Zolev

Zolev je systémové antibakteriální léčivo z kategorie fluorochinolonů.

Indikace Zoleva

Používá se při léčení infekcí, jejichž vývoj je vyvolán aktivitou baktérií citlivých na léky:

• pneumonie ;
• akutní sinusitida;
• chronická bronchitida ve fázi exacerbace;
• septikémie nebo bakterémie;
• infekční léze postihující systém močení (s komplikacemi a bez nich) - například pyelonefritida;
• léze měkkých tkání a epidermis;
• prostatitida ;
• infekce v intraabdominální zóně.

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě tablet v množství 5 kusů zabalené v blistrové desce. V balení - 1 blistr.

Zolevové infuze

Infúzní tekutina se uvolňuje v nádobách o objemu 0,1 nebo 0,15 litru. Uvnitř balení je jeden takový kontejner.

Farmakodynamika

Levofloxacin má velký rozsah antibakteriální terapeutické aktivity. Baktericidní účinek se vyvíjí potlačením bakteriálního enzymu DNA-gyrázy, který se vztahuje k druhému druhu topoizomeráz účinnou látkou léčiva. Kvůli tomuto potlačení je přechod DNA bakterie z relaxace do zkrouceného stavu nemožný, což zabraňuje následnému množení patogenních buněk. Gram-negativní a pozitivní mikroby s nefermentujícími mikroorganismy spadají do spektra vlivu léku.

Následující bakterie mají citlivost na léky:

• Aerobní gram-pozitivní charakter: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalakcie, pyogenní streptokoky, a kromě toho Staphylococcus koaguláza negativní typ methi-S (1), streptokoky C a G kategorií a pneumokokové Peni-I / S / R ;
• Aerobní gram charakter akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodens, Enterobacter kloaky, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae Ampi-S / R, a kromě Haemophilus parainfluenzae, bakterie Morgan, Klebsiella pneumoniae, Próteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- a obyčejné protey. Kromě toho seznam Pasteurella multotsida, Providencia a Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa a Serratia martsestsens;
• anaeroby: bakterie fagillis, peptostreptokoky a clostridium perforingens;
• Jiné: legionella pneumophilus, ureaplasma, chlamydofilní pneumonie, pneumonie mykoplazmy, chlamydofilní psittaci a Helicobacter pylori.

Nekonzistentní citlivost má:

• aerobní gram-pozitivní typy: Staphylococcus aureus methi-R .;
• aerobní gramnegativní typy: Burkholderia cepacia;
• anaerobů: bakterie tetiothaomikron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile a Bacteroides vulgaris.

Sol odolné proti: Gram-pozitivní typu aerobní - Staphylococcus aureus methi-R, a koaguláza negativní Staphylococcus kategorie methi-S (1).

Stejně jako ostatní fluorochinolony nemá prvek levofloxacin vliv na aktivitu spirochetů.

Farmakokinetika

Absorpce.

Levofloxacin se absorbuje vysokou rychlostí a absorbuje téměř úplně a po 60 minutách od požití dosahuje nejvyšších plazmatických značek.

Absolutní biologická dostupnost je téměř 100%. Lék má farmakokinetické charakteristiky lineárního typu s použitím terapeutických částí, které se pohybují v rozmezí 0,05 až 0,6 g. Příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce.

Distribuční procesy.

Přibližně 30 až 40% látky se syntetizuje s plazmatickým proteinem. Kumulace léku s jednorázovým denním užíváním 0,5 g nemá klinický význam, takže je dovoleno ho ignorovat. Také předpokládá nevýznamnou kumulaci látky při užívání 0,5 g léků dvakrát denně. Stabilní číslice distribuce jsou zaznamenány po 3 dnech.

Úroveň Cmax léčiva v oblasti bronchiální sliznice a epiteliální sekrece po aplikaci části 0,5 g per os dosáhla hodnoty 8,3 a navíc 10,8 μg / ml.

V dosažení plicní tkáně Cmax léčiva po aplikaci dávky 0,5 g per os pozorována po 4-6 hodiny, a to bylo asi 11,3 pg / ml. Plicní hodnoty léku byly stále vyšší než jeho plazmatické indexy.

V pemfigové tekutině činí index Cmax Zolev při spotřebě 0,5 g 1-2krát denně 4, stejně jako 6,7 μg / ml.

Levofloxacin vykazuje slabý průchod do CSF.

Když byla léčiva podávána orálně po dobu 3 dnů (0,5 g dávka jednou denně), průměrná medikace v prostatu byla 8,7 a navíc 8,2 a 2 μg / g po 2, 6- a 24 hodin. Průměrný poměr léků v plazmě prostaty / krve je 1,84.

