Nebivolol

Nebivolol je racemát, který obsahuje dva enantiomery, D- a L-nebivolol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Nebivolol

Používá se při léčbě následujících poruch:

• zvýšení hodnot krevního tlaku;
• CHF;
• IHD (k prevenci rozvoje onemocnění).

[ 5 ], [ 6 ]

Formulář vydání

Látka se uvolňuje v tabletách, balených v blistrech po 30 kusech.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamika

Jednorázová dávka léku snižuje krevní tlak a snižuje srdeční frekvenci (jak při zátěži, tak v klidu). Jednorázová dávka má také antianginózní účinek u osob s ischemickou chorobou srdeční, zvyšuje ejekční frakci, snižuje konečné hodnoty diastolického tlaku v levé komoře a snižuje celkový periferní cévní odpor a plnicí tlak.

Stabilní antihypertenzní účinek se dostaví po 1-2 týdnech nepřetržitého užívání léku (ale někdy to může trvat až 1 měsíc). Stabilní terapeutický účinek je pozorován po 1-2 měsících.

Antiarytmický účinek léku se rozvíjí potlačením patologického srdečního automatismu a inhibicí AV vedení. Antihypertenzního účinku je dosaženo snížením aktivity RAS.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Oba enantiomery léčiva se vstřebávají vysokou rychlostí v gastrointestinálním traktu; potrava však stupeň absorpce neovlivňuje.

Lidé s rychlým metabolismem mají průměrnou biologickou dostupnost léku 12 % a lidé s pomalým metabolismem mají téměř úplnou biologickou dostupnost. Z tohoto důvodu je s ohledem na intenzitu metabolismu nutné předepisovat velikosti dávek individuálně. V krevní plazmě se látka syntetizuje převážně s albuminem.

Vylučování látky probíhá ledvinami (38 %) a střevy (48 %).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkování a aplikace

Dospělí by měli užívat 2,5-5 mg léku perorálně denně (v první polovině dne). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg léku. Stabilního léčebného účinku lze dosáhnout po 7-14 dnech nepřetržitého užívání léku (někdy to trvá 1 měsíc).

Starší dospělí by měli užívat počáteční dávku 2,5 mg denně. Maximální povolená dávka pro ně je 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Používejte Nebivolol během těhotenství

Nebivolol je zakázán pro použití u těhotných žen, protože látky, které blokují aktivitu β-adrenergních receptorů, oslabují krevní oběh v placentě a mohou vést k retardaci růstu plodu a poruchám nitroděložního vývoje. Ženy, které užívaly lék během těhotenství, by měly sledovat stav novorozence (může se u něj vyvinout hypoglykémie s bradykardií, zejména během prvních 3 dnů po porodu).

Během kojení lze lék užívat pouze za podmínky, že je kojení během léčby ukončeno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na nebivolol;
• stav deprese;
• závažné obliterující patologie v periferní cévní oblasti (intermitentní klaudikace nebo Raynaudova choroba);
• anamnéza bronchospasmů nebo bronchiálního astmatu;
• kardiogenní šok;
• myastenie;
• závažné poruchy funkce jater;
• metabolická acidóza;
• feochromocytom;
• bradykardie (srdeční frekvence pod 60 tepů za minutu);
• AV blok 2. nebo 3. stupně (při absenci kardiostimulátoru);
• SSSU (také sinoatriální blok);
• výrazný pokles krevního tlaku (systolický krevní tlak je nižší než 90 mm Hg);
• CHF v dekompenzační fázi nebo akutní srdeční selhání.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Vedlejší efekty Nebivolol

Užívání léků může způsobit řadu nežádoucích účinků:

• u lidí s chronickým srdečním selháním: nejčastěji se objevuje bradykardie se závratěmi, dále otoky nohou, ortostatický kolaps, blokáda prvního stupně a zesílení příznaků onemocnění;
• léze postihující reprodukční orgány: občas se rozvíjí impotence;
• poruchy v epidermis: někdy se objevuje svědění a erytematózní vyrážky. Příznaky intolerance se objevují sporadicky a projevy lupénky jsou zesíleny;
• poruchy spojené s gastrointestinálním traktem: často se pozoruje zácpa, nevolnost nebo průjem. Někdy se může objevit dyspeptický syndrom;
• problémy s fungováním dýchacích orgánů: často se objevuje dušnost; někdy se objevují bronchiální křeče;
• léze v kardiovaskulárním systému: někdy se zhoršuje intermitentní klaudikace, rozvíjí se kardialgie, bradykardie, porucha srdečního rytmu a srdeční selhání. Kromě toho se snižují hodnoty krevního tlaku nebo se zpomaluje aktivita AV vedení/blokády;
• problémy se zrakovými funkcemi: mohou se objevit poruchy zraku;
• poruchy centrálního nervového systému nebo periferního nervového systému: může se objevit pocit ospalosti nebo únavy, noční můry, parestézie, bolesti hlavy, nespavost a závratě, stejně jako rozvoj deprese a oslabení soustředění.

[ 23 ]

Předávkovat

Otrava lékem může vyvolat výskyt takových projevů, jako jsou bronchiální křeče, akutní srdeční selhání, bradykardie a snížený krevní tlak.

K odstranění poruch se pacientovi propláchne žaludek a podává se aktivní uhlí s projímadly. Pokud je taková potřeba, provádí se intenzivní terapie v nemocničním prostředí.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakce s jinými léky

Pokud se nebivolol užívá v kombinaci s inzulinem nebo antidiabetiky, mohou být příznaky hypoglykémie (tachykardie) maskovány.

Kombinace léku se SSRI může vést ke zvýšení plazmatických hladin nebivololu a také ke zpomalení metabolických procesů, což zvyšuje pravděpodobnost bradykardie.

Kombinace s cimetidinem zvyšuje plazmatické hladiny léku.

Použití společně s deriváty fenothiazinu, tricyklickými antidepresivy a barbituráty zesiluje hypotenzní vlastnosti léku.

Současné užívání s anestetiky zvyšuje pravděpodobnost poklesu krevního tlaku a inhibuje reflexní tachykardické procesy.

Kombinace se sympatomimetiky potlačuje léčivou aktivitu léku.

Kombinace s léky blokujícími pomalé vápníkové kanály, antihypertenzivy nebo nitroglycerinem vede k významnému snížení krevního tlaku.

Užívání léku společně s verapamilem může vést k zástavě srdce.

Současné podávání s antiarytmiky třídy 1 může zesílit negativní inotropní účinek a také potlačit AV vedení.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Podmínky skladování

Nebivolol by měl být skladován při teplotě nepřesahující 25 °C.

[ 33 ], [ 34 ]

Skladovatelnost

Nebivolol lze použít do 36 měsíců od data výroby léku.

Žádost pro děti

Terapeutické činidlo se nepoužívá v pediatrii (do 18 let).

[ 35 ], [ 36 ]

Analogy

Analogy léku jsou Binelol, Nebilet a Nebivator s Nevotensem.

[ 37 ], [ 38 ]

Recenze

Nebivolol má od většiny lidí vynikající recenze ohledně své terapeutické účinnosti (mnozí tvrdí, že je velmi vysoká). Existuje však také velké množství negativních příznaků, které se objevují poměrně často.