Tizercin

Tizercin je neuroleptikum fenothiazinové podskupiny. Levomepromazin je analog chlorpromazinu a vykazuje silnější tlumící účinek na psychomotorickou aktivitu.

Levomepromazin je silný antagonista α-adrenergních receptorů, který má slabý anticholinergní účinek. Aktivní složka zvyšuje práh bolesti (její analgetický účinek je podobný morfinu) a má amnestické vlastnosti. Schopnost zesilovat účinek analgetik umožňuje použití levomepromazinu jako adjuvantního léku při silné akutní nebo chronické bolesti. [ 1 ]

Indikace Tizercin

Používá se v případech aktivních forem psychotických stavů, během nichž se pozoruje silná úzkost a psychomotorická agitace (akutní schizofrenní ataky a další závažné duševní poruchy).

Předepsáno k adjuvantní léčbě chronických psychóz ( schizofrenie a halucinační psychózy).

Formulář vydání

Lék se uvolňuje ve formě tablet - 50 kusů ve skleněné lahvičce.

Farmakodynamika

Levomepromazin blokuje dopaminové zakončení uvnitř hypotalamu s thalamem, stejně jako limbický a retikulární systém, což vede k potlačení senzorického systému, oslabení motorické aktivity a rozvoji silného sedativního účinku. Spolu s tím lék vykazuje antagonistický účinek ve vztahu k dalším neurotransmiterovým systémům (serotonin s norepinefrinem, acetylcholin a histamin). Výsledkem této aktivity je rozvoj antiadrenergních, antihistaminových a anticholinergních účinků.

Extrapyramidové nežádoucí účinky jsou méně závažné než v případě užívání silných neuroleptik. [ 2 ]

Farmakokinetika

Při perorálním podání se lék vstřebává vysokou rychlostí v gastrointestinálním traktu. Plazmatických hodnot Cmax je dosaženo po 1–3 hodinách od okamžiku podání.

Látka se podílí na intenzivních metabolických procesech za vzniku sulfátů a konjugátů spolu s kyselinou glukuronovou; tyto prvky se vylučují ledvinami. [ 3 ]

Malá část (1 %) se vylučuje v nezměněné formě stolicí a močí. Poločas rozpadu je 15–30 hodin.

Dávkování a aplikace

Dospělí.

Terapie by měla být zahájena malou dávkou a postupně se zvyšovat (s ohledem na toleranci). Po zřetelném zlepšení stavu pacienta se dávka sníží na udržovací dávku (zvolí ji lékař osobně).

Počáteční dávka je 25–50 mg (1 tableta 1–2krát denně). V případě potřeby lze počáteční dávku zvýšit na 0,15–0,25 g (6–10 tablet 2–3krát denně). V tomto případě by se maximální část denní dávky měla užít večer. Po zlepšení stavu se dávka sníží na udržovací dávku. Maximálně lze užít 0,25 g Tizercinu denně.

Délku léčby individuálně volí lékař s přihlédnutím k účinku léku.

Pro děti od 12 let.

Vzhledem k tomu, že děti jsou citlivější na sedativní a antihypertenzní účinky levomepromazinu, lze jim předepsat maximálně 25 mg léku denně.

• Žádost pro děti

Lék nelze předepisovat pediatrii (dětem mladším 12 let).

Používejte Tizercin během těhotenství

V ojedinělých případech, kdy byl fenothiazin používán během těhotenství, byly u dítěte pozorovány vrozené anomálie, ale nebylo možné prokázat souvislost s užíváním fenothiazinu. Vzhledem k tomu, že klinické testování léku nebylo provedeno, není ve 3. trimestru předepsán.

