Nebicard

Nebicard je selektivní blokátor aktivity β-adrenergních receptorů.

Indikace Nebicardium

Používá se při zvýšených hodnotách krevního tlaku.

[ 1 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v tabletách v množství 10 kusů uvnitř blistru. Krabička obsahuje 2 nebo 5 takových balení.

Farmakodynamika

Složka nebivolol je racemát, který obsahuje 2 enantiomery: SRRR (nebivolol typ D) a RSSS (nebivolol typ L). Kombinuje následující terapeutické vlastnosti:

• Aktivita D-enantiomeru podporuje selektivní a kompetitivní blokádu aktivity β1-adrenergních receptorů;
• L-enantiomer podporuje rozvoj mírného vazodilatačního účinku prostřednictvím metabolické vazby na L-arginin/NO.

Po jednorázovém nebo opakovaném užívání léku se ukazatele srdeční frekvence během cvičení i v klidu snižují jak u lidí s normálním krevním tlakem, tak u pacientů se zvýšeným krevním tlakem.

Hypotenzní aktivita je zachována i během dlouhodobé léčby. Užívání léku v optimálních léčebných dávkách nevede k rozvoji antagonismu α-adrenergních receptorů.

Léčivo neobsahuje VSA. Při použití v terapeutických dávkách nezpůsobuje rozvoj membránově stabilizujícího účinku. Léčivo také nemá znatelný vliv na toleranci fyzické aktivity.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Užívaný lék se rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu; příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce léku, což umožňuje jeho užívání bez ohledu na příjem potravy.

Nebivolol se podílí na metabolických procesech v játrech, během nichž vznikají aktivní hydroxymetabolické produkty. Metabolismus látky je spojen s oxidačním polymorfismem genetické povahy, závislým na složce CYP2D6.

Při perorálním užívání nebivololu je jeho průměrná biologická dostupnost u osob s rychlým metabolismem 12 % a u osob s pomalým metabolismem je téměř úplná. Vzhledem k rozdílu v rychlosti metabolických procesů je nutné zvolit dávku přípravku Nebicard s ohledem na individuální charakteristiky pacienta. Osoby s pomalým metabolismem by měly užívat nižší dávky léku.

U jedinců s vysokou rychlostí metabolismu je plazmatický poločas enantiomerů nebivololu v průměru 10 hodin, zatímco u jedinců s nízkou rychlostí metabolismu jsou tyto hodnoty třikrát až pětkrát vyšší. U jedinců s rychlou rychlostí metabolismu jsou hodnoty RSSS pro nebivolol v krevní plazmě mírně vyšší než hladiny SRRR pro nebivolol.

Po 7 dnech podávání léku se přibližně 38 % léčivé látky vyloučí močí a dalších 48 % stolicí. Maximálně 0,5 % látky se vyloučí v nezměněné formě močí.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dávkování a aplikace

Lék by měl být užíván bez ohledu na příjem jídla, tablety se zapíjejí čistou vodou. Doporučuje se užívat lék ve stejnou denní dobu.

V případě zvýšeného krevního tlaku je nutné užívat 1 tabletu denně (ve stejnou denní dobu); je povoleno užívat ji s jídlem. Vývoj hypotenzního účinku je zaznamenán po 1-2 týdnech léčby, ale někdy lze požadovaného účinku dosáhnout až po 1 měsíci.

Látky blokující aktivitu β-adrenoreceptorů lze použít v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy. Dalšího hypotenzního účinku lze dosáhnout kombinovaným užíváním 5 mg Nebicardu a 12,5–25 mg hydrochlorothiazidu.

Lidé s renální insuficiencí by měli zpočátku užívat 2,5 mg denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 5 mg.

Lidé s jaterním selháním by neměli lék užívat, protože zkušenosti s užíváním léku jsou u této kategorie pacientů omezené.

Starší osoby (65 let a starší) by měly užívat 2,5 mg léku denně. V případě potřeby se denní dávka zvyšuje na 5 mg. O užívání léku u osob starších 75 let existují pouze omezené údaje, proto je při jeho předepisování těmto pacientům třeba postupovat velmi opatrně a pečlivě sledovat jejich stav.

