Irbetan

Irbetan je léčivý přípravek s hypotenzním účinkem. Při jeho užívání dochází ke snížení systémového periferního cévního odporu a navíc ke snížení celkového krevního tlaku, tlaku v plicním oběhu a srdeční afterloadu.

K maximální aktivitě léku dochází po 3–6 hodinách od podání a terapeutický účinek přetrvává 24 hodin. Pro dosažení stabilního klinického účinku je nutné užívat lék po dobu 1–2 týdnů. [ 1 ]

Indikace Irbetan

Používá se při onemocněních, jako je primární hypertenze a vysoký krevní tlak u lidí s patologií ledvin.

Může být také předepsán v kombinaci s antihypertenzní léčbou diabetu mellitus 2. typu.

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí v tabletách - 10 kusů v buněčném balení; v krabičce - 2 taková balení.

Farmakodynamika

Při perorálním užití působí irbesartan jako silný, selektivní antagonista terminálu angiotenzinu-2 (AT1). Tato složka je schopna blokovat jakékoli účinky angiotenzinu-2 zprostředkované terminálem AO1, bez ohledu na způsob nebo zdroj vazby angiotenzinu-2.

Selektivní antagonismus terminálních receptorů angiotenzinu-2 (AT1) vede ke zvýšení plazmatických hladin reninu a angiotenzinu-2 a ke snížení plazmatických hladin aldosteronu. [ 2 ]

Na hladinu draslíku v séru nemá samotný irbesartan žádný významný účinek (při doporučeném dávkování). Látka není inhibována ACE (kininázou-2), enzymem, který katalyzuje tvorbu angiotenzinu-2, ani degradací bradykininu do stavu metabolických prvků, které nemají terapeutický účinek. Irbesartan je účinný i bez metabolické stimulace. [ 3 ]

Farmakokinetika

Perorálně podaný irbesartan se dobře vstřebává s biologickou dostupností v rozmezí 60–80 %. Užívání s jídlem biologickou dostupnost léku nemění.

Intraplazmatická syntéza proteinů irbesartanu je přibližně 96 %, ale syntéza s buněčnými krevními elementy je velmi slabá. Distribuční objem léčiva se pohybuje v rozmezí 53–93 l.

Při perorálním nebo intravenózním podání 14C-irbesartanu tvoří 80–85 % radioaktivních částic cirkulujících v krevní plazmě nezměněný irbesartan.

Intrahepatální metabolické procesy probíhají oxidací a konjugací glukuronidů. Glukuronid je hlavní cirkulující metabolickou složkou léčiva (přibližně 6 %). Existují důkazy, že oxidace irbesartanu probíhá hlavně prostřednictvím enzymu CYP2C9 hemoproteinu P450; izoenzym CYP3A4 má na metabolické procesy velmi malý vliv.

Farmakokinetika irbesartanu je lineární a závisí na velikosti dávky (v rozmezí 0,01-0,6 g). Slabší, na dávce závislé zvýšení absorpce léčiva bylo zaznamenáno při perorálním podání dávek větších než 0,6 g (to je dvojnásobek maximální přípustné dávky), ale mechanismus této reakce není stanoven. Hodnoty plazmatické Cmax jsou dosaženy po 1,5-2 hodinách od okamžiku podání léčiva.

Hladina renální a systémové clearance léčiva je 3-3,5 a také 157-176 ml za minutu.

Terminální poločas irbesartanu je 11–15 hodin. Rovnovážný intraplazmatický index je pozorován po 3 dnech od zahájení léčby (1 podání denně). Opakované podávání léku 1krát denně vede k omezené akumulaci léku v krevní plazmě (

Irbesartan a jeho metabolické složky se vylučují žlučí a močí. Po perorálním podání a podání 14C-irbesartanu se přibližně 20 % radioaktivních složek vylučuje močí a zbytek stolicí. Méně než 2 % dávky se vylučuje močí v nezměněné formě.

Dávkování a aplikace

Irbetan by se měl užívat jednou denně, ve stejnou dobu, bez ohledu na příjem jídla. Tablety se polykají bez žvýkání a zapíjejí se čistou vodou.

