Tizanidin-ratiopharm

Tizanidin ratiopharm je myorelaxans s centrálním účinkem na kosterní svaly.

Tizanidin se používá jako antispasmodikum při léčbě bolestivých akutních svalových křečí, stejně jako chronických cerebrálních spastických křečí. Lék snižuje odpor vůči relativně pasivním pohybům, potlačuje klonické křeče se křečemi a může také zlepšit volní svalovou sílu. [ 1 ]

Indikace Tizanidin-ratiopharm

Používá se při chronických křečových stavech způsobených poruchami centrálního nervového systému. Dále se předepisuje v případě lokálních křečí postihujících svaly.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě tablet - 10 kusů uvnitř buněčné destičky; uvnitř balení - 3 takové destičky.

Farmakodynamika

Léčivo má přímý účinek na míchu, kde zpomaluje procesy uvolňování excitačních aminokyselin, které stimulují NMDA zakončení. Tento účinek je s největší pravděpodobností spojen se stimulací aktivity α2-zakončení. V důsledku toho dochází k potlačení přenosu polysynaptických signálů podél interneuronálních spojení v míše (tento přenos vede k nadměrnému svalovému tonu), což umožňuje oslabení svalového tonu. [ 2 ]

Farmakokinetika

Absorpce a biologická dostupnost.

Absorpce tizanidinu je rychlá a téměř úplná, ale vzhledem k rozsáhlým metabolickým procesům prvního průchodu je průměrná biologická dostupnost látky pouze přibližně 34 %. Hodnoty Cmax v plazmě jsou pozorovány po 1 hodině od okamžiku podání léku. [ 3 ]

Distribuční procesy.

Průměrná hodnota stabilního distribučního objemu (Vss) po intravenózním podání látky je 2,6 l/kg. Rychlost syntézy proteinů je 30 %.

Při podávání léku v dávkách 4–12 mg jsou pozorovány lineární farmakokinetické parametry. Nízká variabilita hodnot AUC a Cmax mezi jednotlivci zjednodušuje proces spolehlivého stanovení plazmatických hladin LA po perorálním podání.

Výměnné procesy.

Tizanidin podléhá rozsáhlému intrahepatálnímu metabolismu vysokou rychlostí. Metabolismus probíhá in vitro převážně za účasti hemoproteinu P4501A2. Metabolické složky tizanidinu nemají terapeutickou aktivitu.

Vylučování.

Konečný poločas eliminace léčiva z oběhového systému je v průměru 2–4 hodiny. Tizanidin se vylučuje převážně ledvinami (přibližně 70 % dávky) ve formě metabolických prvků. Přibližně 2,7 % vyloučené složky tvoří nezměněná léčivá látka.

U osob s renální insuficiencí (hladina CC pod 25 ml/min) je hodnota Cmax dvakrát vyšší než u zdravého člověka. Konečný poločas je také prodloužen na téměř 14 hodin, a proto se zvyšuje i hladina AUC (téměř šestinásobně).

Dávkování a aplikace

Dospělí by měli užívat 2–6 mg léku 3–4krát denně. Počáteční dávka by neměla překročit 6 mg 3krát denně. Dávkování léku se zvyšuje postupně o 2–4 mg 1–2krát týdně.

Léčivý účinek se obvykle rozvíjí při denní dávce 12-24 mg, rozdělené do 3-4 dávek ve stejných porcích. Maximální povolená denní dávka je 36 mg látky.

Délka terapie se volí individuálně.

V případě poruchy funkce ledvin/jater se dávka léku snižuje. Je nutné začít s dávkou 2 mg jednou denně. Dávkování by mělo být zvyšováno postupně. Pokud se po počáteční dávce nedostaví žádný účinek, nejprve zvyšte denní dávku používanou pro 1 použití a poté zvyšte počet dávek.

• Žádost pro děti

Lék se v pediatrii nepoužívá, protože o jeho použití u dětí není dostatek informací.

Používejte Tizanidin-ratiopharm během těhotenství

Testy na zvířatech neprokázaly žádné teratogenní účinky. Kontrolované testování léku během těhotenství nebylo provedeno, a proto se Tizanidine-ratiopharm v tomto období nepoužívá (s výjimkou případů, kdy je možný přínos léčby pravděpodobnější než jakákoli rizika).

Experimentální testy prokázaly, že malé množství tizanidinu se vylučuje do mléka u zvířat, proto je užívání léku během kojení zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na tizanidin nebo jiné složky léku;
• těžká dysfunkce jater;
• bulbární syndrom astenického typu;
• kombinované použití s fluvoxaminem nebo ciprofloxacinem.

Vedlejší efekty Tizanidin-ratiopharm

Mezi vedlejší účinky patří:

• duševní poruchy: občas se objevuje nespavost, problémy se spánkem a halucinace;
• problémy s fungováním nervového systému: často se objevují závratě nebo ospalost;
• poruchy kardiovaskulární funkce: často se pozoruje pokles krevního tlaku a bradykardie;
• příznaky související s trávicí činností: často se vyskytuje xerostomie. Občas se vyskytují dyspeptické poruchy a nevolnost;
• léze hepatobiliárního systému: hepatitida se objevuje sporadicky;
• poruchy v oblasti pojivových tkání, svalů s kostmi a klouby: občas se vyskytuje svalová slabost;
• systémové projevy: často se zaznamenává zvýšená únava;
• změny ve výsledcích testů: krevní tlak často klesá. Hladiny sérových transamináz se občas zvyšují.

Předávkovat

Příznaky otravy: zvracení, závratě, nevolnost, snížený krevní tlak, mióza a kóma.

Provádějí se symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Je zakázáno kombinovat lék s ciprofloxacinem nebo fluvoxaminem (každý z těchto léků zpomaluje účinek lidského CYP4501A2), protože to zvyšuje hodnotu AUC tizanidinu (10krát, respektive 33krát). V důsledku toho se rozvíjí prodloužené, klinicky významné snížení hodnot krevního tlaku, jehož příznaky jsou závratě, ospalost a oslabení psychomotorické aktivity.

Tizanidine-ratiopharm by se neměl kombinovat s jinými léky, které inhibují aktivitu CYP1A2. Patří mezi ně některá antiarytmika (mexetin s amiodaronem a propafenonem), rofekoxib, cimetidin s tiklopidinem, některé fluorochinolony (pefloxacin a norfloxacin s enoxacinem, stejně jako ciprofloxacin) a perorální antikoncepce.

Současné podávání s antihypertenzivy (včetně diuretik) může vést k bradykardii a poklesu krevního tlaku.

Sedativa a alkohol mohou zesilovat sedativní účinky tizanidinu.

Podmínky skladování

Tizanidin-ratiopharm by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní indikátory - ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Tizanidine-ratiopharm lze používat po dobu 3 let od data výroby terapeutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou léky Tisalud a Sirdalud.