Eldepril

Eldepril je antiparkinsonikum, které patří do skupiny MAO typu B.

[1], [2]

Indikace Eldepril

Používá se k léčbě ochrnutí agitans nebo symptomatická formy parkinsonismu (jako monoterapie v raném stádiu vývoje nebo patologie současně s drogami levodopou, a navíc v kombinaci s léky, které inhibují periferní dekarboxylázy typ aktivity, nebo bez nich).

Formulář vydání

Uvolnění léku se vyskytuje v tabletách v množství 100 kusů uvnitř první lahvičky. V balení - 1 taková láhev.

[3]

Farmakodynamika

Selegilin je volitelný lék z kategorie IMAO-B. Má také schopnost zpomalit proces zpětného vychytávání dopaminu spolu s jeho presynaptickými konci. Tento účinek zvyšuje dopaminergní aktivitu v mozku.

Selegilin prodlužuje a zesiluje účinek levodopy, takže jeho dávkování může být sníženo. V kombinaci s léky, léčiva levodopa prodlužuje období „začlenění“, a snižuje doba „off“ a kromě toho snižuje závažnost pozorovaná po konečné dávce vyčerpání jevu.

Aktivní složka nezvyšuje hypertenzní účinky látek, jako je tyramin, tzv. "Tyraminový efekt".

[4], [5], [6], [7]

Farmakokinetika

Selegilin podstupuje rychlou absorpci v gastrointestinálním traktu. Hodnoty vrcholu jsou zaznamenány po uplynutí 30-45 minut po perorálním podání. Úroveň biologické dostupnosti prvku je poměrně nízká. Přibližně 10% nezměněné látky (v průměru) dosahuje velkého rozmezí systémového průtoku krve (ale mezi různými pacienty existuje zřetelný rozdíl v této složce).

Selegilin je lipofilní a mírně alkalický prvek, který snadno proniká do tkání, včetně mozku. Distribuční procesy látky uvnitř těla se rychle vyskytují a distribuční objem je přibližně 500 litrů s příjmem 10 mg LS. Po použití léku v léčebných dávkách se syntetizuje přibližně 75 až 85% jeho aktivní složky s proteinem krevní plazmy.

Lék rychle prochází metabolickými procesy, hlavně uvnitř jater, přeměňuje se na desmethylselegilin a navíc 1-metamfetamin s 1-amfetaminem. Tyto metabolické produkty se objevují uvnitř moči a krevní plazmy pro jednorázovou a opakovanou dávku.

Poločas rozpadu léků je 1,5 - 3,5 hodiny. Indikátor jeho celkové vůle je přibližně 240 litrů / hodinu. Metabolické produkty léčiva se vylučují hlavně močí a přibližně 15% se vyskytuje ve stolici.

Vzhledem k nezvratnosti zpomalení procesu MAO-B trvání expozice léku nezávisí na době vylučování látky, která umožňuje podávání léku jednou denně.

[8], [9]

Dávkování a aplikace

Eldepril v monoterapii se užívá v počáteční fázi patologie nebo v kombinaci s léky levodopy (spolu s periferními léky, které zpomalují aktivitu dekarboxylázy nebo bez nich). Velikost počáteční dávky pro jakoukoli schéma je 5 mg - užívejte ji ráno. Je povoleno zvýšit denní dávku léku na 10 mg (lze ho rozdělit na 2 nebo užít celou dávku ráno).

[12]

Používejte Eldepril během těhotenství

Vzhledem k tomu, že není dostatek informací o bezpečnosti užívání přípravku Eldepril během těhotenství nebo laktace, je zakázáno jeho zařazení těmto skupinám pacientů.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance ve vztahu k selegilinu nebo dalším přídavným látkám;
• exacerbovaný vřed;
• kombinaci s SRI a NRI (venlafaxin) a sympatomimetika, tricyklických, opiáty (jako pethidin) a inhibitory MAO (jako je linezolid).

Při souběžném podávání s levodopou je také nutné vzít v úvahu její kontraindikace.

[10]

Vedlejší efekty Eldepril

Užívání léků může vést k výskytu různých vedlejších příznaků:

• duševní poruchy: často halucinace a pocit zmatku. Někdy se mění nálada. Možné porušení kontroly v oblasti impulzů a nutkání (jako je hypersexualita);
• problémy práce Národního shromáždění: často označují bolesti hlavy, dyskinezi a závratě. Někdy se vyskytují dočasné poruchy spánku (jako je nespavost). Občas se objevuje pocit vzrušení;
• poruchy srdeční funkce: často dochází k bradykardii. Někdy je zaznamenána supraventrikulární forma tachykardie. Občas dochází k arytmii;
• léze ovlivňující cévní systém: příležitostně se rozvíjí ortostatický kolaps;
• poruchy zažívacího ústrojí: často dochází k nevolnosti. Někdy dochází k suchu ústní sliznice;
• příznaky z hepatobiliárního systému: aktivita působení jaterních enzymů je často zvýšena;
• léze v podkožní vrstvě a povrchu kůže: občas je vyrážka;
• porucha funkce ledvin a problémy s močovou funkcí: příležitostně dochází k rozrušenému močení. Může také dojít k prodlevě močení.

Během používání Eldeprila pogut objeví negativní symptomy, jako je třes, závratě, deprese a psychóza, a kromě toho, bolest v zádech, krku, hrudní kosti a klouby, stejně jako zvracení, poruchy zraku, průjmu a zácpy.

