Sibutin

Sibutin je lék používaný na urologické poruchy - inkontinenci moči a frekvenci močení.

Složka oxybutynin má přímý antispazmodický účinek na vlákna hladkého svalstva detruzoru a současně má anticholinergní účinek, který blokuje aktivitu acetylcholinu ve srovnání s m-cholinergními receptory hladkého svalstva. Podobné efekty vedou k relaxaci detruzoru močoviny. [1]

U lidí, jejichž močový měchýř je nestabilní, léky zvětšují svůj objem a snižují množství spontánních kontrakcí detruzoru. [2]

Indikace Sibutin

Aplikuje se v případě takových porušení:

• inkontinence moči ;
• zvýšená rychlost močení nebo nutkání na močení, ke kterému dochází v případě nestabilní aktivity močového měchýře spojené s neurogenní dysfunkcí (hyperreflexie detruzoru), která se vyvíjí s rozštěpem páteře a roztroušenou sklerózou, nebo v důsledku idiopatické nestability detruzoru (inkontinence motoru urgentního typu Příroda).

Kromě toho je předepsáno kontrolovat hyperaktivitu močoviny, která se vyvinula po operacích provedených na močovodu nebo prostatě, stejně jako v případě cystitidy, ke které dochází na pozadí. [3]

V pediatrii lze oxybutynin hydrochlorid použít také k noční enuréze kvůli nadměrné aktivitě detruzoru. V tomto případě se používá v kombinaci s nelékovou terapií, pokud jsou jiné metody neúčinné.

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky se provádí v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčné destičky; v rámečku jsou 3 takové záznamy.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je oxybutynin absorbován vysokou rychlostí v gastrointestinálním traktu; hodnoty plazmatické Cmax dosahují po méně než 60 minutách, a poté se biexponenciálně snižují s poločasem rozpadu rovným 2–3 hodinám. Maximální účinek je pozorován po dobu 3-4 hodin a zbývající účinek je pozorován po dobu dalších 10 hodin.

Indikátory rovnováhy jsou zaznamenány po 8 dnech užívání drog. U starších lidí s aktivním životním stylem se oxybutynin nehromadí, proto jsou jeho farmakokinetické vlastnosti podobné těm, které byly pozorovány u jiných dospělých. Ale u starších lidí se špatným zdravotním stavem se hodnoty Cmax a AUC významně zvyšují.

Oxybutynin prochází intenzivními intrahepatálními metabolickými procesy, primárně za účasti enzymů struktury hemoproteinu P450 (mezi nimi CYP 3A4, který se nachází hlavně uvnitř střevních stěn a jater); metabolické prvky oxybutyninu mají také m-anticholinergní aktivitu.

Vylučování probíhá hlavně ledvinami.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá orálně; tabletu je možné rozdělit na polovinu - 2 stejné porce.

Dávkování pro dospělé.

Standardní porce denně je 10-15 mg (5 mg 2-3krát). Je povoleno jej zvýšit na maximální hodnotu (20 mg - 4násobný příjem 5 mg), což je povoleno, pokud jsou tolerovány negativní symptomy a získat klinický vliv.

Starší osoby.

U starších lidí je poločas rozpadu delší, proto je jim předepsána 2násobná dávka 2,5 mg denně (stejný režim se doporučuje u oslabených pacientů). Dávku lze zvýšit až na dvojnásobné použití 5 mg - pokud existuje dobrá tolerance negativních projevů a pacient potřebuje dosáhnout rozvoje klinického účinku.

V pediatrii - nad 5 let.

Při noční enuréze a neurogenní nestabilitě aktivity močoviny: je nutné aplikovat 2,5 mg 2krát denně. Zvýšení dávky je možné s dobrou tolerancí negativních příznaků-až o 10-15 mg (5 mg 2-3krát denně). Při užívání drog během noční enurézy se poslední porce konzumuje večer, před spaním.

• Aplikace pro děti

Osobám mladším 5 let by neměl být předepisován Sibutin. O použití oxybutyninu v dětství s monosymptomatickou noční enurézou (nikoli kvůli nadměrné aktivitě detruzoru) jsou k dispozici pouze omezené informace.

U dětí starších 5 let jsou léky předepisovány s opatrností, protože mohou mít vyšší citlivost na účinek oxybutyninu - například na vedlejší účinky spojené s psychikou a centrálním nervovým systémem.

Používejte Sibutin během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné informace o tom, zda je bezpečné užívat oxybutynin během těhotenství. Je nutné upustit od jeho používání během stanoveného období, s výjimkou situací, kdy pacient nemá bezpečný analog Sibutinu.

Užívání drog během kojení je zakázáno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost spojená s aktivním prvkem nebo jinými složkami léčiva;
• myasthenia gravis;
• glaukom s úzkým úhlem nebo malá přední oční komora;
• osoby s horečnatým stavem nebo se zvýšenou teplotou prostředí, protože to může vyvolat hyperpyrexii;
• poruchy aktivity jícnu, včetně kýly, která ovlivňuje zažívací otvor;
• zablokování gastrointestinálního traktu, které má organickou nebo funkční povahu - to zahrnuje střevní blokádu paralytické povahy, pylorickou stenózu a střevní atonii;
• kolostomie, stejně jako ileostomie nebo toxický megakolon;
• těžká ulcerózní kolitida;
• obstrukce močové trubice (situace, kdy může dojít k exacerbaci retence moči - například při hypertrofii prostaty).

