Megarei

Megarei je paramagnetické kontrastní médium.

Indikace Megareya

Používá se při provádění MRI procedur v oblastech míchy, a to s mozkem.

Především se provádí stanovení intra- a extramedulárních nádorů spolu s další diferenciální diagnostikou a detekcí metastáz. Navíc se používá k detekci malých nádorů nebo nádorů, které je obtížné vizualizovat. Další možností je diagnóza, pokud existuje podezření na relaps po radioterapii nebo chirurgickém zákroku.

Dále používá při spinální MRI postupy: diferenciální diagnostika intra- a extramedulární nádorů, a kromě toho ke stanovení pevné masy v patologicky změněné regionech a posouzení prevalence rozsah intramedulární nádory.

Existují také postupy pro MRI celého těla. To zahrnuje: obličejovou část lebky, cervikální oblast, hrudní kůru s peritoneem, mléčné žlázy, pánevní orgány, ODA a celý cévní systém těla.

Léčivá látka pomáhá získat diagnostické informace, které přispívají k těmto funkcím:

• detekci nebo vyloučení zánětů, novotvarů a poškození v oblasti cév;
• Posouzení rozsahu prevalence a za hranice těchto procesů;
• diferenciace schématu údajů o vnitřních škodách;
• Posouzení objemu krve dodávaného zdravým, stejně jako změněného pod vlivem tkáně choroby;
• rozdíly mezi tkáněmi s nádorem nebo zrychleným původem po léčbě;
• definice relapsu výčnělku po chirurgickém zákroku;
• provádění semikvantitativního hodnocení činnosti ledvin spolu s anatomickou diagnózou zónového charakteru.

Formulář vydání

Uvolnění léčivého přípravku se provádí ve formě injekční kapaliny v objemu flakonchikah 10, 15 nebo 20 ml. Uvnitř nádoby je jedna taková láhev.

Farmakodynamika

Gadopentetova kyselina je kontrastní prvek paramagnetické povahy, používaný pro MRI postupy. Zvýšení kontrastu této složky je způsobeno di-N-methylglukaminovou solí (kombinací gadolinia a kyseliny pentetové (DTTP)).

Při použití při MRI příslušné skenovací sekvence (např., Vážený způsob T1 spin-echo) způsobené ionty Gd snížení doby relaxace typu spin-mřížkové (dochází uvnitř jsou v excitovaného stavu atomových jader) zvyšuje vyzařované intenzity signálu. Výsledkem je zvýšení úrovně kontrastu v obrazu jednotlivých tkání.

Di-megluminová sůl kyseliny gadopentové je sloučenina s vysokou úrovní paramagnetické aktivity. Přispívá k výraznému snížení relaxační doby, a to iv podmínkách použití v nízké koncentraci. Parametr paramagnetické účinnosti je účinek na relaxační proces, který je odhalen úrovní vlivu s ohledem na dobu spin-lattice protonové relaxace uvnitř plazmy. Tento údaj je přibližně 4,95 l / mmol / s. V tomto případě je závislost na intenzitě intenzity magnetického pole velmi malá.

DTPA vytváří silnou vazbu s paramagnetickým iontem Gd, který má mimořádně vysokou stabilitu i při in vivo podmínkách, stejně jako in vitro (logK = 22-23).

Di-megluminová sůl je vysoce rozpustná ve vodě, což je sloučenina s vysokou hodnotou hydrofilnosti. Současně je jeho distribuční koeficient mezi n-butanolovými prvky a pufrem při hodnotě pH 7,6 0,0001. Komponenta není charakterizována specifickou syntézou proteinů a zpomalujícím účinkem na enzymy (např. Na ⁺, stejně jako K ⁺ ATPáza myokardu). Lék aktivuje komplementární systém, přičemž ponechává extrémně nízkou pravděpodobnost indukce anafylaktických příznaků.

Při použití léků při vyšších dávkách nebo při dlouhém inkubačním postupu má aktivní složka léčiva in vitro nevýznamný účinek na morfologii erytrocytů.

Po injekci kapaliny je reverzní proces schopen vyvolat mírnou hemolýzu uvnitř cév. Tato skutečnost vysvětluje mírné zvýšení hodnot železa spolu s bilirubinem v krevním séru, které se někdy pozorovalo v několika prvních hodinách po podání léku.

Farmakokinetika

Aktivita soli 2-megluminu uvnitř těla je podobná aktivitě jiných inertních biologických vazeb, které mají vysokou úroveň hydrofilnosti (např. Inulin nebo mannitol).

