Retinol acetát

Retinol acetát je analog přírodního retinolu (patří do podskupiny vitamínů rozpustných v tucích). Léčivo pomáhá obnovit normální hladinu vitamínu A v těle.

Retinol je nesmírně důležitý pro vazbu bílkovin, mukopolysacharidů a lipidů a navíc stabilizuje minerální rovnováhu. Nejspecifičtější funkcí retinolu je zajištění zrakové aktivity (fotorecepce). Kromě toho se tento vitamin podílí na procesech vazby rodopsinu – jde o vizuální purpur nacházející se uvnitř tyčinek sítnice. [ 1 ]

Indikace Retinol acetát

Používá se k léčbě hypovitaminózy nebo avitaminózy podtypu A, stejně jako očních patologií (včetně konjunktivitidy, keratitidy, která má povrchovou formu, xeroftalmie nebo lézí v rohovce, stejně jako pigmentové formy retinitidy, pyodermie s hemeralopií a ekzému v oblasti očních víček).

Používá se také v kombinované léčbě těchto onemocnění:

• hypotrofie;
• křivice;
• kolagenózy;
• vyvíjející se v souvislosti s diatézou exsudativního typu akutní respirační virové infekce;
• bronchopulmonální patologie v chronické nebo aktivní formě;
• epidermální léze (včetně kožní tuberkulózy, lupénky, omrzlin, ichtyózy, popálenin, stařecké keratózy, folikulární dyskeratózy a některých typů ekzému);
• střevní léze ulcerózní-erozivní nebo zánětlivé povahy;
• jaterní cirhóza.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě olejového roztoku pro perorální podání - v lahvičkách (mohou mít speciální zátky ve formě kapátka) o objemu 10 ml. Uvnitř krabičky - 1 taková lahvička.

Farmakodynamika

Retinol moduluje procesy diferenciace epiteliálních buněk, podílí se na keratinizaci, vývoji vylučovacích žláz a také na hojení epidermis a sliznic.

Retinol je nezbytný pro zdravé fungování endokrinních žláz a také pro růst těla – to je dáno tím, že tento vitamin působí jako synergista somatomedinů. [ 2 ]

Kromě toho vitamín podporuje dělení imunokompetentních buněk a vazbu ochranných faktorů specifického (imunoglobulin) a nespecifického (lysozym s interferonem) typu (u infekčních a jiných forem onemocnění); stimuluje také procesy myelopoézy. [ 3 ]

Retinol zvyšuje intrahepatální glykogenový index, stimuluje produkci lipázy s trypsinem uvnitř trávicího systému. Látka zpomaluje oxidaci cysteinu spolu s fotochemickou reakcí volných radikálů. Léčivo aktivuje procesy pronikání síranů do chrupavky, elementů pojivové tkáně a kostí.

Vitamin také uspokojuje potřebu těla získat myelin pomocí sulfocerebrosidů, což usnadňuje přenos a vedení nervových impulsů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se retinol-acetát dobře vstřebává v horní části tenkého střeva. Poté se spolu s chylomikrony přesouvá ze střevních stěn do lymfy a hrudním vývodem proniká do krevního oběhu. Pohyb esterů retinolu v krvi se uskutečňuje pomocí β-lipoproteinů. Hodnoty sérové Cmax se zaznamenávají po 3 hodinách od okamžiku užití.

Retinol se ukládá uvnitř jaterního parenchymu, kde se akumuluje ve stabilní etherové formě. Zároveň je uvnitř pigmentového epitelu sítnice pozorován vysoký index retinolu. Takový depot je nezbytný pro neustálé zásobování retinolem vnější segmenty čípků s tyčinkami.

Retinol se přeměňuje v játrech a poté se vylučuje ledvinami jako metabolické složky, které nemají žádnou terapeutickou aktivitu.

Část léku se může vylučovat žlučí a také se účastnit procesů intrahepatální cirkulace. Eliminace vitaminu probíhá pomalu - 34 % podané dávky léku se z těla vyloučí během 3 týdnů.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně, 10-15 minut po jídle. Používá se také zevně.

1 ml LS obsahuje 100 000 IU (ve 25 kapkách) retinolu. 1 kapka získaná pomocí kapátka obsahuje přibližně 4 000 IU retinolu.

Při výběru dávek léku se berou v úvahu následující poměry:

• dospělému lze podat maximálně 50 tisíc IU najednou (12 kapek látky obsahuje 48 tisíc IU);
• pro dítě starší 7 let – ne více než 5 tisíc IU (1 kapka léku obsahuje 4 tisíce IU);
• Dospělý může užívat maximálně 100 tisíc IU retinol acetátu (25 kapek) denně;
• Dítěti staršímu 7 let se podává maximálně 20 tisíc IU (5 kapek) denně.

V případě mírné nebo středně těžké avitaminózy je terapeutická dávka léku maximálně 33 tisíc IU denně (8 kapek (ekvivalent 32 tisíc IU)).

U epidermálních onemocnění, xeroftalmie, pigmentové retinitidy a hemeralopie je denní dávka retinolu 50–100 tisíc IU (12–25 kapek léku (ekvivalent 48–100 tisíc IU)).