Vedlejší efekty Sibutin

Mezi vedlejší účinky:

• léze gastrointestinálního traktu: zácpa, průjem, nevolnost, xerostomie, břišní diskomfort, zvracení, ztráta chuti k jídlu, GERD, dysfagie, anorexie a pseudookluze u osob s rizikovými faktory (osoby se zácpou, užívající léky oslabující střevní motilitu, popř. Stáří pacienta);
• infekce a invaze: poškození močové trubice;
• problémy s prací centrálního nervového systému: ospalost, silné bolesti hlavy, kognitivní poruchy, závratě a záchvaty;
• duševní poruchy: noční můry, paranoia, agitovanost, úzkost, halucinace a zmatenost, a navíc dezorientace, kognitivní poruchy u starších osob, delirium, známky deprese a závislosti (u lidí s anamnézou závislosti na drogách nebo jiných látkách, u nichž se tato závislost objevuje );
• imunitní poruchy: zvýšená citlivost;
• srdeční problémy: arytmie nebo tachykardie;
• vaskulární léze: návaly horka (u dětí jsou intenzivnější);
• poruchy vidění: mydriáza, rozmazané vidění, glaukom s uzavřeným úhlem, zvýšené hodnoty IOP a suchost spojivky;
• intoxikace, trauma nebo procedurální komplikace: vývoj úžeh;
• léze močového systému a ledvin: dysurie nebo retence moči;
• problémy spojené s podkožní vrstvou a epidermis: kopřivka, fotosenzitivita, epidermální suchost (včetně vyrážky), Quinckeho edém a hypohidróza.

Předávkovat

V případě intoxikace se rozvíjejí projevy, počínaje potenciací standardních negativních znaků spojených s centrálním nervovým systémem (od vzrušení s úzkostí až po rozvoj psychotického chování) a končí poruchou průtoku krve (pokles krevního tlaku, horký záblesky, nedostatečnost procesů průtoku krve atd.), paralýza, respirační selhání a kóma.

V případě otravy se obvykle provádějí symptomatické akce:

• okamžitý postup výplachu žaludku;
• v případě intenzivního život ohrožujícího anticholinergního syndromu lze použít neostigmin (nebo fyzostigmin) - v porci, která je předepsána podle pokynů těchto léků;
• léčba febrilního stavu.

Pokud dojde k velmi intenzivnímu vzrušení nebo úzkosti, aplikuje se intravenózně 10 mg diazepamu.

V případě tachykardie je nutná IV injekce propranololu.

Pokud je pozorována retence moči, provede se katetrizace močoviny.

Při paralýze dýchacích svalů se provádí mechanická ventilace.

Interakce s jinými léky

Použití s lisuridem může vést k poruchám vědomí, což u takových pacientů vyžaduje neustálý lékařský dohled.

Je nutné pečlivě kombinovat Sibutin a další anticholinergní látky, protože to může zvýšit anticholinergní aktivitu.

Interakce anticholinergních léčiv a amantadinu, fenothiazinů, neuroleptik (například butyrofenonů nebo klozapinu), jiných anticholinergních antiparkinsonik (například levodopy nebo biperidenu), chinidinu, antihistaminik, tricyklic, digitalisu a jemu příbuzných sloučenin (například spazmolytik) atropinová povaha). Proto je nutné oxybutynin s takovými léky velmi opatrně kombinovat.

Protože léky mohou oslabit pohyblivost žaludku, mohou snížit absorpci jiných léků.

Oxybutynin prochází metabolickými procesy pomocí izoenzymu CYP3A4 hemoproteinu P450. Úvod spolu s činidlem, které zpomaluje působení CYP3A4, může potlačit metabolické procesy oxybutyninu a zvýšit jeho expozici.

Léčivo může mít antagonistický účinek proti prokinetikům.

Úvod spolu s látkami zpomalujícími aktivitu cholinesterázy může způsobit oslabení jejich účinku.

Pacienti by měli vzít v úvahu, že pití alkoholu může potencovat ospalost spojenou s působením anticholinergních látek (mezi nimi oxybutynin).

Podmínky skladování

Sibutin musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty nejsou vyšší než 25 ° С.

Skladovatelnost

Sibutin lze používat po dobu 36 měsíců od okamžiku prodeje terapeutického produktu.

Analogy

Analogy léku jsou látky Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar s Driptanem, Urohol s Detruzitolem, Novitropanem a Dream-apo a kromě toho Spazmolit a Dreamtan-apo.

Recenze

Sibutin dostává dobré recenze jako lék na noční enurézu, ale zároveň si mnoho rodičů v komentářích stěžuje na vedlejší příznaky, které se u dětí po užití léků vyvinou. Mezi nimi jsou zvláště rozlišovány halucinace.