Iramox

Iramox obsahuje amoxicilin, což je poloumělé penicilinové antibiotikum s širokou škálou léčivých účinků.

Procesy jeho inaktivace probíhají působením β-laktamáz (penicilináz) produkovaných jednotlivými mikrobiálními kmeny. [ 1 ]

Léčivo vykazuje baktericidní účinek a inhibuje vazbu na membrány mikrobiálních buněk. Tento účinek je spojen se schopností penicilinů dosáhnout a syntetizovat proteiny vázající penicilin, které se nacházejí na vnitřní straně membrán bakteriálních buněk. [ 2 ]

Indikace Iramox

Používá se při mikrobiálních infekcích způsobených bakteriemi citlivými na lék: sinusitida, pleurální empyém, otitida s tonzilitidou, pneumonie, faryngitida s plicním abscesem, tonzilitida s bronchopneumonií, stejně jako cystitida, uretritida s pyelonefritidou, kapavka, prostatitida atd.

Předepisuje se také v případech chronické gastritidy nebo vředů v gastrointestinálním traktu spojených s účinky H. pylori (kombinovaná terapie).

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě kapslí o objemu 0,25 nebo 0,5 g.

Farmakodynamika

Proteiny vázající penicilin, které obsahují karboxypeptidázy a transpeptidázy s endopeptidázami, jsou enzymy zapojené do závěrečných fází tvorby mikrobiální buněčné membrány a změny jejího tvaru během buněčného růstu a dělení. Peniciliny syntetizují proteiny vázající penicilin a vedou k jejich inaktivaci, což způsobuje narušení pevnosti buněčné membrány a rozvoj lýzy.

Léčivo ovlivňuje aktivitu grampozitivních a gramnegativních bakterií. Mezi mikroby citlivé na něj patří: kampylobakter, proteus mirabilis, chlamydie s střevními tyčinkami, hemofilní tyčinky, shigella a tyčinky černého kašle, stejně jako salmonela a leptospira. [ 3 ]

Kromě toho prokazuje účinnost proti streptokokům (z podkategorií A a B, stejně jako C a G, I s H a M), stejně jako proti stafylokokům neprodukujícím penicilinázu, pneumokokům, korynebakteriím, neisseriím, listeriím s Pasteurella multocida, erysipelothrix rhusiopatiae, antraxovým bacilům s aktinobakteriemi, spirochetám (treponemy, leptospiry, boreliózy atd.), streptobacilům a malým spirilám.

Spolu s tím postihuje různé anaeroby, včetně klostridií s peptokoky, fusobakterií a peptostreptokoků.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se lék téměř úplně a vysokou rychlostí vstřebává v gastrointestinálním traktu, aniž by se rozpadal vlivem žaludeční kyseliny. Hodnoty plazmatické Cmax se zaznamenávají po 1-2 hodinách od užití kapsle. Příjem potravy nemá na vstřebávání léku žádný znatelný vliv.

Amoxicilin je schopen pronikat většinou biologických tekutin a tkání; navíc prochází placentou a vylučuje se do mateřského mléka.

Vylučování hlavní části léčiva probíhá ledvinami (přibližně 50 % nezměněné složky se vylučuje močí) a malé množství se vylučuje žlučí. Poločas rozpadu je 1–2 hodiny; v případě renální dysfunkce se vylučování léčiva zpomaluje (4,5 hodiny s hodnotami CC v rozmezí 10–30 ml za minutu a v případě hladiny CC nižší než 10 ml za minutu – 12,6 hodiny).

Dávkování a aplikace

Porce se vybírají individuálně s přihlédnutím k závažnosti patologie, lokalizaci infekce a citlivosti původce.

Pro dítě starší 10 let (hmotnost nad 40 kg) a dospělého se obvykle předepisuje 0,5 g léku s 8hodinovými přestávkami (celkem 1,5 g denně). Pokud je infekce závažná, je povoleno zdvojnásobení dávky - 1 g léku 3krát denně s 8hodinovými přestávkami.

Dítě ve věku 5-10 let by mělo užívat 250 mg látky 3krát denně, v 8hodinových intervalech.

Pokud je nutné Iramox použít u malých dětí, doporučuje se použít suspenzi léku.

Léčba antibiotiky by měla pokračovat 48–72 hodin po vymizení příznaků onemocnění. Léčebný cyklus v průměru trvá až 7 dní.

