Levolet

Levolet je lék se širokým spektrem baktericidních a antimikrobiálních účinků.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Levoleta

Používá se k odstranění patologií zánětlivého nebo infekčního původu:

• tuberkulóza;
• prostatitida bakteriálního původu;
• infekční procesy postihující dýchací cesty, ledviny a urogenitální systém (např. pyelonefritida );
• Infekce v nitrobřišní oblasti;
• zánět plic nebo sinusitida;
• kožní léze infekční povahy.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v tabletách o hmotnosti 0,25 nebo 0,5 g, 10 kusů uvnitř blistru. V balení je 1 takový blistr.

Vyrábějí se také tablety o hmotnosti 0,75 g, 5 nebo 10 kusů uvnitř blistru. V krabičce je 1 takový blistr.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Terapeutická sloučenina obsažená v léčivu je blokátor topoizomerázy 2 (DNA gyrázy) a také topoizomerázy 4. To přispívá k narušení procesu superšroubovice, který spouští vazbu a „zesíťování“ zlomů, ke kterým dochází v DNA. V důsledku toho začínají morfologické transformace uvnitř buněčných stěn, cytoplazmy a membrán.

Léčivo je účinné proti anaerobům (Bacteroides fragilis a Veillonella), grampozitivním (stafylokoky a difterická corynebakterie) a gramnegativním (Morganova bakterie a Escherichia coli) aerobům, stejně jako patogenním bakteriím s citlivostí, střední citlivostí a rezistencí.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Po perorálním podání se léčivo vstřebává téměř úplně a rychle. Vrcholové plazmatické hodnoty jsou zaznamenány po 1 hodině po užití. Biologická dostupnost je téměř 100 %.

Levofloxacin, složka, má lineární farmakokinetické parametry v dávkovém rozmezí 50–600 mg. Příjem potravy má malý vliv na absorpci léčiva.

Distribuční procesy.

Asi 30–40 % léčiva se syntetizuje s bílkovinami krevního séra. Akumulace levofloxacinu při užívání 0,5 g léčiva jednou denně není klinicky významná, a proto ji lze ignorovat. Předpokládá se, že při užívání 0,5 g léčiva dvakrát denně lze pozorovat mírnou akumulaci. Stabilní distribuční hodnoty jsou pozorovány po 3 dnech.

Distribuční procesy v tekutinách a tkáních.

Vrcholové hodnoty léčiva uvnitř bronchiální sliznice a bronchiálního epiteliálního sekretu po perorálním podání 0,5 g látky jsou 8,3, respektive 10,8 mcg/ml.

V plicní tkáni po perorálním podání 0,5 g léčiva byla vrcholová hodnota přibližně 11,3 μg/ml. Dosažení této hodnoty trvá 4–6 hodin. Hodnoty látky v plicích byly vždy vyšší než v krevní plazmě.

Uvnitř tekutiny v puchýři byla maximální hladina látky (při užití 0,5 g léčiva jednou nebo dvakrát denně) 4, respektive 6,7 μg/ml.

Lék neproniká dobře do mozkomíšního moku.

V tkáni prostaty byly průměrné hladiny léčiva (po užívání 0,5 g léčiva jednou denně po dobu 3 dnů) 8,7; 8,2 a 2 mcg/g po 2, 6 a 24 hodinách. Průměrné poměry látky v prostatě/krevní plazmě byly 1,84.

Průměrné hodnoty látky v moči po 8-12 hodinách po jednorázové dávce 0,15 nebo 0,3 g léčiva byly 44, 91 a 200 mcg/ml.

Metabolické procesy.

Metabolismus léčiva je extrémně nevýznamný, mezi produkty rozpadu látky patří desmethyl-levofloxacin a také levofloxacin-N-oxid. Tyto prvky tvoří méně než 5 % celkového množství léčiva vylučovaného močí.

Vylučování.

