Medopenem

Medopenem je antibakteriální systémový lék. Zahrnuty do skupiny β-laktamových antibiotik.

[1], [2], [3], [4],

Indikace Medopenema

Používá se k léčbě infekcí vyvolaných aktivitou mikrobů, které mají citlivost vůči lékům:

• pneumonie (zahrnuje i její nosokomiální formu);
• infekce, které postihují močovou trubici;
• nemoci v intraabdominální oblasti;
• Gynekologické léze (např. Endometritida);
• infekce postihující měkké struktury a epidermis;
• septikémie nebo meningitidy ;
• empirická forma terapie v situacích, kdy je u dospělých s neutropenickou horečkou podezření na bakteriální poškození (ve formě monoterapie nebo v kombinaci s antimykotiky nebo léky s antivirovým účinkem).

Medopenem používán v monoterapii nebo v kombinované terapii s jinými antimikrobiálními léky u lidí s polymikrobiálních infekce formách (například cystické fibrózy nebo chronických lézí v dolní části dýchacího traktu).

Formulář vydání

Léčivo se vyrábí ve formě lyofilizátu pro výrobu injekčních nebo infuzních látek. Láhev má objem 500 nebo 1000 mg. Uvnitř balení - 1 taková láhev.

Farmakodynamika

Medopenem je karbapenemové antibiotikum podané parenterální metodou. Má relativní stabilitu vzhledem k účinku lidského prvku DHP-1, což znamená, že nepotřebuje přidávat látku, která zpomaluje aktivitu DHP-1.

Lék má baktericidní účinek, který zasahuje do životnosti mikrobů, což je proces vazby buněčných membrán. Velice snadno prochází do buněčných membrán bakterií, má vysoké indexy stability ve srovnání se všemi serinovými beta-laktamázami a také výraznou afinitu k proteinům, které syntetizují peniciliny. To zajišťuje účinnost baktericidních vlastností léčiva ve vztahu k velkému množství aerobních látek s anaerobními látkami. Minimální baktericidní indexy (MIA) jsou často podobné minimálním zpomalením (MIS). U 76% mikrobů jsou podíly MIA / MIS 2 nebo nižší.

Lék vykazuje stabilitu při testování citlivosti. Studie in vitro ukazují, že má synergickou interakci s různými antibiotiky. Zkoušky in vitro, stejně jako in vivo, ukázaly, že léčivo má post-antibiotický účinek.

Antibakteriální rozsah léčiv in vitro zahrnuje většinu klinicky důležitých gramnegativních a pozitivních mikrobiálních kmenů, stejně jako anaerobů a aerobních látek, které jsou uvedeny níže.

Gram-pozitivní aerobik:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium záškrtu, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus faecalis a Enterococcus ptačí a Nocardia asteroidy, Listeria monocytogenes a Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (s negativní a pozitivní relativní citlivosti penicilinázu) Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprofytické Staphylococcus aureus kapitis Staphylococcus simulans Staphylococcus Varner Staphylococcus hominis, a kromě toho S.sciuri, S.intermedius a Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (odolné nebo relativně náchylné penicilin), Str.equi, pyogenní streptokoky, Str.bovis, Str.mitior, Mitis streptokoky a Str.milleri, Streptococcus agalakcie, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, slinné streptokoky, R .equi a streptokoky z kategorií G a F.

Aerobik s gram-negativním typem:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas hydrofilní, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonád hydrofilní a alkalicky faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella Maltézský, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, a navíc Citrobacter koseri a tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran a Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (zde také zahrnuje kmeny, které jsou citlivé vzhledem k p-laktamázám jakož i proti rezistentním na ampicilin) a tyč Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningokoky, gonokoky (zahrnují kmeny citlivé na β-laktamasy a rezistentní na spektinomycin) a H. Alvei;
• Klebsiella pneumonia, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes a klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis a Morganova bakterie;
• obyčejný protaeus, proteus mirabilis a Proteus penneri;
• Prozřetelnost Röttger, Stewartova Providence, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella a Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, B. Cepacia, fluorescenční Pseudomonas, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy a Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, mezi které patří salmonelóza enterální a Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea a Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd a bakterie Grigoriev-Shigi;
• cholera vibrio, paragemolytické vibrio, vibrio vulviphicus a Yersinia enterocolitis.

Anaeroby:

• Actinomyces meyeri a Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, ale kromě toho B.coagulans, B.variabilis a B.levii. Také B.capsillosis seznam, B.ovatus, tetayotaomikron bakterie Bacteroides eggerthii, a navíc B.uniformis a Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porfyromonas gingivalis, bifidobakterie a Bilophila wadsworthia;
• Clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, Clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium rozvětvený, C.butyricum, neškodné bakterie Ø C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• Fmortiferum, Schmorlova hůlka, Plautova hůlka a Fusobacterium varium;
• M.mulieris, a také Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus asaccharolyticus jakož i P.prevotii;
• propionibacterium akné, Propionibacterium granulosum a Propionibacterium avidum.

