Pentyllin

Pentilin je lék, který rozšiřuje periferní cévy. Obsahuje pentoxifylin (derivát methylxanthinu).

Princip účinku aktivní složky je spojen s potlačením aktivity PDE a akumulací cAMP uvnitř hladkého svalstva cév a krevních buněk a také uvnitř dalších tkání s orgány. Pentoxifylin zpomaluje agregaci krevních destiček a erytrocytů a zvyšuje flexibilitu těchto prvků. Zároveň snižuje zvýšené hladiny fibrinogenu v plazmě a zesiluje fibrinolýzu, čímž zlepšuje reologické parametry krve a snižuje její viskozitu. [ 1 ]

Indikace Pentyllin

Používá se v případě takových porušení:

• encefalopatie aterosklerotického nebo oběhového původu, ischemická cévní mozková příhoda a poruchy periferního průtoku krve spojené se zánětem, aterosklerózou nebo diabetes mellitus (včetně angiopatie diabetického původu);
• angioneuropatie ( Raynaudův syndrom );
• trofické léze tkání způsobené poruchami mikrocirkulace nebo problémy s žilami (trofické vředy, omrzliny, posttromboflebitický syndrom nebo gangréna);
• obliterující endarteritida;
• porucha nitroočního průtoku krve (nedostatečný průtok krve uvnitř cévní membrány oka a sítnice, který může být subakutní, akutní nebo chronický);
• problémy s fungováním vnitřního ucha, které jsou cévní povahy (to má za následek ztrátu sluchu).

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí ve formě injekční tekutiny - uvnitř ampulí o objemu 5 ml (0,1 g). Uvnitř celulárního balení je 5 takových ampulí; uvnitř krabičky - 1 takové balení.

Farmakodynamika

Pentoxifylin může vést k rozvoji slabého myotropního vazodilatačního účinku, který mírně oslabuje systémový odpor periferních cév a má pozitivní inotropní účinek. Podání pentoxifylinu zlepšuje mikrocirkulaci a zásobování tkání kyslíkem (největší aktivita je zaznamenána v centrálním nervovém systému a končetinách; mírně působí v ledvinách).

Lék má slabý vazodilatační účinek na koronární cévy. [ 2 ]

Farmakokinetika

Hlavní metabolický prvek, který vyvíjí terapeutický účinek (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthin), se v krevní plazmě nachází v množství, které dvojnásobně převyšuje nezměněnou složku a existuje s ní také ve formě reverzní biochemické rovnováhy. Z tohoto důvodu je pentoxifylin se svým metabolickým prvkem považován za jednu účinnou látku.

Poločas rozpadu pentoxifylinu je 1,6 hodiny.

Látka se plně účastní metabolických procesů a více než 90 % se vylučuje ledvinami ve formě ve vodě rozpustných polárních metabolických složek, které nepodléhají konjugaci. Méně než 4 % aplikované dávky se vylučuje stolicí.

U lidí s těžkou poruchou funkce ledvin se proces odstraňování metabolických složek zpomaluje.

U jedinců s poruchou funkce jater je pozorováno prodloužení poločasu pentoxifylinu.

Dávkování a aplikace

Intravenózní infuze jsou považovány za nejúčinnější parenterální metody podání a mají nejlepší snášenlivost. Dávkovací schéma volí lékař s přihlédnutím k hmotnosti, závažnosti oběhových poruch a snášenlivosti terapie. Pro infuzi se používá pouze zcela čirý léčivý roztok.

Obecně se předepisují následující léčebné režimy:

• podávání infuzí 0,1–0,6 g pentoxifylinu (rozpuštěného v 0,9% NaCl (0,1–0,5 l)) 1–2krát denně. Doba intravenózního podávání látky je 1–6 hodin (0,1 g pentoxifylinu by mělo být podáno do 1 hodiny). Kromě infuze se Pentilin užívá perorálně (dávka 0,4 g, za předpokladu, že nejvyšší denní dávka, včetně perorálního podání a infuze, je 1,2 g);
• V případě velmi těžkého průběhu onemocnění (zejména s pravidelnou bolestí, trofickými vředy nebo gangrénou) lze infuzi léku podávat po dobu 24 hodin. V případě uvedeného schématu aplikace se velikost dávky volí v poměru 0,6 mg/kg/hod. Při tomto výpočtu bude denní dávka pro osobu o hmotnosti 70 kg rovna 1 g a pro osobu o hmotnosti 80 kg 1150 mg. Současně je bez ohledu na hmotnost pacienta zakázáno podávat více než 1,2 g léku denně. Objem infuzní tekutiny se stanoví individuálně s přihlédnutím k doprovodným patologiím a stavu pacienta (v průměru 1-1,5 l denně);
• Někdy lze lék podávat intravenózní injekcí (v dávce 5 ml (0,1 g)). Zákrok se provádí nízkou rychlostí po dobu 5 minut. Pacient musí ležet.

Délku parenterálního terapeutického cyklu volí ošetřující lékař. Po zlepšení stavu pacienta je nutné přejít na užívání léků ve formě tablet.

Dávkování v případě poruchy funkce ledvin.

