Biknu

Biknu je protirakovinný terapeutický lék.

Indikace Biknu

Používá se za následujících podmínek:

• novotvary v mozku (gliom mozkového kmene, astrocytom, glioblastom nebo meduloblastom, stejně jako ependymom);
• mozkové nádory s metastázami;
• myelomové onemocnění (používá se společně s prednisolonem);
• Hodgkinův lymfom (v kombinaci s jinými léky);
• lymfomy non-Hodgkinovy etiologie.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě prášku pro přípravu infuzní tekutiny v lahvičkách. Krabička obsahuje 1 takovou lahvičku, ke které je připojena nádobka se speciálním rozpouštědlem.

Farmakodynamika

Biknu je protinádorové léčivo s alkylačním účinkem. Patří do kategorie derivátů nitrosomočoviny. Působí na fosfátové a bazické skupiny DNA, což vede k přerušení a zesíťování jejich molekul.

Léčivo je cyklonon-specifická sloučenina. Účinek karmustinu se může také projevit v důsledku modifikace proteinů.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Léčivo podléhá intrahepatálnímu metabolismu vysokou rychlostí, během kterého se tvoří aktivní metabolické produkty. Ty mohou v krevní plazmě přetrvávat několik dní.

Aktivní prvek prochází hematoencefalickou bariérou (HBB).

Vylučování probíhá převážně ledvinami – 60–70 % (ve formě metabolických produktů). Další 1 % se vylučuje stolicí a 10 % dýchacími cestami.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Infuze se podává kapačkou, intravenózně (po dobu nejméně 1-2 hodin).

V monoterapii se podává ^{0,15–0,2 g/m2 látky jednorázově (nebo 0,075–0,1 g/m2} po dobu 2 po sobě jdoucích dnů) s 6týdenním intervalem. Další dávky se volí s ohledem na hematologickou odpověď na předchozí infuze.

[ 11 ]

Používejte Biknu během těhotenství

Neexistují žádné adekvátní, dobře kontrolované testy bezpečnosti přípravku Biknu v těhotenství. Existují určité důkazy o tom, že karmustin může být v těhotenství u lidí embryotoxický.

V pokusech na zvířatech bylo zjištěno, že se u březích králíků a potkanů vyvinuly embryotoxické účinky. Při použití dávek pro člověka se u králíků a potkanů vyvinuly teratogenní účinky.

Ženy v reprodukčním věku by měly během léčby používat spolehlivou antikoncepci.

Nejsou k dispozici žádné informace o tom, zda se karmustin vylučuje do lidského mateřského mléka. Pokud je nutné jej užívat během kojení, je třeba kojení přerušit.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití u osob s těžkou intolerancí na karmustin.

[ 9 ]

Vedlejší efekty Biknu

Zavedení terapeutického činidla může způsobit výskyt určitých vedlejších účinků:

• poruchy hematopoézy: často se vyskytuje myelosuprese. Může se vyvinout anémie;
• zažívací poruchy: často se objevuje zvracení a nevolnost. Mohou se objevit příznaky hepatotoxicity - zvýšená aktivita transamináz, stejně jako hladiny bilirubinu nebo alkalické fosfatázy;
• problémy postihující dýchací systém: v oblasti plic se mohou objevit ložiska fibrózy nebo infiltráty;
• poškození močového systému: při dlouhodobém podávání léku ve velkých kumulativních dávkách se velikost ledvin snižuje nebo se rozvíjí progresivní azotémie;
• intravenózní infuze vysokou rychlostí: v místě injekce se může objevit pocit pálení, silné zarudnutí kůže nebo otok spojivky po dobu 2–4 hodin;
• další příznaky: bolest hrudní kosti, příznaky alergie, tachykardie, bolesti hlavy, neuroretinida a snížený krevní tlak.

[ 10 ]

Předávkovat

Neexistuje žádné antidotum k odstranění intoxikace způsobené předávkováním drogami. Vzhledem k vysoké úrovni myelotoxicity a toxickým účinkům léku na játra, ledviny a plíce je nutná hospitalizace postiženého k provedení symptomatických a detoxikačních opatření.

Interakce s jinými léky

Kombinace s jinými léky, které způsobují rozvoj myelosuprese, může vést k aditivní supresi funkce kostní dřeně.

Kombinace s léky, které mají nefro- nebo hepatotoxické vlastnosti, způsobuje zesílení příznaků nefro- nebo hepatotoxicity.

Biknu snižuje objem protilátek vytvořených v porovnání s podáním inaktivovaného viru ve vakcíně (spolu s tím může být pozorováno zvýšení intenzity replikace viru ve vakcíně a zesílení jeho negativních projevů). Proto by interval mezi posledním použitím karmustinu a očkováním měl být v rozmezí 3–12 měsíců.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Podmínky skladování

Bikna by měla být uchovávána mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty se pohybují v rozmezí 2–8 °C.

[ 15 ]

Skladovatelnost

Bikna je schválena k použití do 36 měsíců od data výroby terapeutického činidla.

Žádost pro děti

Použití v pediatrii je zakázáno, protože terapeutická účinnost a bezpečnost léku nebyla prokázána.

Analogy

Analogy léku jsou léky jako Lomat, Siinu a Lomustin s Mustoforanem.