Klidný

Restful je lék ze skupiny antipsychotik. Jeho aktivní prvek (sulpirid) jako dopaminomimetikum má účinek relativně dopaminergního neuronálního přenosu v mozku, v důsledku čehož dochází k jeho aktivaci. Při použití ve velkých dávkách má sulpirid antireprodukční účinek.

Má mírný neuroleptický účinek a současně stimulační a thymoleptický účinek. Lék je selektivní antagonista serotoninu a dopaminu. Kromě toho vykazuje antiemetickou aktivitu. [1]

Indikace Klidný

Používá se ke krátkodobé terapii s agresivitou a agitací u osob s duševními poruchami v chronické nebo aktivní formě ( schizofrenie nebo chronické typy poruch neschizofrenního typu- halucinační forma psychózy v chronickém stadiu nebo paranoidním stavu ).

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky je realizováno ve formě injekční kapaliny - uvnitř ampulí o objemu 2 ml. Balíček buněk obsahuje 6 ampulí; uvnitř krabice - 1 nebo 6 takových balení.

Farmakokinetika

Při použití dávky 0,1 g jsou plazmatické hodnoty Cmax sulpiridu 2,2 mg / l a jsou zaznamenány po půl hodině.

Sulpirid prochází distribucí uvnitř tkání vysokou rychlostí: indikátor viditelného distribučního objemu za stacionárních podmínek je 0,94 l / kg. Syntéza plazmatických proteinů je 40%. Malé objemy látky se vylučují do mateřského mléka a mohou procházet placentou. [2]

Sulpirid se téměř neúčastní metabolických procesů; 92% použité dávky léčiva se vylučuje močí v nezměněné podobě. [3]

Vylučování se provádí hlavně ledvinami pomocí CF procesů. Indikátory intrarenální clearance přípravku Restful se rovnají 126 ml / minutu. Poločas rozpadu je 7 hodin.

Dávkování a aplikace

Léčivo je injikováno intramuskulární metodou; předepisování léků je povoleno pouze dospělým.

Vždy používejte nejnižší účinnou dávku. Pokud klinický stav pacienta umožňuje takový režim, terapie začíná dávkou 0,1 g a poté se nechá postupně titrovat. Množství dávky za den je 0,4-0,8 g; tato terapie trvá 14 dní.

• Aplikace pro děti

Lék v uvedené formě uvolňování nelze použít v pediatrii.

Používejte Klidný během těhotenství

Při testování za účasti zvířat byl zaznamenán pokles plodnosti způsobený farmakologickými parametry léčiva (účinek zprostředkovaný prolaktinem). Údaje z testů na zvířatech neobsahují informace o přítomnosti nepřímého nebo přímého negativního dopadu na průběh těhotenství, vývoj embrya / plodu nebo vývoj po porodu.

U lidí jsou k dispozici pouze omezené informace o expozici léku během těhotenství. Téměř vždy pro poruchy fetálního nebo postnatálního vývoje v případě použití sulpiridu během těhotenství byly uvedeny alternativní důvody, které vypadaly vhodnější.

Během těhotenství byste přípravek Restful neměli používat. Zavedení antipsychotik, mezi nimiž je uvedený léčivý přípravek, ve 3. Trimestru může vyvolat vedlejší příznaky, včetně abstinenčního syndromu, stejně jako extrapyramidový syndrom, který může změnit trvání a závažnost vedlejších účinků v postnatálním období u novorozenců. Existují informace o výskytu hypertenze, syndromu RDS, třesu, agitovanosti, ospalosti a hypotenze. Z tohoto důvodu musí být stav novorozenců pečlivě sledován.

Vzhledem k tomu, že se sulpirid vylučuje do mateřského mléka, nelze jej použít během kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost spojená se sulpiridem nebo jakoukoli pomocnou složkou léčiva;
• novotvary spojené s působením prolaktinu (například prolaktinom nebo karcinom prsu);
• podezření na vývoj feochromocytomu nebo jeho diagnostikovanou přítomnost;
• aktivní porfyrie;
• kombinované použití s non-antiparkinsonickými agonisty dopaminu (to zahrnuje rotigotin s kabergolinem a kinagolidem), mechitazinem, escitalopramem, citalopramem, levodopou nebo antiparkinsoniky (mezi nimi ropinorol).

