Nebicor

Nebicor je blokátor α- a β-adrenergních receptorů.

Indikace Nebicora

Používá se ke snížení nadměrně vysokého krevního tlaku (v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy) a také k léčbě anginy pectoris a ischemické choroby srdeční.

Formulář vydání

Látka se uvolňuje v tabletách o objemu 5 mg. Uvnitř blistru je 10 takových tablet. V krabičce jsou 3 destičky.

Farmakodynamika

Léčivo selektivně blokuje aktivitu β1-adrenoreceptorů a také moduluje vazbu endotelového relaxačního faktoru (NO). Pokles krevního tlaku nastává v důsledku snížení hodnot OPSS a CBV, stejně jako srdečního výdeje, a dále v důsledku zpomalení tvorby reninu a částečné ztráty citlivosti baroreceptorů. Antihypertenzní účinek se často projevuje po 7-14 dnech, s úplnou stabilizací v průběhu 1 měsíce.

Lék snižuje srdeční frekvenci během cvičení i v klidu, stejně jako diastolický krevní tlak v levé komoře. Zlepšuje také stav diastolického srdečního plnění, snižuje potřebu kyslíku myokardu (antianginózní účinek) a snižuje hmotnost myokardu (o 9,7 %) spolu s jeho hmotnostním indexem (o 5,1 %). Informace získané během denního monitorování ukazují, že Nebikor má pozitivní vliv na hodnoty denního rytmu krevního tlaku (jak u zdravých osob, tak u osob s jeho poruchami).

Nemá negativní vliv na procesy metabolismu lipidů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se vstřebává vysokou rychlostí. Hodnoty biologické dostupnosti u osob s vysokou rychlostí metabolických procesů (s účinkem prvního průchodu játry) jsou 12 %. Zároveň u osob s nízkou rychlostí metabolismu je tento ukazatel téměř úplný.

Syntéza bílkovin v plazmě je 98 %. Rovnovážné hodnoty u lidí s rychlým metabolismem jsou pozorovány po 24 hodinách a poločas rozpadu je přibližně 10 hodin; u pomalého metabolismu je poločas 3–5krát delší.

Transformace probíhá aromatickými a alicyklickými hydroxylačními procesy; část látky podléhá N-dealkylaci. Výsledné amino- a hydroxylové deriváty vstupují do konjugace s kyselinou glukuronovou, načež jsou vylučovány ve formě N- a O-glukuronidů.

Poločas rozpadu hydroxymetabolitů u jedinců s vysokou rychlostí metabolismu je v průměru 24 hodin, zatímco u jedinců s nízkou rychlostí metabolismu je dvakrát delší.

Vylučování léku probíhá ledvinami (40 %) a střevy (60 %). Látka prochází hematoencefalickou bariérou (HEB) a vylučuje se do mateřského mléka.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně, ve stejnou denní dobu; tableta se nežvýká, ale zapíjí se čistou vodou. Užívá se s jídlem nebo po jídle. Dávkování je 5 mg jednou denně.

Lidé s selháním ledvin, stejně jako osoby starší 65 let, by měli užívat 2,5 mg léku denně.

Je povoleno užívat maximálně 10 mg Nebicoru denně.

Používejte Nebicora během těhotenství

Užívání léku během těhotenství je povoleno pouze tehdy, pokud existují přísné lékařské indikace.

Během období léčby byste se měla zdržet kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na složky léku;
• sinusová bradykardie (hodnoty pod 45-50 tepů/min);
• SSSU;
• snížený krevní tlak;
• kardiogenní šok;
• AV blok 2-3 stupně;
• těžké srdeční selhání refrakterní na léčbu;
• porucha procesů periferního krevního oběhu;
• sinoatriální blokáda;
• problémy s funkcí jater;
• bronchospasmy nebo bronchiální astma.

Vedlejší efekty Nebicora

Užívání léku může způsobit výskyt různých vedlejších účinků:

• poruchy ovlivňující funkci nervového systému a smyslových orgánů: často se objevují závratě, parestézie, pocit slabosti a únavy, stejně jako bolesti hlavy. Občas se objevují noční můry nebo se rozvíjí deprese. Je možné dočasné zhoršení zraku;
• gastrointestinální poruchy: někdy se objevuje zácpa, průjem, zvracení, nadýmání nebo nevolnost;
• problémy s funkcí kardiovaskulárního systému a hemostázovými procesy s hematopoézou: AV blok, symptomatická forma bradykardie, srdeční selhání, snížený krevní tlak a exacerbace intermitentní klaudikace;
• další příznaky: projevy na epidermis a bronchiální křeče.

[ 1 ]

Předávkovat

Příznaky otravy: snížený krevní tlak, bradykardie, těžké srdeční selhání a bronchiální křeče.

K odstranění poruch se provádí výplach žaludku, předepisují se projímadla a aktivní uhlí. Lze také podat umělou plicní ventilaci a atropin (v případě zvýšené vagotonie nebo bradykardie), plazmu nebo plazmatické náhrady; v případě potřeby se používají katecholaminy.

K potlačení blokujícího účinku β-adrenergních receptorů se podává isoprenalin hydrochlorid (intravenózně, nízkou rychlostí, s počáteční dávkou 5 mcg/minutu, dokud není dosaženo požadovaného výsledku) a dobutamin (počáteční dávka 2,5 mcg/minutu). Pokud nedojde ke zlepšení, podává se glukagon (intravenózní injekce 50-100 mcg/kg, a poté se po 60 minutách opakuje - infuze 70 mcg/kg/hodinu).

Pokud se rozvine AV blokáda, použije se transvenózní srdeční stimulace.

Interakce s jinými léky

Léky, které blokují aktivitu vápníkových kanálů, zesilují blokádu AV vodivých procesů.

Antiarytmika třídy 1, stejně jako amiodaron, prodlužují dobu vedení excitačních impulsů v síních.

Anestetika (jako je cyklopropan, ethoxyethan a trichlorethylen), barbituráty s tricyklickými antidepresivy a deriváty fenothiazinu zesilují antihypertenzní účinek.

Nikardipin s cimetidinem zvyšuje plazmatické hladiny léku.

Sympatomimetika vyrovnávají terapeutickou aktivitu.

[ 2 ]

Podmínky skladování

Nebikor musí být uchováván při teplotě nepřesahující 30 °C.

[ 3 ]

Skladovatelnost

Nebikor lze použít do 36 měsíců od data výroby léku.

Žádost pro děti

Nebicor se v pediatrii nepoužívá.

[ 4 ]

Analogy

Analogy léku jsou léky Binelol, Nebilet s Nevotensem a také Nebivator a Nebilong.