Vepoks

Vepox je stimulant biogenního typu.

Indikace Vepox

Používá se k léčbě chudokrevnosti způsobené chronickým selháním ledvin (dospělí podstupující peritoneální dialýzu nebo hemodialýzu), jakož i ty, kteří pobývají v období predialyzační, a děti, které jsou rovněž podstupují hemodialýzy.

Používá se k léčbě anémie a snížení množství požadovaných transfuzí krve u dospělých, kteří potřebují chemoterapii kvůli tuhým novotvarům, maligním nádorům nebo mnohočetnému myelomu.

Dále je lék předepsán pro anémiu u lidí s HIV, kteří užívají zidovudin a mají hodnoty erytropoetinu ≤ 500 U / ml.

Léčba může být použita během předinfekčního programu, který nastane před velkými chirurgickými operacemi u osob s hodnotami hematokritu 33-39%. To je nezbytné pro zjednodušení sběru autologní krve a snížení rizik spojených s použitím alogenních krevních transfuzí. Používá se v případech, kdy je pravděpodobná potřeba transfuzní krve vyšší než ta, která může být získána pomocí autologního sběru, ve kterém se nepoužívá α-epoetin.

Účelově anémie, které mají jednoduchý nebo střední intenzity, u dospělých (hodnota hemoglobinu - přibližně 100-130 g / l), který je nezbytný pro držet velký chirurgický postup, kdy se očekává, že ztráta krve, komponenty jednotky 2-4 hemoglobinu (přibližně 0,9- 1,8 litru krve). Použití Vepoksa snižuje potřebu provádět alogenní transfuzi krve, a pro zjednodušení procesu obnovy erytropoézy. 

Formulář vydání

Uvolnění je realizováno jako injekční kapalina:

• Formulář 2000 - 0,5 ml látky uvnitř injekční stříkačky vybavené 1 ml jehlou, která je zabalena v blistru - 1 kus uvnitř krabice;
• Formulář 4000 - 0,4 ml léku uvnitř injekční stříkačky s jehlou o objemu 1 ml a zabalené v blistru - 1 injekční stříkačka v balení;
• 10000 - 1 ml přípravku uvnitř injekční stříkačky vybavené jehlou o objemu 1 ml, zabalené v blistrové komoře - 1 kus v krabičce.

Farmakodynamika

Erythropoietin je purifikovaný glykoprotein, který má schopnost stimulovat procesy erytropoézy. Aminokyselinové složení α-epoetinu produkovaného genetickým inženýrstvím je podobné lidskému erytropoetinu izolovanému z moči lidí s anémií. Protein je v tomto případě asi 60% celkové molekulové hmotnosti a obsahuje 165 aminokyselin. K tomuto proteinu jsou připojeny 4 uhlovodíkové řetězce - mezi nimiž je 3 N-glykosidová, stejně jako 10-glykosidová vazba.

Molekulární objem a-epoetinu je přibližně 30 000 daltonů. Biologické charakteristiky tohoto prvku jsou podobné jako u lidského erytropoetinu. Zavedení α-epoetinu zvyšuje indexy retikulocytů erytrocyty, hodnoty hemoglobinu a míru absorpce 59 Fe. Tento prvek selektivně stimuluje procesy erytropoézy, ale neovlivňuje leukopoézu.

Lék nemá cytotoxický účinek na buňky kostní dřeně.

Farmakokinetika

Poločas rozpadu léku po intravenózní injekci je přibližně 5-6 hodin (bez ohledu na typ onemocnění). Distribuční objem je přibližně stejný jako indexy objemu krevní plazmy.

Hodnoty plazmy přípravku Vepox se subkutánní injekcí jsou mnohem nižší než u intravenózní injekce. Plazmatická hladina léku se pomalu zvyšuje a dosáhne maxima 12-18 hodin po injekci. Poločas rozpadu léků po podkožní injekci je přibližně 24 hodin, index biologické dostupnosti je přibližně 25%.

Dávkování a aplikace

Léčba se podává intravenózně nebo subkutánně (pokud není možné intravenózní injekci a je nutná naléhavá léčba).