Levomepromazin se vylučuje do mateřského mléka, a proto se během kojení nepoužívá.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance spojená s účinnou látkou, fenothiaziny nebo jinými složkami léčiva;
• glaukom;
• kombinované užívání s jinými antihypertenzivy;
• kombinace s inhibitory MAO;
• podávání společně s látkami tlumícími CNS (celková anestetika, alkohol a léky na spaní);
• Parkinsonova choroba;
• zpoždění močení;
• roztroušená skleróza;
• myasthenia gravis a hemiplegie;
• těžká forma kardiomyopatie (oběhové selhání);
• těžké selhání jater/ledvin;
• klinicky významný pokles krevního tlaku;
• onemocnění postihující hematopoetické orgány;
• porfyrie;
• starší osoby (nad 65 let).

Vedlejší efekty Tizercin

Mezi vedlejší účinky patří:

• Poruchy kardiovaskulárního systému: často se pozoruje ortostatický kolaps, který je doprovázen závratěmi, slabostí nebo mdlobami. Kromě toho se může vyvinout Adamsův-Stokesův syndrom, NMS nebo tachykardie, stejně jako prodloužení QT intervalu (proarytmogenní efekt, arytmie typu pirueta) a infarkty, které mohou způsobit náhlou smrt;
• problémy s hematopoetickým systémem: leukopenie, trombocyto- nebo pancytopenie, agranulocytóza, žilní tromboembolie (včetně plicní embolie a hluboké žilní trombózy), hyperglykémie a abstinenční syndrom pozorované u novorozenců;
• poruchy funkce nervového systému: zmatenost, katatonie, dezorientace, epileptické záchvaty, zrakové halucinace, zvýšený nitrolební tlak, nezřetelná řeč, reaktivace psychotických projevů a extrapyramidových poruch (dystonie, dyskineze, opistotonus, parkinsonismus a hyperreflexie);
• Metabolické a endokrinní poruchy: poruchy menstruačního cyklu, galaktorea a úbytek hmotnosti. U některých jedinců užívajících fenothiazin byl hlášen adenom hypofýzy. Pro stanovení souvislosti s tímto lékem je však zapotřebí podrobnější studie;
• urogenitální dysfunkce: problémy s močením, změna barvy moči a priapismus. Chaotické děložní kontrakce jsou pozorovány sporadicky;
• gastrointestinální poruchy: břišní diskomfort, zvracení, xerostomie, nevolnost a zácpa, které mohou způsobit paralytickou střevní obstrukci. Dále poškození jater (cholestáza nebo žloutenka) a nekrotizující enterokolitida, které mohou vést k úmrtí;
• epidermální léze: erytém, pigmentace, fotosenzitivita, exfoliativní dermatitida a kopřivka;
• problémy se zrakovými funkcemi: zakalení rohovky a čočky, stejně jako pigmentová retinopatie;
• příznaky intolerance: periferní edém, astma, otok hrtanu a anafylaktoidní projevy;
• Jiné: srdeční arytmie, hypertermie, nedostatek vitamínů, intolerance glukózy a rozvoj úpalu v horké a vlhké místnosti.

Předávkovat

Mezi příznaky otravy patří:

• změny životních funkcí (hypertermie, snížený krevní tlak);
• poruchy srdečního vedení (pirouetová tachykardie, prodloužení QT intervalu, fibrilace nebo tachykardie a blokáda komor);
• extrapyramidové projevy;
• sedativní účinek;
• excitace centrálního nervového systému (epileptické záchvaty) a neuroleptický syndrom;
• změny v EKG údajích, ztráta vědomí, dyskineze a hypotermie.

Symptomatické postupy jsou předepsány s ohledem na data z monitorování hlavních životních funkcí.

Pokud dojde k poklesu krevního tlaku, je nutné podat tekutiny, uložit pacienta do Trendelenburgovy polohy a také použít norepinefrin nebo dopamin (lékař by měl mít u sebe resuscitační sadu; při podávání norepinefrinu nebo dopaminu je nutné sledovat srdeční funkci pomocí EKG).

Při záchvatech se používá diazepam, pokud se opakují, podává se fenobarbital nebo fenytoin.

Mannitol se používá pouze v případech rabdomyolýzy.

