Neuralgin

Neuralgin je lék ze subkategorie antikonvulziv.

Indikace Neuralgina

Používá se u dospělých k úlevě od bolesti vysoké intenzity (také neuropatické).

Kromě toho se používá v kombinaci s jinými antikonvulzivy k odstranění parciálních epileptických záchvatů (ať už doprovázených sekundárním stadiem generalizace, nebo ne) - u dospělých a dospívajících od 12 let. Současně je předepisován pro parciální záchvaty - u dětí ve věku 6-12 let.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Komponenta se uvolňuje v kapslích, 100 kusů v lahvičce nebo 10 kusů v celulárním destičce; v balení jsou 3 takové destičky.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Přesný princip účinku gabapentinu se dosud nepodařilo určit. Tento prvek je svou strukturou příbuzný neurotransmiteru GABA, ale svým typem vlivu se liší od ostatních aktivních složek, které interagují se synapsemi GABA (mezi ně patří barbituráty s valproáty, benzodiazepiny a látky, které zpomalují aktivitu GABA transaminázy a zpomalují procesy vychytávání GABA, stejně jako proléčiva GABA a agonisté GABA).

In vitro testy s radioaktivně značeným gabapentinem popsaly novou oblast vázající peptidy v mozku potkanů, včetně hipokampu a neokortexu, která může souviset s analgetickými a antikonvulzivními účinky gabapentinu a jeho strukturních derivátů. Místo syntézy gabapentinu bylo identifikováno jako α2-δ podjednotka napěťově citlivých Ca2 kanálů.

Gabapentin, který je v klinické hladině, není syntetizován s jinými běžnými neurotransmitery ani terapeutickými mozkovými terminály, včetně GABA-A a GABA-B, ani s terminály glutamátu, benzodiazepinu, glycinu nebo N-methyl-D-aspartátu.

Gabapentin neinteraguje s Na kanály in vitro, což ho odlišuje od karbamazepinu a fenytoinu. Látka částečně oslabuje odpověď na aktivitu agonistů NMDA glutamátu v jednotlivých testech in vitro, ale pouze při hodnotách nad 100 μM, což nelze dosáhnout in vivo.

Léčivo mírně snižuje objem uvolňovaných monoaminových neurotransmiterů in vitro. Jeho použití u potkanů způsobuje zvýšení obratu GABA v určitých oblastech mozku (účinek podobný účinku valproátu sodného, i když v jiných oblastech mozku). Význam této aktivity gabapentinu pro antikonvulzivní aktivitu je třeba teprve zjistit.

U zvířat látka proniká do mozku bez komplikací, čímž zabraňuje záchvatům způsobeným maximálním elektrickým šokem nebo chemickými konvulzivy (včetně prvků, které zpomalují vazbu GABA), a také genetickými modely záchvatů.

[ 7 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se gabapentin rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu bez ohledu na příjem potravy; obecně se nepozoruje žádná interakce s jídlem. Hodnoty plazmatické Cmax se zaznamenávají po 2–3 hodinách. Velikost porce a plazmatické parametry léčiva jsou lineárně závislé. Opakované podávání léčiva nemění farmakokinetické vlastnosti. Hodnoty absolutní biologické dostupnosti jsou přibližně 59 % a při běžném užívání zůstávají nezměněny.

Gabapentin nepodléhá syntéze s intraplazmatickými krevními proteiny. Látka prochází hepatoencefalickou bariérou; u epileptiků jsou jeho hodnoty v mozkomíšním moku přibližně 20 % úrovně odpovídajících rovnovážných plazmatických parametrů léčiva.

Léčivo téměř nepodléhá metabolickým procesům v lidském těle, nevede ke zpomalení ani indukci jaterních enzymů. Léčivo brání metabolismu nejčastěji používaných antikonvulziv.

Vylučování v nezměněném stavu probíhá pouze ledvinami. Poločas rozpadu není vázán na velikost porce, u lidí se zdravou sekreční aktivitou ledvin se v průměru rovná 5-7 hodinám. Z krevní plazmy lze látku odstranit hemodialýzou.

Dávkování a aplikace

Tobolku lze užívat bez ohledu na jídlo. Pro snížení pravděpodobnosti negativních příznaků se doporučuje užít první dávku před spaním.

V případě bolesti neuropatického původu se má užít 0,3 g léku jednou 1. den, 0,3 g dvakrát 2. den a 0,3 g třikrát 3. den. V případě potřeby se denní dávka postupně zvyšuje, dokud se nedosáhne analgetického účinku (maximálně – 1,8 g, rozděleného do 3 dávek). V těžkých stádiích onemocnění se používají vyšší dávky – 1,8–3,6 g denně.

V případě epilepsie se provádí komplexní terapie. Osoby starší 12 let by měly nejprve užívat 0,3 g léku 3krát denně. Za nejúčinnější se považují dávky v rozmezí 0,9-1,8 g denně (musí být rozděleny do 3 dávek). Látka by se měla užívat v maximálně 12hodinových intervalech.

