Melperon hexal

Melperon-hexal je antipsychotikum, patřící do skupiny derivátů butyrofenonu.

Léčivou látkou léku je melperon (ve formě hydrochloridu), který patří do kategorie butyrofenonů. Tato složka má neuroleptický účinek charakteristický pro butyrofenony, který se pohybuje od slabého až po střední. Podle testů na zvířatech butyrofenony blokují působení dopaminových zakončení, čímž oslabují intenzitu vlivu dopaminového neurotransmiteru.

[ 1 ]

Indikace Melperon hexal

Používá se pro následující poruchy:

• nespavost, zmatenost, psychóza a agitovanost psychomotorické povahy (zejména u lidí s duševními poruchami a starších osob);
• demence (spojená s organickými lézemi centrálního nervového systému);
• hypofrenie;
• neurózy (pokud není možné použít trankvilizéry z důvodu přecitlivělosti nebo rizika závislosti);
• alkoholismus.

Formulář vydání

Léčivý prvek se uvolňuje v tabletách - 20 kusů v blistru, 2 balení v balení.

Farmakodynamika

Testování in vitro ukázalo, že melperon má nižší rychlost syntézy s D2-konci než haloperidol (téměř 200krát). Kromě dopaminergní aktivity vykazuje lék silný antiserotonergní účinek.

Centrální a periferní antihistaminické a anticholinergní účinky léku je obtížné posoudit.

Antipsychotický účinek se vyvíjí pouze při podávání velkých dávek léku.

Kromě výše popsaných účinků, které jsou obvykle pozorovány u neuroleptik se slabou aktivitou, je melperon schopen vyvíjet myorelaxační a antiarytmický účinek.

Léčivo se od ostatních neuroleptik liší tím, že při podávání v terapeutických dávkách nemá negativní vliv na záchvatový práh mozku. Odpovídající testy ukázaly, že při užívání léku v průměrných léčivých dávkách lze pozorovat mírné zvýšení tohoto prahu.

Účinek melperonu na extrapyramidovou motorickou aktivitu je poměrně slabý.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se melperon kompletně a rychle vstřebává do krve a poté se účastní intenzivních metabolických procesů během prvního intrahepatálního průchodu. Hodnoty plazmatické Cmax se zaznamenávají po 60–90 minutách od okamžiku perorálního podání.

Zvýšení dávky vede k nelineárnímu zvýšení plazmatických hladin Cmax, ke kterému dochází v důsledku zvláštností intrahepatálního metabolismu.

Úroveň syntézy s intraplazmatickým proteinem je 50 % (z toho 18 % se sérovým albuminem).

Příjem potravy nemění intenzitu absorpce léku ani jeho hladiny v krvi.

Léčivo podléhá téměř kompletnímu a vysokou rychlostí intrahepatálnímu metabolismu. V testech na zvířatech byla v moči nalezena řada metabolických složek.

5–10 % účinné látky se vylučuje v nezměněné formě ledvinami. Poločas rozpadu jednorázové dávky je přibližně 4–6 hodin. Po opakovaném podání se toto číslo zvyšuje na přibližně 6–8 hodin.

Dávkování a aplikace

Dávku přípravku Melperon Hexal je třeba zvolit s ohledem na hmotnost a věk osoby, její osobní toleranci a také na intenzitu a typ onemocnění. V tomto případě je nejdůležitější, aby se lékař řídil možností maximálního snížení dávky a trvání léčby.

Denní dávka by měla být rozdělena do několika dávek. Jednorázová dávka by měla být užita s jídlem (zejména pokud je vyžadován sedativní účinek) před spaním. Je zakázáno užívat s čajem, kávou nebo mlékem.

Pro dosažení mírného sedativního a zesíleného anxiolytického účinku, který zlepšuje náladu, se často používá denní dávka 20–75 mg. Pro dosažení silnějšího sedativního účinku lze užít maximální dávku (večer).

Osoby se zmateností a agitovaností by měly zpočátku užívat 0,05–0,1 g léku denně. V případě potřeby lze dávku během několika dnů zvýšit na 0,2 g. V některých případech závažných poruch, u kterých se objevuje agresivita, halucinace a iluze, lze podat maximální dávku 0,4 g.

Často neexistují žádná omezení ohledně doby užívání léku. Požadovaný antipsychotický účinek se nemusí dostavit po 2–3 týdnech léčby. Poté lze s ohledem na individuální reakci pacienta dávku snížit.

Současné užívání s lithiovými látkami vyžaduje snížení dávkování obou léků.

Používejte Melperon hexal během těhotenství

Přípravek Melperon Hexal by se neměl užívat během těhotenství, protože je k dispozici příliš málo informací o jeho bezpečnosti pro novorozence.