Průměrné hodnoty levofloxacinu v moči během 8-12 hodin po aplikaci Ti-1 najednou 0,15, 0,3 nebo 0,5 g per os dosaženo, v uvedeném pořadí, 44-X, 91. A 200 ug / ml.

Procesy výměny.

Proces výměny levofloxacinu je extrémně slabý, jeho produkty rozpadu jsou složkami dysmethyl-levofloxacinu, stejně jako N-oxid levofloxacinu. Takové látky tvoří méně než 5% dávky léků vylučovaných močí.

Vylučování.

Při požití probíhá proces vylučování levofloxacinu v plazmě poměrně pomalu (poločas rozpadu je 6-8 hodin). Vylučování se vyskytuje většinou ledvinami (více než 85% porce). Značný rozdíl ve farmakokinetice léků s intravenózním a orálním podáním není pozorován.

Dávkování a aplikace

Schéma užívání tablet.

Užívání drog by mělo být 1-2 krát denně. Velikost části je určena stupněm závažnosti a typem infekce. Doba trvání léčby je spojena s průběhem onemocnění, nejvýše však 2 týdny. Doporučuje se pokračovat v průběhu 48-72 hodin po návratu teploty na normální úroveň nebo potvrzené údaji z mikrobiologických studií o eliminaci bakteriálních patogenů.

Léčivý přípravek je polknut celý, bez žvýkání a mytí kapalinou. Spotřeba nastává bez vázání na příjem potravy. Tablety s objemem 0,5 a 0,75 g lze rozdělit na polovinu.

Při léčbě u dospělých se zdravou funkcí ledvin (hladina KK> 50 ml / min) je nutné dodržovat následující režim dávkování Zoleva:

• sinusitida, která má ostrý tvar - za den, užívaný jednou na 0,5 g léků. Terapie trvá 10-14 dní;
• chronická stadia bronchitidy ve stádiu exacerbace - jednorázový příjem 0,25-0,5 g denně. Léčba trvá přibližně 7-10 dní;
• ambulantní pneumonie - po dobu jednoho dne 1-2krát za 0,5-1 g látky po dobu 1-2 týdnů;
• infekce postihující močovou trubici (bez komplikací) - jednorázový příjem denně 0,25 g léků. Terapie trvá 3 dny;
• prostatitida - 1krát užívání 0,5 g léku denně. Léčebný cyklus by měl trvat 28 dní;
• infekce, které postihují močovou trubici (s komplikacemi - například pyelonefritidou) - jediná dávka 0,25 gramu léků denně. Terapie trvá 7-10 dní;
• postihující podkožní vrstvu a epidermis infekce - 1-2krát denně za den 0,5-1 g látky. Délka kurzu je 7-14 dní;
• bakterémie nebo septikémie - 0,5-1 g léku 1-2krát denně. Doba léčby je 10-14 dní;
• infekce, které se vyvíjejí v intraabdominální zóně * - 0,5 g LS 1krát denně. Vezměte potřebu léku 7-14 dní.

* Kombinace s antibiotiky, které ovlivňují anaerob.

Servírovací rozměry pro osoby s poruchou funkce ledvin - hodnoty CC jsou <50 ml / min:

• Hodnota QC je v rozmezí 50 až 20 ml / minutu: s mírnou formou onemocnění první dávka je 0,25 g a následná dávka je 0,125 g (24 hodin). Při mírné formě je velikost první dávky 0,5 g a následující 0,25 (po dobu 24 hodin). V těžké formě - první část je 0,5 g a následující - 0,25 g (po dobu 12 hodin);
• hladina QC v rozmezí 19-10 ml / min: snadný stupeň patologie - první dávka je 0,25 g, následující - 0,125 g (48 hodin). Mírný stupeň - první část je 0,5 g, následující - 0,125 g (po dobu 24 hodin). Závažný stupeň - první dávka je 0,5 g, následující - 0,125 g (po dobu 12 hodin);
• hodnoty CC <10 (také lidé na hemodialýze nebo HAD): mírné onemocnění - první dávka je 0,25 g, další - 0,125 g (48 hodin). Střední a závažný charakter - první dávka je 0,5 g, následující - 0,125 g (po dobu 24 hodin).

Použití roztoku léku.

Lék je podáván 1-2 krát denně, při nízké rychlosti. Velikost porce se určuje tak, že se vezme v úvahu závažnost a typ onemocnění, a kromě toho i citlivost bakterie excitátoru ve vztahu k lékům. Po počátečním užívání intravenózní formy léku můžete pokračovat v léčbě užíváním tablet (pokud je tato metoda pro pacienta přijatelná). Vzhledem k bioekvivalence orální a parenterální formy léků je povoleno používat stejné dávky.

