Genfastat

Půst je analogem látky somatostatinu. Používá se při intenzivních léčebných procedurách v gastroenterologii.

Indikace Genf

Používá se v následujících případech:

• akromegalie (jestliže radioterapie, chirurgické postupy a použití agonistů dopaminu neměly požadovaný účinek);
• neoplazmy, u kterých je zaznamenána zvýšená produkce somatoliberinu (GH-RF);
• eliminace projevů vzniklých sekrečními novotvary v gastroenteropankreatickém systému (zahrnuje karcinoidní novotvary doprovázené karcinoidním syndromem a navíc insulomy s glukagonomy a gastrinomy);
• prevence vývoje pooperačních komplikací v pankreatu;
• refrakterní průjem u jiných typů léčby u lidí s AIDS.

Používá se také k zastavení krvácení a zabránění jeho opakování s křečovými žilkami v oblasti žil jícnu u osob s jaterní cirhózou (v kombinaci s endoskopickou skleroterapií).

[1]

Formulář vydání

Uvolnění terapeutického činidla je ve formě kapaliny pro subkutánní nebo intravenózní injekci ve skleněných lahvích o objemu 1 ml. V krabici - 5 z těchto flakonchikov.

Farmakodynamika

Genofastat je umělý analog prvku somatostatinu, který má dlouhou dobu terapeutického účinku. Lék potlačuje uvolňování růstového hormonu skrze přední část hypofýzy a navíc sekreci TSH.

Zároveň inhibuje žláz s vnitřní sekrecí (glukagonu na inzulín) a pankreatické exokrinní sekrece, zpracovává chlorovodíkovou izolace kyseliny gastrin, sekretin s cholecystokinin, vazointestinalnogo peptid s jinými jednotlivé peptidy, trávicí enzymy, a bioaktivních komponent, jejichž sekrece se vyrábí gastroenteropankreaticheskuyu systému. Lék také inhibuje motorickou funkci gastrointestinálního traktu.

[2]

Farmakokinetika

Po subkutánní injekci se lék rychle vstřebává do oběhového systému vysokou rychlostí. C max plazmatické hladiny aktivní složky se zaznamená po půlhodině. Intraplasmatická syntéza proteinů je 65%; velmi silně se váže na krevní složky. Hodnoty Vd jsou 0,27 l / kg.

Hodnoty celkové clearance - 160 ml / min. Poločas subkutánní injekce činí 100 minut. Pro intravenózní injekci se vylučování provádí ve dvou fázích s poločasem rozpadu 10 a 90 minut.

[3], [4],

Dávkování a aplikace

Lék se používá pro intravenózní a subkutánní injekce.

U endokrinních novotvarů se léčivo používá subkutánně, počáteční dávka je 50 mcg s 1-2násobným podáváním denně. Dále, s přihlédnutím k získanému výsledku, vliv na hormony produkované tvorbou (u karcinoidních novotvarů - účinky na vylučování kyseliny 5-hydroxyindol octové močí), stejně jako snášenlivost, se část postupně zvyšuje na 100-200 μg při 3-násobném použití den Abychom získali rychlou odezvu, například v případě karcinoidních formací se počáteční dávka léků podává ve formě zředěné bolusové injekce a současně monitoruje hladinu srdeční frekvence.

Pokud nebyly pozitivní změny po 1 týdnu léčby nádoru typu karcinoid, lze jej zastavit.

V případě akromegalie se léčivo používá v metodě sc v počáteční dávce 50-100 mcg, která se používá v 12hodinových intervalech. Dále jsou dávky vybrány na základě výsledků stanovení krevních indikátorů GH, analýzy klinických příznaků a tolerance léků. V podstatě je zapotřebí podat 200-300 μg látky denně. Pokud se indikátor GH po 3 měsících léčby nezmění na požadovanou úroveň a klinický obraz nemoci se nezlepší, léčba je zrušena.

K prevenci pooperačních komplikací v pankreatické oblasti se podá první část léku (100 ug) subkutánně, 60 minut před laparotomií; pak po ukončení operace se podává 100 μg 3krát denně po dobu následujících 7 dnů. Pouze za výjimečných okolností může vyžadovat zavedení vyšších částí. Výběr podpůrných dávek se provádí individuálně. Při absenci výsledků po 1 týdenní léčbě zavedením maximálně přípustných porcí se kurz zastaví.

