Bicard

Bikard je vysoce selektivní β1-adrenobloker s kardiotropní aktivitou a působí na hemodynamické hodnoty.

[1],

Indikace Je po všem

Používá se pro následující podmínky:

• zvýšený krevní tlak;
• anginou, která má stabilní nebo nestabilní povahu;
• prevence vzniku sekundární ischemické choroby srdeční;
• srdeční selhání;
• symptomatická léčba migrény, tyreotoxikóza;
• perioperační snížení pravděpodobnosti úmrtí v důsledku srdečních faktorů.

[2], [3]

Formulář vydání

Uvolňování léčivých přípravků v tabletách o objemu 5 nebo 10 mg v množství 10 kusů uvnitř buněčného obalu. V balení - 3 takové balíčky.

Farmakodynamika

Bisoprolol převážně ovlivňuje srdeční β1-adrenergní zakončení. Léčivo je syntetizováno koncovkami a brání jejich interakci s katecholaminy, což vede k inhibici vázacího procesu cAMP. Takové změny zničí Ca procesy vyskytující se uvnitř membránových kanálů a mění úroveň Ca uvnitř buněk vodivého systému. To vede k poklesu srdeční frekvence, potlačení vedení pulsů přes Kentův paprsek s AV uzlem a zároveň oslabuje uzlový automatismus. Při potlačení procesů vodivosti se vyvine antiarytmický účinek. Absence vápenatých iontů uvnitř kardiomyocytů způsobuje zničení interakce myosinu s aktinem, kvůli němuž se snižuje síla kontrakcí srdce.

Snížené HR a snížení intenzity tohoto procesu snižují potřebu kyslíku myokardových vláken, což má za následek antianginální účinek a zvýšení perfúze myokardu.

Bisoprolol může normalizovat stěny lysosomů a buněk a rovněž zpomalit agregaci krevních destiček. Lék blokuje aktivitu β1-adrenoreceptorů uvnitř ledvin, v důsledku čehož angiotenzin 2 snižuje renín. V kombinaci s poklesem hodnot srdeční frekvence a intenzity kontrakcí vedou tyto účinky k trvalému poklesu hladiny krevního tlaku.

Bikard ovlivňuje přizpůsobovací procesy baroreflexní odezvy oblouku aorty a krční dutiny, a spolu s touto složkou zvyšuje uvolňování vazodilatační (EOR s PG a oxidu dusnatého).

Bisoprolol nemá vliv na β2-adrenoreceptory, kvůli nimž se snižuje závažnost a četnost jeho negativních projevů - to je důvod pro dobrou toleranci léku. Ve velkých dávkách může lék ovlivnit aktivitu β1-, stejně jako β2-adrenergních receptorů.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Lék má dobrou absorpci z trávicího traktu. Krevní hodnoty Cmax se zaznamenávají po 1-3 hodinách.

Syntéza látky s krevním albuminem je 30%. Bisoprololová složka může procházet placentou a BBB a také se vylučuje v malém množství s mateřským mlékem.

Poločas rozpadu prvku je až 12 hodin a doba trvání oběhu a léků je až 24 hodin.

Vzhledem k tomu, že bisoprolol je amfofilní složkou, je lék vylučován dvěma stejně účinnými způsoby - přibližně 50% se vylučuje játry a dalších 50% se vylučuje ledvinami ve formě aktivních metabolických produktů (které mají vyrovnaný clearance). Z tohoto důvodu může být droga použita se stejným úspěchem v případě problémů s prací ledvin nebo jater, aniž by bylo nutné upravit dávku léků.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dávkování a aplikace

Lék musí být podán perorálně. Doporučuje se užívat pilulku jednou denně, nejlépe ráno. Je zapotřebí vypláchnout přípravek obvyklým množstvím vody, aniž byste museli projít žvýkací tabletkou. Můžete užívat drogy bez odkazu na použití jídla.

Počáteční dávka léku je 5 mg s jednou dávkou denně. Postupně můžete dávku léku postupně zvyšovat (5 mg týdně). Občas je velikost počáteční dávky 10 mg. Zvýšení části dávky může způsobit vznik negativních příznaků - v tomto případě se musíte vrátit k předchozí dávce. Maximální povolená denní dávka je 20 mg, které se užívají jednorázově.

Pokud je pacient nemocný s chronickým onemocněním ledvin, který má závažnou formu závažnosti, může trvat ne více než 10 mg látky denně.

Léčebný cyklus by měl trvat dlouho.

[27], [28]

Používejte Je po všem během těhotenství

Nepředepisujte léky těhotným nebo kojících ženám. Léčba může vést k zpomalení nitroděložního vývoje, potlačení respiračního centra v plodu a poté po narození způsobuje u novorozence (během prvních 3 dnů života) závažné hypoglykemické stavy.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• příznaky AB nebo sinoatriální blokády s 2-3 stupněm závažnosti;
• HR hodnoty pod 50 úderů za minutu;
• SSSU;
• nízký systolický tlak (méně než 90 mm Hg);
• závažné poruchy průtoku periferní krve;
• COPD nebo BA;
• psoriasis nebo feochromocytom;
• použití s agenturou IMAO.

