Ipravent

Ipravent je lék proti astmatu, který se podává inhalačně.

Jeho účinnou látkou je ipratropiumbromid, který je kompetitivním antagonistou neurotransmiteru acetylcholinu. Ipratropiumbromid je 4-amoniový ligand s cholinolytickými (parasympatolytickými) účinky. Léčivo zpomaluje vagové reflexní akce antagonistickou interakcí s acetylcholinem (neurotransmiterem, který zajišťuje pohyb nervových impulsů v bloudivém nervu). [ 1 ]

Indikace Ipravent

Používá se k dlouhodobé léčbě reverzního bronchiálního spasmu způsobeného chronickým bronchiálním astmatem nebo chronickou obstrukční poruchou.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě inhalačního (dávkovaného) aerosolu (objem - 200 dávek na 1 nádobku). Krabička obsahuje 1 takovou nádobku s rozprašovacím hrotem a dávkovacím ventilem.

Farmakodynamika

Ipratropiumbromid blokuje působení muskarinových zakončení hladkých svalů tracheobronchiálního kmene a také inhibuje proces reflexní bronchiální konstrikce. Cholinolytické látky zabraňují zvýšení intracelulárních indexů prvku cGMP, který vzniká při interakci acetylcholinu a muskarinových zakončení hladkých svalů.

Léčivo zabraňuje stimulaci senzorických vláken v nervu vagus pod vlivem různých faktorů související s acetylcholinem. Tato vlastnost léčiva je pozorována jak před zahájením expozice negativním faktorům, tak i v případě již probíhajícího procesu. V důsledku toho léčivo vykazuje intenzivní bronchodilatační a profylaktickou aktivitu. [ 2 ]

Ipravent oslabuje vylučovací funkci průdušek a nosní sliznice. [ 3 ]

U jedinců s bronchiálním spasmem způsobeným chronickou plicní obstrukcí (plicní emfyzém nebo chronická bronchitida) vede použití ipratropium-bromidu k významnému zlepšení plicních funkcí 15 minut po podání léku.

Maximální bronchodilatační účinek léku se rozvíjí 1 hodinu po podání a trvá v průměru 5-6 hodin. Bronchodilatace po inhalaci ipratropium-bromidu je spojena především s lokální specifickou aktivitou léku.

Nebyly pozorovány žádné negativní účinky ipratropium-bromidu na sekreci hlenu v dýchacích cestách, výměnu plynů a mukociliární clearance.

Farmakokinetika

Léčivý účinek léku se rozvíjí, když se projeví lokální účinek ve vztahu k dýchacímu traktu. Hodnoty biologické dostupnosti při perorálním podání léku jsou pouze asi 2 %.

Poločas eliminační fáze je přibližně 1,6 hodiny. Systémová clearance účinné látky je 2,3 l za minutu. Přibližně 40 % clearance je 0,9 l za minutu a dalších 60 % je nerenální (zejména hepatometabolické). Hlavní metabolické prvky stanovené v moči jsou slabě syntetizovány s muskarinovými zakončeními.

Vylučování nezměněné účinné látky ledvinami se rovná 4,4–13,1 % dávky po perorálním podání.

Méně než 20 % léčiva je syntetizováno s bílkovinami. Účinná látka se nehromadí; léčivo neprochází hematoencefalickou bariérou (HBB).

Dávkování a aplikace

Osoby starší 12 let a dospělí by měly užívat 40 mcg (1 inhalace) 3–4krát denně. Někdy, pro dosažení nejvyššího účinku u dospělého, lze v počáteční fázi léčby dávku zvýšit na 80 mcg (2 inhalace) 3–4krát denně.

Dětem ve věku 6-12 let se podává 1 inhalace (40 mcg) 3krát denně. Dítě smí aerosol používat pouze pod dohledem dospělé osoby a na lékařský předpis.

Pokud se po podání léku nedostaví žádný léčivý účinek, klinický stav se zhorší nebo pokud je účinnost použité dávky významně snížena, je nutné se poradit s lékařem ohledně dalších kroků. Pokud se náhle objeví dušnost, je nutné neprodleně vyhledat lékařskou pomoc.

Délka léčebného cyklu je určena závažností onemocnění a volí se individuálně. Pro inhalace se používá spacer.

Před použitím aerosolu protřepejte nádobku a 1–2krát stiskněte dávkovací ventil.

• Žádost pro děti

Dávkování 40 mcg by se nemělo používat u dětí mladších 6 let.

Používejte Ipravent během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné informace o bezpečnosti přípravku Ipravent během těhotenství. Lék se nepředepisuje v 1. trimestru. Ve 2. a 3. trimestru jej lze použít pouze v situacích, kdy je pravděpodobný přínos pro ženu větší než očekávaná rizika komplikací pro plod.

Ipratropium-bromid se může vylučovat do mateřského mléka, a proto se během kojení nepoužívá.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• obstrukční forma kardiomyopatie hypertrofické povahy;
• tachyarytmie;
• těžká intolerance na prvky podobné atropinu a další složky léku.

Vedlejší efekty Ipravent

Hlavní vedlejší účinky:

• poruchy spojené s trávicí činností: poruchy chuti, zvracení, xerostomie, poruchy motility gastrointestinálního traktu (zácpa nebo průjem) a nevolnost;
• problémy s kardiovaskulárním systémem: extrasystolie nebo palpitace. Vzácně se pozoruje fibrilace síní nebo supraventrikulární tachykardie;
• poruchy postihující dýchací cesty: zvýšená viskozita sputa, bolest a podráždění v krku, laryngospasmus, kašel a paradoxní bronchiální spasmus;
• léze nervového systému: třes kosterního svalstva, bolesti hlavy, nervozita a závratě;
• epidermální příznaky: svědění, epidermální vyrážka a oslabení sekreční funkce potních žláz;
• zhoršení zraku: pokud se lék dostane do očí, mohou se objevit poruchy akomodace, zánět spojivek, rozmazané vidění a bolest v oblasti očí, stejně jako rozšíření zornic a zvýšení nitroočního tlaku (u osob s glaukomem s uzavřeným úhlem);
• projevy alergie: MEE, anafylaxe, kopřivka a Quinckeho edém v oblasti rtů s jazykem a obličeje;
• poruchy močení: zhoršené močení (zejména u lidí s hyperplazií prostaty) nebo jeho zadržování.

Předávkovat

Mezi zjištěné případy otravy patří reverzibilní porucha akomodace, zvýšená srdeční frekvence a xerostomie.

Interakce s jinými léky

V případě kombinace s Ipraventem dochází ke zvýšení bronchodilatační aktivity derivátů xanthinu (například theofylinu) a β-adrenomimetik; navíc může být zesílen účinek látek s anticholinergním účinkem.

Kombinace s agonisty β-adrenergních receptorů, deriváty xanthinu (například theofylinem) a anticholinergními látkami, které pronikají do oběhového systému, může zesílit nežádoucí účinky léku.

Současné užívání s antiparkinsoniky, tricyklickými antidepresivy a chinidinem vede ke zvýšení anticholinergních vlastností léku.

Podmínky skladování

Ipravent by měl být skladován mimo dosah dětí. Teplota nesmí překročit 30 °C. Lék nesmí být zmrazován.

Skladovatelnost

Ipravent lze použít do 24 měsíců od data prodeje léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Zicomb, Berodual s Freeway Combi, Duolin s Otrivin Extra a Ipradual s Ximelin Extra.