Hemodialýza, forsírovaná diuréza a hemoperfuze nemají požadovaný účinek. Zvracení by se nemělo vyvolávat, protože během přechodných epileptických záchvatů (v důsledku spastických pohybů krku a hlavy) může dojít k aspiraci zvratků.

Výplach žaludku a sledování vitálních funkcí je povoleno i po 12 hodinách od podání léku, protože anticholinergní účinek Tizercinu inhibuje proces vyprazdňování žaludku. Pro snížení absorpce léku se navíc užívá projímadlo a aktivní uhlí.

V případě NMS je nutné okamžitě přerušit užívání neuroleptik a provést terapii chladem. Lze podat dantrolen sodný. Pokud je nutné následné použití neuroleptik, používají se velmi opatrně.

Interakce s jinými léky

Léky by se neměly kombinovat s antihypertenzivy, protože to zvyšuje pravděpodobnost významného poklesu krevního tlaku.

Je zakázáno podávat lék společně s inhibitory MAO, protože to zesiluje a prodlužuje negativní účinky přípravku Tizercin.

Kombinace léku s anticholinergními látkami (atropin, tricyklická antihistaminika, H1-antihistaminika, sukcinylcholin, některá antiparkinsonika a skopolamin) je nutná s maximální opatrností - vzhledem k zesílení anticholinergního účinku (retence moči, paralytická střevní obstrukce a glaukom). Podávání společně se skopolaminem způsobuje rozvoj extrapyramidových poruch.

Při užívání neuroleptik společně s tetracyklickými antidepresivy (například maprotilinem) se může zvýšit pravděpodobnost vzniku arytmií.

Kombinace s tri- nebo tetracyklickými antidepresivy může také vyvolat zesílení a prodloužení anticholinergních a sedativních účinků a také zvýšenou pravděpodobnost vzniku NMS.

Současné podávání s látkami tlumícími CNS (celková anestetika, narkotika, trankvilizéry, sedativa-hypnotika, neuroleptika a tricyklická antidepresiva) zesiluje účinek na CNS.

Tizercin snižuje aktivitu stimulantů CNS (mezi ně patří deriváty amfetaminu).

Užívání léku výrazně oslabuje antiparkinsonický účinek levodopy v důsledku antagonistické interakce, která se vyvíjí v důsledku blokování dopaminergních zakončení neuroleptiky.

Kombinace léku s perorálními hypoglykemickými látkami vede k oslabení jejich účinku. To může způsobit hyperglykémii.

Kombinace léku s léky, které prodlužují QT interval (makrolidy, některá antiarytmika tříd IA a III, cisaprid, některá antidepresiva, antihistaminika, některá azolová antimykotika a diuretika s hypokalemickým účinkem), může vyvolat aditivní účinek a zvýšit výskyt arytmií.

Užívání léku s dilevalolem zesiluje účinek obou léků – to je způsobeno vzájemnou inhibicí metabolických procesů. Při současném užívání těchto léků je nutné snížit dávkování jednoho z nich (nebo obou). Takovou interakci nelze vyloučit ani při podávání jiných β-blokátorů.

Při současném užívání léků s fotosenzibilizačním účinkem se může fotosenzitivita zvýšit.

Během užívání přípravku Tizercin je zakázáno konzumovat alkoholické nápoje nebo látky obsahující alkohol. Alkohol může zesílit tlumící účinek na centrální nervový systém a také zvyšuje riziko extrapyramidových poruch.

Kombinace s vitamínem C snižuje nedostatek vitamínů způsobený užíváním léku.

Podmínky skladování

Tizercin by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota – ne vyšší než 25 °C.

Skladovatelnost

Tizercin lze použít do 5 let od data výroby léčivého přípravku.

Recenze

Tizercin má od pacientů, kteří jej užívali, smíšené recenze. Lék má silný hypnotický a sedativní účinek, ale zároveň se uvádí, že existuje velké množství vedlejších účinků a kontraindikací.