Hexper

Melperone Hexal je antipsychotikum, které patří do skupiny derivátů butyrofenonu.

Aktivní složkou léčiva je látka melperon (pod rouškou hydrochloridu), zařazená do kategorie butyrofenonů. Tato složka má neuroleptický účinek charakteristický pro butyrofenony, který se liší od mírné až střední. Podle testů na zvířatech bylo zjištěno, že butyrofenony blokují účinek dopaminových zakončení, čímž oslabují intenzitu účinku dopaminového neurotransmiteru.

[1]

Indikace Hexper

Používá se pro následující porušení:

• nespavost, duševní zmatenost, psychóza a neklid psychomotorické povahy (zejména u lidí s duševními poruchami a staršími osobami);
• demence (spojená s organickými CNS lézemi);
• gypopheres;
• neuróza (pokud není možné použít trankvilizéry v důsledku přecitlivělosti nebo rizika závislosti);
• alkoholismus.

Formulář vydání

Uvolňování lékového prvku se provádí v tabletách - 20 kusů uvnitř blistrového balení, 2 balení uvnitř balení.

Farmakodynamika

Testy in vitro stanovily, že melperon má nižší rychlost syntézy s D2-konci než s haloperidolem (téměř 200krát). Kromě dopaminergní aktivity vykazuje léčivo silný antiserotonergní účinek.

Je obtížné vyhodnotit centrální a periferní antihistaminikum a anticholinergní účinky léčiva.

Antipsychotické účinky se vyvíjejí pouze se zavedením velkých dávek léků.

Kromě výše popsaných účinků, které jsou obvykle pozorovány u neuroleptik se slabou aktivitou, může mít melperon svalový relaxační účinek a antiarytmický účinek.

Léčivo se liší od jiných neuroleptik v tom, že když se podávají jeho terapeutické části, nevyvíjí se negativní účinek na indexy konvulzivního prahu mozku. Provedené relevantní testy ukázaly, že při použití léků ve středních dávkách léků lze pozorovat malé zvýšení této prahové hodnoty.

Dopad melperonu na motorickou extrapyramidovou aktivitu je spíše slabý.

Farmakokinetika

Při požití uvnitř se melperon vstřebává zcela a vysokou rychlostí do krve a pak se účastní intenzivních metabolických procesů během 1. Intrahepatického průchodu. Hodnoty Cmax v plazmě se zaznamenávají po 60-90 minutách od okamžiku perorálního podání.

Zvýšení dávky vede k nelineárnímu zvýšení plazmatické hladiny Cmax, což je způsobeno vlastnostmi intrahepatického metabolismu.

Úroveň syntézy s proteinem intraplasmy je 50% (18% z nich je se sérovým albuminem).

Konzumace potravin nemění intenzitu absorpce léčiva a jeho krevní parametry.

Lék je téměř plně a při vysoké rychlosti prochází intrahepatickým metabolismem. V testech se zvířaty uvnitř moči bylo nalezeno množství metabolických složek.

Nezměněné ledvinami vylučovaly 5-10% účinné látky. Termín poločas rozpadu při 1-hodinovém příjmu je přibližně 4-6 hodin. Po opakovaném použití se tento indikátor zvyšuje na přibližně 6-8 hodin.

Dávkování a aplikace

Je třeba vybrat část přípravku Melperon Hexal, přičemž je třeba vzít v úvahu hmotnost a věk osoby, jakož i osobní toleranci a navíc intenzitu a typ onemocnění. V tomto případě je lékař nejdůležitější, aby se řídil možností minimalizace porce a trvání léčby.

Denní dávka by měla být rozdělena do několika použití. Jednorázová dávka by měla být užita s jídlem (zejména pokud je nutná sedace) před spaním. Je zakázáno používat s čajem, kávou nebo mlékem.

Aby se dosáhlo slabého sedativa a zvýšeného anxiolytického účinku, při kterém dochází ke zlepšení nálady, často se používá denní dávka 20-75 mg. Pro dosažení silnějšího sedativního účinku můžete použít maximální dávku (večer).

Osoby se zmateností a agitovaností musí nejprve použít 0,05 až 0,1 g léku denně. V případě potřeby může být část několika dnů zvýšena na 0,2 g. V některých případech s těžkými poruchami, při nichž je pozorována agresivita, výskyt halucinací a iluzí, může být podána maximální dávka 0,4 g.

Omezení termínu užívání drog často není k dispozici. Požadovaný antipsychotický účinek se nemusí vyvinout během 2-3 týdnů léčby. Dále, s přihlédnutím k osobní odpovědi pacienta, může být porce snížena.

Kombinované použití s lithnými látkami vyžaduje snížení podílu obou léčiv.

