Restful

Restful je lék ze skupiny antipsychotik. Jeho účinná látka (sulpirid) jako dopaminový mimetikum ovlivňuje dopaminergní neuronální přenos v mozku, což vede k jeho aktivaci. Při použití ve vysokých dávkách vykazuje sulpirid antireprodukční účinek.

Má mírný neuroleptický účinek a zároveň stimulační a thymoleptický účinek. Léčivo je selektivní antagonista serotoninu a dopaminu. Kromě toho vykazuje antiemetickou aktivitu. [ 1 ]

Indikace Restful

Používá se ke krátkodobé léčbě agresivity a agitovanosti u jedinců s duševními poruchami v chronické nebo aktivní formě ( schizofrenní onemocnění nebo chronické typy neschizofrenních poruch - halucinační forma psychózy v chronickém stádiu nebo paranoidní stav).

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí ve formě injekční tekutiny - uvnitř ampulí o objemu 2 ml. Uvnitř celulárního balení je 6 ampulí; uvnitř krabičky - 1 nebo 6 takových balení.

Farmakokinetika

Při použití dávky 0,1 g jsou plazmatické hodnoty Cmax sulpiridu rovny 2,2 mg/l a jsou zaznamenány po půl hodině.

Sulpirid se v tkáních distribuuje vysokou rychlostí: zdánlivý distribuční objem za ustáleného stavu je 0,94 l/kg. Syntéza plazmatických proteinů je 40 %. Malé množství látky se vylučuje do mateřského mléka a může procházet placentou. [ 2 ]

Sulpirid se téměř nepodílí na metabolických procesech; 92 % použité dávky léku se vylučuje močí v nezměněné podobě. [ 3 ]

Vylučování probíhá převážně ledvinami prostřednictvím KF procesů. Intrarenální clearance přípravku Restful je 126 ml/min. Poločas rozpadu je 7 hodin.

Dávkování a aplikace

Lék se podává intramuskulárně; lék lze předepsat pouze dospělým.

Vždy je nutné použít minimální účinnou dávku. Pokud klinický stav pacienta takový režim umožňuje, terapie začíná dávkou 0,1 g a poté je možné ji postupně titrovat. Denní dávka je 0,4–0,8 g; taková terapie trvá 14 dní.

• Žádost pro děti

Lék v uvedené formě uvolňování nelze použít v pediatrii.

Používejte Restful během těhotenství

Testy na zvířatech prokázaly sníženou plodnost v důsledku farmakologických parametrů léku (účinky zprostředkované prolaktinem). Údaje z testů na zvířatech nenaznačují žádné přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální/fetální vývoj ani postnatální vývoj.

O účincích léků během těhotenství u lidí je k dispozici jen omezené množství informací. Téměř vždy, když byly v případech užívání sulpiridu během těhotenství hlášeny poruchy fetálního nebo postnatálního vývoje, byly uvedeny alternativní příčiny, které se zdály být vhodnější.

Přípravek Restful by se neměl užívat během těhotenství. Podávání antipsychotik, včetně tohoto léku, ve 3. trimestru může vyvolat nežádoucí účinky, včetně abstinenčního syndromu a extrapyramidového syndromu, který může změnit trvání a závažnost nežádoucích účinků v postnatálním období u novorozenců. Existují zprávy o hypertenzi, syndromu RDS, tremoru, agitovanosti, ospalosti a hypotenzi. Z tohoto důvodu musí být stav novorozenců pečlivě sledován.

Protože se sulpirid vylučuje do mateřského mléka, neměl by se užívat během kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance spojená se sulpiridem nebo kteroukoli z pomocných složek léčiva;
• novotvary související s prolaktinem (například prolaktinom nebo karcinom prsu);
• podezření na vývoj feochromocytomu nebo jeho diagnostikovanou přítomnost;
• aktivní porfyrie;
• kombinované užívání s agonisty dopaminu, kteří nejsou antiparkinsonickými léky (včetně rotigotinu s kabergolinem a chinagolidem), mechitazinem, escitalopramem, citalopramem, levodopou nebo antiparkinsonickými léky (včetně ropinorolu).

