Tisercin

Tisercinum je neuroleptikum podskupiny fenothiazinů. Prvek levomepromazin je analogem chlorpromazinu, který vykazuje silnější supresivní účinek na psychomotorickou aktivitu.

Levomepromazin je silným antagonistou α-adrenergních receptorů, přičemž má slabý anticholinergní účinek. Účinná látka zvyšuje práh bolesti (její analgetický účinek je podobný morfinu) a má amnestické vlastnosti. Schopnost potencovat aktivitu analgetik umožňuje použít levomepromazin jako pomocné léčivo pro silnou akutní nebo chronickou bolest. [1]

Indikace Tisercin

Používá se v případě aktivních forem psychotických stavů, během nichž je výrazná úzkost a psychomotorická agitovanost (akutní schizofrenické záchvaty a jiné závažné duševní poruchy).

Je předepsán pro adjuvantní léčbu chronické psychózy ( schizofrenie a psychózy halucinačního typu).

Formulář vydání

Uvolnění léčiva se prodává ve formě tablet - 50 kusů uvnitř skleněné lahve.

Farmakodynamika

Levomepromazin blokuje zakončení dopaminu uvnitř hypotalamu s thalamem, stejně jako s limbickým a retikulárním systémem, což vede k útlaku senzorického systému, oslabení motorické aktivity a rozvoji silného sedativního účinku. Spolu s tím lék vykazuje antagonistický účinek ve srovnání s jinými systémy neurotransmiterů (serotonin s norepinefrinem, acetylcholinem a histaminem). Výsledkem této činnosti je rozvoj antiandergických, antihistaminových a anticholinergních účinků.

Extrapyramidové negativní projevy jsou slabší než v případě použití silných antipsychotik. [2]

Farmakokinetika

Při orálním podání je léčivo absorbováno vysokou rychlostí uvnitř gastrointestinálního traktu. Ukazatele plazmatické Cmax dosahují po 1-3 hodinách od okamžiku přijetí.

Látka se účastní intenzivních metabolických procesů s tvorbou síranů a konjugátů společně s kyselinou glukuronovou; tyto prvky se vylučují ledvinami. [3]

Malá část porce (1%) se vylučuje v nezměněné formě spolu s výkaly a močí. Poločas rozpadu je 15-30 hodin.

Dávkování a aplikace

Dospělí.

Terapii je třeba zahájit malou dávkou, kterou postupně zvyšovat (s přihlédnutím k toleranci). Pokud dojde ke znatelnému zlepšení stavu pacienta, část se zmenší na udržovací část (osobně ji vybere lékař).

Velikost počáteční porce je v rozmezí 25-50 mg (1 tableta 1-2krát denně). V případě potřeby lze počáteční dávku zvýšit na 0,15-0,25 g (6-10 tablet 2-3krát denně). V tomto případě by měla být maximální část denní porce spotřebována večer. Když se stav zlepší, část se sníží na udržovací část. Denně lze užít maximálně 0,25 g Tizercinu.

Trvání terapie je osobně zvoleno lékařem, s přihlédnutím k účinku léku.

Pro dítě od 12 let.

Vzhledem k tomu, že děti jsou citlivější na sedativní a antihypertenzní účinky levomepromazinu, může jim být předepsáno maximálně 25 mg léku denně.

• Aplikace pro děti

Lék nelze předepsat v pediatrii (u dětí mladších 12 let).

Používejte Tisercin během těhotenství

V některých případech bylo při užívání fenothiazinu během těhotenství pozorováno, že dítě má vrozené vývojové anomálie, ale nebylo možné navázat spojení s příjmem fenothiazinu. Protože lék nebyl klinicky testován, není předepsán ve 3. Trimestru.