Pro dítě starší 7 let se denně používá 3-6 tisíc IU (v 1 kapce - 4 tisíce IU), s přihlédnutím k průběhu a povaze patologie.

V případě epidermálních lézí (popáleniny, vředy nebo omrzliny) se tyto oblasti po hygienickém čištění ošetří léčivou tekutinou a překryjí se gázovým obvazem (5-6krát denně, s ohledem na epitelizaci se počet aplikací snižuje na 1krát).

• Žádost pro děti

Retinol acetát mohou používat osoby starší 7 let.

Používejte Retinol acetát během těhotenství

Vzhledem k vysokému obsahu retinolu v indikované formě léku jej nelze užívat během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• silná citlivost spojená s prvky léku;
• nefritida, aktivní nebo chronická;
• dekompenzovaný typ srdečního selhání;
• hyperlipidemie;
• cholelitiáza;
• chronická pankreatitida;
• hypervitaminóza A;
• otrava retinoidy;
• obezita;
• alkoholismus chronické povahy;
• sarkoidóza (přítomná také v anamnéze).

Vedlejší efekty Retinol acetát

Při dlouhodobém podávání retinolu ve velkých dávkách se vyvíjí hypervitaminóza typu A. Mezi další nežádoucí účinky patří:

• poruchy spojené s fungováním nervového systému a smyslových orgánů: ospalost, bolesti hlavy, nepohodlí, únava, křeče a letargie, stejně jako podrážděnost, ztráta spánku, poruchy zraku a zvýšený nitrooční tlak;
• problémy postihující trávicí systém: úbytek hmotnosti, ztráta chuti k jídlu a nevolnost. Zvracení se může objevit sporadicky. Může se objevit zhoršení jaterních patologií a také zvýšení hodnot alkalické fosfatázy a aktivity transamináz;
• poruchy močení: nykturie, polakisurie a polyurie;
• poškození hematopoetické aktivity: hemolytický typ anémie;
• příznaky spojené s fungováním pohybového aparátu: poruchy chůze, změny kostí na rentgenových snímcích, bolest kostí nohou;
• Příznaky alergie: otok pod kůží, praskliny postihující kůži na rtech, stejně jako výskyt žlutooranžových skvrn na dlaních, chodidlech a v nasolabiálním trojúhelníku. Někdy se během prvního dne užívání léku objeví svědivé vyrážky makulopapulárního typu, v takovém případě je třeba lék vysadit. Může se objevit erytém, xerostomie, svědění s vyrážkami, suchá epidermis, zvýšená teplota a hyperémie obličeje doprovázená olupováním;
• Jiné: poruchy menstruačního cyklu, fotofobie, alopecie, afty, hyperkalcémie a bolesti břicha.

Snížení dávkování nebo dočasné vysazení léku může odstranit výše uvedené poruchy.

V případě epidermálních lézí může použití velkých dávek léku po 7-10 dnech terapie vést k exacerbaci lokálního zánětu (nevyžaduje další léčbu, brzy sám odezní). Taková reakce je způsobena imuno- a myelostimulačním účinkem léku.

Předávkovat

Příznaky intoxikace: zmatenost, závratě, podrážděnost, dehydratace, průjem a generalizované vyrážky s dalším rozvojem olupování (ve velké vrstvě), počínaje na obličeji. Dále se pozoruje xerostomie, ulcerace ústní sliznice, krvácení do dásní, olupování rtů a silná bolest při palpaci tubulárních kostí (v důsledku krvácení v subperiostální oblasti).

V případě chronické nebo aktivní hypervitaminózy typu A se objevuje ospalost, bolesti v oblasti svalů a kloubů, zvracení, silné bolesti hlavy a poruchy zraku (diplopie). Zvyšuje se také teplota, objevují se pigmentové skvrny, rozvíjí se suchost pokožky nebo žloutenka, zvětšuje se velikost sleziny a jater, dochází ke ztrátě chuti k jídlu a síly a ke změně krevního obrazu. Při těžké intenzitě poruchy se objevuje hydrocefalus a srdeční slabost a objevují se i záchvaty.

Provádějí se symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Estrogeny zvyšují pravděpodobnost vzniku hypervitaminózy A.

Lék oslabuje protizánětlivou aktivitu kortikosteroidů (GCS).

Lék je zakázáno kombinovat s cholestyraminem a také s dusitany, protože narušují jeho absorpční procesy.

Retinol-acetát by se neměl používat v kombinaci s jinými deriváty retinolu, protože to může vést k intoxikaci nebo rozvoji hypervitaminózy podtypu A.

Podávání společně s tokoferolem pomáhá udržovat aktivitu léku a také podporuje vstřebávání ve střevě a rozvoj anabolických symptomů.

Použití s vazelínovým olejem může narušit vstřebávání léku ve střevě.

Užívání retinolu s antikoagulancii zvyšuje tendenci ke krvácení.

Podmínky skladování

Retinol acetát by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní rozmezí je 2–8 °C.

Skladovatelnost

Retinol-acetát je povolen k použití po dobu 2 let od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Videstim a Retinol palmitát.