Používejte Hexper během těhotenství

Přípravek Melperone Hexal nelze užívat během těhotenství, protože dostupné informace o jeho bezpečnosti pro novorozence jsou příliš malé.

V souvislosti s nedostatkem informací o objemu účinné látky vylučované do mateřského mléka, kdy je potřeba kojení během kojení, je třeba v průběhu léčby přerušit kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• závažná nesnášenlivost vůči melperonu, jiným butyrfenonům nebo jiným složkám léčiv;
• akutní otravu nebo kómu vyvolanou opiáty, alkoholem, hypnotiky a jinými psychotropními látkami, které oslabují funkci centrálního nervového systému (antidepresiva s neuroleptiky, jakož i soli lithia, mezi nimi);
• selhání jater v těžké fázi.

Vedlejší efekty Hexper

Terapeutické části léků často neovlivňují (nebo mají slabý účinek), pokud jde o procesy krevního oběhu, dýchání, močení, trávení potravy a jater.

V počátečním stadiu terapie se může vyvinout únava nebo (občas) ortostatická disregulace / snížení krevního tlaku nebo reflexní zvýšení hodnot srdeční frekvence. Lidé s kardiopatií musí pravidelně monitorovat hodnoty EKG, protože někdy se u nich objeví arytmie.

Použití velkých porcí Melperon Hexal, s ohledem na osobní odezvu těla, může vést k rozpadu forem nedobrovolných pohybů (vzhled extrapyramidových poruch). Mezi příznaky patří dyskinéza rané povahy (křeč hltanových svalů, skus křečovitého jazyka, torticollis, oční krize, křeče postihující svaly čelistí a ztuhlost krčních svalů) a projevy třesoucí se paralýzy (rigidita nebo třes) a akatisie (výskyt hyperkinézy)

Vývoj počátečního stadia dyskineze a příznaků třesoucí se paralýzy je řízen snížením množství léčiv nebo zavedením cholinolytických antiparkinsonik. Zrušení neuroleptik tyto příznaky zcela eliminuje. Ale akatizie je obtížnější vyléčit. Za prvé, můžete se pokusit snížit dávku léku a v nepřítomnosti výsledku předepsat léčbu zavedením bipyridenu, sedativ nebo hypnotik nebo látek, které blokují působení β-adrenergních receptorů.

Někdy existuje dočasné spojení mezi výskytem rané rozmanitosti dyskineze a použitím melperonu. Ale ve všech těchto případech, spolu s tímto lékem nebo před jeho zavedením, používali jiné léky, které mohou vyvolat takové vedlejší symptomy. Terapie pro něj dosud nebyla vyvinuta.

Občas se objeví intrahepatická cholestáza nebo žloutenka a dočasně se zvyšuje účinek intrahepatických enzymů.

Se zavedením butyrofenonů byly vzácně pozorovány epidermální příznaky alergie (vyrážka).

Někdy použití melperonu vede k poruchám spojeným s krevním systémem - pancyto-, leuko- nebo trombocytopenii. Agranulocytóza je pozorována pouze.

Příležitostně, zejména se zavedením vysoce aktivních neuroleptik ve velkých dávkách, je možné vyvinout potenciálně letální ZNS (s teplotními indexy vyššími než 40 ° C, potlačením vědomí dosahujícím kómatu, rigiditou a také dekompenzací vegetativní povahy se zvýšeným krevním tlakem a tachykardií), vyžadující okamžitou ukončení léčby. Tak jako v případě intoxikace, takové negativní projevy vyžadují pohotovostní lékařskou péči.

Někdy se vyskytuje galaktorea, úbytek hmotnosti, dysmenorea a zhoršená sexuální funkce.

Je také možné vyvinout termoregulační nebo ubytovací poruchy, bolesti hlavy, čichové poruchy (způsobené nazální kongescí), xerostomii, zácpu, zvracení s nevolností a navíc ztrátu chuti k jídlu, rozrušený moč a zvýšené hladiny IOP.

Stejně jako v případě zavádění jiných sedativních psychotropů, užívání léku způsobuje pravděpodobnost žilní trombózy v pánvi a nohou - tento faktor musí být vzat v úvahu v případě odpočinku na lůžku, prodloužené nehybnosti nebo náchylnosti k tomuto porušení.

[2], [3]

Předávkovat

V souvislosti s širokou škálou terapeutických dávek melperonu je otrava detekována pouze v případě významného předávkování. Během intoxikace nebyly zaznamenány všechny níže uvedené projevy, ale žádný z nich nemůže být vyloučen.