Distribuční procesy.

Po injekci prvek rychle prochází uvnitř extracelulární oblasti. Pokud se dávkové množství až 0,25 mmol / kg (nebo Δ0,5 ml / kg), poté pokračuje po dobu několika minut, v průběhu časného index distribuce kontrastního prvku uvnitř plazmy snižuje na parametry podobné jeho rychlosti renálního vylučování s poločasem přibližně 1,5 hodiny.

Při dávce 0,1 mmol / kg (nebo 0,2 mg / kg) po 3 minutách po podání tekutin byl index plazmy 0,6 mmol / l a po 1 hodině 0,24 mmol / l.

Po 1 týdnu po injekci radioaktivně značené látky v těle psů a potkanů bylo zaznamenáno významně méně než 1% použité dávky. Vyšší dávky léků byly zaznamenány uvnitř ledvin - ve formě nedekomponovaných sloučenin Gd.

Účinná látka neprochází neporušenými GEB a GBB. Malé množství léků, které procházejí placentou a vstupuje do krve plodu, se vylučuje poměrně rychle.

Vylučování.

Vylučování nemodifikovaného prvku nastává ledvinami, tento proces je podporován glomerulární filtrací. Část léčivého přípravku extrahovaná extra je velmi malá.

Přibližně 83% části se vylučuje ledvinami po 6 hodinách po podání injekce. Asi 91% dávky v první den se nachází v moči. Pátý den po ukončení léčby se méně než 1% léčiva vylučuje stolicí.

Úroveň clearance látky v ledvinách je 120 ml / min / 1,73 m ², což lze srovnávat s indexem inulinového klírensu nebo s prvkem 51 Cr-EDTA.  

Parametry drogy u osob se zdravotním postižením.

Lék je zcela vyloučen z těla ledvinami i v případě poruchy jejich práce (hodnoty CC nad 20 ml / minuta). Poločas rozpadu se zvyšuje vzhledem k síle závažnosti poruchy. Současně nedochází ke zvýšení objemu extrahepatální eliminace.

Po delší době sérového poločasu (přibližně 30 hodin), v případě těžkých poruch funkce ledvin (úrovně QC méně než 20 ml / min), léčivo může být odvozeno z těla za použití mimotělního dialýzu.

[1], [2]

Dávkování a aplikace

Léčivo je podáváno výhradně intravenózní cestou.

Obecné pokyny.

Při MRI je nutné dodržovat obecně přijaté bezpečnostní opatření: lékař musí zajistit, aby pacient neměl feromagnetické implantáty, kardiostimulátor a tak dále.

Doporučení pro použití léčiv v rozmezí 0,14-1,5 T jsou nezávislá na úrovni napětí magnetického pole.

Požadovaná část roztoku se podává intravenózně tryskovou metodou s použitím bolusové injekce. Po dokončení může být zahájena procedura MRI.

Vzhledem k tomu, že zvracení s nevolností se často stává vedlejšími účinky při použití jakýchkoliv kontrastních látek pro MRI, po provedení procedury potřebuje pacient nejméně 2 hodiny k odmítnutí jídla, aby se snížila pravděpodobnost aspirace.

Stavy závažné úzkosti nebo agitovanosti a mimořádné bolesti mohou zvýšit pravděpodobnost výskytu negativních příznaků nebo potencovat účinky spojené s kontrastním činidlem. U takových pacientů by měla být předepsána sedativa.

Postupy pro MR nebo kraniální MRI.

Děti od 2 let a dospělí by měli užívat takové dávky přípravku Megarei:

• Ve standardních případech bude pro zvýšení kontrastu a kromě řešení klinických diagnostických problémů postačující podávání dávky vypočtené podle schématu 0,2 ml / kg;
• pro situace, kdy byl představen výše uvedené část léků, a byly zjištěny porážka na MRI (ale závažné klinické podezření na jeho přítomnost tam), je třeba znovu zadat stejné dávkování, aby se více přesná diagnóza. Dospělé léky mohou být podávány podle schématu 0,4 ml / kg po dobu půl hodiny po 1. Postupu. Následné kontroly se provádějí bezprostředně po injekci.

Když je dospělý injekčně podáván zvýšená dávka léčiva (0,6 ml / kg), je možné provést přesnější diagnózu, což vylučuje metastázy nebo recidivu vývoje novotvarů.

Maximální velikost porce dospělého je 0,6 ml / kg a velikost dítěte je 0,4 ml / kg.