Vedlejší efekty Klidný

Mezi poruchy spojené s aktivitou NS: raná fáze vývoje dyskineze (cervikální dystonie, OGK a trismus), která je oslabena v případě použití anticholinergních antiparkinsonických látek, stejně jako extrapyramidové poruchy a související projevy:

• akatizie;
• parkinsonismus a příznaky, které vznikají na jeho pozadí: hypokineze, třes, hypersalivace a hypertenze;
• akinetické projevy, u nichž dochází (nebo nedochází) k rozvoji hypertonicity. Jejich závažnost lze částečně snížit použitím anticholinergních antiparkinsonik;
• mající hyperkineticko-hypertenzní povahu motorické aktivity vzrušujícího typu;
• pozdní fáze dyskineze, ve které jsou zaznamenány rytmické pohyby nedobrovolného typu (například obličeje nebo jazyka), pozorované při prodloužených léčebných cyklech s použitím jakýchkoli antipsychotik; současně budou anticholinergní antiparkinsonika neúčinná a mohou dokonce zhoršit klinické příznaky;
• sedativní účinek nebo ospalost, stejně jako nespavost;
• křeče.

Systémové poruchy: přírůstek hmotnosti nebo potenciálně smrtelné NMS.

Problémy spojené s endokrinním systémem: krátkodobá hyperprolaktinémie, která zmizí po zrušení terapie; onemocnění může způsobit gynekomastii, frigiditu, amenoreu, impotenci a galaktorea, dále bolest a zvětšení mléčných žláz.

Porušení srdeční funkce: prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie, včetně tachykardie s torsades de pointes, a navíc ventrikulární tachykardie, která může způsobit komorovou fibrilaci nebo srdeční zástavu, a náhlá smrt.

Cévní poruchy: ortostatický kolaps.

Léze postihující lymfu s oběhovým systémem: neutro- nebo leukopenie, stejně jako agranulocytóza. Podávání antipsychotik někdy způsobilo žilní tromboembolismus (někdy smrtelný), DVT a plicní embolii.

Trávicí příznaky: zvýšená aktivita intrahepatálních enzymů.

Nemoci podkožních vrstev a epidermis: kopřivka nebo makulopapulární vyrážky.

Stavy spojené s těhotenstvím, perinatálním a postnatálním obdobím: vývoj abstinenčního syndromu u novorozence.

Existují informace o vzhledu anafylaxe, o vývoji palpitace, dušnosti, křečového syndromu a poklesu krevního tlaku, a navíc s pocitem nedostatku vzduchu a výskytem kapavých krvácení a zarudnutí v oblasti vpichu.

Předávkovat

O otravě sulpiridem jsou k dispozici pouze omezené údaje. Je možný výskyt dyskinetických poruch s trizmem, cervikální dystonií a výčnělkem jazyka. U některých pacientů se mohou vyvinout život ohrožující příznaky parkinsonismu nebo kómatu.

Část léčiva se vylučuje hemodialýzou. Sulpirid nemá žádné protijed.

Provádějí se symptomatické postupy; v případě potřeby se provádí resuscitace, během níž se pečlivě sleduje práce srdce a dechová aktivita (hrozí prodloužení QT intervalu a výskyt komorových arytmií) - to je nutné provádět, dokud se pacient plně nezotaví. Pokud se extrapyramidový syndrom objeví v závažné míře, je nutné podání anticholinergních látek.

Interakce s jinými léky

Při užívání léků je zakázáno konzumovat alkoholické nápoje nebo látky, které obsahují alkohol (to zvyšuje jeho sedativní účinek).

Levodopa vykazuje antagonistické účinky s ohledem na antipsychotika a naopak. Osobám s extrapyramidovými příznaky používajícím Restful je zakázáno podávat levodopu.

V kombinaci s antihypertenzivy se zvyšuje pravděpodobnost vzniku ortostatického kolapsu.

Deriváty morfinu (antitusika s centrálním typem aktivity a analgetika), látky blokující aktivitu histaminových H1 zakončení, dále klonidin, barbituráty s benzodiazepiny a další sedativní léky potencují supresivní účinek léčiva na centrální nervový systém.

Podmínky skladování

Klid musí být uchováván na tmavém místě, uzavřeném před pronikáním malých dětí. Indikátory teploty - ne více než 25 ° C.

Skladovatelnost

Restful lze použít do 5 let od data prodeje farmaceutického produktu.

Analogy

Analogy léku jsou Tiaprilan, Betamax a Sulpiride se Solexem a navíc Solian s Eglonilem a Soleronem.