V případě aktivní fáze kapavky, která probíhá bez komplikací, se podává 3 g léku jednorázově (doporučuje se užívat 1000 mg probenecidu spolu s ním).

V případě aktivních infekcí trávicího traktu (tyfus nebo paratyfus) nebo žlučovodů a také v případě gynekologických onemocnění by dospělí měli užívat 1,5-2 g léku 3krát denně nebo 1-1,5 g léku 4krát denně.

V případě leptospirózy by dospělý měl užívat 0,5-0,75 g přípravku Iramox 4krát denně po dobu 6-12 dnů.

U infekcí spojených s působením β-hemolytického streptokoka se lék předepisuje ve standardních dávkách po dobu nejméně 10 dnů.

Použití u lidí s dysfunkcí ledvin.

Pokud je hladina CC v plazmě nižší než 30 ml za minutu, dávka léku se sníží nebo se prodlouží interval mezi podáními. Pokud jsou hodnoty CC v rozmezí 15-40 ml za minutu, interval mezi podáními by měl být alespoň 12 hodin.

U jedinců s anurií by denní dávka léku měla být maximálně 2000 mg.

• Žádost pro děti

Lék se nepoužívá u osob mladších 5 let.

Používejte Iramox během těhotenství

Iramox lze těhotným ženám předepsat pouze v případě přísné indikace.

Během kojení se lék užívá s opatrností, kojení by mělo být během léčby přerušeno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• intolerance na β-laktamová antibiotika (může se vyvinout zkřížená alergie);
• leukemoidní příznaky lymfatické formy;
• infekční mononukleóza;
• lymfocytární leukémie.

Vedlejší efekty Iramox

Hlavní vedlejší účinky:

• poruchy trávení a jater: průjem, bolest v oblasti konečníku, nevolnost a svědění. Občas se vyskytuje glositida, zvýšená aktivita jaterních transamináz v krevní plazmě a stomatitida. Může se objevit pseudomembranózní kolitida;
• poruchy hematopoézy: leukopenie nebo trombocytopenie, agranulocytóza a eozinofilie;
• problémy s nervovým systémem a psychikou: silná únava a bolesti hlavy. U epileptiků nebo osob s oslabenou funkcí ledvin či meningitidou se zvyšuje pravděpodobnost neurotoxických komplikací (křeče), nespavosti nebo agitovanosti;
• příznaky alergie: občas se objevuje průjem nebo bolest kloubů, stejně jako exfoliativní dermatitida, kopřivka, multiformní erytém a Quinckeho edém; anafylaxe je pozorována sporadicky. Téměř u 70 % pacientů s infekční mononukleózou se do 5. dne léčby vyvine rubeoliformní nebo morbiliformní vyrážka, která není spojena s alergií.

Předávkovat

Příznaky otravy jsou obvykle podobné těm, které se vyskytují během vývoje nežádoucích účinků (zvracení, poruchy EBV indikátorů, průjem, nevolnost a neurotoxické reakce: hypertonicita, křeče a změny v EEG údajích).

Pokud se vyskytnou poruchy, je nutné provést výplach žaludku, předepsat enterosorbenty a hemodialýzu a navíc provést symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Současné užívání s bakteriostatickými antibiotiky (včetně erythromycinu s tetracykliny, chloramfenikolu atd.) vede k vzájemnému lékovému antagonismu.

Podávání léků společně s aminoglykosidy způsobuje synergický antimikrobiální účinek.

Současné užívání s alopurinolem vede ke zvýšenému výskytu epidermálních alergických příznaků.

Použití s probenecidem zpomaluje sekreci Iramoxu.

Lék oslabuje terapeutický účinek steroidní antikoncepce.

Může se vyskytnout zkřížená přecitlivělost s cefalosporiny a jinými peniciliny.

Kombinace s antacidy snižuje vstřebávání léku.

Léčivo snižuje terapeutický účinek perorálně podávaných estrogenních kontraceptiv, zesiluje absorpci digoxinu a zvyšuje toxické vlastnosti methotrexátu.

Podmínky skladování

Iramox musí být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty se pohybují v rozmezí +15/+25 °C.

Skladovatelnost

Iramox je povolen k užívání po dobu 36 měsíců od data prodeje léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Ampicillin, Amofast s Gramox-a, Amoxil a Ospamox s Amoxicilinem, stejně jako Flemoxin a Ampiox s B-moxem, Hikoncil a Pressmox.