Retinol acetát

Retinol acetát je analogem přírodního retinolu (zařazeného do podskupiny vitamínů rozpustných v tucích). Tento lék pomáhá obnovit normální hladinu vitaminu A v těle.

Retinol je nesmírně důležitý pro vazbu na bílkoviny, mukopolysacharidy a lipidy a navíc stabilizuje minerální rovnováhu. Nejspecifičtější funkcí retinolu je poskytovat vizuální aktivitu (fotorecepce). Kromě toho je vitamin účastníkem vazebných procesů rhodopsinu - je to vizuální purpur umístěný uvnitř sítnicových tyčinek. [1]

Indikace Retinol acetát

Používá se k léčbě hypovitaminózy nebo avitaminózy podtypu A a očních patologií (mezi nimi je konjunktivitida , keratitida s povrchovou formou, xeroftalmie nebo léze v oblasti rohovky a navíc pigmentovaná forma retinitidy pyodermie s hemeralopií a ekzém v očních víčkách).

Používá se také při kombinované léčbě těchto poruch:

• hypotrofie;
• křivice;
• kolagenózy;
• vyvíjející se v souvislosti s diatézou exsudativního typu ARVI;
• bronchopulmonální patologie v chronické nebo aktivní formě;
• epidermální léze (mezi nimi kožní tuberkulóza, psoriáza, rány s omrzlinami, ichtyóza, popáleniny, stařecká keratóza, folikulární dyskeratóza a některé typy ekzémů);
• střevní léze mající ulcerativně-erozivní nebo zánětlivou povahu;
• jaterní cirhóza.

Formulář vydání

Uvolňování léčiv je realizováno ve formě olejového roztoku pro orální podání - v lahvičkách (mohou mít speciální zátky ve formě kapátka) o objemu 10 ml. Uvnitř krabice je 1 taková láhev.

Farmakodynamika

Retinol moduluje procesy diferenciace epiteliálních buněk, je účastníkem keratinizace, vývoje vylučovacích žláz a také hojení epidermis a sliznic.

Retinol je nezbytný pro zdravé fungování žláz s vnitřní sekrecí a pro růst těla - to je dáno skutečností, že tento vitamín působí jako synergent somatomedinů. [2]

Kromě toho vitamín podporuje dělení imunokompetentních buněk a vazbu ochranných faktorů specifického (imunoglobulinu) i nespecifického (lysozym s interferonem) typu (u infekčních a jiných chorob); také stimuluje procesy myelopoézy. [3]

Retinol zvyšuje intrahepatální glykogenový index, stimuluje produkci lipázy trypsinem v trávicím systému. Látka zpomaluje oxidaci cysteinu spolu s fotochemickou reakcí volných radikálů. Lék aktivuje procesy průchodu síranů do chrupavky, prvků pojivových tkání a kostí.

Vitamín také uspokojuje potřebu těla získat myelin pomocí sulfocerebrosidů, což podporuje přenos a vedení neuronálních impulsů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je retinol acetát dobře absorbován v horní části tenkého střeva. Poté se společně s chylomikrony přesune ze střevních stěn do lymfy a hrudním kanálem pronikne do krevního oběhu. Pohyb retinolesterů v krvi se provádí pomocí β-lipoproteinů. Hodnoty Cmax v séru jsou zaznamenány po 3 hodinách od okamžiku použití.

Retinol se ukládá uvnitř jaterního parenchymu, kde se hromadí ve stabilní formě esteru. Současně je v retinálním pigmentovém epitelu pozorována vysoká míra retinolu. Takový sklad je nutný pro neustálý přísun retinolu do vnějších segmentů čípků a tyčinek.

Retinol se přeměňuje v játrech a poté se pod rouškou metabolických složek, které nemají terapeutickou aktivitu, vylučuje ledvinami.

Část léčiva může být vyloučena žlučí a také se může stát účastníkem procesů intrahepatálního oběhu. Eliminace vitaminu se provádí nízkou rychlostí - 34% podané části léčiva se vyloučí z těla během 3 týdnů.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně, po 10-15 minutách od okamžiku jídla. Používá se také externě.

Uvnitř 1 ml léčiva obsahuje 100 000 IU (ve 25 kapkách) retinol. První kapka podaná kapátkem obsahuje přibližně 4000 IU retinolu.

Při výběru porcí jsou léky založeny na následujícím poměru:

• dospělý může najednou zadat maximálně 50 tisíc IU (ve 12 kapkách látky - 48 tisíc IU);
• dítě starší 7 let - ne více než 5 tisíc IU (v první kapce léku - 4 tisíce IU);
• za den může dospělý člověk použít maximálně 100 tisíc IU retinol acetátu (25 kapek);
• dítě starší 7 let dostane injekci ne více než 20 000 IU (5 kapek) denně.

V případě mírného nebo středního nedostatku vitamínů se velikost terapeutické části léčiva rovná maximálně 33 tisíc IU denně (8 kapek (odpovídá 32 tisícům IU)).

V případě epidermálních onemocnění, xeroftalmie, pigmentované retinitidy a hemeralopie je denní dávka retinolu 50-100 tisíc IU (12-25 kapek léku (což odpovídá 48-100 tisíc IU)).

