Nichicard

Non-bicardi je selektivní blokátor aktivity β-adrenergního receptoru.

Indikace V Nebrasce

Používá se se zvýšeným krevním tlakem.

[1]

Formulář vydání

Přípravek se prodává v tabletách v množství 10 kusů uvnitř blistrového balení. Krabice obsahuje 2 nebo 5 z těchto balíků.

Farmakodynamika

Nebivololová složka je racemát obsahující 2 enantomery: SRRR (Nebivolol typ D) a RSSS (Nebivolol typ L). Kombinuje tyto léčebné vlastnosti:

• aktivita D enantomeru podporuje selektivní a kompetitivní blokování aktivity β1-adrenergních receptorů;
• Enantiomer L pomáhá vyvinout mírný vazodilatační účinek metabolickou vazbou na L-arginin / NO.

Po jednorázovém nebo opakovaném užívání léků dochází k poklesu hodnoty HR při zátěži a v klidném stavu u lidí s normálním krevním tlakem au pacientů se zvýšeným krevním tlakem.

Hypotenzivní aktivita přetrvává při prodloužené léčbě. Použití léčiva v optimální dávce nevede k rozvoji α-adrenergního antagonismu.

Lék nemá ICA. Při použití v terapeutických částech se efekt stabilizující membránu nevyvíjí. Také léčivo nemá výrazný vliv na toleranci s ohledem na fyzickou námahu.

[2], [3]

Farmakokinetika

Absorbovaný lék se rychle vstřebává v trávicím traktu; příjem potravy neovlivňuje stupeň vstřebávání léčiva, což vám umožňuje užívat ho bez vázání na jídlo.

Nebivolol se podílí na procesech jaterního metabolismu, během nichž se vytvářejí aktivní hydroxymetabolické produkty. Metabolický proces látky má spojitost s oxidačním polymorfizmem genetického charakteru v závislosti na složce CYP2D6.

Pokud je nebivolol podáván perorálně, průměrná biologická dostupnost je u lidí s rychlým metabolizmem 12% a je téměř také u lidí s pomalým metabolizmem. Vzhledem k rozdílům v rychlosti metabolických procesů je nutné vybrat část Nebikardu s přihlédnutím k individuálním charakteristikám pacienta. Lidé s pomalými metabolickými procesy musí používat nižší dávky léků.

U lidí s vysokou metabolickou rychlostí je plazmatický poločas nebivololových enantomerů v průměru asi 10 hodin a u osob s nízkou mírou jsou tyto dávky třikrát pětkrát vyšší. U uživatelů rychlého metabolismu jsou hodnoty RSSS-nebivololu v krevní plazmě mírně vyšší než hladina SRRR-nebivololu.

Po uplynutí 7 dní po aplikaci léku se přibližně 38% léku vylučuje močí a dalších 48% - s výkaly. V nezměněném stavu se společně s močí vylučuje maximálně 0,5% látky.

[4], [5], [6],

Dávkování a aplikace

Použití léku by nemělo být spojeno s jídlem, stlačené pilulky s čistou vodou. Doporučuje se užívat drogy ve stejnou denní dobu.

Při zvýšeném krevním tlaku je třeba užívat 1 tablet denně (ve stejnou denní dobu); příjezd s potravinami je povolen. Vývoj hypotenzního účinku je pozorován po 1-2 týdnech léčby, ale někdy může být požadovaný účinek dosažen až po 1 měsíci.

Prostředky blokující aktivitu β-adrenoreceptorů mohou být použity jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy. Dalším hypotenzním účinkem lze dosáhnout kombinovaným použitím 5 mg přípravku Nebikard a 12,5 až 25 mg hydrochlorothiazidu.

Lidé s nedostatkem funkce ledvin nejdříve potřebují 2,5 mg denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 5 mg.

Lidé s selháním jater nemohou užívat léky, protože u této kategorie pacientů je zkušenost s užíváním drog omezená.

Starší lidé (ve věku od 65 let) by měli užívat 2,5 mg léku denně. V případě potřeby se denní dávka zvyšuje na 5 mg. Existují pouze omezené údaje o užívání drogy u lidí starších 75 let, proto je třeba, když je tento pacient jmenován, opatrní a pozorně sledovat jejich stav.