Stávající obecné léčebné režimy:

• při chronickém selhání ledvin u dospělých - na začátku léčby je týdenní dávka 50-100 IU / kg podávaná třikrát týdně (intravenózně nebo subkutánně); velikost udržovací týdenní dávky je 25 IU / kg (snížení potřebné dávky po dosažení optimálních hodnot hemoglobinu);
• dospělý ve fázi před dialýzou - počáteční část týdne: trojnásobná intravenózní / subkutánní injekce 50-100 IU / kg léku; udržovací dávka je 17-33 IU / kg s trojnásobnou injekcí po dobu 7 dnů;
• Dospělé osoby podstupující hemodialýzu - počáteční týdenní dávka je 50-100 IU / kg (trojnásobné injekce); podpora - trojnásobný úvod za týden 30-100 IU / kg;
• dospělí podstupující peritoneální dialýzu - počáteční dávka je 50 IU / kg s trojnásobnou aplikací za týden;
• dítě podstupující hemodialýzu - počáteční dávka je 50 IU / kg (intravenózně), 3krát týdně; Podpora - 25-50 IU / kg, 3krát týdně;
• osoba s onkologií - počáteční dávka je 150 IU / kg (subkutánně) s trojnásobnou injekcí po dobu 3 týdnů; podpůrné dávky rozměry: zvýšení hemoglobinu na 1 měsíc méně než 10 g / l, dávka by měla být dvakrát zvyšuje, a pokud je rychlost zvýšena o více než 20 g / l, je třeba snížit o 25%;
• osoba s HIV, která užívá zidovudin - počáteční dávka je 100 IU / kg, třikrát týdně (intravenózně nebo subkutánně) po dobu 8 týdnů;
• dospělá osoba účastnící se programu s předběžným odběrem vzorků krve autologního typu před chirurgickým zákrokem - intravenózní podávání 600 IU / kg dvakrát týdně, během 21. Dne před zahájením léčby;
• osoba, která se nezúčastnila výše popsaného programu před a po operaci, subkutánní injekce 600 IU / kg jednou týdně během 21. Dne před zahájením léčby a poté v den postupu. Schéma může být také užíváno s denním podáním 300 IU / kg po dobu 10 dnů před a v den postupu a poté dalších 4 dnů po podání.

Osoby s CRF.

Při léčbě pacientů s CRF musí být léčivo podáno intravenózně. Optimální parametry hemoglobinu - 100-120 g / l (dospělé) a 95-110 g / l (dítě). U jedinců s CRF, stejně jako CHD nebo srdečního selhání v stagnující formě by neměly být udržované hodnoty hemoglobinu vyšší než horní hranice jeho optimálních parametrů. Hodnoty feritinu by měly být stanoveny pro každého pacienta před zahájením léčby přípravkem Vepox.

Mělo by zvýšit dávku léků, pokud se hemoglobin během posledního měsíce nezvýší o alespoň 10 g / l. Klinicky významné zvýšení hladiny hemoglobinu se obvykle pozoruje nejméně po 14 dnech od zahájení terapeutického kurzu (u osob se to objevuje po 6-10 týdnech). Po dosažení požadovaných hodnot hemoglobinu se dávka sníží o 25 IU / kg - to je nezbytné, aby se zabránilo překročení optimální hladiny. U hodnot hemoglobinu vyšších než 120 g / l je třeba léčbu medikací dočasně zastavit.

Při hemodialýze.

Dospělí, kteří podstupují hemodialýzy, dostávají léky intravenózně. Terapie se provádí ve dvou fázích.

Korekční fáze: třikrát týdně podával intravenózně 50 IU / kg látky. Je-li to nezbytné, dávka se postupně zvyšuje (maximálně jednou za měsíc) o 25 IU / kg (tato dávka se také podává 3krát týdně, dokud se nezíska požadovaná hladina hemoglobinu).

Podpůrná fáze: velikost doporučené týdenní dávky je v rozmezí 75-300 IU / kg. Jednotlivá dávka, která se používá k udržení optimálních hodnot hemoglobinu, je často 30-100 IU / kg s 3-ti týdenním užíváním. Současné informace naznačují, že lidé s těžkou anémií (hladina hemoglobinu ≤ 60 g / l) potřebují silnější část léčby než osoby s méně závažným onemocněním.