MRI vyšetření celého těla.

Dospělí, stejně jako děti, se lék podává v následujících dávkách.

Často, aby se dosáhlo dobrého kontrastu a aby se zjistily požadované léze, stačí lék podat v dávce 0,2 ml / kg.

Ve specifických situacích, například u patologických nádorů s nízkým stupněm vaskularizace nebo při nízkém průchodu do extracelulárního prostředí, může být potřebná část 0,4 ml / kg pro dosažení požadovaného kontrastu. Zejména se jedná o použití poměrně slabých vážených sekvencí T1 při skenování.

K vyloučení vývoje lézí nebo rekurentních nádorů je možné podat dávku 0,6 ml / kg (dospělé) - což zvýší přesnost diagnostiky.

Pro vizualizaci nádob s přihlédnutím k oblasti, která je zkoumána, stejně jako k metodě vyšetřování mohou dospělí injekčně aplikovat lék v dávce až 0,6 ml / kg.

Velikost maximální přípustné dávky pro dospělé je 0,6 ml / kg a příplatek dítěte je 0,4 ml / kg.

[5]

Používejte Megareya během těhotenství

Těhotenství.

Informace o provádění klinických testů užívajících přípravek Megarea během těhotenství neexistují. Údaje z testů provedených na zvířatech nevykazují přítomnost teratogenních nebo jiných emyrotoxických vlastností při podávání LS těhotných jedinců.

Předepisování léku těhotným ženám by však mělo být provedeno pouze po důkladném posouzení vztahu přínosu a pravděpodobnosti negativních důsledků.

Doba kojení.

Léčba se vylučuje mateřským mlékem v minimálním objemu (ne více než 0,04% podané dávky). Předchozí zkušenost ukazuje, že v této koncentraci látka neohrožuje stav dítěte.

Vedlejší efekty Megareya

Použití léků může vést k vzniku nežádoucích účinků:

• duševní poruchy: jeden zaznamenává pocit dezorientace;
• problémy s prací Národního shromáždění: příležitostně jsou bolesti hlavy, závratě nebo dysgeuzie. Parestézie, stupor, třes, pocit pálení nebo ospalost se vyvíjejí a záchvaty (včetně epileptických záchvatů), anorexie a nystagmus;
• poškození zrakové funkce: diplopie se objevuje samostatně, bolest v oku, konjunktivitida, podráždění očí a navíc výtok slzné tekutiny a porucha zraku;
• problémy se srdeční činnosti: sporadicky dochází arytmie, tachykardie, synkopa, migréna, bledost, snížení / zvýšené hodnoty krevního tlaku, angina pectoris, nespecifické změnu údajů na EKG, smrt v důsledku infarktu myokardu, nebo z jakéhokoli jiného důvodu, nejisté a vazodilataci. Také s flebitida tromboflebitida, hluboké žilní trombózy a syndrom interfascial prostoru, ve kterém je nezbytné operace;
• Poruchy vaskulární funkce: teplo, propláchnutí, tromboflebitida a také vazodilatace se rozvíjejí sporadicky;
• Poruchy dýchacího činnosti: sporadicky výrazný pocit v podráždění hrdla nebo komprese, dušnost, bolesti nebo nepohodlí v oblasti hrtanu a krku, kýchání, kašel, výtoku z nosu, laryngospasmu a dechem s píšťalkou;
• problémy s funkcí trávicího traktu: občas je zvracení nebo nauzea. Mírná zácpa, žaludeční nepohodlí, sliznice sucho v ústech, průjem, bolest zubů nebo břicha a parestézie a pocity bolesti, které postihují měkkou tkáň v ústech;
• léze podkožní vrstvy a epidermis: svědění, otok, kopřivka, vyrážky, hyperhidróza, TEN a polyforma erytém. Kromě toho se tvoří puchýře;
• Dysfunkce OA: jediná bolest v končetinách;
• poruchy sluchové aktivity: jediná bolest nebo zvonění v uších;
• systémové projevy a poruchy v místě vpichu: zaznamenává se příležitostně pocit tepla nebo nachlazení, bolest, různé příznaky v místě aplikace *, stejně jako regionální lymfangitida. Jediné bolesti v hrudní kůře, periferní nebo obličejové otoky, pyrexie, pocit žízně, těžká únava, třes a obecná malátnost. Kromě toho, astenie, bolest v pánvi, spasmodické svalové kontrakce a anafylaktoidní příznaky.

* Parestézie, pocit tepla nebo chladu, bolest, otok, krvácení, podráždění a zarudnutí a kromě toho nepříjemné pocity na místě podání.