[12], [13]

Používejte V Nebrasce během těhotenství

Přípravek Nebikard se v těhotenství nebo kojení nepoužívá.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost silné citlivosti vůči aktivnímu prvku nebo jakýmkoli pomocným složkám léčiv;
• nedostatečnost jaterní aktivity nebo problémy s funkcí jater;
• srdeční selhání v akutní fázi, kardiogenní šok a navíc dekompenzované srdeční selhání, při němž je nutné používat inotropní léky;
• neošetřený feochromocytom;
• SSSU;
• blokáda sineauurického charakteru a blokáda 2. Nebo 3. Stupně (s nebo bez elektrokardiostimulátoru);
• bronchiální křeče nebo astma, k dispozici v historii;
• acidóza, která má metabolický charakter;
• bradykardie (HR hodnoty jsou menší než 60 úderů za minutu);
• snížený krevní tlak (systolický tlak je menší než 90 mm Hg);
• problémy s periferním průtokem krve v závažné míře;
• kombinace s sultopridem nebo floktafeninem.

[7], [8], [9], [10],

Vedlejší efekty V Nebrasce

Použití léků může vyvolat vývoj některých vedlejších účinků:

• Poruchy imunitního systému: projevy hypersenzitivity nebo edému Quincke;
• duševní problémy: noční můry a deprese;
• poruchy ovlivňující práci Národního shromáždění: parestézie, bolesti hlavy, synkopa a závratě;
• léze zrakových orgánů: poruchy zraku;
• porušení v oblasti CCC: prodloužení AV-vedení, bradykardie, snížení krevního tlaku, blokáda AV, srdeční selhání a potenciace intermitentní klaudikace;
• problémy v práci dýchacích orgánů: křeče v průduškách a dušnost;
• poruchy trávicího ústrojí: nadýmání, bolest břicha, zácpa, zvracení a vedle dyspepsie, průjem, nauzea a rozvoj hepatotoxického účinku;
• poškození epidermis: svědění, alergie, kožní příznaky podobné erytému a exacerbace psoriázy;
• příznaky ovlivňující reprodukční funkci: impotence a erektilní dysfunkce;
• systémové poruchy: otoky a únava;
• problémy s prací ODA: svalová bolest nebo slabost, stejně jako křeče.

Při použití β-blokátorů se někdy vyskytly takové poruchy: psychóza, sliznice suchého oka, zmatenost, halucinace, Raynaudova choroba, chladné končetiny a intoxikace oční sliznice.

[11]

Předávkovat

Známky otravy: vývoj srdečního selhání v akutní formě nebo bradykardie, výskyt bronchiálních křečí a snížení krevního tlaku.

Při intoxikaci nebo při výskytu hyperegické reakce je nutné zajistit trvalou lékařskou kontrolu nad pacientem a poskytnout mu intenzivní terapeutickou pomoc.

Je nutné sledovat hodnoty cukru v krvi. Absorpci aktivního prvku, který zůstává uvnitř gastrointestinálního traktu, lze zabránit vypláchnutím žaludku pacientovi a kromě toho jmenováním projímadla s aktivním uhlím. Spolu s tím může být nezbytné provést proceduru umělé plicní ventilace.

Abyste zabránili vzniku bradykardie, zadejte methylatropin nebo atropin.

K léčbě šoku a ke zvýšení snížených hodnot krevního tlaku je zapotřebí použít plazmatické nebo plazmatické náhražky a tím i katecholaminy.

Vývoj beta-blokujícího účinku může být zastaven iv injekcí hydrochloridu isoprenalinu (při nízké rychlosti) (začíná se 2,5 μg / min a pokračuje až do dosažení požadovaného účinku). Pokud je pacient netolerantní, je nutné kombinovat isoprenalin s dopaminem. Při absenci požadovaného výsledku a po provedení takového opatření je nutné injektovat glukagon v dávce 50-100 mcg / kg. Pokud je to nutné, může být injekce opakována po dobu 1 hodiny, a pokud je to nutné, proveďte IV infuzi glukagonu kapátkem (část se vypočítá podle schématu 70 μg / kg / hodinu).