Doba trvání použité infuze je nejméně půl hodiny (při dávce 0,25 g) nebo 1 hodinu (při dávce 0,5 g).

[2]

Používejte Zoleva během těhotenství

Vzhledem k nedostatku zkoušek pro uplatňování solu u lidí, stejně jako pravděpodobnost, že k poškození kloubní chrupavky vlivem chinolonů v růstu těla nevlastního dítěte, nesmí být používán během těhotenství nebo kojení. Pokud dojde k těhotenství během užívání léků, musíte o tom informovat lékaře.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance ve vztahu k levofloxacinu, jiným chinolonům nebo jiným složkám léčiva;
• záchvaty epilepsie;
• pacienti se stížnostmi na vývoj negativních symptomů v oblasti šlach po předchozím užívání chinolonů.

Vedlejší efekty Zoleva

Použití léků může způsobit některé nežádoucí účinky:

• léze, které jsou infekční nebo invazivní povahy: houbové formy infekcí (včetně kandidových hub), stejně jako reprodukce jiných rezistentních mikroorganismů;
• Poruchy, které ovlivňují činnost lymfy a průtoku krve: eozinofilie, hemolytická formou anémie, leukopenie, neutropenie, pancytopenie a trombotsito- a agranulocytóza;
• imunitní poruchy: příznaky zvýšené citlivosti včetně anafylaxe a anafylaktoidního šoku, edém Quinck, stejně jako anafylaktické a anafylaktoidní projevy. Někdy se tyto příznaky mohou objevit ihned po aplikaci první dávky;
• problémy s výživovým procesem a metabolismem: hypoglykemie (zejména u diabetiků), anorexie, stejně jako hyperglykemie nebo hypoglykemická kóma;
• duševní poruchy: agitovanost, pocit nervozity, zmatenost, úzkost a úzkost, nespavost, psychotické poruchy (mezi takovými paranoiami a halucinacemi) a stav deprese. Navíc noční delirium a patologické sny, stejně jako psychotické poruchy spojené se samodestruktivními akcemi (sebevražedné myšlenky a pokusy o sebevraždu);
• poruchy funkce NS: pocit ospalosti, závratě, křeče, bolesti hlavy, parestézie a třes. Navíc oslabení hmatových pocitů, polyneuropatie senzorimotorického nebo senzorického charakteru a dysgeuzie, které mohou být doprovázeny parosmií, věkem a anosmií. Seznam také zahrnuje synkopu, dyskinezi, zvýšené hladiny ICP (benigní), extrapyramidové poruchy a jiné poruchy motorické koordinace (např. Chůze);
• léze postihující vizuální systém: vizuální zamlžení nebo frustrace, přechodná ztráta zraku;
• problémy se sluchovou funkcí a labyrintem: porucha sluchu, vertigo, ztráta sluchu a hluk uší;
• poruchy srdce: srdeční tep, tachykardie a VT, které mohou způsobit srdeční selhání. Navíc dochází k ventrikulární arytmii a pirouetové tachykardii (často u jedinců s pravděpodobností prodloužení intervalu QT) a prodloužení QT intervalu u EKG;
• vaskulární léze: alergická vaskulitida a pokles krevního tlaku;
• poruchy mediastinální nebo respirační funkce, stejně jako činnost orgánů hrudní kosti: křeče v průduškách, dušnost a pneumonitida, alergie;
• poruchy zažívání: ztráta chuti k jídlu, průjem, bolest břicha, stomatitida, zvracení a dále příznaky dyspepsie, pankreatitidy, plynatosti a nauzey. Může se také objevit hemoragická hnačka, která může být příležitostně známkou enterokolitidy (také pseudomembranózní formy kolitidy);
• problémy s činností hepatobiliárního systému: zvýšení hladiny jaterních enzymů (alkalická fosfatáza s ALT a AST a navíc GGTP) a krevní hodnoty bilirubinu. Kromě toho se v těžkých případech objevuje žloutenka, hepatitida a jaterní onemocnění (to zahrnuje i případy akutního jaterního selhání) - především u lidí s těžkými formami patologických patologií;
• léze epidermis a podkožních vrstev: svědění, citlivost na UV záření a slunečnímu záření, vyrážky, PETN, kopřivka, vyrážka, Stevens-Johnsonův syndrom, Mayer a fotosenzitivita. Občas se po prvním použití objeví známky z sliznice a pokožky;
• Poruchy v pojivové tkáně, svaly a kosti: Příznaky postihující šlachy, - mezi těmito zánět šlach, myalgií, bolestí kloubů a artritidy, jakož i roztrhané vazů, šlach a svalů. Může být svalová slabost, která je obzvláště důležitá u pacientů s rabdomyolýzou nebo těžkou formou myasthenia gravis;
• poruchy v systému močení a ledvin: zvýšené hodnoty plazmatického kreatininu a artritidy (např. Tubulointersticiální nefritidy);
• systémové znaky: pocit všeobecné slabosti, bolestivé reakce (v končetinách, zádech a hrudníku), asténie, horečka a porfyrie u lidí s tímto onemocněním.