[ 12 ], [ 13 ]

Používejte Nebicardium během těhotenství

Nebicard se nepoužívá během těhotenství nebo kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost silné přecitlivělosti na účinnou látku nebo jakékoli pomocné složky léčiva;
• selhání jater nebo problémy s funkcí jater;
• akutní srdeční selhání, kardiogenní šok a také dekompenzované srdeční selhání, které vyžaduje použití inotropních léků;
• neléčený feochromocytom;
• SSSU;
• sinoaurikulární blokáda a blokáda 2. nebo 3. stupně (s kardiostimulátorem nebo bez něj);
• anamnéza bronchospasmů nebo bronchiálního astmatu;
• acidóza metabolické povahy;
• bradykardie (hodnoty srdeční frekvence jsou nižší než 60 tepů za minutu);
• snížený krevní tlak (systolický tlak nižší než 90 mm Hg);
• závažné problémy s periferním průtokem krve;
• kombinace se sultopridem nebo floktafeninem.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vedlejší efekty Nebicardium

Užívání léku může vyvolat rozvoj určitých vedlejších účinků:

• poruchy imunity: projevy přecitlivělosti nebo Quinckeho edému;
• duševní problémy: noční můry a deprese;
• poruchy ovlivňující funkci nervového systému: parestézie, bolesti hlavy, synkopa a závratě;
• zrakové postižení: poruchy vidění;
• poruchy kardiovaskulárního systému: prodloužení AV vedení, bradykardie, snížený krevní tlak, AV blok, srdeční selhání a zesílení intermitentní klaudikace;
• problémy s dýchacím systémem: bronchiální křeče a dušnost;
• poruchy trávení: nadýmání, bolesti břicha, zácpa, zvracení, stejně jako dyspepsie, průjem, nevolnost a rozvoj hepatotoxického účinku;
• léze epidermis: svědění, projevy alergií, kožní příznaky podobné erytému a také exacerbace psoriázy;
• příznaky ovlivňující reprodukční funkci: impotence a erektilní dysfunkce;
• systémové poruchy: otok a pocit únavy;
• problémy s fungováním pohybového aparátu: bolest nebo slabost svalů, stejně jako křeče.

Při užívání β-blokátorů se občas vyskytly následující poruchy: psychóza, suchá oční sliznice, zmatenost, halucinace, Raynaudův fenomén, studené končetiny a intoxikace oční sliznice.

[ 11 ]

Předávkovat

Příznaky otravy: rozvoj akutního srdečního selhání nebo bradykardie, výskyt bronchiálních křečí a pokles krevního tlaku.

V případě intoxikace nebo výskytu hyperergické reakce je nutné zajistit neustálý lékařský dohled nad pacientem a poskytnout mu intenzivní terapeutickou péči.

Je třeba sledovat hladinu cukru v krvi. Absorpci aktivní složky zbývající v gastrointestinálním traktu lze zabránit výplachem žaludku pacienta a navíc předepsáním projímadel s aktivním uhlím. Spolu s tím může být nutné provést umělou plicní ventilaci.

Aby se zabránilo vzniku bradykardie, podává se methylatropin nebo atropin.

K léčbě šoku a zvýšení nízkých hodnot krevního tlaku je nutné použít plazmu nebo plazmatické náhrady a spolu s tím v případě potřeby i katecholaminy.

Rozvoj β-blokujícího účinku lze zastavit intravenózní injekcí (nízkou rychlostí) isoprenalin hydrochloridu (začněte dávkou 2,5 mcg/minutu a pokračujte, dokud není dosaženo požadovaného účinku). Pokud má pacient intoleranci, je třeba isoprenalin kombinovat s dopaminem. Pokud není dosaženo požadovaného výsledku a po provedení tohoto opatření je třeba postiženému podat glukagon v dávce 50-100 mcg/kg. V případě potřeby lze injekci opakovat do 1 hodiny a poté, pokud je to nutné, intravenózní infuzí glukagonu kapátkem (dávka se vypočítá podle schématu 70 mcg/kg/hodinu).

