Sibutin

Sibutin je lék používaný k léčbě urologických onemocnění - močové inkontinence a častého močení.

Složka oxybutynin má přímý spasmolytický účinek na vlákna hladkého svalstva detruzoru a zároveň má cholinolytický účinek, blokuje aktivitu acetylcholinu na m-cholinergní receptory hladkého svalstva. Tyto účinky vedou k relaxaci detruzoru močového měchýře. [ 1 ]

U lidí s nestabilní funkcí močového měchýře lék zvyšuje jeho kapacitu a snižuje počet spontánních kontrakcí detruzoru, ke kterým dochází. [ 2 ]

Indikace Sibutin

Používá se v případě takových porušení:

• močová inkontinence;
• zvýšená frekvence močení nebo imperativní nutkání k močení, vznikající v případě nestabilní funkce močového měchýře spojené s neurogenní dysfunkcí (hyperreflexie detruzoru), která se vyvíjí u spina bifida a roztroušené sklerózy, nebo v důsledku idiopatické nestability detruzoru (urgentní motorická močová inkontinence).

Kromě toho se předepisuje k léčbě hyperaktivity moči, která se rozvíjí po operacích močového měchýře nebo prostaty, a také v případě cystitidy, která se vyskytuje na pozadí těchto operací. [ 3 ]

V pediatrii lze oxybutynin hydrochlorid použít také k léčbě noční enurézy způsobené hyperaktivitou detruzoru. V tomto případě se používá v kombinaci s nefarmakologickou terapií, pokud se jiné metody ukázaly jako neúčinné.

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v tabletách - 10 kusů v buněčné destičce; v krabičce - 3 takové destičky.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se oxybutynin rychle vstřebává do gastrointestinálního traktu; plazmatických hodnot Cmax je dosaženo za méně než 60 minut a poté biexponenciálně klesají s poločasem rozpadu 2–3 hodiny. Maximální účinek je pozorován po dobu 3–4 hodin a reziduální účinek přetrvává dalších 10 hodin.

Rovnovážné hodnoty jsou pozorovány po 8 dnech podávání léku. U starších osob s aktivním životním stylem se oxybutynin nehromadí, takže jeho farmakokinetické vlastnosti jsou podobné vlastnostem pozorovaným u ostatních dospělých. U starších osob s oslabeným zdravím se však hodnoty Cmax a AUC významně zvyšují.

Oxybutynin podléhá intenzivním intrahepatálním metabolickým procesům, primárně za účasti enzymů struktury hemoproteinu P450 (mezi nimi CYP 3A4, který je obsažen hlavně uvnitř střevních stěn a jater); metabolické prvky oxybutyninu mají také m-anticholinergní aktivitu.

Vylučování probíhá primárně ledvinami.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně; tabletu lze rozdělit na dvě stejné části.

Dávkování pro dospělé.

Standardní denní dávka je 10–15 mg (5 mg 2–3krát). Je povoleno ji zvýšit na maximální hodnotu (20 mg – 4krát 5 mg), což je přípustné, pokud jsou negativní příznaky tolerovány a je dosaženo klinického účinku.

Starší osoby.

U starších osob je poločas rozpadu léku delší, a proto se jim předepisuje 2násobná dávka 2,5 mg denně (stejný režim se doporučuje pro oslabené pacienty). Dávkování lze zvýšit na 2násobné podání 5 mg - pokud je dobrá tolerance negativních účinků a pacient potřebuje dosáhnout rozvoje klinického účinku.

V pediatrii – nad 5 let věku.

V případě noční enurézy a neurogenní nestability funkce močového měchýře: je nutné užívat 2,5 mg dvakrát denně. Dávkování lze zvýšit, pokud jsou negativní příznaky dobře snášeny – až na 10–15 mg (5 mg 2–3krát). Při užívání léku během noční enurézy se poslední dávka užívá večer před spaním.

• Žádost pro děti

Sibutin by neměl být podáván dětem mladším 5 let. O použití oxybutyninu u dětí s monosymptomatickou noční enurézou (není způsobena hyperaktivitou detruzoru) existují pouze omezené údaje.

Lék se dětem starším 5 let předepisuje s opatrností, protože mohou mít vyšší citlivost na účinky oxybutyninu - například s ohledem na nežádoucí účinky spojené s psychikou a centrálním nervovým systémem.

Používejte Sibutin během těhotenství

Neexistují žádné informace o tom, zda je bezpečné užívat oxybutynin během těhotenství. Během tohoto období je nutné jeho užívání odmítnout, s výjimkou případů, kdy pacientka nemá bezpečný analog Sibutinu.

Užívání léků během kojení je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance spojená s účinnou látkou nebo jinými složkami léku;
• myasthenia gravis;
• glaukom s úzkým úhlem nebo malá přední komora;
• lidé s horečkou nebo zvýšenou okolní teplotou, protože to může způsobit hyperpyrexii;
• poruchy funkce jícnu, včetně kýly postihující ústí jícnu;
• gastrointestinální obstrukce organického nebo funkčního původu - zahrnuje střevní obstrukci paralytické povahy, pylorickou stenózu a střevní atonii;
• kolostomie, stejně jako ileostomie nebo toxický megakolon;
• těžká ulcerózní kolitida;
• obstrukce močové trubice (situace, kdy se může zhoršit retence moči – například při hypertrofii prostaty).