Při peritoneální dialýze.

U dospělých, kteří podstoupí peritoneální dialýzu, by měla být léčba podána intravenózně. Terapie se provádí ve dvou fázích.

Korekční fáze: podává se dávka 50 IU / kg dvakrát týdně.

Nosná krok: oprava část pro udržení potřebné indikátory hemoglobinu komponenty 100-120 g / l (cca 6,2-7,5 mmol / l), je nutné zavést 25-50 IU / kg 2-krát týdně (ve stejných dávkách ).

Dospělí s selháním ledvin.

S takovým porušením u lidí, kteří jsou v před dialýze, je lék podáván, pokud je to možné, intravenózně. Terapie se provádí ve dvou fázích.

Korekční fáze: trojnásobné zavedení 50 IU / kg týdně. Poté se část (pokud je to nutné) postupně zvyšuje o 25 IU / kg při 3-ti týdenním užívání, dokud nebude dosažen požadovaný výsledek (korekce by měla být postupná a měla by trvat minimálně 1 měsíc).

Podpůrný krok: Úprava dávky se provádí tak, aby hodnoty hemoglobinu byly udržovány v rozmezí 100-120 g / l (přibližně 6,2-7,5 mmol / l). Léčba se podává třikrát týdně v dávce 17-33 IU / kg. Jediná dávka léčiv by neměla přesáhnout 200 IU / kg.

Děti, které jsou na hemodialýze.

Korekční fáze: intravenózní podání 50 IU / kg látky třikrát týdně. V případě potřeby je možné postupně zvyšovat jednotlivá dávka (nejvýše 1 krát za 1 měsíc) o 25 IU / kg, dokud se nedosáhne optimální hladiny hemoglobinu.

Podpůrná fáze: u dítěte s hmotností menší než 30 kg je často předepsána vyšší udržovací dávka než u dítěte o hmotnosti vyšší než 30 kg nebo dospělé osoby.

Po provedení klinických testů na základě šestiměsíční léčby byly zvoleny takové udržovací dávky α-epoetinu:

• hmotnost ≤10 kg - průměrná dávka je 100 IU / kg (třikrát týdně) a podpůrná dávka je 75-150 IU / kg;
• hmotnost do 10-30 kg - průměrná dávka je 75 IU / kg, podpora - 60-150 IU / kg;
• hmotnost 30 kg - průměrná dávka je 33 IU / kg, podpora - 30-100 IU / kg.

Na základě dostupných informací vyplývá, že lidé s velmi nízkou (≤60 pět g / l nebo ≤4,25 mmol / l) počátečních parametrů hemoglobinu může vyžadovat větší část léčiva pro udržení normální hladiny této látky, než se výchozí vyšší (z 68 g / l nebo 4,25 mmol / l).

Onkologické onemocnění.

U lidí s rakovinou je optimální hemoglobin přibližně 120 g / l. Což je lék pro lidi s symptomatické anémie povahy, a navíc k prevenci anémie u pacientů, kteří již dříve podstoupili chemoterapii a mají nízkou základní hemoglobinu (≤110 g / l).

Navíc léčivo může být podáván pacientům, kteří mají k významnému poklesu hodnoty hemoglobinu byly zaznamenány při prvním chemoterapeutického cyklu (např., Snížené hladiny hemoglobinu 10-20 g / l počátečních hodnot 110 až 130 g / l, nebo se snížila o 20 + g / l z počátečních hodnot hemoglobinu, které činily 130 + g / l).

Počáteční dávka, která se používá k prevenci vývoje nebo k léčbě anémie, by se měla rovnat 150 IU / kg s trojnásobným subkutánním podáváním týdně. Pokud po 1 měsíci léčby vzrostly hodnoty hemoglobinu o méně než 10 g / l, v následujícím měsíci je nutné zvýšit dávku přípravku Vepox na 300 IU / kg. Pokud ani měsíc léčby s dávkou 300 IU / kg nezvýšil hodnoty hemoglobinu o více než 10 g / l, dospěli k závěru, že tento účinek nelze dosáhnout a léčba je zrušena.