Děti ve věku 6-12 let by měly užívat 25-35 mg/kg denně (dávkování se rozdělí do 3 dávek).

Používejte Neuralgina během těhotenství

Předepisování léku těhotným ženám je povoleno pouze v situacích, kdy je přínos jeho podání pro ženu považován za pravděpodobnější než riziko vzniku negativních účinků na plod.

Léčivá látka (gabapentin) se vylučuje do mateřského mléka, a proto není kojení během jeho užívání možné.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití v případech těžké intolerance spojené s léčivými látkami.

[ 8 ]

Vedlejší efekty Neuralgina

Mezi vedlejší účinky patří:

• infekční onemocnění: viry, infekce močových cest, zápal plic a zánět středního ucha;
• léze postihující krevní systém: leukopenie nebo trombocytopenie;
• poruchy imunity: alergie;
• metabolické poruchy: změny hladiny cukru v krvi, nechutenství, zvýšená chuť k jídlu a přibývání nebo úbytek hmotnosti;
• duševní poruchy: deprese, halucinace, pocity úzkosti nebo neklidu, poruchy myšlení a emoční labilita;
• léze ovlivňující funkci nervového systému: ataxie, amnézie, ospalost, dysartrie a křeče, dále hyperkineze, bolesti hlavy, nespavost, závratě a tremor. Dále poruchy koordinace, nystagmus, hypokineze s parestézií a hypestézií, stejně jako potenciace/snížení/vymizení reflexů a další motorické poruchy (dystonie, atetóza nebo dyskineze);
• problémy se zrakovými funkcemi: diplopie nebo amblyopie, stejně jako snížená zraková ostrost;
• poruchy sluchu: závratě nebo tinnitus;
• kardiovaskulární poruchy: palpitace, vazodilatace a zvýšený krevní tlak;
• respirační poruchy: faryngitida, rýma, kašel, dušnost a bronchitida;
• poruchy trávení: průjem, zvracení, zácpa, zánět dásní, bolesti břicha, zubní onemocnění, sucho v ústech a nadýmání, dále hepatitida, žloutenka, pankreatitida a zvýšené jaterní testy;
• epidermální léze: svědění, akné, SJS, Quinckeho edém, modřiny a vyrážky, stejně jako edém obličeje, erythema multiforme a alopecie;
• poškození pohybového aparátu: artralgie, bolest zad, svalové záškuby a myalgie;
• urogenitální poruchy: močová inkontinence, selhání ledvin, gynekomastie a impotence;
• další příznaky: silná únava, astenie, otoky (někdy periferní), poruchy chůze a zároveň bolest, horečka, nachlazení a pocit malátnosti, bolest na hrudi a abstinenční syndrom (zahrnuje nevolnost, hyperhidrózu, nespavost a pocit úzkosti).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Předávkovat

Příznaky intoxikace: pocit ospalosti, častá a řídká stolice, dvojité vidění, letargie a nezřetelná řeč.

V takových případech jsou oběti předepsány sorbenty. Lék lze vyloučit pomocí hemodialýzy.

[ 13 ]

Interakce s jinými léky

Lék lze kombinovat s jinými antikonvulzivy (karbamazepin, fenobarbital, kyselina valproová a fenytoin), perorální antikoncepcí (obsahující ethinylestradiol nebo norethindron) a látkami, které blokují tubulární sekreci a snižují renální vylučování gabapentinu.

Antacida obsahující Al3+ a Mg2+ snižují biologickou dostupnost léku přibližně o 20 %, proto se doporučuje užívat je 2 hodiny po podání antacid.

Při použití v kombinaci s myelotoxickými léky dochází k potenciaci hematotoxicity (vznik leukopenie).

Při užívání morfinových kapslí s řízeným uvolňováním v dávce 60 mg po dobu 2 hodin spolu s gabapentinem v dávce 0,6 g se průměrné hodnoty AUC gabapentinu zvýšily o 44 % ve srovnání s hodnotami AUC gabapentinu použitého bez morfinu. Z tohoto důvodu je nutné pečlivě sledovat stav pacientů a zaznamenávat takový příznak útlumu CNS, jako je pocit ospalosti. V případě takového porušení je nutné dávku morfinu nebo gabapentinu odpovídajícím způsobem snížit.

[ 14 ], [ 15 ]

Podmínky skladování

Neuralgin musí být skladován při teplotách v rozmezí 15–30 °C.

[ 16 ]

Skladovatelnost

Neuralgin lze používat po dobu 5 let od data vydání léčivé látky.

[ 17 ], [ 18 ]

Žádost pro děti

Neuralgin se používá v adjuvantní léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací (nebo bez ní) u dětí starších 6 let.

Lék lze předepsat v monoterapii pro výše uvedené poruchy u dětí starších 12 let.

[ 19 ]

Analogy

Analogy léku jsou léky Gabagamma, Gabantin s Gabastadinem, Nupintin s Gabaleptem, Tebantin s Gatoninem a také Gabamax a Meditan s Gabapentinem. Kromě toho Gabata, Convalis s Grimodinem a Epigan s Neuropentinem.