Vzhledem k nedostatku informací o objemu účinné látky vylučované do mateřského mléka, pokud je nutné lék užívat během kojení, je třeba kojení během léčby přerušit.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na melperon, jiné butyrfenony nebo jiné složky léku;
• akutní otrava nebo kóma způsobená užíváním opiátů, alkoholu, léků na spaní a jiných psychotropních léků, které oslabují centrální nervový systém (včetně antidepresiv a neuroleptik, stejně jako lithiových solí);
• těžké selhání jater.

Vedlejší efekty Melperon hexal

Terapeutické dávky léků často nemají žádný (nebo mají slabý) vliv na procesy krevního oběhu, dýchání, močení, trávení potravy a funkci jater.

V počáteční fázi terapie se může vyvinout únava nebo (občas) ortostatická dysregulace/pokles krevního tlaku, případně reflexní zvýšení srdeční frekvence. Lidé s kardiopatií by měli mít pravidelně monitorovány EKG hodnoty, protože se u nich někdy vyvine arytmie.

Užívání velkých dávek přípravku Melperon Hexal, s přihlédnutím k individuální reakci organismu, může vést k poruše mimovolních pohybů (vznik extrapyramidových poruch). Mezi příznaky patří časná dyskineze (křeč faryngeálních svalů se spastickou formou kousnutí jazyka, tortikolis, okulogyrická krize, křeč postihující svaly čelisti a ztuhlost krčních svalů) a projevy třesové obrny (rigidita nebo tremor) a akatizie (vznik hyperkineze).

Vývoj rané fáze dyskineze a příznaků třesové obrny je kontrolován snížením dávky léku nebo podáním anticholinergních antiparkinsonik. Zrušení neuroleptika tyto příznaky zcela eliminuje. Akatizie je však obtížnější léčit. Nejprve se můžete pokusit snížit dávku léku a pokud nedojde k výsledku, předepsat léčbu podáním bipyridenových, sedativ nebo hypnotik nebo látek, které blokují účinek β-adrenergních receptorů.

Někdy je zaznamenána dočasná souvislost mezi výskytem časného typu dyskineze a užíváním melperonu. Ve všech takových případech však byly spolu s tímto lékem nebo před jeho podáním užívány i jiné léky, které mohou vyvolat takový vedlejší příznak. Terapie pro něj dosud nebyla vyvinuta.

Vzácně se vyskytuje intrahepatální cholestáza nebo žloutenka a dočasně se zvyšuje účinek intrahepatálních enzymů.

Při podávání butyrofenonů byly občas pozorovány epidermální příznaky alergie (exantém).

Někdy užívání melperonu vede k výskytu poruch spojených s krevním systémem - pancytopenie, leukopenie nebo trombocytopenie. Agranulocytóza je pozorována sporadicky.

Vzácně, zejména při podávání vysoce aktivních neuroleptik ve vysokých dávkách, se může vyvinout potenciálně fatální NMS (s teplotou nad 40 °C, potlačením vědomí dosahujícím kómatu, rigiditou a dekompenzací vegetativního charakteru se zvýšeným krevním tlakem a tachykardií), což vyžaduje okamžité vysazení léku. Stejně jako v případě intoxikace vyžadují tyto nežádoucí účinky neodkladnou lékařskou pomoc.

Občas se vyskytuje galaktorea, úbytek hmotnosti, dysmenorea a sexuální dysfunkce.

Je také možné vyvinout poruchy termoregulace nebo akomodace, bolesti hlavy, poruchy čichu (v důsledku ucpaného nosu), xerostomii, zácpu, zvracení s nevolností a navíc ztrátu chuti k jídlu, poruchy močení a zvýšení nitroočního tlaku.

Stejně jako u jiných sedativních psychotropních léků zvyšuje užívání léku riziko vzniku žilní trombózy v pánevní a nohou – tento faktor je třeba vzít v úvahu v případech klidu na lůžku, prodloužené nehybnosti nebo predispozice k tomuto onemocnění.

[ 2 ], [ 3 ]

Předávkovat

Vzhledem k širokému rozmezí terapeutických dávek melperonu je otrava zjištěna pouze v případech významného předávkování. Ne všechny níže uvedené projevy byly v případech intoxikace pozorovány, ale žádný z nich nelze vyloučit.

