Retarpene

Retarpen je přírodní antibiotikum z podskupiny β-laktamových penicilinů. Aktivní složkou léčiva je benzylpenicilin benzathin (penicilin podtypu G), který má prodloužený typ terapeutické aktivity.

Uvedená léčivá složka (benzylpenicilin benzathin) se extrahuje z plísní. Léčivo má baktericidní účinek na buňky patogenních bakterií. Používá se k léčbě různých forem bakteriálních infekcí. [ 1 ]

Indikace Retarpene

Používá se v případech onemocnění způsobených působením bledého treponému a streptokoků: spála, erysipel, aktivní tonzilitida, stejně jako revmatismus a syfilis.

Lék lze také použít k prevenci vzniku komplikací po operaci.

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky se uskutečňuje ve formě suspenze pro intramuskulární injekce (lyofilizát uvnitř lahviček). Balení obsahuje 50 takových lahviček.

Farmakodynamika

Princip terapeutické aktivity antibiotika spočívá v inhibici procesů vazby bakteriálních buněk na jejich membránu. Léčivo má dlouhodobý účinek. Vykazuje vysokou aktivitu proti gramnegativním a grampozitivním mikrobům, treponemám, anaerobům a sporulujícím bakteriím. [ 2 ]

Retarpen nemá žádný účinek proti stafylokokům produkujícím penicilinázu. [ 3 ]

Farmakokinetika

Po podání benzylpenicilin-benzathinu se z místa injekce vstřebává extrémně nízkou rychlostí, což umožňuje rozvoj prodlouženého účinku.

Hodnoty sérové Cmax jsou pozorovány po 12–24 hodinách od podání. Dlouhý poločas rozpadu vede k ustavení dlouhodobých a stabilních hodnot léčiva v krvi: do 14. dne od podání 2400000 IU je sérová hladina 0,12 μg/ml. Rychlost syntézy proteinů je přibližně 55 %.

Léčivá látka v malých objemech prochází placentou a dostává se do mateřského mléka. Metabolické procesy léku jsou poměrně slabé.

Vylučování probíhá převážně ledvinami v nezměněné podobě; až 33 % podané dávky se vyloučí během 8 dnů.

Dávkování a aplikace

Lék by měl být podáván pouze intramuskulárně. Pokud jsou nutné dvě injekce, měly by být aplikovány do různých hýždí.

Při léčbě vrozené syfilis u novorozenců nebo malých dětí je nutná jednorázová dávka 1,2 milionu IU (nebo se dávka rozdělí na 2 injekce).

Pro seronegativní primární syfilis: intramuskulární podání léku v dávce 2,4 milionu IU.

V případě čerstvé formy sekundární syfilidy nebo séropozitivní formy primární syfilidy: podání 2,4 milionu IU s opakovanou injekcí po 1 týdnu.

Pro terciární syfilis: použijte 2,4 milionu IU; léčba pokračuje po dobu 3-5 týdnů.

Lidé s flambesií dostávají 1-2 injekce v dávce 1,2 milionu jednotek.

V aktivní formě tonzilitidy, infekcí ran, spály nebo erysipelu se terapie začíná použitím benzylpenicilinu a poté se podává Retarpen.

Prevence vzniku revmatických záchvatů v oblasti kloubů: intramuskulární podání 2,4 milionu IU v 15denních intervalech.

• Žádost pro děti

Retarpen se v pediatrii nepoužívá.

Používejte Retarpene během těhotenství

Vzhledem k tomu, že benzylpenicilin benzathin prochází placentou, měl by být lék používán pouze po pečlivém zvážení všech rizik a přínosů.

Malé množství léku se vylučuje do mateřského mléka (tyto hodnoty se pohybují v rozmezí 2–15 % hodnoty léku v plazmě ženy). Nejsou k dispozici žádné informace o výskytu negativních příznaků u kojenců, ale je nutné vzít v úvahu, že může dojít k senzibilizaci nebo narušení střevní flóry. Kojení by mělo být přerušeno, pokud se u kojence objeví kandidóza, průjem nebo vyrážka.

Děti na kombinované výživě by měly být po dobu trvání léčby matky převedeny na kojeneckou výživu. Kojení lze obnovit 24 hodin po ukončení léčby.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na benzylpenicilin;
• senná rýma;
• Bakalářský titul.

Vedlejší efekty Retarpene

Dlouhodobé užívání léku může vyvolat vznik superinfekce. Terapie může vést k výskytu glositidy, stomatitidy, bolestí hlavy, artralgie, anémie, stejně jako k příznakům alergie, horečky, exfoliativní dermatitidy, hypokoagulace, anafylaxe a leukopenie.

Předávkovat

Mohou se objevit poruchy pohybu, encefalopatie, záchvaty, zmatenost a neuromuskulární dráždivost.

Jsou prováděna symptomatická a podpůrná opatření a také hemodialýza. Léčivo nemá antidotum.

Interakce s jinými léky

Rifampicin, cykloserin s aminoglykosidy, cefalosporiny s vankomycinem a další baktericidní antibakteriální látky mají synergický účinek s ohledem na léky.

Linkosamidy, chloramfenikol, tetracykliny s makrolidy a další bakteriostatické léky mají silný antagonistický účinek.

Retarpen snižuje hodnoty PTI, zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií, inhibuje střevní mikroflóru a má malý vliv na terapeutickou účinnost hormonální antikoncepce.

Diuretika, NSAID, alopurinol s fenylbutazonem a látky blokující tubulární sekreci zvyšují hodnoty penicilinu. Kombinace s alopurinolem zvyšuje pravděpodobnost alergických příznaků ve formě epidermálních vyrážek.

Podmínky skladování

Retarpen musí být skladován mimo dosah malých dětí a slunečního záření. Maximální teplota je 30 °C.

Skladovatelnost

Retarpen je povolen k užívání po dobu 4 let od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Amosin, Ospen s ampicilinem, Bicillin a Ospamox.

Recenze

Retarpen má od pacientů dobré recenze - je to silné antibiotikum, které vykazuje vysokou účinnost při použití podle indikací. Je třeba vzít v úvahu, že terapii lze provádět pouze pod lékařským dohledem.