekutině (20-100 ml). Množství použité injekční vody by mělo být maximálně 20 ml. Lék se podává po dobu 15-60 minut.

V případě kontinuální infuze by měl být každý gram cefoperazonu zředěn ve sterilní tekutině (5 ml). Tato tekutina se poté přidá do rozpouštědla pro intravenózní injekce.

Maximální jednorázová dávka pro dospělé (i.v. injekce) je 2000 mg. Pro děti je maximální dávka 50 mg/kg. Lék se ředí v rozpouštědle, dokud se nedosáhne koncentrace 0,1 g/ml. Látka by měla být podávána přibližně po dobu 4 minut.

Pro přípravu přípravku pro intravenózní injekci se lyofilizát ředí smícháním s rozpouštědlem (0,9% roztok NaCl, 5–10% roztok glukózy; lze také použít kombinaci 5% roztoku glukózy s 0,2% a 0,9% roztokem NaCl nebo roztoky Normosol typu M a R). Lyofilizát se musí smíchat v poměru 2,8–5 ml/g léčiva. Tato tekutina se poté ředí rozpouštědlem (v objemech potřebných k přípravě infuze).

Pro přípravu intramuskulárního roztoku je povoleno použít injekční vodu. Pokud se očekává koncentrace látky vyšší než 250 mg/ml, doporučuje se použít 0,5% roztok lidokainu. V tomto případě se injekční voda smíchá s 2% roztokem lidokainu.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Používejte Cefoperazon během těhotenství

Je zakázáno předepisovat lék během těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• selhání ledvin;
• období laktace;
• intolerance na cefalosporiny a jiná beta-laktamová antibiotika.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Vedlejší efekty Cefoperazon

Užívání léku může vést k následujícím nežádoucím účinkům:

• léze postihující játra a gastrointestinální trakt: průjem, zvracení, pseudomembranózní kolitida, hepatitida, nevolnost, stejně jako cholestatická žloutenka a přechodné zvýšení aktivity jaterních transamináz;
• poruchy hematopoetických funkcí: změny v aktivitě periferního průtoku krve (pokud se lék užívá dlouhodobě ve velkých dávkách);
• poruchy močových cest: tubulointersticiální nefritida;
• lokální příznaky: flebitida (při intravenózních injekcích) nebo bolest v oblasti injekce (při intramuskulárním podání);
• příznaky alergie: eozinofilie, vyrážka nebo svědění;
• poruchy procesů srážení krve: rozvoj hypoprotrombinémie.

Chemoterapeutický účinek může vyvolat rozvoj kandidózy. Občas užívání léků vede k vzniku Quinckeho edému.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Předávkovat

V případě intoxikace může dojít k zesílení negativních projevů léku. Vzhledem k vysoké koncentraci léku v mozkomíšním moku se mohou rozvinout neurologické příznaky.

V případě předávkování okamžitě přerušte podávání léku a vyhledejte lékařskou pomoc. Léčivá látka cefoperazonu se vylučuje během hemodialýzy.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Interakce s jinými léky

Lék zpomaluje procesy vazby vitaminu K. Z tohoto důvodu se při kombinaci s léky, které snižují agregaci krevních destiček, zvyšuje riziko krvácení. Současně je při kombinaci léků s antikoagulancii možné zesílení antikoagulačního účinku.

Lék je zakázáno kombinovat s alkoholickými nápoji a léky obsahujícími alkohol. Po poslední injekci cefoperazonu je nutné počkat dalších 5 dní (je to dáno vysokým rizikem vzniku příznaků podobných disulfiramu).

Falešně pozitivní výsledky testů moči na cukr mohou být pozorovány při provádění testů s Fehlingovým nebo Benedictovým roztokem.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Podmínky skladování

Cefoperazon by měl být skladován na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty jsou do 25 °C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Skladovatelnost

Cefoperazon lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby farmaceutického přípravku.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogy

Analogy léku jsou Cefobid, Cefoperus, Cefpar s Movoperizem a Dardum a kromě toho Medocef, Operaz, Cefoperazon sodný s Ceperonem G a Cefoperabol s Cefoperazon-Vial a Cefoperazon-Adgio.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Recenze

Cefoperazon dostává poměrně protichůdné recenze. Mnoho pacientů uvádí, že lék nepřinesl požadovaný výsledek. Zároveň se téměř neobjevují komentáře, které by hovořily o vývoji negativních symptomů. Mezi výhody léku patří jeho nízká cena a také absence nutnosti upravovat dávku v případě renální dysfunkce.