Značené dodatečně (během postmarketingových testů) negativní příznaky:

• Poruchy lymfy a průtoku krve: pozoruje se zvýšení hodnot sérového železa;
• imunitní poruchy: byly zaznamenány anafylaktické příznaky nebo anafylaxe, stejně jako příznaky intolerance;
• poruchy psychie: došlo k jedinému pocitu zmatku vědomí nebo vzrušení;
• problémy s činností Národního shromáždění: došlo k jedinému pocitu ospalosti, parosmie, kómatu, řeči a závratě;
• zrakové poruchy: sporadicky se objevily - slzení, bolesti očí a problémy s viděním;
• sluchové poruchy: izolovaná bolest sluchu a ztráta sluchu;
• srdeční poruchy: tachykardie reflexního charakteru se rozvíjela sporadicky, rytmus srdečního rytmu zpomalil a navíc se srdce zastavilo;
• problémy s vaskulární aktivitou: došlo k jedinému mdlobu, šokovému stavu, poklesu nebo zvýšení hladiny krevního tlaku a vasovagální reakce;
• poruchy funkce dýchání: zastavit sporadicky došlo dýchací proces, zvýšení nebo snížení frekvence dýchání, bronchospazmus vyvinuty narušení vnějšího dýchání, laryngospasmu, cyanóza, plicní, hltanu a hrtanu otoku a rinitida;
• poruchy ovlivňující funkci zažívacího traktu: salivace byla pozorována jednotlivě;
• problémy s činností hepatobiliárního systému: ukazatele jaterních enzymů nebo bilirubinu uvnitř krve byly zvýšeny individuálně;
• léze v epidermis se subkutánní vrstvou: jediné výskyty edému Quincke;
• poruchy funkce ODA: artralgie nebo pocity bolesti v zádech se vyvinuly sporadicky;
• narušení močových cest a ledvin: sporadicky zvýšené koncentrace kreatininu v séru * obrázcích, je uvedeno močového měchýře nebo selhání ledvin v akutním stadiu, * a navíc se náhle objevil přeje zavázat močení;
• systémové poruchy a známky v oblasti podávání léků: jediný vývoj hyperhidrózy nebo horečky, zvýšení nebo snížení teploty a navíc různé typy příznaků v místě aplikace **.

U lidí s anamnézou poruch renálních funkcí.

** jako je flebitida s tromboflebitidou, extravazátem, nekrózou a zánětem v oblasti podávání.

U osob se selháním ledvin podstupujících dialýzu byly při užívání přípravku Megarei často pozorovány dočasné nebo opožděné příznaky podobné zánětu (horečka nebo zvýšení C-reaktivního proteinu). U takových lidí byly prováděny postupy MRI s použitím léků jeden den před hemodialýzou.

Existují samostatné zprávy o vývoji NSF.

[3], [4]

Předávkovat

V současné době neexistují žádné informace o vývoji symptomů otravy v důsledku předávkování látky v klinickém použití.

V souvislosti s léky giperosmolyalnostyu otrav mohou vyvíjet takových nežádoucích účinků: diuréza osmotický charakter, čímž se zvyšuje tlak v plicní tepně, a navíc dehydratace a hypervolemie.

Lidé s selháním ledvin během léčby potřebují sledovat funkci ledvin.

V případě náhodného otravy nebo výrazně snížené funkce ledvin může být lék odebrán z těla hemodialýzou.

[6]

Interakce s jinými léky

V případě stanovení úrovně železa v krevním séru pomocí chelatometrická postupy (např., Zahrnující batofenantrolina) během prvních dnů kvantitativní hodnotou může být snížena - kvůli přítomnosti bez kontrastního činidla DTPA ve složení roztoku.

[7], [8]

Podmínky skladování

Megarei musí být držen na temném místě, uzavřeném z přístupu dětí. Je zakázáno zmrazit léčivý přípravek. Teplota není vyšší než 25 ° C.

[9]

Skladovatelnost

Přípravek Megarei lze používat po dobu 3 let od data výroby léku.

Aplikace pro děti

Megarey se používá u dětí ve věku 2 let.

Informace o použití tohoto nástroje jsou k dispozici jen u dětí do 2 let věku.

Analogy

Analogy léky jsou Vazovist činidla, Magnevist a Gadovist Tomovist s, a navíc Lantavist, Multihans, Magnilek s Magnegitoy a OPTIMARK s Omniskanom.

[10]