Nebival

Nebival je lék s výrazným hypotenzním účinkem.

Indikace Nebiwala

Používá se k léčbě u lidí s primární hypertenzí.

Kromě toho jej lze použít v kombinované léčbě u starších lidí s chronickým srdečním selháním, pokud standardní léčebné metody neposkytují požadovaný výsledek.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Formulář vydání

Lék se uvolňuje v tabletách, balených v blistrech po 10 kusech. Uvnitř krabičky jsou 2 takové buňky.

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Nebival je nebivolol (kombinace 2 enantiomerů – L- a D-nebivololu). Léčivo má hypotenzní účinek, který se rozvíjí prostřednictvím 2 hlavních terapeutických mechanismů – kompetitivní selektivní blokády aktivity β1-adrenoreceptorů (prvek D-nebivolol) a metabolického propojení s L-argininem/NO (prvek L-nebivolol).

Po použití léku je pozorován pokles hodnot srdeční frekvence (bez ohledu na hladinu krevního tlaku a intenzitu cvičení), pokles krevního tlaku a systémového odporu periferních cév (k tomu dochází v důsledku snížení tonusu hladkých svalů uvnitř vrstvy cévní membrány).

Užívání léku v kombinaci s jinými léky k léčbě srdečního selhání vede k prodloužení očekávané délky života a snížení potřeby hospitalizace v důsledku kardiovaskulárních onemocnění.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se nebivolol dobře vstřebává v tenkém střevě. Intenzita a rychlost absorpce léku nejsou vázány na příjem potravy.

Aktivní složka léku se podílí na metabolických procesech uvnitř jater a tvoří aktivní metabolické produkty. Poločas rozpadu složky se může u různých pacientů výrazně lišit a pohybuje se od 10 do 30-50 hodin.

Přibližně 40 % účinné látky se vylučuje ledvinami a dalších přibližně 50 % stolicí.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dávkování a aplikace

Nebival by se měl užívat perorálně, bez ohledu na příjem jídla. V případě potřeby je možné tabletu rozdělit na poloviny. Denní dávka léku se obvykle užívá v jedné dávce. Pro dosažení maximálního léčebného účinku by se měl lék užívat ve stejnou denní dobu. Délku léčby a velikost dávky volí ošetřující lékař.

Lidé se zvýšeným krevním tlakem obvykle užívají 1 tabletu léku denně. Pokud optimální kontroly hodnot krevního tlaku nelze dosáhnout po 4 týdnech od zahájení léčby, je třeba dodatečně předepsat antihypertenzivo z jiné kategorie nebo diuretikum (například hydrochlorothiazid v dávce 12,5–25 mg denně).

Lidé s chronickým srdečním selháním (CHF) často užívají 12,5 mg léku denně. Pokud je lék dobře snášen, lze dávku zvyšovat ve 2týdenních intervalech, dokud denní dávka nedosáhne 10 mg látky.

Před zahájením užívání přípravku Nebival by osoby užívající jiné léky měly mít již zvolenou optimální dávku těchto léků (poslední úprava dávky těchto léků by měla být provedena nejdříve 14 dní před zahájením užívání nebivololu).

Maximální denní dávka léčivé látky je 10 mg.

Pokud je nutné přestat užívat lék, doporučuje se postupně snižovat dávkování (s výjimkou situací, kdy se stav pacienta v důsledku užívání léku zhorší).

Lidé s poruchami funkce ledvin mohou užívat maximálně 5 mg terapeutického léku denně.

[ 29 ]

Používejte Nebiwala během těhotenství

Vzhledem k tomu, že nebivolol může negativně ovlivnit vývoj plodu, je užívání léku během těhotenství zakázáno. Před zahájením léčby by ženy v reprodukčním věku měly vyloučit možnost těhotenství.

Při plánování početí byste měli přestat užívat Nebival a zvolit analog, který bude pro plod bezpečnější.

Během kojení je užívání léku povoleno pouze za podmínky, že je kojení ukončeno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• použití u osob s intolerancí nebivolol hydrochloridu;
• hypolaktázie (také osoby s deficitem laktázy), galaktosemie a malabsorpce glukózy a galaktózy ve střevě;
• těžké formy dysfunkce jater a ledvin;
• akutní stadium srdečního selhání, stejně jako srdeční selhání, na jehož pozadí jsou pozorovány epizody dekompenzace (v těchto situacích je nutné podávat léky s pozitivním inotropním účinkem);
• snížený krevní tlak a kardiogenní šok;
• těžká bradykardie, syndrom stresové poruchy (SSSU), AV blok 2.–3. stupně;
• neléčený feochromocytom, bronchiální astma (i v anamnéze), metabolická acidóza a sklon k rozvoji bronchospasmů;
• závažné poruchy periferního oběhu.

Podávání nebivolol-hydrochloridu je třeba vysadit nejméně 24 hodin před plánovanými chirurgickými zákroky vyžadujícími celkovou anestezii.

Lék je předepisován s opatrností u středně těžkých forem poruch periferního oběhu, AV bloku prvního stupně, diabetu mellitus, spontánní anginy pectoris, obstrukčních forem chronických plicních patologií a také u psoriázy (i v anamnéze).