Známky otravy:

• ospalost, která se může rozvinout v kómu, a někdy je zmatené vědomí deliktního charakteru a vzrušení;
• anticholinergní symptomy (glaukom, retence moči, vizuální zákal nebo poruchy střevní peristaltiky);
• kardiovaskulární poruchy (bradykardie nebo tachykardie, nedostatečnost procesů průtoku krve, pokles krevního tlaku, komorová tachyarytmie nebo HF);
• hypo nebo hypertermie;
• těžké stadia extrapyramidových poruch (zrakové křeče, akutní dystonické nebo dyskinetické projevy, křeče postihující hrtan nebo hltan, stejně jako porážka lesního jícnu);
• jednotlivé léze spojené s respirační aktivitou (aspirace, cyanóza, pneumonie, zástava dýchání nebo suprese).

Jsou prováděny standardní symptomatické akce, které se často používají v případech otravy; ale v tomto případě existují některé rysy, protože léčivo se rychle vstřebává. Provedení výplachu žaludku je možné pouze s časným stanovením otravy. Dialyzace s nucenou diurézou bude neúčinná.

V případě závažných extrapyramidových poruch se používají antiparkinsonika (například intravenózní injekce biperidenu).

Aby se zabránilo křeči hltanových svalů, provádí se intubace nebo se aplikuje svalový relaxant s krátkým typem účinku.

V případě poklesu krevního tlaku, aby se zabránilo jeho paradoxnímu zvýšení, je nutné užívat léky podobné norepinefrin (nebo norepinefrinu), ale je zakázáno používat látky podobné epinefrinu (nebo adrenalinu). Použití agonistů β-adrenoreceptorů je zakázáno, protože vedou k vazodilataci.

Anticholinergní vlastnosti jsou eliminovány fyziologickým salicylátem (podání 1-2 mg s možností opakovaného použití). Nelze použít standardní dávkovací režim, protože může vyvolat závažné vedlejší účinky.

[4]

Interakce s jinými léky

Užívání drog s alkoholem může způsobit zvýšenou expozici alkoholu.

Úvod v kombinaci s léky, které potlačují působení centrálního nervového systému (léky proti bolesti, prášky na spaní, antihistaminika nebo jiná psychotropika), může vyvolat zvýšení sedace nebo respirační deprese.

Použití s tricyklickými látkami může vyvolat zvýšení reciproční aktivity.

Účinek antihypertenziv může být zvýšen v případě kombinace s hexperem melperonu.

Kombinace s antagonisty dopaminu (například s levodopou) způsobuje snížení terapeutické aktivity dopaminového agonisty.

Použití neuroleptik současně s jinými antagonisty dopaminu (například s metoklopramidem) může vyvolat zesílení intenzity motorických extrapyramidových příznaků.

Kombinované použití melperonu a léčiv s anticholinergním účinkem (například s atropinem) způsobuje zesílení tohoto účinku. Symptomy jsou dysopie, xerostomie, zvýšení hodnot IOP nebo indikátory srdeční frekvence, poruchy močení, zácpa, hypersalivace, částečná ztráta paměti, problémy s řečí a hypohydrosis. Intenzita účinku léčiv může zeslábnout v důsledku snížení jeho absorpce uvnitř gastrointestinálního traktu.

Butyrofenony jsou schopny tvořit špatně rozpustné kombinace s čajem, kávou nebo mlékem, což ztěžuje absorpci léčiva.

Ačkoli použití přípravku Melperon Hexal způsobuje pouze slabé a krátkodobé zvýšení hladiny prolaktinu, účinek inhibitorů prolaktinu (například gonadorelinu) se může snížit. Taková interakce dosud nebyla zaznamenána, ale její vývoj nelze zcela vyloučit.

Přestože vývoj lékových interakcí s následujícími léky nebyl dříve registrován, nelze je zcela vyloučit, protože melperon má α-adrenergní aktivitu.

Stimulanty amfetaminového typu: dochází k oslabení antipsychotického účinku melperonu a stimulační aktivity amfetaminu.

Epineprin (nebo adrenalin) vede k tachykardii nebo paradoxnímu poklesu krevního tlaku.

Kombinace s fenylefrinem způsobuje snížení účinku tohoto léku.

Použití dopaminu způsobuje expanzi periferních cév (například tepen ledvin). Zavedení velkých částí dopaminu způsobuje vazokonstrikci melperonem. Použití melperonu může mít antagonistický účinek na expanzi periferních cév (například ledvinových tepen) nebo při vysoké dávce dopaminu vazokonstrikci.

[5]

Podmínky skladování

Melperone Hexal musí být uchováván na místě nepřístupném malým dětem. Hodnoty teploty - ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Přípravek Melperone Hexal může být používán po dobu 3 let od prodeje léčiva.

Aplikace pro děti

Nelze předepsat léky osobám mladším 12 let.

Analogy

Analogy léku jsou látky Galomond, Halopril s Haloperdolem a Senorm.