Dítě starší 7 let užívá 3–6 tisíc IU (v první kapce - 4 tisíce IU) denně s přihlédnutím k průběhu a povaze patologie.

V případě epidermálních lézí (popáleniny, vředy nebo omrzliny) jsou tyto oblasti po hygienickém čištění ošetřeny léčivou kapalinou a překryty gázovým obvazem (5-6krát denně, s poklesem počtu aplikací na 1 -násobně, s přihlédnutím k epitelizaci).

• Aplikace pro děti

Retinol acetát lze použít u osob starších 7 let.

Používejte Retinol acetát během těhotenství

Vzhledem k vysokému obsahu retinolu v uvedené formě uvolňování léčiva jej nelze použít pro HB nebo těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace:

• silná citlivost spojená s prvky léku;
• nefritida, která je aktivní nebo chronická;
• dekompenzovaný typ KV;
• hyperlipidemie;
• cholelitiáza;
• chronická pankreatitida;
• hypervitaminóza typu A;
• otrava retinoidy;
• obezita;
• chronický alkoholismus;
• sarkoidóza (také přítomná v historii).

Vedlejší efekty Retinol acetát

Při dlouhodobém podávání retinolu ve velkých dávkách se vyvíjí hypervitaminóza typu A. Mezi další vedlejší příznaky:

• poruchy spojené s prací NS a smyslových orgánů: ospalost, bolesti hlavy, nepohodlí, zrychlená únava, křeče a letargie, a navíc podrážděnost, ztráta spánku, poruchy zraku a zvýšené hodnoty IOP;
• problémy postihující trávicí systém: ztráta hmotnosti, ztráta chuti k jídlu a nevolnost. Občas se objeví zvracení. Může dojít k exacerbaci jaterních patologií, stejně jako ke zvýšení aktivity alkalické fosfatázy a transaminázy;
• poruchy močových funkcí: nykturie, pollakiurie a polyurie;
• léze hematopoetické aktivity: hemolytický typ anémie;
• příznaky spojené s prací ODA: porucha chůze, změny kostí na rentgenových snímcích, bolest kostí v nohou;
• příznaky alergie: otoky pod kůží, praskliny postihující kůži na rtech, jakož i výskyt žlutooranžových skvrn na dlaních, chodidlech a v nasolabiálním trojúhelníku. Někdy během 1. Dne užívání drog se objeví svědivé vyrážky makulopapulárního typu, ve kterých musí být lék zrušen. Může se objevit erytém, xerostomie, svědění s vyrážkami, suchá epidermis, horečka a hyperémie obličeje, doprovázené deskvamací;
• ostatní: porucha menstruačního cyklu, fotofobie, alopecie, afty, hyperkalcémie a bolesti břicha.

Snížení dávky nebo dočasné zrušení léku vám umožní odstranit výše uvedená porušení.

V případě epidermálních lézí může použití velkých částí léčiva po 7–10 dnech terapie vést ke zhoršení lokálního zánětu (není nutné jej dále léčit, brzy sám zeslábne). Podobná reakce je způsobena imuno- a myelo-stimulačním účinkem léků.

Předávkovat

Známky intoxikace: zmatenost, závratě, podrážděnost, dehydratace, průjem a generalizovaná vyrážka s dalším rozvojem škálování (velká vrstva) začínající na obličeji. Kromě toho dochází k xerostomii, ulceraci ústní sliznice, krvácení v oblasti dásní, odlupování rtů a silné bolesti při palpaci tubulárních kostí (v důsledku krvácení v subperiostální oblasti).

V případě chronické nebo aktivní formy hypervitaminózy typu A se objevuje ospalost, bolest v oblasti svalů a kloubů, zvracení, silné bolesti hlavy a poruchy vidění (diplopie). Také se zvyšuje teplota, objevují se věkové skvrny, vyvíjí se epidermální suchost nebo žloutenka, zvětšuje se velikost sleziny a jater, dochází ke ztrátě chuti k jídlu a síle a také ke změně krevního obrazu. Při závažných poruchách intenzity dochází k hydrocefalu a slabosti srdce, stejně jako k záchvatům.

Provádějí se symptomatické akce.

Interakce s jinými léky

Estrogeny zvyšují pravděpodobnost hypervitaminózy podtypu A.

Lék oslabuje protizánětlivou aktivitu GCS.

Je zakázáno kombinovat drogu s cholestyraminem a dusitany, protože interferují s procesy jeho absorpce.

Retinol acetát by neměl být používán v kombinaci s jinými deriváty retinolu, protože to může vést k intoxikaci nebo vzniku podtypu hypervitaminózy A.

Úvod společně s tokoferolem pomáhá udržovat aktivitu léčiva a navíc podporuje střevní absorpci a rozvoj anabolických symptomů.

Aplikace vazelínovým olejem může interferovat s intraintestinální absorpcí léčiv.

Použití retinolu s antikoagulancii zvyšuje tendenci ke krvácení.

Podmínky skladování

Retinol acetát musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty se pohybují v rozmezí 2-8 ° C.

Skladovatelnost

Retinol acetát je povoleno použít do 2 let od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léků jsou látky Videstim a Retinol palmitate.