Bylo zjištěno, že stentrofomonas maltophilia, enterococcus fecium a stafylokoky, rezistentní na meticilin, jsou rezistentní vůči přípravku Medopenem.

Farmakokinetika

On / v injekcích, vzhledem k velikosti porcí (500 nebo 1000 mg), a způsob podání (bolus nebo až IV), hodnoty Cmax v krevním séru, v daném pořadí, jsou 23-m, 45 minut, 49 minut a 112 ml / ml.

Syntéza proteinů, provedená uvnitř plazmy, činí 2%. Lék snadno prochází uvnitř různých kapalin (např. Mozkomíšního moku) a tkání; baktericidní hodnoty jsou zaznamenány po 30-90 minutách po injekci.

V játrech se vyskytují slabé biotransformační procesy, při nichž se vytváří jediný metabolický produkt (který nemá aktivitu léčiva). Poločas rozpadu je 60 minut.

Většina látky se vylučuje ledvinami (více než 70% - v nezměněném stavu).

U osob s nedostatkem ledvinové aktivity je clearance léku přímo úměrná poklesu QC.

Farmakokinetické vlastnosti léku u dětí jsou podobné dospělým. Poločas rozpadu dětí do 2 let je přibližně 1,5-2,3 hodiny; existuje také lineární závislost hodnot LS na velikosti dávky v rozmezí 10-40 mg / kg.

U starších lidí klesá hladina clearance přípravku Medopenem, což koreluje se snížením hodnot CC spojených s věkem.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dávkování a aplikace

Schéma pro dospělé.

Velikost části a trvání léčby se vybírá s ohledem na stav pacienta, stejně jako intenzitu a typ infekce.

Jeden den se doporučuje užívat lék v takových dávkách:

• infekce močového ústrojí, zánětu plic, a zároveň při gynekologických infekcí (např., endometritidy) a lézí ovlivňujících epidermis a podkoží - 0,5 g PM v intervalech stejných do 8 hodin;
• s peritonitidou nebo nozokomiální pneumonií nebo pokud existuje podezření na výskyt infekce u lidí se septikemií nebo neutropenií - 1 g léku v 8hodinových intervalech;
• u cystické fibrózy se užívá 2000 mg léků v 8-hodinových intervalech;
• s meningitidou, musíte podat 2000 mg LS s 8hodinovými přestávkami.

Stejně jako u jiných antibiotik, je třeba velmi pečlivě aplikuje na monoterapii meropenemu u lidí s těžkým etapy patologií a diagnostikována příp přítomnost Pseudomonas aeruginosa v dolní části dýchacích cest.

Během léčby přípravkem Pseudomonas aeruginosa je nutné neustále testovat citlivost.

Dávkovací režim u dospělých s nedostatečnou funkcí ledvin.

U osob s hodnotami QC nižšími než 51 ml / min by měla být dávka snížena podle níže popsaného schématu:

• Hodnoty SC v rozmezí 26-50 ml / min - 1 dávková jednotka * aplikovaná v intervalech 12 hodin;
• Hodnoty QC v rozmezí 10-25 ml / min - 0,5 jednotkové dávky aplikované v intervalech 12 hodin;
• Úroveň CK <10 ml / min - 0,5 dávková jednotka používaná s 24hodinovým intervalem.

* se sestavuje na základě dávkových jednotek rovnajících se 0,5, 1 a 2 g.

Vylučování přípravku Medopenem lze provádět hemodialýzou. Pokud je vyžadováno dlouhodobé užívání léku, měla by být na konci hemodialyzace podána jedna dávková jednotka (s ohledem na intenzitu a typ léze). To je zapotřebí k obnovení léčebně účinných plazmatických hodnot léčiva.

Lidé, kteří jsou na peritoneální dialýze, nebyli užíváni.

Části pro dítě.

Děti v rozmezí od 3 měsíců do 12 let, které mají být podávány v 10-20 mg / kg látky až 8-hodinových intervalech, s ohledem na typ a stupeň intenzity léze a citlivosti pacienta patogenních mikrobů. Děti, jejichž váha přesahuje 50 kg, musíte stanovit dávkování pro dospělé.

Děti ve věku 4-18 let s cystickou fibrózou a navíc s exacerbací chronických lézí v dolní části dýchacího ústrojí určují dávky 25-40 mg / kg v 8hodinových intervalech. K léčbě meningitidy je nutné užívat 40 mg / kg v 8hodinových intervalech.

Metody užívání drog.

Připravená kapalina musí být před použitím otřásána.

Bolus je podáván po dobu 5 minut a infúze je přibližně 15-30 minut.

U bolusu se látka ředí sterilní injikovatelnou vodou (5 ml na 0,25 g přípravku), čímž se dosáhne koncentrace rovnající se 50 mg / ml. Hotová tekutina se stává bezbarvá (nebo má bledě žlutý odstín) a je průhledná.

