Levitra

Levitra je lék, který přispívá ke zlepšení erektilní funkce.

[1]

Indikace Levitra

Používá se k vyloučení impotence (droga je regulátorem potence) - svojí přítomností není člověk schopen dosáhnout požadované úrovně erekce pro úspěšný sexuální akt a také jej zachovat.

[2]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách o objemu 10 nebo 20 mg v blistrech, 1 nebo 4 kusy uvnitř. Existuje také dávka léků, což je 5 mg - takové tablety se vyrábějí na 4 kusy uvnitř blistru, 5 takových destiček uvnitř krabice.

[3], [4]

Farmakodynamika

Většina známých specifické PDE je PDE5 forma podílí na štěpení pomocí hydrolýzou GMP (tato funkce je jedním provedením parametrů cGMP regulace při penilní erekce).

Vardenafil je blokátor PDE-5 a také potencuje lokální účinek vnitřního NO, který je sekretován nervovými receptory kavernózních těl pod vlivem sexuálního podnětu. Prvek NO je vyžadován k aktivaci enzymu guanilátcyklázy, který zvyšuje hladinu cGMP a pomáhá uvolnit hladké svaly uvnitř těl. Výsledkem je nárůst přílivu krve do oblasti penisu. Tímto způsobem Levitra potencuje přirozenou reakci těla na sexuální podněty.

Bylo zjištěno, že střední hodnoty potřebné ke zpomalení PDE5 jsou 0,7 nM. Proto je vardenafil silným vysoce selektivním inhibitorem. Použití 20 mg vardenafilu po uplynutí 15 minut způsobuje u některých mužů erekci, která je dostatečná k proniknutí. Chcete-li získat plnou reakci, měli byste počkat 25 minut.

[5]

Farmakokinetika

Absorpce.

Absorpce po perorálním podání je velmi rychlá, pokud je užíván na prázdný žaludek, vrchol LS lze dosáhnout po 15 minutách, ale často (v 90% případů) trvá asi 1 hodinu. Při příjmu společně s tukovým jídlem se průměrná absorpce léku v průměru snižuje o 20%.

Absolutní biologická dostupnost je asi 15%. Stacionární distribuční objem je 208 litrů. Indexy syntézy hlavního prvku (M1) s proteinem uvnitř krevní plazmy se rovnají maximálně 95% (reverzibilní reakce). Po 1,5 hodině spermií zdravého samce lze zaznamenat až 0,00012% dávky.

Metabolické procesy a vylučování.

Metabolismus se provádí hlavně pomocí jaterních enzymů a hemoproteinových systémů. Průměrný poločas je asi 4-5 hodin a v hlavním produktu metabolismu (vzniká během deethylace piperazinové části uvnitř molekuly) je přibližně 4 hodiny.

Produkty metabolismu se vylučují hlavně trávicími ústrojími (přibližně 91-95%) a zbytek ledvinami.

Změny v hodnotách AUC a jiných hodnot léčiv u různých kategorií pacientů.

Hodnoty AUC u starších osob jsou často zvýšeny o 52%.

U osob s těžkým stupněm selhání ledvin se AUC zvyšuje přibližně o 21% a maximální hodnota léků se snižuje o 23%.

V důsledku poruch jaterní aktivity klesá míra clearance v závislosti na závažnosti funkční poruchy.

[6], [7]

Dávkování a aplikace

Droga je konzumována uvnitř, aniž by byla spojena s jídlem, asi 25-60 minut před pohlavním stykem.

Standardní způsob použití.

Doporučená velikost počáteční dávky je 10 mg. Lék nelze užívat více než jednou za 24 hodin. Vzhledem k tolerovatelnosti průběhu a účinnosti terapeutického účinku může být denní dávka zvýšena na 20 mg nebo snížena na 5 mg.

Použití terapeutického činidla pro osoby s poruchami jaterní aktivity.

Doporučená počáteční dávka léku je 5 mg. Během léčby může být zvýšena na 10 mg.

[10], [11], [12], [13]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na jakýkoli prvek léku;
• osoba žádající léky obsahující nitráty nebo donátor NO, a dále si aktivitu CYP3A4 látku oddálení (mezi takové indinavir, itrakonazolu a ritonaviru s klaritromycin a adiční erythromycin ketokonazol);
• léčba jinými léky proti impotenci;
• u mužů, u kterých je zakázána sexuální aktivita (například v případě, že v oblasti CAS existují onemocnění na pozadí, jako je selhání srdce v akutní fázi nebo nestabilní angina pectoris);
• poruchy jaterní funkce v těžkém stadiu;
• provádění hemodialýzy v počátečním stadiu renální patologie;
• snížený krevní tlak (při zastavení pod 90 mm Hg);
• nedávný infarkt myokardu nebo mrtvice (šest měsíců před a méně);
• degenerativní formy patologií v sítnici, které mají dědičnou povahu (jako je retinitis pigmentovaná povaha);
• novorozenců a dětí, stejně jako žen.