Pokud je hladina CC nižší než 30 ml za minutu (0,5 ml/sekundu), dávka se stanoví individuálně a sníží se přibližně o 30–50 % ve srovnání se standardní dávkou.

Velikosti dávkování v případě poruchy funkce jater.

Pokud se objeví významná porucha jaterních funkcí, dávka přípravku Pentilin se sníží s přihlédnutím k osobní toleranci léku.

• Žádost pro děti

S používáním léků v pediatrii nejsou žádné zkušenosti.

Používejte Pentyllin během těhotenství

O užívání Pentilinu během těhotenství existují pouze omezené informace, a proto se v tomto období nepředepisuje.

Malé množství pentoxifylinu se vylučuje do mateřského mléka. Pokud potřebujete lék užívat, měla byste dočasně přerušit kojit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• těžká intolerance spojená s pentoxifylinem, jinými složkami léčiva nebo jinými látkami z podskupiny methylxanthinů (včetně cholinu, teofylinu, teobrominu a kofeinu s teofylinem, stejně jako aminofylinu);
• velmi silné krvácení (existuje možnost zvýšeného krvácení);
• krvácení v oblasti sítnice nebo mozku (možnost zesílení krvácení). Pokud se během užívání pentoxifylinu objeví krvácení v oblasti sítnice, je třeba lék okamžitě vysadit;
• aktivní fáze infarktu myokardu;
• ulcerózní léze v gastrointestinálním traktu;
• diatéza s hemoragickou formou.

Vedlejší efekty Pentyllin

Hlavní vedlejší účinky:

• změny ve výsledcích testů: zvýšení hladin transamináz;
• poruchy fungování kardiovaskulárního systému: tachykardie, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, arytmie a angina pectoris;
• problémy s funkcí krve a lymfatického systému: anémie, která má plastickou formu, trombocytopenická purpura nebo trombocytopenie, stejně jako pancytopenie, která může vést k úmrtí;
• poruchy nervového systému: bolesti hlavy, křeče, závratě, třes, aseptická meningitida a parestézie;
• léze postihující gastrointestinální trakt: tlak v oblasti žaludku, nevolnost, gastrointestinální dysfunkce, průjem, nadýmání a zvracení;
• poruchy v podkoží a epidermis: zarudnutí epidermis, svědění, TEN, kopřivka a SJS;
• cévní dysfunkce: krvácení, návaly horka, periferní edém;
• poškození imunity: anafylaktoidní nebo anafylaktické příznaky, anafylaxe, Quinckeho edém a bronchiální křeč;
• problémy spojené s fungováním žlučníku a jater: intrahepatální cholestáza;
• duševní poruchy: poruchy spánku, agitovanost a halucinace;
• poškození zrakových orgánů: zánět spojivek, odchlípení sítnice nebo krvácení v její oblasti, stejně jako zhoršení zraku;
• Jiné: hypoglykémie, zvýšená teplota nebo hyperhidróza.

Předávkovat

Mezi časné příznaky akutní otravy pentoxifylinem patří závratě, nevolnost, snížený krevní tlak a tachykardie. Kromě toho se může objevit agitovanost, areflexie, návaly horka, horečka a tonicko-klonické záchvaty, stejně jako ztráta vědomí a tmavě hnědé zvracení (příznak krvácení v gastrointestinálním traktu).

K odstranění akutní intoxikace a prevenci vzniku komplikací je nutné intenzivní lékařské sledování (specifické a systémové) a terapeutické postupy.

Interakce s jinými léky

Intenzita poklesu hodnot cukru v krvi pozorovaná při užívání hypoglykemických látek nebo inzulinu může být podáním Pentilinu zesílena. Z tohoto důvodu je třeba stav osob užívajících léky k léčbě diabetu mellitus pečlivě sledovat.

Postmarketingové testování prokázalo zvýšení antikoagulačních vlastností u jedinců užívajících lék v kombinaci s antivitaminy K. Při předepisování pentoxifylinu nebo změně jeho dávkování je třeba u těchto pacientů sledovat antikoagulační účinky.

Lék je schopen zesílit antihypertenzní účinek antihypertenziv a dalších látek, které mohou snižovat krevní tlak.

Současné užívání léků s teofylinem způsobuje u některých jedinců zvýšení jeho hladiny v krvi. To může vést ke zvýšení výskytu a zesílení negativních účinků teofylinu.

Současné podávání s ketorolakem může prodloužit PT indexy a zvýšit pravděpodobnost krvácení. Zvýšená pravděpodobnost krvácení je pozorována také při současném užívání léku s meloxicamem. Z tohoto důvodu by se tyto léky neměly kombinovat.

Podmínky skladování

Pentilin by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota – maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Pentilin lze použít do 5 let od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Trental, Pentoxifarm a Flexital s nikotinátem xanthinolu, stejně jako Agapurin, Trentan, Latren a Vazonit s pentoxifylinem.

Recenze

Pentilin má různé recenze, ale většinou jsou pozitivní. Lék se často používá při léčbě onemocnění, u kterých se pozorují poruchy průtoku krve. Lék má vysokou terapeutickou aktivitu a poměrně nízkou cenu.

Lékaři varují před vysokou pravděpodobností negativních symptomů, a proto lze lék užívat pouze na lékařský předpis.