[20], [21], [22], [23]

Vedlejší efekty Je po všem

Bisoprolol má dobrý profil zdravotní bezpečnosti. Nepříznivé příznaky po jeho použití jsou poměrně vzácné.

Lék může způsobit poruchy v činnosti centrálního nervového systému, včetně závratí, astenických příznaků a bolesti hlavy, které se objevují v počáteční fázi léčby. Navíc se může vyvinout deprese, porucha spánku nebo parestézie; jediné hlášení halucinací. Taková porušení mizí sama o sobě po uplynutí 10-14 dnů od zahájení léčby.

Snad vzhled vizuálních poruch - konjunktivitida, snížení slzení a zhoršení zraku.

Zaznamenávají se negativní příznaky v práci kardiovaskulárního systému - snížení hladiny krevního tlaku nebo ukazatelů srdeční frekvence, porucha procesů blokády a rytmu, srdeční selhání doprovázené příznaky periferního edému a dočasné přerušované klaudikace v počátečním stadiu užívání drog.

Občas se vyskytují poruchy dýchacího systému, jako jsou bronchiální křeče.

Objevuje se výskyt poruch stolice, dyspeptických příznaků a zvýšení aktivity jaterních transamináz; může se objevit hepatitida.

Vývoj svalové slabosti, artralgie nebo záchvaty je zřídka zaznamenáván.

Léčba může vyvolat známky alergie - v těchto případech je nutné přestat používat přípravek Bicard.

U diabetiků může lék vést ke vzniku příznaků hypoglykemie; u lidí, kteří nemají cukrovku, byly zaznamenány přírůstky zvýšení hladiny TG a snížené glukózové tolerance.

U mužů může v důsledku užívání bisprololu docházet k problémům s erektilní funkcí nebo k rozvoji alopecie.

[24], [25], [26]

Předávkovat

Po zavedení léku do velkých částí se objevují poruchy srdečního rytmu, příznaky bradykardie, bronchiální křeče, záchvaty, mdloby a příznaky srdečního selhání a navíc index BP klesá.

K odstranění těchto poruch se provádí výplach žaludku a jmenování sorbentů. Při poklesu krevního tlaku a bradykardie se provádí intravenózní podávání 1,5-2 mg atropinu, stejně jako dopaminu a epinefrinu.

Při projevování CHF užívejte diuretika, glukagon a SG.

V případě vývoje bronchiálních křečí se provádí inhalace β2-adrenomimetik.

[29], [30],

Interakce s jinými léky

Bisoprolol interaguje s antihypertenzivními léky, vykazuje synergismus; v důsledku toho jsou zlepšeny jejich terapeutické vlastnosti.

Vývoj bradykardie s výraznou povahou je zaznamenán v případě kombinace léčiva s klonidinem, reserpinem, stejně jako α-methyldopa nebo guanfacinem.

Současné užívání s léčivými přípravky obsahujícími guanfacin, clonidin nebo digitalis vede k poruchám procesu vedení a rozvoji AV blokády.

Sympatomimetika zhoršují terapeutické vlastnosti bisoprololu.

Léky, které blokují Ca (deriváty dihydropyridinu), stejně jako nifedipin, vedou k silnému poklesu hodnot krevního tlaku.

Diltiazem s verapamilem a antiarytmika, pokud se užívá společně s přípravkem Bikard, vede ke snížení krevního tlaku, k rozvoji přetrvávající formy bradykardie, poruch srdečního rytmu a dosažení CH se srdečním selháním.

Deriváty ergotaminu v kombinaci s lékem zvyšují známky poruch periferního krevního toku.

Rifampicin snižuje poločas bioprololu, ale tento fakt nemá klinický význam.

Lék ničí účinnost glykemických kontrolních procesů u diabetiků.

NSAID snižují antihypertenzní aktivitu léčiva.

Léčivo zvyšuje poločas kumarinových antikoagulancií a svalových relaxancií.

Spací pilulky a sedativa, antidepresiva, ethylalkohol a antipsychotika významně inhibují činnost centrálního nervového systému, když jsou kombinovány s léky.

MAOI narušuje Bicardovy metabolické procesy, což zvyšuje závažnost jeho negativních projevů. Interval mezi užíváním drog a MAOI by měl být nejméně 14 dní.

Sulfasalazin v kombinaci s lékem zvyšuje hodnoty Cmax v plazmě prvního.

Radiologické léky obsahující jod, pokud jsou podávány během období užívání bisoprololu, mohou zřídka vést k výskytu závažných příznaků anafylaxe.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Podmínky skladování

Bikard musí být udržován na hodnotách teploty v rozmezí 25 ° C.

[38], [39], [40]

Skladovatelnost

Bikard lze aplikovat do 24 měsíců od okamžiku výroby farmaceutických prostředků.

[41]

Aplikace pro děti

Informace týkající se bezpečnosti a účinnosti léku přípravku Bicard při použití v pediatrii chybí, protože to není předepsáno dětem.

[42], [43]

Analogy

Analogy drogy jsou léky Bisoprolol, Bisogamma, Aritel s Concor, Niperten a Coronal s Aritel Cor a vedle tohoto Bidopu a Biprololu.

[44], [45], [46]