Nejčastěji používaná počáteční a udržovací dávka je 0,15 g léku. V případě potřeby lze po 3-4 týdnech zvýšit na 0,3 g. S následným zvýšením dávkování se účinnost léku nezvyšuje.

• Žádost pro děti

Není předepsáno v pediatrii (do 18 let).

Používejte Irbetan během těhotenství

Irbetan je zakázán pro použití během těhotenství, protože ovlivňuje aktivitu systému RAAS, což může negativně ovlivnit nitroděložní vývoj plodu a způsobit rozvoj oligohydraminózy, zpožděnou osifikaci lebky a zhoršení funkce ledvin.

Je také možné, že se u dítěte rozvine neonatální toxická reakce – snížený krevní tlak, hyperkalémie a selhání ledvin.

Pokud dojde k otěhotnění během užívání léku, je třeba léčbu okamžitě ukončit. Současně je třeba ultrazvukem zkontrolovat funkci ledvin a stav lebky plodu - pokud pacientka z nedbalosti pokračovala v užívání léku po delší dobu již během těhotenství.

Při plánování početí je nutné zvolit alternativní metodu léčby.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na složky léku;
• kojení a těhotenství;
• deficit laktázy, galaktosemie a malabsorpce glukózy a galaktózy.

Lék se používá se zvláštní opatrností v následujících situacích:

• stenóza postihující tepny obou ledvin nebo tepnu jediné funkční ledviny;
• selhání jater nebo závažné srdeční selhání;
• dehydratace;
• nadbytek prvku Na v těle;
• prodloužený průjem nebo zvracení;
• bezsolná dieta;
• dialyzační procedury;
• primární aldosteronismus;
• mitrální nebo aortální stenóza;
• hypertrofický typ kardiomyopatie, který má obstrukční povahu.

Vedlejší efekty Irbetan

Nežádoucí účinky spojené s podáváním léků jsou obvykle dočasné a mírné. Patří mezi ně:

• tachykardie, zvýšená únava, ortostatický kolaps, závratě, tinnitus a bolesti hlavy;
• zvracení, zácpa, dyspepsie, nevolnost, pálení žáhy, průjem a dysgeuzie;
• dysfunkce jater a hepatitida;
• dysfunkce ledvin;
• kašel;
• artralgie nebo bolest postihující klouby, hrudník nebo svaly;
• epidermální hyperémie, Quinckeho edém, leukocytoklastická vaskulitida, kopřivka a vyrážky;
• impotence;
• hyperkalemie nebo snížená hladina hemoglobinu v krvi;
• myalgie nebo křeče postihující svaly.

Předávkovat

Dosud nebyly hlášeny žádné případy intoxikace irbetanem. V případě užívání extrémně vysokých dávek (více než 0,9 g denně) se může vyvinout tachykardie nebo bradykardie a také prudký pokles krevního tlaku.

V takových případech se provádí výplach žaludku a podání aktivního uhlí. Dále je nutné zavést lékařský dohled nad pacientem a v případě potřeby provést symptomatická opatření.

Hemodialýza bude v případě otravy tímto lékem neúčinná.

Interakce s jinými léky

Irbetan lze kombinovat s thiazidovými diuretiky, látkami, které blokují účinek vápníkových kanálů, a také s ACE inhibitory.

V případech, kdy byl pacient před podáním léku dlouhodobě léčen vysokými dávkami diuretik, se riziko poklesu krevního tlaku v počáteční fázi léčby zvyšuje v důsledku dehydratace těla.

Kombinace s draslík šetřícími diuretiky a doplňky stravy obsahujícími draslík může zvýšit hladiny draslíku v plazmě.

Lék nelze kombinovat s amiodaronem, flukonazolem a rifamipicinem, stejně jako s cimetidinem, lithiem, sulfafenazolem, omeprazolem a ketokonazolem.

Současné podávání léku s NSAID může vést k oslabení jeho terapeutické aktivity.

Podmínky skladování

Irbetan by měl být skladován na tmavém místě mimo dosah dětí. Teplota nesmí překročit +25°C.

Skladovatelnost

Irbetan lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Converium, Votum a Irsar s Angizarem, stejně jako Aprovel, Diosar a Ibertan s Valzarem, stejně jako Coaprovel a Diostar.