Výroba tekutin pro intravenózní postupy.

Bezprostředně před zahájením léčby se léčivá látka z lahvičky pro opakované použití rozpustí v 0,9% NaCl. Lék by neměl být rozpuštěn v roztoku glukózy. V tomto případě jsou minimální limity pro rozpuštění léků 1k1 a maximum - 1k9. Aby se zabránilo kontaminaci bakteriemi, měl by být korok propíchnut nejvýše desetkrát. Hotová tekutina musí být aplikována během dalších 8 hodin a zbývající nepoužitá látka musí být odstraněna.

Otevřená opakovaně použitelná láhev léčivých přípravků (200 μg / ml) musí být uchovávána v chladničce (teploty - v rozmezí 2-8 ° C). Doba skladovatelnosti je 15 dní.

Před zavedením kapaliny je zkontrolována přítomnost sedimentu a částic, stejně jako změna barvy, průhlednosti a průtoku lahve.

Je zakázáno používat látku se změněným nebo bahnitým odstínem, stejně jako pokud je v ní sediment s částicemi a pokud jsou na lahvi stopy skvrn.

Používejte Genf během těhotenství

Je možné předepisovat přípravek Genetic Fast laktačním nebo těhotným ženám pouze tehdy, pokud existují přísné důkazy.

Kontraindikace

Kontraindikací je užívání léku na intoleranci proti oktreotidu.

[5], [6]

Vedlejší efekty Genf

Podávání léků vede k následujícím nežádoucím účinkům:

• poruchy trávicího ústrojí: zvracení, bolest v oblasti břicha, anorexie, průjem, steatotermie, nauzea a plynatost. Může se jednat o poruchu tolerance vůči glukóze. Příležitostně se objevuje bolest během palpace, ostrá bolest v epigastrické zóně, svalové napětí v peritoneu, hyperbilirubinemie a akutní hepatitida, stejně jako zvýšená aktivita jaterních enzymů. Dlouhodobé užívání někdy vede k tvorbě počtu uvnitř žlučníku;
• lokální příznaky: svědění, pocit pálení, bolest, zarudnutí a otok v oblasti injekce.

[7],

Předávkovat

Části léků do 2 000 mcg denně, užívané ve formě subkutánních injekcí po dobu několika měsíců, jsou často tolerovány bez komplikací.

Při maximálním 1-násobném podání bolusu v injekčním podání do 1000 μg dospělého člověka se projevují projevy jako spláchnutí kůže na obličeji, pokles srdeční frekvence a vedle spastické bolesti v oblasti břicha, nauzea, průjem a pocit prázdnoty uvnitř žaludku. Podobné známky zmizí do 24 hodin od okamžiku užívání drogy.

V případě náhodného užívání prodlouženou infuzí příliš velkých částí oktreotidu (250 μg / hodinu, ne 25 μg / hodinu) nebyly pozorovány žádné negativní příznaky. Akutní intoxikace také nevede k výskytu příznaků, které jsou život ohrožující. Pro odstranění porušení jsou přijata symptomatická opatření.

[8], [9],

Interakce s jinými léky

Látky podobné somatostatinu jsou schopny snížit clearance složek, jejichž metabolismus se provádí za použití izoenzymů systému hemoprotein P450 (může to být způsobeno inhibicí růstového hormonu).

Kombinované užívání s bromokriptinem způsobuje zvýšení jeho biologické dostupnosti.

Kombinace s inzulínem může potencovat antidiabetický účinek léků.

Úvod spolu s cyklosporinem snižuje absorpci tohoto prvku.

Používání přípravku Genfast a cimetidinu inhibuje jeho absorpci.

[10], [11]

Podmínky skladování

Musí být uchováván v temném a uzavřeném prostoru pro děti. Nezmrazujte drogu. Indikátory teploty - v rozmezí 2-8 ° С.

Skladovatelnost

Nejméně může být použito během 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

Aplikace pro děti

Informace o používání léků v pediatrii jsou omezené, a proto nejsou předepsány dětem.

Analogy

Analogy tohoto léku jsou léky Oktra s Octrestatinem a Sandostatinem.

[12]