Vedlejší efekty Restful

Mezi poruchy spojené s aktivitou nervového systému patří: raná fáze vývoje dyskineze (cervikální dystonie, OGC a trismus), která je oslabena v případě užívání anticholinergních antiparkinsonik, a také extrapyramidové poruchy a související projevy:

• akatizie;
• Parkinsonismus a symptomy, které se na jeho pozadí objevují: hypokineze, tremor, hypersalivace a hypertenze;
• akinetické projevy, u kterých je pozorován (nebo ne) rozvoj hypertonie. Jejich závažnost lze částečně zmírnit použitím anticholinergních antiparkinsonik;
• motorická aktivita excitačního typu, která má hyperkineticko-hypertonický charakter;
• dyskineze v pozdním stádiu, při které jsou pozorovány rytmické pohyby mimovolního typu (například obličeje nebo jazyka), pozorované během dlouhodobých léčebných cyklů s použitím jakýchkoli neuroleptik; v tomto případě budou anticholinergní antiparkinsonika neúčinná a mohou dokonce zhoršit klinické příznaky;
• uklidňující účinek nebo ospalost, stejně jako nespavost;
• křeče.

Systémové poruchy: přibývání na váze nebo potenciálně fatální NMS.

Problémy související s endokrinním systémem: krátkodobá hyperprolaktinémie, která mizí po ukončení léčby; onemocnění může způsobit gynekomastii, frigiditu, amenoreu, impotenci a galaktoreu, stejně jako bolest a zvětšení mléčných žláz.

Srdeční dysfunkce: prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie, včetně tachykardie typu torsades de pointes, a navíc ventrikulární tachykardie, která může způsobit fibrilaci komor nebo srdeční zástavu a náhlou smrt.

Cévní poruchy: ortostatický kolaps.

Léze postihující lymfatický a krevní systém: neutro- nebo leukopenie a agranulocytóza. Podávání antipsychotik občas způsobilo rozvoj žilní tromboembolie (někdy fatální), hluboké žilní trombózy a plicní embolie.

Příznaky související s trávicí aktivitou: zvýšená aktivita intrahepatálních enzymů.

Onemocnění podkožních vrstev a epidermis: kopřivka nebo makulopapulární vyrážky.

Stavy spojené s těhotenstvím, perinatálním a postnatálním obdobím: rozvoj abstinenčního syndromu u novorozence.

Existují zprávy o anafylaxi s rozvojem palpitací, dušnosti, křečového syndromu a sníženého krevního tlaku, stejně jako pocitu dušnosti a výskytu krvácení a zarudnutí v oblasti injekce.

Předávkovat

O otravě sulpiridem jsou k dispozici omezené údaje. Mohou se vyskytnout dyskinetické poruchy s trismusem, cervikální dystonií a protruzí jazyka. U některých pacientů se může rozvinout život ohrožující parkinsonismus nebo kóma.

Část léku se vylučuje hemodialýzou. Sulpirid nemá antidotum.

Provádějí se symptomatické postupy, v případě potřeby se provádí resuscitace, během níž se pečlivě sleduje srdeční a respirační aktivita (existuje riziko prodloužení QT intervalu a vzniku ventrikulárních arytmií) – to je nutné provádět až do úplného zotavení pacienta. Pokud se extrapyramidový syndrom projeví v těžkém stupni, je nutné podání anticholinergních látek.

Interakce s jinými léky

Při užívání léku je zakázáno konzumovat alkoholické nápoje nebo látky obsahující alkohol (zvyšuje se tím jeho sedativní účinek).

Levodopa vykazuje antagonistický účinek ve srovnání s neuroleptiky a naopak. Osobám s extrapyramidovými příznaky užívajícími Restful je podávání levodopy zakázáno.

Při kombinaci s antihypertenzivy se zvyšuje pravděpodobnost vzniku ortostatického kolapsu.

Deriváty morfinu (antitusika s centrálním typem účinku a analgetika), látky blokující aktivitu histaminu H1-konců, stejně jako klonidin, barbituráty s benzodiazepiny a další sedativní léky zesilují tlumící účinek léku na centrální nervový systém.

Podmínky skladování

Přípravek Restful by měl být skladován na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Přípravek Restful lze použít do 5 let od data prodeje léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Tiaprilan, Betamax a Sulpirid se Solexem, stejně jako Solian s Eglonilem a Soleronem.