Po perorálním užití se látka vylučuje z krevní plazmy poměrně pomalu (poločas rozpadu je přibližně 6-8 hodin). Proces vylučování léčiva probíhá převážně ledvinami (přibližně 85 % podané dávky).

Neexistuje žádný významný rozdíl ve farmakokinetických vlastnostech levofloxacinu po perorálním nebo intravenózním podání léku.

Dávkování a aplikace

Je třeba poznamenat, že velikost dávky léku, stejně jako způsob jeho použití, se volí s ohledem na stav pacienta, závažnost jeho patologie a také citlivost patogenních mikrobů na aktivní složky léku. Průběh léčby přípravkem Levolet trvá v průměru maximálně 2 týdny.

Lék by měl být užíván v dávce 0,25 nebo 0,5 g před jídlem nebo mezi jídly, zapíjen čistou vodou (tablety by se neměly žvýkat). Stejně jako jiná antibiotika by měl být lék Levolet užíván nejméně 48 hodin po laboratorním potvrzení zničení patogenních bakterií a stabilizaci normální teploty.

Pro terapii u lidí s problémy s ledvinami je nutné změnit dávkování léku.

[ 7 ]

Používejte Levoleta během těhotenství

Levolet by neměl být předepisován těhotným nebo kojícím ženám.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost vysoké citlivosti na chinolony a kromě léčivých prvků;
• epileptické záchvaty;
• léze postihující šlachy.

Lék je předepisován s maximální opatrností starším pacientům a osobám s nedostatkem prvku G6PD v těle.

Vedlejší efekty Levoleta

Lék může vyvolat rozvoj následujících nežádoucích účinků:

• poruchy hematopoetických funkcí: anémie nebo leukopenie;
• poruchy trávení: průjem, ztráta chuti k jídlu, bolesti břicha, nevolnost a dysbakterióza;
• problémy s fungováním kardiovaskulárního systému: tachykardie, vaskulární kolaps;
• poruchy nervového systému: závratě, deprese, křeče a parestézie, bolesti hlavy a také pocit ospalosti;
• další: zhoršení funkce ledvin, hypoglykémie, rabdomyolýza, exacerbace porfyrie, dále poruchy chuti, zraku a čichu a hepatitida;
• problémy s funkcí svalů a kostí: ruptura v oblasti šlach, třes horních končetin a bolest svalů.

Kromě toho může užívání léků vést k výskytu alergických příznaků - jako je vyrážka, svědění, zarudnutí epidermis, stejně jako flebitida, anafylaxe, vaskulitida, horečka a TEN. Patří sem také kopřivka, alergická pneumonitida, Stevens-Johnsonův syndrom a další.

Předávkovat

V případě otravy lékem se u oběti mohou objevit příznaky, jako jsou křeče, nevolnost, závratě, pocit zmatenosti, prodloužení QT intervalu a poškození sliznic gastrointestinálního traktu.

Interakce s jinými léky

Účinnost terapeutického účinku léku je snížena antacidy, stejně jako léky obsahujícími hliník, soli železa, sukralfát a hořčík.

Je zakázáno kombinovat Levolet s teofylinem, cimetidinem, NSAID, GCS a léky, které ovlivňují procesy tubulární sekrece.

[ 8 ]

Podmínky skladování

Levolet musí být uchováván na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Lék je zakázáno mrazit. Maximální teplota je 25 °C.

[ 9 ]

Skladovatelnost

Levolet lze používat po dobu 2 let od data vydání léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Lék by neměly užívat osoby mladší 18 let.

Analogy

Analogy léku jsou Glevo, Flexid, Ivacin s Leflobactem a Levofloxem a dále Levofloxabol, Remedia, Ecolevid a OD Levox s Tanflomedem.

Recenze

Levolet má ohledně své léčivé účinnosti poměrně protichůdné recenze. Názory zákazníků se liší - někteří tvrdí, že lék funguje docela dobře a je levný, ale jiní poznamenávají, že má poměrně dost vedlejších účinků, a proto jsou přínosy léku vážně zpochybňovány.