V případě infuzí se léky vyrábějí s použitím kompatibilních infuzních kapalin (vyžaduje se objem 50 až 200 ml). Mezi kompatibilní léčivé látky:

• 0,9% roztok chloridu sodného;
• 5% nebo 10% roztoku glukózy;
• 5% roztok glukózy doplněný 0,02% hydrogenuhličitanem sodným;
• 5% roztoku glukózy s 0,9% NaCl;
• 5% roztok glukózy s 0,225% NaCl;
• 5% roztoku glukózy s 0,15% chloridu draselného;
• 2,5% nebo 10% roztoku mannitolu.

Používejte Medopenema během těhotenství

Je zakázáno užívat drogu během těhotenství nebo laktace, s výjimkou situací, kdy je pravděpodobné, že přínosy pro ženu jsou očekávány více než vývoj plodu nebo dítě s vážnými následky. Použijte přípravek pouze pod dohledem ošetřujícího lékaře.

V době léčby je nutno dítě kojit.

Kontraindikace

Je kontraindikováno předepisovat pacientům s přecitlivělostí na léčbu.

Vedlejší efekty Medopenema

Použití léků může způsobit vznik různých nežádoucích účinků:

• léze v lymfatickém a oběhovém systému: často dochází k trombocytopenii. Příležitostně dochází k eozinofiliím. Možný vývoj neutrofilní nebo leukopenie, hemolytická forma anémie nebo agranulocytózy;
• poruchy ovlivňující práci Národního shromáždění: často se rozvíjejí bolesti hlavy. Křeče se objevují sporadicky. Možná vývoj parestézie;
• problémy s trávicí funkcí: časté je zvracení, bolest břicha, průjem nebo nevolnost a navíc dochází ke zvýšení hodnot AP nebo transamináz a LDH v séru. Může existovat pseudomembranózní forma kolitidy;
• léze subkutánní vrstvy a epidermis: často se vyskytuje svědění nebo vyrážka. Možný výskyt polyformiformního erytému, kopřivky, TEN a Stevens-Johnsonova syndromu;
• systémové poruchy a příznaky v místě vpichu: často se objeví bolest nebo zánět. Možná vznik kandidózy (vaginální nebo ústní forma) nebo tromboflebitida;
• poruchy funkce hepatobiliárního systému: příležitostně je zaznamenán nárůst hodnot bilirubinu;
• imunitní léze: mohou se objevit známky anafylaxe nebo edému Quinnke.

[14]

Předávkovat

Při intoxikaci se objevují symptomy popsané jako vedlejší účinky.

Symptomatická opatření a hemodialýza se používají k eliminaci poruch.

Interakce s jinými léky

Je nutné s velkou opatrností používat léky spolu s léky, které nesou potenciální toxicitu ledvinám.

Probenecid je konkurent meropenemu ve vztahu k tubulární exkreci, a proto inhibuje sekreci ledvinami, což způsobuje prodloužení poločasu života a zvýšení plazmatických hodnot LS. Vzhledem k tomu, že délka a závažnost vlivu léku aplikovaného bez probenecidu je totožná, je zakázáno užívat je v kombinaci.

Medopenem je schopen snížit hodnoty kyseliny valproové uvnitř séra. U jednotlivých lidí mohou tyto ukazatele dosáhnout subterapeutických hladin.

Léčba se užívá společně s jinými léčivy bez jakékoliv negativní terapeutické interakce (kromě výše uvedeného probenecidu).

[15]

Podmínky skladování

Medopenem musí být umístěn na místě, které je zavřené z infiltrace dětí. Teplota je maximálně 25 ° C.

Připravena k intravenóznímu podání by měla být okamžitě použita, přestože stabilita těchto roztoků přetrvává po určitou dobu při teplotách 2-8 ° C až do 25 ° C.

Neodstraňujte hotovou injekční kapalinu. Láhve lze použít pouze 1krát.

Při výrobě léků a injekcí je nutné dodržovat normy stávajících aseptických podmínek.

Skladovatelnost

Medopenem lze použít do 24 měsíců od data výroby léku.

Aplikace pro děti

Medopenem se nepoužívá u dětí do 3 měsíců věku, ale současně u dětí s problémy s ledvinami s ledvinami.

Neexistují žádné zkušenosti s podáváním dětem s imunodeficiencí, kteří mají primární nebo sekundární stadium, a také s neutropenií.

Analogy

Analogy léků jsou léky Merospen, Aris, Mepenem s Evropenem, Meronem s Excipenem, ale také Merobocid, Alvopenem, Romen a Merogram.

Recenze

Medopenem obdrží dobré recenze od lidí, kteří ho používali. Droga vykazuje vysokou účinnost iv těžkých onemocněních. Při takovém kvalitativním terapeutickém účinku se ani vysoké náklady na léčbu nepovažují za mínus.