Levomepromazin se vylučuje do mateřského mléka, a proto se nepoužívá při hepatitidě B.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost spojená s účinnou látkou, fenothiaziny nebo jinými prvky léčiva;
• glaukom;
• kombinované použití s jinými antihypertenzivy;
• kombinace s MAOI;
• podávání spolu s léky tlumícími CNS (léky na celkovou anestezii, alkohol a prášky na spaní);
• Parkinsonova choroba;
• zpoždění v procesech močení;
• roztroušená skleróza;
• myasthenia gravis a hemiplegia;
• závažný typ kardiomyopatie (oběhové selhání);
• závažné selhání jater / ledvin;
• klinicky významný pokles krevního tlaku;
• onemocnění postihující krvetvorné orgány;
• porfyrie;
• starší lidé (nad 65 let).

Vedlejší efekty Tisercin

Mezi vedlejšími znaky:

• porušení kardiovaskulárního systému: často dochází k rozvoji ortostatického kolapsu, při kterém se objevuje závratě, slabost nebo mdloby. Kromě toho je možný výskyt Adams-Stokesova syndromu, NNS nebo tachykardie, stejně jako prodloužení QT intervalu (proarytmogenní účinek, arytmie typu piruette) a infarkty, které mohou způsobit náhlou smrt;
• problémy s aktivitou hematopoetického systému: leuko-, trombocyto- nebo pancytopenie, agranulocytóza, žilní tromboembolie (sem patří plicní embolie a DVT), hyperglykémie a abstinenční syndrom pozorovaný u novorozenců;
• poruchy funkce NS: zmatenost, katatonie, dezorientace, záchvaty epilepsie, zrakové halucinace, zvýšené hladiny ICP, nevýrazná řeč, reaktivace psychotických projevů a extrapyramidové poruchy (dystonie, dyskineze, opistotonus, parkinsonismus, stejně jako hyperreflexie);
• léze spojené s metabolickými procesy a endokrinním systémem: poruchy menstruačního cyklu, galaktorea a hubnutí. U jedinců používajících fenothiazin se vyvinul adenom hypofýzy. K identifikaci spojení s léky je však zapotřebí podrobnější studie;
• poruchy urogenitální funkce: problémy s močením, změna barvy moči a priapismus. Chaotické děložní kontrakce jsou zaznamenány jednotlivě;
• poruchy v zažívacím traktu: břišní potíže, zvracení, xerostomie, nevolnost a zácpa, které mohou způsobit paralytickou střevní obstrukci. Kromě toho jaterní léze (cholestáza nebo žloutenka) a nekrotizující enterokolitida, které mohou vést k úmrtí;
• epidermální léze: erytém, pigmentace, fotosenzitivita, exfoliativní dermatitida a kopřivka;
• problémy s vizuální funkcí: zákal v rohovce a čočce, stejně jako pigmentová retinopatie;
• příznaky nesnášenlivosti: periferní edém, astma, edém v hrtanu a anafylaktoidní projevy;
• ostatní: srdeční arytmie, hypertermie, nedostatek vitamínů, intolerance glukózy a rozvoj úžehu ve vlhké horké místnosti.

Předávkovat

Mezi příznaky otravy:

• změny hlavních životních funkcí (hypertermie, pokles krevního tlaku);
• poruchy vedení srdce (tachykardie piruetového typu, prodloužení QT, ventrikulární fibrilace nebo tachykardie a blokáda);
• extrapyramidové projevy;
• sedativní účinek;
• vzrušení z činnosti centrálního nervového systému (epileptické záchvaty) a neuroleptický syndrom;
• změna hodnot EKG, ztráta vědomí, dyskineze a hypotermie.

Předepisují se symptomatické postupy s přihlédnutím k údajům z ovládání základních životních funkcí.

V případě poklesu hodnot krevního tlaku je nutné vstříknout tekutinu, přenést pacienta do polohy Trendelenburg a navíc použít norepinefrin nebo dopamin (lékař musí mít s sebou resuscitační soupravu; při podávání norepinefrinu nebo dopaminu, je nutné sledovat práci srdce prostřednictvím EKG).

Diazepam se používá k záchvatům; když se opakují, zavede se fenobarbital nebo fenytoin.

Mannitol se používá výhradně v případě rhabdomyolýzy.