[1]

Předávkovat

Příznaky předávkování: delirium, nevolnost, závrať, záchvaty, křeče eroze na sliznicích, prodloužení QT intervalu, nebo zvýšení intenzity symptomů jiných nežádoucích účinků. Při otravách je třeba pečlivě sledovat stav pacienta (včetně indikátorů EKG).

Vykonávají se symptomatická opatření. Postupy pro hemodialýzu (včetně HAFA nebo peritoneální dialýzy) neumožňují vylučování levofloxacinu. Také přípravek nemá antidota.

Interakce s jinými léky

Antacidy obsahující hliník nebo hořčík, stejně jako léky obsahující soli zinku nebo železa a přídavek didanosinu.

Absorpce léčiva je výrazně snížena, když je kombinována s výše uvedenými činidly. Kombinovaný příjem fluorochinolonů a multivitaminů, které obsahují zinek, způsobuje snížení stupně absorpce těchto látek. Je třeba dodržovat intervaly mezi užíváním takových léků (jejich doba trvání je nejméně 120 minut).

Soli vápníku mají jen minimální vliv na absorpci levofloxacinu.

Sucralfát.

Úroveň biologické dostupnosti levofloxacinu je při kombinaci se sukralfátem významně snížena. Rozdíl mezi aplikací těchto léků by měl trvat nejméně 2 hodiny.

Fenbufen s teofylinem nebo podobnými NSAID.

V případě kombinace chinolonů s výše uvedenými léky a dalšími prvky, které mají podobný léčivý účinek, může dojít k mimořádně silnému snížení hraničních hodnot konvulzivní prahové hodnoty. Úroveň levofloxacinu při užívání fenbufenu se zvyšuje o přibližně 13%.

Cimetidin s probenecidomem.

Bylo statisticky prokázáno, že výše uvedené činidla ovlivňují charakter vylučování levofloxacinu. Hodnoty clearance látky v ledvinách jsou sníženy o 34% (s probenecidem) a o 24% (u cimetidinu). Tyto vlastnosti umožňují těmto lékům zablokovat vylučování Zoleva tubuly.

Farmakokinetické parametry levofloxacinu zůstávají nezměněny při kombinaci s digoxinem, uhličitanem vápenatým, warfarinem a ranitidinem a glibenklamidem.

Ciclosporin.

Poločas rozpadu cyklosporinu se při kombinaci s léky zvyšuje o 33%.

Léky, které působí antagonisticky na vitamín K

Současné podávání s takovými léky (například warfarinem) zvyšuje hladinu koagulačních indikátorů (INR nebo PTV) nebo zvyšuje závažnost krvácení. Z tohoto důvodu lidé, kteří užívají tyto léky společně s levofloxacinem, je nutné sledovat koagulační hodnoty.

Léky prodlužující interval QT.

Stejně jako u jiných fluorochinolonů by měl být levofloxacin pečlivě užíván u lidí, kteří užívají drogy, jako jsou makrolidy, tricyklymy, antipsychotika a antiarytmika kategorií 1A a 3.

Levofloxacin nemá žádný vliv, pokud jde o farmakokinetické vlastnosti metabolismu theofylinu, které se vyskytuje převážně zahrnují CYP 1A2, z čehož lze vyvodit, že aktivita nezpomalí levofloxacin CYP 1A2.

Lék neovlivňuje potraviny, takže může být použit bez ohledu na jejich příjem. Během léčby levofloxacinem je zakázáno pít alkohol.

[3], [4]

Podmínky skladování

Zolev by měl být uchováván na suchém a temném místě, které je pro malé děti nepřístupné. Řešení by nemělo být zmrazené. Teplotní hodnoty jsou maximálně 30 ° C (tablety) nebo 25 ° C (roztok).

Skladovatelnost

Zolev lze použít do 2 let od uvolnění terapeutického léčiva.

Aplikace pro děti

Určení léku osobám mladším 18 let je zakázáno, protože existuje nebezpečí poškození chrupavky v oblasti kloubů.

Analogy

Analogy drogy jsou léky Tavanik, Levomak s Levotem a Flexinem a kromě Leflotsina, Lefloku, Levofloxacinu a Levobaktu.