Současné podávání s levodopou.

Vzhledem k tomu, lék potencuje vlastnosti levodopy, jeho negativní projevy (včetně hyperkineze, neklid, pocit úzkosti nebo zmatku, arytmie s atypickými pohyby, a kromě toho dysfonií, ortostatická hypotenze a halucinace), mohou být dále zhoršuje při kombinované léčbě (doporučuje se předepsat levodopa společně s léčivem, který zpomaluje periferní dekarboxylázu).

Pokud je spojena s nežádoucími účinky levodopy spojenými s takovouto kombinací léků, je nutné snížit dávkování. Pokud například začnete užívat selegilin, měla by se velikost části levodopy v průměru snížit o 30%.

[11]

Předávkovat

Neexistují žádné informace o klinicky významné intoxikaci. Účinek selegilinu ve formě selektivní MAOI-B se vyvíjí s použitím částí potřebných pro léčbu paralýzy třesu (5-10 mg / den).

Příznaky předávkování mohou být jako projevy intoxikace s nešifrovanými MAOI. Mezi nimi pocit podrážděnost, ospalost, hyperaktivita, úzkost a vzrušení, a kromě toho závratě, třes, halucinace, těžké křeče ve svalech a bolesti hlavy. Seznam obsahuje také bolest na hrudi, kolaps, mající vliv na kardiovaskulární systém, snižující nebo zvyšování krevního tlaku, nerovný a zrychlený srdeční frekvence, respirační potlačení, horečku nebo koma, respirační selhání, křeče a vyrážka. Příznaky otravy se mohou objevit během 24 hodin.

Lék nemá antidotum. Vykonávají se symptomatická opatření.

[13], [14], [15]

Interakce s jinými léky

Zakázané léčivé kombinace.

Kombinace se sympatomimetiky může vést k silnému zvýšení krevního tlaku.

Použití s petidinem je zakázáno, protože je známo, že tyto léky mohou vést k úmrtí během interakce, i když mechanismus této kombinace nebyl dosud studován.

Tramadol může také vstoupit do lékové interakce s tímto lékem.

Aplikace v kombinaci s fluoxetinem vede k vzniku hyperemie, třesu, záchvatů, hypertermie, hyperhidrózy, ataxie a kromě pocitu zmatenosti nebo vzrušení. Mohou také vzniknout závratě, halucinace, rychlý srdeční tep, pokles nebo zvýšení krevního tlaku, kóma a delirium. Vzhledem k tomu, že fluoxetin s aktivním metabolickým přípravkem má dlouhý poločas rozpadu, mezi ukončením jeho užívání a začátkem léčby přípravkem Eldepril, by měl být interval nejméně 5 týdnů. U seleghilinu s produkty metabolismu je krátkodobý poločas, což je důvod, proč po zrušení jeho příjmu může být užívání fluoxetinu zahájeno po 14 dnech.

Kombinace s tricyklickými látkami vede ke vzniku toxických příznaků ze strany centrální nervové soustavy (výskyt třesu, závratě nebo křeče). Někdy může dojít k nadměrnému pocení nebo ke zvýšení krevního tlaku. Vzhledem k tomu, že mechanismus vývoje takových rysů je špatně pochopen, nelze tyto léky kombinovat.

Příjem současně s MAOI může vést k silnému a dramatickému poklesu nebo zvýšení tlaku.

Nedoporučuje se kombinace léků.

Pozornost by měla být v kombinaci s perorálními antikoncepčními Eldepril kombinovaného charakteru (včetně ethinylestradiolu s progestogenu levonorgestrelu nebo ethinylestradiolu s), protože tyto prostředky jsou schopny zvýšit biologickou dostupnost ukazatelů drog.

Jíst s jídlem.

Selegilin je specifický inhibitor MAOI-B, který se liší od standardních MAOI, které mají potlačující účinek na prvky MAO-A a MAO-B.

Použití léků v doporučených dávkách po požití potravy s nízkým obsahem tyraminu nevedlo k rozvoji hypertenzního účinku ("tyraminový účinek"). To vám umožní užívat lék bez dodržení určité stravy.

Ale tady je kombinace Eldeprila standardu MAOIs nebo MAOI-A vyžaduje přísnou dietu (budete muset vzdát jídlo, které obsahuje velké množství tyramin - produkty, v rámci které obsahuje kvasinky a zralého sýra).

[16], [17]

Podmínky skladování

Přípravek Eldepril musí být uchováván mimo dosah dětí. Teplotní hodnoty jsou v rozmezí 15-25 ° C.

[18]

Skladovatelnost

Eldepril lze použít po dobu 3 let po uvolnění terapeutického činidla.

Aplikace pro děti

Neexistují žádné údaje o použití léčivých přípravků pro děti, kvůli tomu, co nelze s touto skupinou pacientů přiřadit.

[19],

Analogy

Analogy léky jsou léky s pronoran Cyclodolum, Neomidantanom, Madopar a Stalevem a přidávací Bromkriptin-q, Parlodel, Pramipexol Orion Azilekt s Yumeksom. Seznam zahrnuje také Vinpotropil, Bromergon a Pk-Merz a kromě Bromokriptinu, Midantanu a Amantadinu.

[20], [21], [22]