Hemodialýza, nucená diuréza a hemoperfúzní postupy nemají požadovaný účinek. Zvracení nelze vyvolat, protože během přechodných epileptických záchvatů může dojít k aspiraci zvratků (v důsledku spastických pohybů krku s hlavou).

Je povoleno provádět výplach žaludku a sledovat indikace vitálních funkcí i po 12 hodinách od okamžiku podání léčiva, protože anticholinergní účinek přípravku Tizercin inhibuje proces vyprazdňování žaludku. Aby se oslabila absorpce léků, užívají navíc projímadlo a aktivní uhlí.

S NMS byste měli okamžitě přestat užívat antipsychotika a provádět terapii chladem. Lze přidat dantrolen Na. Pokud existuje potřeba následného užívání antipsychotik, používají se velmi opatrně.

Interakce s jinými léky

Nemůžete kombinovat léky s antihypertenzivy, protože to zvyšuje pravděpodobnost výrazného snížení krevního tlaku.

Je zakázáno podávat lék společně s IMAO, protože v tomto případě dochází k potenciaci a prodloužení negativních projevů Tizercinu.

Je nutné velmi opatrně kombinovat medikaci s anticholinergními látkami (atropin, tricyklika, H1 -antihistaminika, sukcinylcholin, některá antiparkinsonika a skopolamin) - kvůli potenciaci anticholinergních účinků (retence moči, paralytická střevní blokáda a glaukom). Podávání spolu se skopolaminem způsobuje rozvoj extrapyramidových poruch.

V případě použití antipsychotik společně s tetracykliny (například maprotilinem) se může zvýšit pravděpodobnost arytmií.

Kombinace s tri- nebo tetracyklicemi může také vyvolat potenciaci a prodloužení anticholinergních a sedativních účinků a navíc zvýšení pravděpodobnosti vzniku ZNS.

Úvod spolu s léky tlumícími CNS (látky pro celkovou anestezii, narkotika, trankvilizéry, sedativně-hypnotická léčiva, antipsychotika a tricyklika) posilují účinek na centrální nervový systém.

Tisercinum snižuje aktivitu stimulantů centrálního nervového systému (mezi ně patří deriváty amfetaminu).

Použití léčiva výrazně oslabuje antiparkinsonický účinek levodopy - v důsledku antagonistické interakce, která se vyvíjí v důsledku zablokování dopaminergních zakončení neuroleptiky.

Kombinace léčiva s perorálně užívanými hypoglykemickými látkami vede k oslabení jejich účinků. To může způsobit rozvoj hyperglykémie.

Kombinace léčiva s léky prodlužujícími QT interval (makrolidy, určité antiarytmické látky tříd IA a III, cisaprid, některá antidepresiva, antihistaminika, některá azolová antimykotika a diuretika s hypokalemickým účinkem) může vyvolat aditivní účinek a zvýšit výskyt arytmie.

Použití léku s dilevalolem zesiluje aktivitu obou léků - je to způsobeno vzájemným potlačením metabolických procesů. Při kombinovaném užívání těchto léků musí být dávka jakéhokoli z nich (nebo obou) snížena. Podobnou interakci nelze vyloučit se zavedením dalších β-blokátorů. 

Při podávání s léky, které mají fotosenzibilizující účinek, se fotosenzitivita může zvýšit.

Při užívání přípravku Tizercin je zakázáno konzumovat alkoholické nápoje nebo látky obsahující alkohol. Alkohol je schopen potencovat potlačující účinek na centrální nervový systém a také zvyšuje riziko extrapyramidových poruch.

Kombinace s vitamínem C oslabuje nedostatek vitamínů způsobený užíváním drogy.

Podmínky skladování

Tisercin by měl být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplotní úroveň - ne více než 25 ° C.

Skladovatelnost

Tisercin lze použít do 5 let od data výroby léčivého přípravku.

Recenze

Tizercin dostává smíšené recenze od pacientů, kteří jej použili. Existuje silný hypnotický a sedativní účinek léku, ale naznačuje přítomnost velkého počtu vedlejších příznaků a kontraindikací.