Zároveň je nutná opatrnost při užívání léku u osob s depresí nebo myasthenií, stejně jako u osob starších 75 let.

Během léčby přípravkem Nebival byste se měli zdržet obsluhy život ohrožujících strojů a řízení motorových vozidel.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Vedlejší efekty Nebiwala

Po použití léku se mohou objevit různé nežádoucí účinky způsobené aktivitou nebivolol hydrochloridu:

• poruchy fungování kardiovaskulárního systému a oběhového systému: poruchy srdečního rytmu, prudký pokles krevního tlaku, zhoršení stavu u osob s poruchou periferního oběhu, akutní srdeční selhání, stejně jako AV blok, bolest srdce a periferní otok;
• problémy s funkcí nervového systému: bolesti hlavy, synkopa, zvýšená únava, parestézie, závratě, noční můry, deprese a také snížená zraková ostrost. Spolu s tím byl sporadicky pozorován výskyt halucinací, duševních poruch a Raynaudovy choroby;
• poruchy trávení: nevolnost, stolice, nadýmání a příznaky dyspepsie;
• příznaky alergie: svědění, erytém, Quinckeho edém, bronchospasmy, kopřivka, anafylaxe a exacerbace stávající psoriázy;
• Jiné: cyanóza končetin, impotence a suchá keratokonjunktivitida.

[ 28 ]

Předávkovat

Užívání léku v nadměrně vysokých dávkách může způsobit bradykardii nebo bronchiální křeče, stejně jako snížení krevního tlaku a rozvoj akutního srdečního selhání nebo kolapsu.

V případě otravy velkou dávkou léků je nutné provést výplach žaludku a podat postiženému enterosorbenty. Dále lze předepsat projímadla ke snížení absorpce nebivololu. V případě předávkování je nutné sledovat hodnoty EKG, krevní tlak, hladinu glukózy v krvi a sledovat celkový stav pacienta.

U těžkých forem intoxikace se provádějí intenzivní terapeutické postupy.

Pokud se rozvine bradykardie, měl by být pacientovi podán atropin.

Pokud je pozorován významný pokles krevního tlaku, měl by pacientovi být podány plazmatické náhrady ke zvýšení celkového objemu cirkulující krve a také katecholaminy.

Při blokování aktivity β-adrenergních receptorů je nutné použít isoprenalin hydrochlorid nebo dobutamin ve vybraných dávkách.

Pokud jsou výše uvedená opatření neúčinná, měl by být pacientovi podán glukagon v dávce 50-100 mcg/kg.

V závažných případech může být nutná umělá plicní ventilace a použití kardiostimulátoru.

[ 30 ], [ 31 ]

Interakce s jinými léky

Lék by se neměl kombinovat se sultopridem nebo floktafeninem.

Je zakázáno kombinovat Nebival s antiarytmiky 1. kategorie, antagonisty vápníku (například dihydropyridin nebo verapamil) a také s antihypertenzivy, které mají centrální účinek. To je způsobeno zvýšenou pravděpodobností AV blokády nebo akutního srdečního selhání.

Lék by měl být používán s opatrností v kombinaci s amiodaronem a halogenovanými těkavými léky proti bolesti.

Nebivolol může maskovat příznaky hypoglykémie, a proto by měl být používán s opatrností v kombinaci s inzulinem a perorálními antidiabetiky.

Amifostin a baklofen s antidepresivy a antipsychotiky, pokud se užívají v kombinaci s lékem, zesilují jeho antihypertenzní účinek.

V kombinaci se sympatomimetiky je léčivý účinek léku oslaben.

Látky, které inhibují aktivitu enzymu CYP2 D6 (včetně chinidinu s paroxetinem, thioridazinu a dextromethorfanu s fluoxetinem), zvyšují hladiny nezměněného nebivololu v plazmě.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Podmínky skladování

Nebival musí být uchováván při teplotě nepřesahující 30 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Skladovatelnost

Nebival lze použít do 24 měsíců od data vydání léku.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Použití u dětí

Nebival je zakázán pro použití v pediatrii.

Analogy

Analogy léku jsou léky Nebilet a Nebivolol.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Recenze

Nebival se obecně těší pozitivním recenzím jak od pacientů, tak od lékařů. Při neustálém užívání léku dle pokynů lékaře vykazuje vysokou účinnost při ischemii nebo vysokém krevním tlaku.

Je třeba vzít v úvahu, že lék by měl být používán s maximální opatrností - bez nedodržování předepsaného režimu, protože to může oslabit jeho terapeutickou účinnost. Zároveň je třeba si uvědomit, že otrava lékem může vést k velmi závažným následkům, a to až k úmrtí pacienta. Z tohoto důvodu je nesmírně důležité dodržovat ve všem pokyny předepsané odborníkem.

Zároveň je třeba poznamenat, že kombinovaná terapie se často používá (zejména u starších osob) s použitím několika různých léků. V těchto případech je třeba pečlivě sledovat stav pacienta, aby se předešlo negativním důsledkům spojeným s interakcí těchto léků.

Další výhodou léku je jeho poměrně rozumná cena.