Nebivolol

Nebivolol je racemát, který obsahuje 2 enantiomery - D-, stejně jako L-nebivolol.

[1], [2], [3], [4]

Indikace Nebivolola

Používá se při léčbě následujících poruch:

• zvýšení krevního tlaku;
• SWF;
• IHD (k prevenci vývoje onemocnění).

[5], [6]

Formulář vydání

Látka se uvolňuje v tabletách balených v blistrové desce o objemu 30 kusů.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodynamika

Jedinou dávkou léků je pokles krevního tlaku a pokles srdeční frekvence (jak pod zátěží, tak v klidném stavu). Také 1-násobný příjem vede k rozvoji antianginálního účinku u jedinců s IHD, zvyšuje hladinu ejekční frakce, snižuje konečné hodnoty diastolického tlaku levé komory a oslabuje OPSS a plnicí tlak.

Stabilní antihypertenzivní účinek nastává po 1-2 týdnech nepřetržitého užívání léků (ale někdy může trvat i měsíc). Stabilní terapeutický účinek je pozorován po 1-2 měsících.

Antiarytmický účinek léčiva se vyvine inhibicí patologického srdečního automatizmu a inhibicí AV vedení. Antihypertenzní účinek se provádí snížením aktivity RAS.

[11], [12],

Farmakokinetika

Oba enantiomery LS při vysoké rychlosti jsou absorbovány uvnitř gastrointestinálního traktu; zatímco jídlo nemá žádný vliv na stupeň absorpce.

Lidé, kteří mají rychlý metabolismus, mají průměrnou biologickou dostupnost 12% a ti, kteří mají pomalý metabolismus, mají téměř úplnou biologickou dostupnost. Kvůli této skutečnosti, s přihlédnutím k intenzitě metabolismu, musíte přiřadit velikosti jednotlivých částí. Uvnitř krevní plazmy je látka syntetizována převážně albuminem.

Vylučování látky probíhá skrze ledviny (38%) a střeva (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dávkování a aplikace

Dospělí pacienti by měli užívat 2,5-5 mg léčivého přípravku denně (to probíhají v první polovině dne). Pokud je to nutné, je možné dávku zvýšit na 10 mg léčiva. Je možné dosáhnout stabilní léčby po 7-14 dnech konstantního užívání léku (někdy to trvá 1 měsíc).

Starší lidé potřebují počáteční dávku 2,5 mg denně. Maximální přípustná dávka je 5 mg.

[24], [25]

Používejte Nebivolola během těhotenství

Nebivolol je zakázáno použití u těhotných žen, protože látky, které inhibují aktivity p-adrenergních receptorů, poruchou průtoku krve v placentě, a může způsobit fetální retardaci a poruch jeho prenatálního vývoje růstu. U žen, které užívaly léky během těhotenství, je třeba sledovat stav novorozence (to se může vyvinout hypoglykemie s bradykardií, a to zejména v průběhu prvních 3 dnů po narození).

Při laktaci lze lék užívat pouze tehdy, pokud během terapie odmítnete kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na nebivolol;
• stav deprese;
• obtěžující patologické stavy v periferní cévní oblasti v závažné míře (přerušovaná klaudikace nebo Raynaudova choroba);
• přítomnost bronchiálních křečí nebo astma v anamnéze;
• kardiogenní šok;
• myasthenia gravis;
• výrazné poruchy jaterní práce;
• metabolická acidóza;
• feohromocytom;
• bradykardie (HR hodnoty pod 60 úderů za minutu);
• AV blokáda 2. Nebo 3. Stupně (v nepřítomnosti elektrokardiostimulátoru);
• SSSU (také blokáda sinoatriálního typu);
• výrazný pokles krevního tlaku (systolický krevní tlak je menší než 90 mm Hg);
• CHF ve fázi dekompenzace nebo srdečního selhání akutní povahy.

[19], [20], [21], [22]

Vedlejší efekty Nebivolola

Užívání léků může způsobit různé nežádoucí účinky:

• u osob s CHF: nejčastěji dochází k bradykardii se závratě a navíc k otokům nohou, ortostatickému kolapsu, blokádě 1. Stupně a zesílení symptomů onemocnění;
• léze postihující reprodukční orgány: příležitostně se vyvine impotence;
• poruchy v epidermis: někdy je svědění a eruptivní vyrážka. Objevují se jednotlivé známky nesnášenlivosti a dochází k potenciaci psoriázy;
• poruchy spojené s funkcí gastrointestinálního traktu: často dochází k zácpě, nevolnosti nebo průjem. Někdy může dojít k dyspeptickému syndromu;
• problémy s dýchacími orgány: často dochází k dušnosti; někdy se vyvinou křeče průdušek;
• lézí v oblasti CCC: někdy dochází k potenciaci intermitentní klaudikace, kardiální degenerace, bradykardie, poruchy srdečního rytmu, srdečního selhání. Navíc klesají hodnoty krevního tlaku nebo aktivita AV-vedení / blokády;
• problémy s vizuální funkcí: mohou být pozorovány poruchy vidění;
• poruchy centrálního nervového systému nebo PNS: může způsobit ospalost nebo únava, noční děsy, parestézie, bolest hlavy, nespavost a závratě, a kromě toho, rozvoj deprese a oslabení koncentrace.

[23]

Předávkovat

Otrava s medikací může vyvolat výskyt takových projevů, jako jsou spasmy průdušek, srdeční selhání v akutním stavu, bradykardie a pokles hodnot krevního tlaku.

Aby došlo k potlačení porušení, pacient se umyje žaludkem a podá aktivním uhlím s laxativy. Pokud je taková potřeba, je v nemocnici poskytována intenzivní péče.

[26], [27], [28]

Interakce s jinými léky

Při kombinovaném použití nebivololu s inzulínem nebo antidiabetiky může dojít k maskování příznaků hypoglykemie (tachykardie).

Kombinace léku se SSRI může vést ke zvýšení plazmatických hodnot nebivololu a ke zpomalení metabolických procesů, což zvyšuje pravděpodobnost bradykardie.

Kombinace s cimetidinem zvyšuje plazmatické indexy léku.

Aplikace spolu s deriváty fenothiazinu, tricyklických látek a barbiturátů potencuje antihypertenzní vlastnosti léčiva.

Současné použití s anestetickými látkami zvyšuje pravděpodobnost snížení krevního tlaku a snižuje proces reflexní tachykardie.

Kombinace se sympatomimetiky potlačuje lékovou aktivitu léčiva.

Kombinace s léky, které blokují pomalé kanály Ca, antihypertenziva nebo nitroglycerin, vede k významnému poklesu krevního tlaku.

Použití léku s verapamilem může vést ke zástavě srdce.

Současné podávání antiarytmických léků 1. Třídy může potenciovat negativní inotropní účinek a také potlačit procesy vedení AV.

[29], [30], [31], [32]

Podmínky skladování

Nebivolol by měl být udržován při teplotách nepřesahujících 25 ° C.

[33], [34]

Skladovatelnost

Nebivolol lze použít do 36 měsíců od data výroby léku.

Aplikace pro děti

Terapeutické činidlo se nepoužívá v pediatrii (do věku 18 let).

[35], [36]

Analogy

Analogy tohoto léku jsou Binelol, Nebilet a Nebivator s přípravkem Nevotenz.

[37], [38]

Recenze

Nebivolol obdrží od většiny lidí výborné recenze ohledně jeho terapeutické účinnosti (mnozí říkají, že je velmi vysoká). Současně však existuje mnoho negativních znaků, které se často projevují.