Pokud se hodnoty hemoglobinu během prvního měsíce zvyšují o 20 g / l, měla by se velikost porce léku snížit přibližně o 25%. Pokud hodnota hemoglobinu tvořící 140 + g / l, je nutné přerušit léčbu, dokud se hemoglobin klesne na 120 g / l, a pak se znovu podávají účinné látky v snížena (o 25% v porovnání s počáteční) část.

Je nutné zhodnotit potřebu pokračování léčby z času na čas, například po skončení chemoterapeutického cyklu. Před zahájením aplikace přípravku Vepox i během léčby je nutné sledovat parametry železa a v případě potřeby dodatečně saturovat tělo železem. Před vymezením léků je nutné vyloučit přítomnost dalších možných faktorů vývoje anémie.

Pacienti s HIV.

Lidé s HIV, kteří jsou léčeni zidovudinem, musí před zahájením léčby přípravkem Vepox stanovit počáteční hodnoty endogenního erytropoetinu uvnitř séra. Podle provedených testů bylo známo, že s indexem této látky, což je 500 IU / ml, je Vepox pravděpodobně neúčinný.

Nápravná krok: podání (podkožní nebo intravenózní) 100 IU / kg látky 3x týdně po dobu 8 týdnů. Pokud se po 8 týdnů léčebné odpovědi na lék ukázal nevyhovující (například, nevedly ke snížení tělo potřebuje pro krevní transfuze nebo k získání větší hodnoty hemoglobinu), drogové dávka zvyšuje o 50-100 IU / kg (podání třikrát týdně během 1. Měsíc). V nepřítomnosti výsledek po použití dávky 300 IU / kg, žádný pozitivní účinek lze očekávat dalším zpracováním s vyššími dávkami.

Podpůrná fáze by měla poskytnout hodnoty hematokritu 30-35%, s přihlédnutím ke změně dávky zidovudinu, stejně jako k přítomnosti souběžného zánětu nebo infekcí. Při hodnotách hematokritu vyšších než 40% je nutné podávání léku zastavit až do okamžiku, kdy klesne hematokrit na 36%. Po obnovení léčby se velikost části Vepoxu sníží o 25% a hodnoty hematokritu se sledují.

Hodnoty ferritinu by měly být stanoveny u každého pacienta před zahájením léčby a v průběhu léčby. V případě nutnosti může být předepsáno další užívání léčivých přípravků obsahujících železo.

Pacienti, kteří užívají krev.

U dospělých, kteří jsou účastníky programu autologního odběru krve před provedením chirurgických výkonů, je třeba vzít v úvahu kontraindikace týkající se programu před použitím léků.

Před zahájením léčby se lék podává 2krát denně po dobu 3 týdnů. Při každé návštěvě pacienta lékařem se trochu krve (hematokrit rychlostmi v rozmezí 33-39%, nebo hodnoty hemoglobinu rovnající se 110 minut g / l) a jeho skládejte autologní transfuzi. Doporučená dávka léků je 600 IU / kg. Podává se intravenózně dvakrát týdně po dobu 21 dní před operací. Léčba α-epoetinem snižuje pravděpodobnost předepisování homologní krve o 50% ve srovnání s osobami, které drogu nepoužívají.

Lidé, kteří potřebují méně stimulace erytropoézy, by měli dostat lék v dávce 150-300 IU / kg 2krát týdně. Díky tomu se zvýší objem sběru krve autologního typu a zabrání se následnému snížení hematokritu.

Hodnoty sérového železa by měly být stanoveny před zahájením léčby u každého pacienta. Pokud byl zjištěn nedostatek železa, je nutné tyto parametry nejprve obnovit a teprve pak sbírat krev. Když anémie před zahájením léčby určuje příčinu vývoje této nemoci. Je nutné co nejrychleji dosáhnout adekvátního příjmu železa v těle (za den, užívejte 0,2 g železa per os) a poté udržujte tyto hodnoty na stejné úrovni po celý léčebný cyklus.

Lidé, kteří neberou krev.