V extrémních situacích, například v případě bradykardie rezistentní na léčbu, je povoleno použití kardiostimulátoru.

[ 14 ]

Interakce s jinými léky

Antagonisté vápníku.

Kombinace blokátorů β-adrenergních receptorů s antagonisty vápníkových kanálů (jako je diltiazem a verapamil) vyžaduje velkou opatrnost, protože mají negativní inotropní účinek a ovlivňují AV vedení. Lidé užívající Nebicard by neměli dostávat verapamil intravenózně.

Antiarytmika.

Kombinace blokátorů beta-adrenergních receptorů a antiarytmik třídy 1 a 3, stejně jako amiodaronu, vyžaduje mimořádnou opatrnost, protože může vést k zesílení jejich negativního inotropního účinku a vlivu na AV a intraatriální vedení.

Klonidin.

V případě náhlého ukončení dlouhodobé léčby klonidinem zvyšují léky blokující α-adrenergní receptory pravděpodobnost abstinenčního syndromu, při kterém se zvyšují hodnoty krevního tlaku. V tomto ohledu by měl být klonidin vysazován postupně.

Léky s obsahem digitalisu.

Digitalisové glykosidy, užívané společně s léky blokujícími aktivitu β-adrenergních receptorů, jsou schopny prodloužit dobu AV vedení.

Perorální hypoglykemika a inzulin.

Ačkoli Nebicard neovlivňuje hladinu cukru v krvi, je schopen maskovat příznaky hypoglykémie (jako je tachykardie).

Anestetické léky.

Použití β-blokátorů spolu s anestetiky může vést k potlačení reflexní tachykardie a také zvýšit pravděpodobnost poklesu krevního tlaku. Je nutné předem informovat anesteziologa o použití přípravku Nebicard.

Kombinace s cimetidinem zvyšuje plazmatické hladiny nebivololu, ale jeho léčivá aktivita se nemění.

Pokud se Nebicard užívá s jídlem a antacidum se užívá mezi jídly, lze oba léky užívat současně.

Kombinace s nikardipinem zvyšuje plazmatické hladiny obou látek, aniž by se změnila jejich terapeutická aktivita.

Sympatomimetika mohou ovlivňovat účinek β-blokátorů.

Látky blokující aktivitu β-adrenergních receptorů jsou schopny vyvolat nerušenou α-adrenergní aktivitu sympatikotonických léků, které mají jak α-adrenergní, tak β-adrenergní účinky (existuje riziko vzniku AV blokády nebo těžké bradykardie a zvýšeného krevního tlaku).

Kombinace s barbituráty, tricyklickými antidepresivy a deriváty fenothiazinu může zesílit antihypertenzní účinek léku.

Vzhledem k tomu, že izoenzym CYP2D6 se podílí na metabolismu nebivololu, může souběžná léčba SSRI (např. dextromethorfanem nebo jinými sloučeninami), které jsou primárně metabolizovány stejnou cestou, vést u jedinců s vysokou metabolickou rychlostí k podobné odpovědi na léčbu, jako je pozorována u jedinců s nízkou metabolickou rychlostí.

[ 15 ]

Podmínky skladování

Nebicard by měl být uchováván na místě chráněném před slunečním zářením, vlhkostí a malými dětmi. Teplotní indikátory jsou do 25 °C.

[ 16 ]

Skladovatelnost

Nebicard lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

[ 17 ]

Žádost pro děti

Předepisování léku v pediatrii je zakázáno.

Analogy

Analogy léku jsou Nebilet, Nebival, Nebitrend s Nebivololem, Nebilong, Nebivolol Sandoz a Nebitenz s Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Recenze

Nebicard dobře pomáhá s vysokým krevním tlakem a stabilizuje ho, což se odráží v komentářích uživatelů, kteří tento lék užívali. Recenze také uvádějí, že lék by se měl užívat současně a zároveň neočekávat velmi rychlý výsledek. Účinek se obvykle začíná projevovat po několika týdnech a někdy i po měsíci - na to je třeba být připraven. Proto je tento lék zcela nevhodný jako první pomoc v nouzi - na to je třeba pamatovat.