Příznaky otravy:

• ospalost, která se může rozvinout v kóma, a někdy se objevuje i zmatenost deliriózní povahy a agitovanost;
• anticholinergní příznaky (glaukom, retence moči, rozmazané vidění nebo poruchy motility střev);
• kardiovaskulární poruchy (bradykardie nebo tachykardie, nedostatečnost procesů průtoku krve, snížený krevní tlak, ventrikulární tachyarytmie nebo srdeční selhání);
• hypo- nebo hypertermie;
• těžká stadia extrapyramidových poruch (optické křeče, akutní dystonické nebo dyskinetické projevy, křeče postihující hrtan nebo hltan, stejně jako poškození glossofaryngeálního nervu);
• izolované léze spojené s respirační aktivitou (aspirace, cyanóza, pneumonie, zástava nebo suprese dýchání).

Provádějí se standardní symptomatická opatření, která se často používají v případech otravy; v tomto případě však existují určité zvláštnosti, protože lék se rychle vstřebává. Výplach žaludku lze provést pouze v případě včasného zjištění otravy. Dialýza s nucenou diurézou bude neúčinná.

V případech závažných extrapyramidových poruch se používají antiparkinsonika (například intravenózní injekce biperidenu).

Aby se zabránilo křečím faryngeálních svalů, provádí se intubace nebo se podává svalový relaxans s krátkým účinkem.

V případě poklesu krevního tlaku je nutné, aby se zabránilo jeho paradoxnímu zvýšení, užívat léky podobné norepinefrinu (nebo noradrenalinu), ale je zakázáno užívat látky podobné epinefrinu (nebo adrenalinu). Je zakázáno užívat agonisty β-adrenergních receptorů, protože vedou k vazodilataci.

Cholinolytické příznaky se eliminují fysostigmin-salicylátem (podávání 1-2 mg s možností opakování aplikace). Standardní dávkovací schéma nelze použít, protože může vyvolat závažné nežádoucí účinky.

[ 4 ]

Interakce s jinými léky

Užívání léku s alkoholickými nápoji může zesílit účinky alkoholu.

Podávání v kombinaci s léky, které potlačují centrální nervový systém (léky proti bolesti, hypnotika, antihistaminika nebo jiná psychotropní látky), může vést ke zvýšení sedativních účinků nebo k respirační depresi.

Užívání s tricyklickými antidepresivy může způsobit reciproční zvýšení aktivity.

Účinek antihypertenziv může být zesílen při kombinaci s přípravkem Melperon hexal.

Kombinace s antagonisty dopaminu (například levodopou) způsobuje snížení terapeutické aktivity agonisty dopaminu.

Současné užívání neuroleptik s jinými antagonisty dopaminu (například metoklopramidem) může vyvolat zesílení intenzity motorických extrapyramidových příznaků.

Současné užívání melperonu a léků s anticholinergním účinkem (například s atropinem) způsobuje zesílení tohoto účinku. Mezi příznaky patří dysopie, xerostomie, zvýšený nitrooční tlak nebo srdeční frekvence, poruchy močení, zácpa, hypersalivace, částečná ztráta paměti, problémy s řečí a hypohidróza. Intenzita účinku léku může být oslabena v důsledku snížení jeho absorpce v gastrointestinálním traktu.

Butyrofenony mohou tvořit špatně rozpustné kombinace s čajem, kávou nebo mlékem, což ztěžuje vstřebávání léku.

Přestože užívání přípravku Melperone Hexal způsobuje pouze poměrně slabé a krátkodobé zvýšení hladiny prolaktinu, účinek inhibitorů prolaktinu (např. gonadorelinu) může být snížen. Taková interakce dosud nebyla zaznamenána, ale její vznik nelze zcela vyloučit.

Ačkoliv nebyl dříve zaznamenán vývoj lékových interakcí s níže uvedenými léky, nelze je zcela vyloučit, protože melperon má α-adrenergní aktivitu.

Stimulanty amfetaminové skupiny: je zaznamenáno oslabení antipsychotického účinku melperonu a stimulační aktivity amfetaminu.

Adrenalin (neboli adrenalin) vede k tachykardii neboli paradoxnímu poklesu krevního tlaku.

Kombinace s fenylefrinem způsobuje snížení účinku tohoto léku.

Užití dopaminu způsobuje vazodilataci periferních cév (např. renálních tepen). Podání velkých dávek dopaminu způsobuje vazokonstrikci pod působením melperonu. Užití melperonu může mít antagonistický účinek na vazodilataci periferních cév (např. renálních tepen) nebo při velké dávce dopaminu vazokonstrikci.

[ 5 ]

Podmínky skladování

Melperon hexal by měl být skladován na místě nepřístupném malým dětem. Teplotní hodnoty - ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Melperon-hexal lze používat po dobu 3 let od data prodeje léku.

Žádost pro děti

Lék by neměl být předepisován osobám mladším 12 let.

Analogy

Analogy léku jsou látky Halomond, Halopril s Haloperdolem a Senorm.