V extrémních situacích, například v případě bradykardie, která je stabilní vzhledem k léčbě, je dovoleno použít kardiostimulátor.

[14]

Interakce s jinými léky

Antagonisté vápníku.

Kombinace látek, které blokují beta-adrenoceptory, s antagonisty vápníku (jako je diltiazem a verapamil) vyžaduje velkou opatrnost, protože mají negativní inotropní účinek a účinek na AV vedení. Lidé, kteří užívají přípravek Nebikard, by neměli injekčně podávat verapamil intravenózně.

Antiarytmické léky.

Kombinace prostředky-β-blokátory a antiarytmika 1. A 3. Stupně, a rovněž vyžaduje použití amiodaronu s extrémní opatrností, protože v tomto případě může dojít k zesílení jejich negativní inotropní účinky a vliv poměrně AB-a intraatrial vedením.

Klonidin.

V případě náhlého zrušení dlouhodobé léčby klonidinem blokují léky blokující α-adrenergní receptory pravděpodobnost abstinenčního syndromu, u kterého se zvyšuje hodnota krevního tlaku. V této souvislosti by mělo být zrušení užívání klonidinu postupováno postupně.

Digitální léky.

Nifhenenchické glykosidy, používané společně s léky, které blokují aktivitu β-adrenergních receptorů, jsou schopny prodloužit dobu AB-vedení.

Příjemné hypoglykemické léky a inzulín.

Zatímco Nebikard nemá žádný účinek na cukr, může maskovat příznaky hypoglykemie (jako je tachykardie).

Anestetické přípravky.

Použití β-blokátorů spolu s anestetickými léčivy může vést k inhibici reflexní tachykardie a také ke zvýšení pravděpodobnosti poklesu tlaku. Je třeba předem informovat anesteziologa o použití přípravku Nebikard.

Kombinace s cimetidinem zvyšuje plazmatické hodnoty nebivololu, jeho účinnost se však nemění.

Jestliže užíváte Nebikard s jídlem a antacidem - mezi jídly, oba tyto léky mohou být užívány společně.

Kombinace s nikardipinem zvyšuje plazmatické indexy obou těchto látek bez změny jejich terapeutické aktivity.

Sympatomimetika mohou interferovat s aktivitou β-blokátorů.

Činidla blokující aktivitu beta-adrenergních receptorů, jsou schopné vyprovokovat hladký a-adrenergní aktivitou sympathicotonic PM, které mají obě α-adrenergní a p-adrenergní účinek (je zde riziko AV bloku nebo těžkou tvaru bradykardie a zvýšení hodnoty krevního tlaku).

Kombinace s barbituráty, tricykly a deriváty fenothiazinu může vyvolat potenciaci antihypertenzní aktivity léčiva.

Vzhledem k tomu, metabolismus nebivololu účastní izoenzym SYR2D6 vedení na základní léčbou SSRI prostředky (např. Dextromethorfan nebo jiné sloučeniny) metabolizovány převážně stejný výměna cesta, který je schopen vést k tomu, že odpověď na léčbu lidí s vysokou rychlostí metabolismu stane je podobná odezvě pozorované u lidí s nízkou mírou tohoto procesu.

[15]

Podmínky skladování

Nebacardi musí být umístěn na místě, které je uzavřeno od slunečního světla, vlhkosti a malých dětí. Teploty jsou v rozmezí 25 ° C.

[16]

Skladovatelnost

Non-bicardium lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

[17]

Aplikace pro děti

Je zakázáno předepisovat léky v pediatrii.

Analogy

Analogy léku jsou Nebilet, Nebival, Nebitrend s Nebivololem, Nebilongem, Nebivololem Sandozem a Nebitensem od firmy Nebivolol Teva.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Recenze

Non-bicarde pomáhá při zvyšování krevního tlaku a stabilizuje tlak, což se odráží v komentářích uživatelů, kteří užívali tento přípravek. Také v recenzích je třeba poznamenat, že byste měli současně užívat lék a zároveň neočekáváte velmi rychlý výsledek. Obvykle se efekt začíná objevovat po několika týdnech a někdy i měsících - k tomu musíte být připraveni. Proto je jako neodkladná nouzová pomoc naprosto nevhodné - toto by mělo být zapamatováno.