Tigofast

Tigofast je antihistaminikum, které se systémově používá k léčbě alergií.

Jeho aktivním prvkem je látka fexofenadin (hlavní metabolická složka prvku terfenadin). Jedná se o antihistaminový prvek, který působí na tělo ve formě selektivního periferního antagonisty zakončení H-1. [1]

Lék vykazuje významnou antihistaminovou aktivitu, což pomáhá rychle zabránit vzniku určitých alergických reakcí. [2]

Indikace Tigofast

Používá se při léčbě chorob alergické povahy. Jeho terapeutická aktivita je určena velikostí dávky léků: tablety o objemu 0,12 g se používají k odstranění příznaků alergické rýmy a tablety o objemu 0,18 g se používají k léčbě příznaků idiopatické kopřivky ( chronické stadium).

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se provádí v tabletách - 10 kusů v blistru; uvnitř krabice - 1 nebo 3 takové balíčky.

Farmakodynamika

Fexofenadin hydrochlorid je antihistaminická sedativní látka z podskupiny antagonistů specifických H1 zakončení; tato složka působí jako metabolický prvek terfenadinu a má léčivou aktivitu. Stabilizuje stěny žírných buněk a zabraňuje sekreci histaminu. Kromě toho odstraňuje příznaky alergie: rýmu, slzení, svědění s kýcháním a zarudnutí očí. Nemá sedativní účinek.

Antihistaminový účinek fexofenadin-hydrochloridu, aplikovaný 1–2krát denně, se vyvíjí po dobu 1 hodiny, maximální úrovně dosahuje po 6 hodinách. Jeho účinek trvá 24 hodin. [3]

Projevy nesnášenlivosti nebyly pozorovány po 28 dnech užívání drog. Terapeutický účinek se vyvinul jednorázovou porcí části v rozmezí 0,01 až 0,13 g. K dosažení 24hodinového účinku stačí dávka 0,12 g.

Ani v případě získání plazmatických hodnot 32krát vyšších než terapeutické indikátory fexofenadin neovlivnil relativně pomalé srdeční tubuly draslíku.

Fexofenadin-hydrochlorid po orálním podání dávky 5–10 mg / kg zmírňuje u senzibilizovaných zvířat bronchiální křeč, která má antigenní povahu, a také při hodnotách převyšujících terapeutické hodnoty (10–100 µmol) vede k uvolňování histaminu z peritoneálních žírných buněk.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je hydrochlorid fexofenadinu absorbován vysokou rychlostí. Cmax dosáhne po 1-3 hodinách. V případě použití denní dávky 0,12 g je průměrná Cmax ≈ 427 ng / ml; s denní dávkou 0,1 g je ≈ 494 ng / ml.

Syntéza proteinu fexofenadinu je 60-70%. Aktivní prvek nepřekonává BBB.

Fexofenadin se prakticky neúčastní metabolických procesů (uvnitř a vně jater): pouze fexofenadin je zaznamenán ve velkých objemech ve stolici a moči lidí a zvířat.

Plazmatická exkrece fexofenadinu je realizována s biexponenciálním poklesem a terminálním poločasem během 11-15 hodin při opakovaném použití.

Farmakokinetické parametry s 1násobným a opakovaným podáním jsou lineární (v případě orálního podání 0,12 g porcí 2krát denně).

Během fáze nasycení vedly dávky léčiva až 0,24 g dvakrát denně ke zvýšení hladiny AUC, což bylo o něco více než proporcionální indikátor (8,8%). Z toho lze usoudit, že při denních dávkách 0,04-0,24 g jsou farmakokinetické vlastnosti fexofenadinu prakticky lineární.

V zásadě se droga vylučuje žlučí; v nezměněném stavu se močí vyloučí maximálně 10%.

Dávkování a aplikace

Lék by měl být předepsán ošetřujícím lékařem. V případě odstranění příznaků kopřivky, která má chronickou formu, je nutné použít 0,18 g léků 1krát denně. Při léčbě projevů sezónní rýmy alergické povahy se používá 0,12 g léčiva 1krát denně.

Doporučuje se užívat lék ve stejnou denní dobu.

Trvání léčebného cyklu je zvoleno s přihlédnutím k povaze a závažnosti patologie a reakci těla na léčbu.

• Aplikace pro děti

V pediatrii nemůžete předepisovat léky (osoby mladší 12 let).

Používejte Tigofast během těhotenství

Tigofast nelze používat během těhotenství, protože testy, které by mohly potvrdit jeho bezpečnost u této skupiny pacientek, nebyly provedeny.

Pokud potřebujete užívat léky během hepatitidy B, musíte na dobu terapie přestat kojit.

Kontraindikace

Je kontraindikováno používat v situacích, kdy má osoba silnou nesnášenlivost k hlavní látce nebo dalším prvkům.

Vedlejší efekty Tigofast

Hlavní vedlejší příznaky:

• projevy ovlivňující práci NA: ospalost, bolesti hlavy a závratě;
• poruchy gastrointestinálního traktu: průjem, nevolnost a epigastrické křeče;
• systémové poruchy: pocit zvýšené únavy;
• problémy s imunitní funkcí: známky nesnášenlivosti, včetně stlačení hrudní kosti, návaly horka, Quinckeho edém, dušnost, zrudnutí obličeje a obecné anafylaktické projevy;
• duševní poruchy: zvýšená podrážděnost, nespavost a poruchy spánku nebo podivné sny;
• poruchy srdce: zvýšená srdeční frekvence a tachykardie;
• léze podkožní vrstvy a epidermis: vyrážka, svědění a kopřivka.

Předávkovat

Otrava léky je zaznamenána pouze příležitostně. Při akutní intoxikaci nebo náhodném předávkování se může objevit únava, ospalost, xerostomie a závratě.

V takových situacích jsou vyžadovány symptomatické a podpůrné akce - výplach žaludku a použití enterosorbentů.

Interakce s jinými léky

V případě kombinovaného podávání léčiva s ketokonazolem nebo erythromycinem se plazmatická hladina Tigofastu zdvojnásobí / ztrojnásobí. To je způsobeno zvýšenou absorpcí v gastrointestinálním traktu a snížením eliminace žlučí. Popsané změny nemění QT interval a nevedou ke zvýšení počtu negativních znaků (ve srovnání s počtem vedlejších účinků při použití každého z léčiv samostatně).

Při použití antacid obsahujících prvek Mg nebo Al, 15 minut před použitím léčiva, indikátor jeho biologické dostupnosti klesá (v důsledku syntézních procesů uvnitř gastrointestinálního traktu). Mezi zavedením těchto léků je nutné dodržovat 2hodinový interval.

Podmínky skladování

Tigofast musí být uchováván na místě uzavřeném před malými dětmi; teplotní indikátory - ne více než 25 ° C.

Skladovatelnost

Tigofast lze aplikovat do 24 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léků jsou látky Claritin, Agistam, Ketotifen a Allergo s Ds-lor, a navíc Fexofast, Allergostop, Loridin a Astemizole s Eweik. Kromě toho seznam obsahuje také Lorano, Desorus, Semprex, Aeol a Flondian.