Dospělí, kteří nejsou členy výše uvedeného sbírkového programu, jsou léky podávány subkutánně. Dávka rovnající se 600 IU / kg se podává jednou týdně pro 21. Den před operačním zákrokem (21., 14. A 7. Den) a v den, kdy je.

Pokud je to nutné, při předběžném operačním období, které lékař předepisuje, se přípravek Vepox denně užívá v dávce 300 IU / kg po dobu 10 dnů před operací, v den operace a poté po dobu dalších 4 dnů po podání.

Stejně jako u jiných léčivých přípravků podávaných parenterálně, injekční kapalina musí být před použitím pečlivě zkontrolována pro viditelné částice nebo změnu barvy. Tento lék nelze protřepat, protože může způsobit denaturaci glykoproteinu a ztrátu medikační aktivity.

Jednotlivé balení léku lze použít pouze jednou.

[2]

Používejte Vepox během těhotenství

Užívání přípravku Vepox u těhotných nebo kojících žen je povoleno pouze v situacích, kdy přínosy léčby jsou pravděpodobnější než riziko vzniku následků pro dítě / plod.

Neexistují žádné důkazy o tom, zda α-epoetin přechází do mateřského mléka.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost nesnášenlivosti vzhledem k lékovým prvkům;
• nekontrolované zvýšení krevního tlaku;
• léze zahrnující periferní, koronární a krčních tepen a s těžkým stupněm závažnosti (to zahrnuje lidi s cévní mozkovou charakteru onemocnění, stejně jako ti, kteří v poslední době prodělali infarkt myokardu).

Vedlejší efekty Vepox

Použití léků může vyvolat zvýšení krevního tlaku v závislosti na velikosti dávky nebo zhoršení průběhu stávající hypertenze. Často se tento efekt vyvíjí u lidí s CRF.

Příležitostně způsobuje užívání léků:

• komplikace v cévní oblasti - vývoj trombů (infarkt myokardu nebo ischémie);
• komplikace cerebrovaskulární povahy (mrtvice nebo krvácení);
• přechodné ischemické záchvaty;
• trombóza v tepnách (sítnice nebo periferní) a hluboké žíly;
• aneuryzma, plicní embolie a trombóza v oblasti dialyzátoru.

U některých pacientů, kteří podstupují hemodialýzu, může trombóza v zkratu (zejména s ohledem na osoby, které mají tendenci snižovat sazby krevního tlaku nebo komplikací, které ovlivňují arteriovenózní píštěle -. Mezi těmi, aneurysma, stenózy, a tak dále).

Po použití α-epoetinu byl zaznamenán výskyt ekzému, vyrážky, svědění, kopřivky nebo edému Quincke.

Lidé s CRF mohou vyvinout hyperfosfatémiu nebo hyperkalémii, zvýšit hodnoty kreatininu, močovinového dusíku a také kyseliny močové v krvi.

[1]

Předávkovat

Vepox má extrémně široké spektrum léčivých účinků. Když je tento lék intoxikován, mohou se objevit známky, které odrážejí nejvyšší intenzitu terapeutického účinku hormonu. Při extrémně vysokých hodnotách hemoglobinu může dojít k flebotomii. V takových situacích je třeba dodržovat symptomatické postupy.

Interakce s jinými léky

Nepodávat léky ve formě intravenózních infuzí nebo je míchat s jinými léky.

V současné době neexistují žádné informace naznačující schopnost α-epoetinu ovlivňovat metabolické procesy jiných léků.

Při kombinaci léku s cyklosporinem je nutné sledovat hladinu léku v krvi a v případě potřeby upravit dávku cyklosporinu.

[3]

Podmínky skladování

Vepox musí být uchováván na temném místě a uzavřen od infiltrace malých dětí. Neuchovávejte přípravek ve zmrazeném stavu nebo protřepat. Teplota je v rozmezí 2-8 ° C.

[4],

Skladovatelnost

Přípravek Vepox se může používat do 24 měsíců po uvolnění terapeutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou léky Epobiocrin, Erythrostim a Recormon s Vero-Epoetinem a Shanpoethinem, stejně jako Shapoetin-Health a Erythroetin.