Při určování v takových případech je nutná opatrnost (je třeba zhodnotit poměr přínosu a rizika):

• Anatomická deformace penisu (zahrnuje různé zakřivení, kromě toho Peyronieho nemoc a kavernózní fibrózu);
• přítomnost předispozice k rozvoji priapismu - například myelom, charakter srpovitosti anémie, přítomnost tendence k krvácení, stejně jako leukémie;
• vřed ve stádiu exacerbace.

Vedlejší efekty Levitra

Použití drogy může způsobit následující vedlejší účinky:

• nemoci, které jsou infekční povahy: rozvoj konjunktivitidy;
• problémy v práci centrálního nervového systému a psychika: výskyt bolestí hlavy a poruchy spánku;
• zhoršení zrakové funkce: zhoršení zrakové ostrosti a vnímání barev, pocit bolesti nebo nepohodlí v oční oblasti, zvýšení nitroočního tlaku, fotosenzitivita a hyperémie v konjunktivě;
• porucha sluchové aktivity: náhlý vývoj hluchoty a navíc zvonění ucha a vertigo;
• imunitní léze: otok Quincke nebo otok, který je alergický, stejně jako příznaky alergie;
• poruchy STS: výskyt angina pectoris, ventrikulární tachyarytmie, tachykardie, palpitace, vývoj vazodilataci nebo infarktu myokardu, jakož i snížení tlakových hodnot;
• poruchy gastrointestinálního traktu: nevolnost, gastritida, sliznice ústní dutiny, dyspeptické příznaky, GERD, zvracení, bolest břicha a průjem;
• léze v hrudní kůře a mediastinu a navíc dýchací činnost: dyspnoe, kongesce v oblasti nosu s paranasálními sinusy;
• problémy s játry a ZHVP: zvýšená aktivita transamináz;
• poškození subkutánní vrstvy a povrchu kůže: vyrážka nebo erytém;
• porucha funkce pojivové tkáně, svalstva a kostry: bolest v oblasti zad, zvýšený svalový tonus, zvýšené hodnoty CK a také myalgie;
• poruchy v prsních žlázách a pohlavních orgánech: rozvoj priapismu a zvýšená erekce;
• systémová: bolest v hrudní kůře a špatné zdraví.

[8], [9]

Předávkovat

Pokud se vardenafil podává v dávce 40 mg dvakrát denně, může se u pacienta vyvinout těžká bolest zad. Současně nejsou zaznamenány žádné příznaky toxických účinků na centrální nervový systém a svalstvo.

K odstranění předávkování je nutné provést obvyklé podpůrné postupy. Účinnost hemodialýzy je velmi nízká.

Interakce s jinými léky

Při kombinaci s léky, které zpomalují aktivitu CYP, se může snížit clearance clearance vardenafilu.

Kombinace s erythromycinem v denní dávce 1,5 g vede ke čtyřnásobnému zvýšení hladiny AUC a také k trojnásobnému zvýšení vrcholových hodnot léčiva (5 mg).

Kombinované použití s ketokonazolem v dávce 0,2 g způsobuje desetinásobné zvýšení AUC a navíc čtyřnásobné zvýšení vrcholových hodnot léků (5 mg), takže je nutné upravit jejich dávku.

Léková kombinace s léky inhibici HIV proteázy aktivní složku (indinavir v denní dávce 2,4 g), způsobí, že 16-násobné zvýšení AUC parametrů a 7-násobné zvýšení špičkový proud prvku Levitra.

Současné užívání s ritonavirem (velikost denní dávky - 1,2 g) zvyšuje 13násobek maximálních hodnot léčiva v dávce 5 mg a také způsobuje 49násobné zvýšení celkové hodnoty PPC za den. Kromě toho je poločas vardenafilu významně prodloužen (přibližně 26 hodin).

Při kombinaci s donory NO a dusičnany se jejich účinek zintenzivňuje, avšak tato interakce se nevyvíjí, pokud je pozorován 24hodinový interval mezi používáním.

Použití příliš velkých částí vardenafilu v kombinaci s nitroprusidem sodným vede k mírnému zvýšení antiagregačního účinku.

Je nutné sledovat časové intervaly mezi užíváním léku a α-blokátory a také je používat pouze při stabilní hladině krevního tlaku. Například pro použití s terazosinem je nutné trvat 6 hodin.

[14]

Podmínky skladování

Levitra by měla být udržována na uzavřeném místě od malých dětí a pronikání vlhkosti. Teplota je maximálně + 30 ° C.

[15], [16],

Skladovatelnost

Přípravek Levitra lze používat po dobu 3 let po uvolnění terapeutického přípravku.

Analogy

Analogy léků jsou přípravky Viagra, Adamax a také Genagra.

[17], [18]

Recenze

Levitra je považována za účinnou a zároveň dostupnou léčivou látku, která pomáhá zlepšit erekci. Pacienti opouštějí pozitivní komentáře k léku, přičemž konstatují, že je možné konzumovat spolu s alkoholickými nápoji, stejně jako za přítomnosti některých onemocnění postihujících CAS.