Vedlejší efekty Sibutin

Mezi vedlejší účinky patří:

• Léze gastrointestinálního traktu: zácpa, průjem, nevolnost, xerostomie, břišní diskomfort, zvracení, snížená chuť k jídlu, GERD, dysfagie, anorexie a pseudoobstrukce u osob s rizikovými faktory (osoby se zácpou užívající léky snižující střevní motilitu nebo starší pacienti);
• Infekce a invaze: poškození močových cest;
• problémy s centrálním nervovým systémem: ospalost, silné bolesti hlavy, kognitivní poruchy, závratě a křeče;
• duševní poruchy: noční můry, paranoia, agitovanost, úzkost, halucinace a zmatenost, stejně jako dezorientace, kognitivní poruchy u starších osob, delirium, známky deprese a závislosti (u osob s anamnézou závislosti na lécích nebo jiných návykových látkách);
• poruchy imunity: zvýšená citlivost;
• problémy se srdeční funkcí: arytmie nebo tachykardie;
• cévní léze: návaly horka (u dětí jsou intenzivnější);
• poruchy zraku: mydriáza, rozmazané vidění, glaukom s uzavřeným úhlem, zvýšený nitrooční tlak a suchá spojivka;
• intoxikace, zranění nebo procedurální komplikace: rozvoj úpalu;
• léze močového systému a ledvin: dysurie nebo retence moči;
• problémy spojené s podkožní vrstvou a epidermis: kopřivka, fotosenzitivita, epidermální suchost (včetně vyrážky), Quinckeho edém a hypohidróza.

Předávkovat

V případě intoxikace se vyvíjejí projevy, počínaje zesílením standardních negativních příznaků spojených s centrálním nervovým systémem (od agitace s úzkostí až po rozvoj psychotického chování) a konče poruchou průtoku krve (snížení krevního tlaku, návaly horka, nedostatečnost procesů průtoku krve atd.), paralýzou, respiračním selháním a kómatem.

V případě otravy se obvykle provádějí symptomatická opatření:

• okamžitý výplach žaludku;
• v případě intenzivního anticholinergního syndromu, který ohrožuje život, lze použít neostigmin (nebo fysostigmin) – v dávce předepsané dle pokynů pro tyto léky;
• léčba horečnatých stavů.

Pokud se pozoruje velmi intenzivní agitovanost nebo úzkost, podává se intravenózně 10 mg diazepamu.

V případě tachykardie je nutná intravenózní injekce propranololu.

Pokud je pozorována retence moči, provádí se katetrizace močového měchýře.

V případě paralýzy dýchacích svalů se provádí umělá plicní ventilace.

Interakce s jinými léky

Užívání s lisuridem může vést k poruchám vědomí, což u těchto pacientů vyžaduje neustálý lékařský dohled.

Sibutin je nutné kombinovat s jinými anticholinergními látkami s opatrností, protože to může zvýšit anticholinergní aktivitu.

V ojedinělých případech byly pozorovány interakce anticholinergních léků a amantadinu, fenothiazinů, neuroleptik (např. butyrofenonů nebo klozapinu), dalších anticholinergních antiparkinsonik (např. levodopy nebo biperidenu), chinidinu, antihistaminik, tricyklických antidepresiv, digitalisu, dipyridamolu, jakož i atropinu a jeho příbuzných sloučenin (např. spasmolytika atropinového typu). Proto by měl být oxybutynin s těmito léky kombinován velmi opatrně.

Vzhledem k tomu, že lék může oslabit motilitu žaludku, může snížit vstřebávání jiných léků.

Oxybutynin je metabolizován izoenzymem CYP3A4 hemoproteinu P450. Současné podávání s inhibitorem CYP3A4 může inhibovat metabolismus oxybutyninu a zvyšovat jeho expozici.

Léčivo může mít antagonistický účinek na prokinetika.

Současné podávání s látkami, které inhibují aktivitu cholinesterázy, může způsobit oslabení jejich účinku.

Pacienti by měli vzít v úvahu, že pití alkoholu může zesilovat ospalost spojenou s účinkem anticholinergních látek (včetně oxybutyninu).

Podmínky skladování

Sibutin by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota - ne vyšší než 25 °C.

Skladovatelnost

Sibutin lze používat po dobu 36 měsíců od data prodeje terapeutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar s Driptanem, Urohol s Detruzitolem, Novitropan a Dream-apo, stejně jako Spazmolit a Dreamtan-apo.

Recenze

Sibutin dostává dobré recenze jako lék na noční enurézu, ale mnoho rodičů si v komentářích stěžuje na vedlejší účinky, které se u dětí po užití léku objeví. Mezi nimi jsou obzvláště zdůrazněny halucinace.