Tizanidin ratiopharm

Tizanidinové tablety jsou svalové relaxanci s centrálním účinkem na kosterní svaly.

Tizanidin se používá jako antispazmodikum při léčbě bolestivých akutních svalových křečí, stejně jako spastických křečí mozkového typu v chronické formě. Droga snižuje odolnost vůči pasivním pohybům, křečemi tlumí klonické křeče a zároveň může zlepšit dobrovolnou svalovou sílu. [1]

Indikace Tizanidin ratiopharm

Používá se při křečových stavech chronického typu, vyvolaných dysfunkcemi centrálního nervového systému. Kromě toho je předepsán v případě lokálních svalových křečí .

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě tablet - 10 kusů uvnitř buněčné destičky; uvnitř balení - 3 takové talíře.

Farmakodynamika

Droga má přímý účinek na míchu, kde zpomaluje uvolňování excitačních aminokyselin, které stimulují konce NMDA. Tento účinek je s největší pravděpodobností spojen se stimulací aktivity a2 zakončení. Výsledkem je potlačení polysynaptického přenosu signálů přes interneuronální spojení uvnitř míchy (tento přenos vede k nadměrnému svalovému tonusu), což umožňuje oslabit svalový tonus. [2]

Farmakokinetika

Absorpce a biologická dostupnost.

Absorpce tizanidinu je rychlá a téměř úplná, ale vzhledem k rozsáhlým metabolickým procesům 1. Pasáže je průměrná úroveň biologické dostupnosti látky pouze asi 34%. Ukazatele plazmatické Cmax jsou zaznamenány po 1 hodině od okamžiku užívání léků. [3]

Distribuční procesy.

Průměrná hodnota stabilního distribučního objemu (Vss) při intravenózním podání látky je 2,6 l / kg. Rychlost syntézy proteinů - 30%.

V případě podávání léku v porcích 4-12 mg jsou pozorovány lineární farmakokinetické parametry. Nízká variabilita hodnot AUC a Cmax u různých lidí zjednodušuje proces spolehlivého hodnocení plazmatické hladiny LA po orálním podání.

Výměnné procesy.

Tizanidin prochází rozsáhlými intrahepatálními metabolickými procesy vysokou rychlostí. Metabolismus je in vitro realizován hlavně za účasti hemoproteinu P4501A2. Metabolické složky tizanidinu nemají terapeutickou aktivitu.

Vylučování.

Konečná poloviční doba eliminace léčiva z oběhového systému je v průměru 2–4 hodiny. Tizanidin se vylučuje převážně ledvinami (přibližně 70% dávky) ve formě metabolických prvků. Asi 2,7% vyloučené složky tvoří nezměněná účinná látka.

U osob s nedostatečnou funkcí ledvin (hladina CC pod 25 ml / min) je ukazatel Cmax 2krát vyšší než u zdravého člověka. Konečný termín poločasu se také prodlužuje na téměř 14 hodin, díky čemuž se také zvyšuje hladina AUC (téměř šestkrát).

Dávkování a aplikace

Dospělí by měli užívat 2-6 mg léku 3-4krát denně. Počáteční dávka by neměla překročit 6 mg 3krát denně. Dávka léčiva se postupně zvyšuje o 2–4 mg, 1–2krát týdně.

Léčivý účinek se obvykle vyvíjí v případě užívání denní dávky 12-24 mg, rozdělené na 3-4 použití ve stejných porcích. Je povoleno maximálně 36 mg látky denně.

Délka terapie je zvolena individuálně.

V případě renálních / jaterních dysfunkcí je dávkování léků sníženo. Je nutné začít s porcí 2 mg jednou denně. Dávku je třeba postupně zvyšovat. Pokud z počáteční části nedojde k žádnému účinku, nejprve se zvýší denní dávka použitá pro 1 použití a poté se zvýší počet dávek.

• Aplikace pro děti

Tento lék se nepoužívá v pediatrii, protože není k dispozici dostatek informací o jeho použití u dětí.

Používejte Tizanidin ratiopharm během těhotenství

Testy na zvířatech nezjistily přítomnost teratogenních účinků. Kontrolované testování léčiva během těhotenství nebylo provedeno, a proto se přípravek Tizanidin-ratiopharm v uvedeném období nepoužívá (kromě případů, kdy jsou možné přínosy terapie pravděpodobnější než jakákoli rizika).

Experimentální testy ukázaly, že u zvířat se malé množství tizanidinu vylučuje mlékem; není povoleno používat léky na HB.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost tizanidinu nebo jiných prvků léku;
• těžká jaterní dysfunkce;
• bulbární syndrom astenického typu;
• kombinované použití s fluvoxaminem nebo ciprofloxacinem.

Vedlejší efekty Tizanidin ratiopharm

Mezi vedlejšími znaky:

• duševní poruchy: občas se objeví nespavost, problémy se spánkem a halucinace;
• problémy s prací NA: často je pozorován závrat nebo ospalost;
• poruchy funkce CVS: často dochází ke snížení krevního tlaku a bradykardii;
• příznaky spojené s trávicí aktivitou: často se vyskytuje xerostomie. Příležitostně jsou pozorovány dyspeptické poruchy a nevolnost;
• léze hepatobiliárního systému: hepatitida se objevuje jednotlivě;
• poruchy v oblasti pojivových tkání, svalů s kostmi a klouby: příležitostně se objevuje svalová slabost;
• systémové projevy: často je zaznamenána zvýšená únava;
• změna naměřených hodnot: často dochází ke snížení krevního tlaku. Občas se zvýší sérové hodnoty transamináz.

Předávkovat

Známky otravy: zvracení, závratě, nevolnost, snížení krevního tlaku, mióza a kóma.

Provádějí se symptomatické akce.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat léčivo s ciprofloxacinem nebo fluvoxaminem (každé z těchto léků zpomaluje účinek lidského CYP4501A2), protože to zvyšuje hodnotu AUC tizanidinu (10krát a 33krát). V důsledku toho se vyvíjí prodloužený, klinicky významný pokles krevního tlaku, jehož příznaky jsou závratě, ospalost a oslabení psychomotorické aktivity.

Nekombinujte tizanidin ratiopharm s jinými léky, které zpomalují aktivitu CYP1A2. Mezi nimi jsou některá antiarytmická léčiva (mexeletin s amiodaronem a propafenonem), rofecoxib, cimetidin s tiklopidinem, některé fluorochinolony (pefloxacin a norfloxacin s enoxacinem a také ciprofloxacin) a orální antikoncepce.

Podávání spolu s antihypertenzivy (mezi nimi diuretiky) může vést k bradykardii a snížení krevního tlaku.

Sedativa a alkohol mohou potencovat sedativní účinek tizanidinu.

Podmínky skladování

Tablety tizanidinu by měly být uchovávány mimo dosah malých dětí. Indikátory teploty - ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Tizanidin ratiopharm lze použít po dobu 3 let od data výroby terapeutického produktu.

Analogy

Analogy léků jsou přípravky Tizalud se Sirdaludem.